Metalize - Návod Na Použitie, Cena, Analógy Liekov, Dávky

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Metalizovať

Metalize: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Za porušenie funkcie pečene
11. Použitie u starších ľudí
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Metalyse

ATX kód: B01AD11

Účinná látka: tenektepláza (Tenecteplase)

Výrobca: Boehringer Ingelheim Pharma (Nemecko)

Popis a foto aktualizované: 29.11.2018

Ceny v lekárňach: od 61 945 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie Metalize

Metalize je fibrinolytické liečivo, geneticky modifikovaný rekombinantný aktivátor plazminogénu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme lyofilizátu na prípravu roztoku na intravenózne (IV) podanie: biela alebo bledožltá hmota prakticky bez zápachu [v sklenených injekčných liekovkách, bezfarebná, v papierovej škatuľke 1 fľaša obsahujúca rozpúšťadlo (voda na injekciu v plastovej injekčnej striekačke)., jednorazová ihla a adaptér a návod na použitie Metalise].

1 fľaša obsahuje:

účinná látka: tenektepláza - 30, 40 alebo 50 mg, čo zodpovedá 6 000 (jednotka účinku), 8 000 alebo 10 000 jednotkám, 1 ml hotového roztoku obsahuje 5 mg alebo 1 000 jednotiek;
pomocné zložky: arginín, kyselina fosforečná 85% (kyslosť roztoku 7,3), polysorbát 20.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metalize je fibrinolytické liečivo. Jeho aktívnou zložkou, tenekteplázou, je rekombinantný fibrín-špecifický aktivátor plazminogénu, derivát prírodného tkanivového aktivátora plazminogénu, modifikovaný v troch oblastiach.

Mechanizmus účinku je spôsobený schopnosťou tenekteplázy viazať sa na fibrínovú zložku trombu. To mu umožňuje selektívne urýchliť premenu plazminogénu spojeného s trombom na plazmín, ktorý následne ničí fibrínovú bázu trombu. Tenektepláza sa líši od prírodného tkanivového aktivátora plazminogénu vyššou afinitou k fibrínu a odolnosťou k inaktivačnému účinku endogénneho inhibítora aktivátora plazminogénu I.

Účinok aktivácie plazminogénu sa potvrdzuje od dávky závislou spotrebou _a2- antiplazmínu (inhibítor plazmínu v kvapalnej fáze) po intravenóznom podaní tenekteplázy a následným zvýšením koncentrácie systémového plazmínu. Výsledky porovnávacích štúdií ukázali, že použitie maximálnej dávky tenekteplázy (10 000 U) spôsobuje pokles koncentrácie fibrinogénu o menej ako 15% a plazminogénu o 25%, zatiaľ čo pri použití alteplázy klesá ich hladina približne o 50%. Protilátky proti tenektepláze neboli detekované 30 dní po začiatku podávania Metalize. Na základe angiografických údajov sa zistilo, že rekanalizácia tepny, ktorej trombóza spôsobila rozvoj akútneho infarktu myokardu, sa dosiahne jedinou intravenóznou injekciou tenekteplázy. Účinok závisí od dávky.

Použitie lieku znižuje úmrtnosť na infarkt myokardu (o 6,2% po 30 dňoch). Frekvencia krvácania (okrem intrakraniálneho) je súčasne nižšia ako pri použití alteplázy a dosahuje 26,4%. Zníženie rizika krvácania súvisí s vyššou špecifickosťou liečiva pre fibrín a výberom terapeutického režimu s prihliadnutím na telesnú hmotnosť pacientov. To prispieva k významnému zníženiu potreby transfúznej liečby na pozadí použitia tenekteplázy v porovnaní s alteplázou. Incidencia intrakraniálneho krvácania v skupine s tenekteplázou bola 0,93%, v skupine s alteplázou - 0,94%. Použitie tenekteplázy malo v porovnaní s alteplázou výhody v prípadoch, keď po nástupe príznakov infarktu myokardu bola liečba zahájená neskôr ako o 6 hodín.30-denná úmrtnosť v skupine s tenekteplázou bola 4,3%, zatiaľ čo v skupine s alteplázou - 9,6%, incidencia mozgovej príhody - 0,4% a 3,3%, v uvedenom poradí, incidencia intrakraniálneho krvácania - 0% a 1,7%, v uvedenom poradí …

Farmakokinetika

Tenektepláza je vylučovaná z krvi väzbou na receptory v pečeni a tvorbou malých peptidov v dôsledku degradácie.

Pri akútnom infarkte myokardu dochádza po jednej intravenóznej injekcii Metalize k dvojfázovej eliminácii antigénu tenekteplázy z krvnej plazmy. Pri použití lieku v terapeutických dávkach nemá veľkosť podanej dávky vplyv na charakter eliminácie tenekteplázy.

Počiatočný polčas (T _1/2) je približne 0,5 hodiny, čo je 5-násobok T _1/2 prírodného aktivátora plazminogénu v tkanive. Konečná _T½ tenekteplázy sa môže pohybovať od 0,7 do 3,6 hodiny.

Plazmatický klírens - od 70 do 168 ml / min.

U pacientov so zvýšenou telesnou hmotnosťou dochádza k miernemu zvýšeniu plazmatického klírensu. Miera plazmatického klírensu je zvyčajne nižšia u žien ako u mužov.

Čím starší je vek pacienta, tým nižšia je rýchlosť plazmatického klírensu.

V prípade poškodenia funkcie obličiek sa zmeny vo farmakokinetike tenekteplázy neočakávajú, liečivo sa vylučuje žlčou.

Účinok zhoršenej funkcie pečene na farmakokinetiku Metalize nebol stanovený.

Indikácie pre použitie

Aplikácia Metalize je indikovaná na trombolytickú liečbu akútneho infarktu myokardu.

Kontraindikácie

hemoragická mŕtvica, mŕtvica neznámej etiológie v histórii;
prechodný ischemický záchvat alebo ischemická cievna mozgová príhoda za posledných šesť mesiacov;
novotvar s vysokou pravdepodobnosťou krvácania;
hemoragická diatéza;
súčasné užívanie perorálnych antikoagulancií (medzinárodný normalizovaný pomer vyšší ako 1,3);
choroby, ktoré sú sprevádzané silným krvácaním za posledných šesť mesiacov;
obdobie exacerbácie žalúdočného vredu alebo dvanástnikového vredu;
anamnéza chorôb centrálneho nervového systému, ako sú aneuryzma, neoplazmy alebo chirurgické zákroky na mozgu a mieche;
závažné štádium nekontrolovanej arteriálnej hypertenzie;
významné trauma, veľké chirurgické zákroky, biopsia parenchymálneho orgánu za posledné dva mesiace, nedávne traumatické poranenie mozgu (vrátane traumy v kombinácii so súčasným akútnym infarktom myokardu);
traumatická alebo dlhotrvajúca (viac ako 2 minúty) kardiopulmonálna resuscitácia počas predchádzajúcich dvoch týždňov;
závažná dysfunkcia pečene, vrátane cirhózy, zlyhania pečene, portálnej hypertenzie (vrátane varixov pažeráka), aktívnej hepatitídy;
arteriálna aneuryzma, prítomnosť arteriálnej alebo venóznej vaskulárnej malformácie;
subakútna bakteriálna endokarditída a / alebo akútna perikarditída;
akútna pankreatitída;
preukázaná precitlivenosť na gentamicín (v dôsledku zvyškových stop z výrobného procesu);
individuálna intolerancia tenekteplázy a pomocných látok lieku.

S opatrnosťou, po dôkladnom zhodnotení stupňa zamýšľaného prínosu a možného rizika krvácania, má byť Metalize predpísaný pacientom s cerebrovaskulárnymi ochoreniami, systolickým krvným tlakom (TK) nad 160 mm Hg a pacientom, ktorí za posledných 10 dní krvácali z gastrointestinálneho traktu alebo močových ciest. s intramuskulárnou injekciou uskutočnenou počas posledných 2 dní vo veku nad 75 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 60 kg.

Pri akútnom infarkte myokardu počas tehotenstva alebo dojčenia je možné podať liek, ak zamýšľaný prínos liečby pre matku preváži riziko pre plod alebo dieťa.

Metalize, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Pripravený roztok sa vstrekuje intravenózne po dobu 5-10 sekúnd.

Roztok by sa mal pripraviť pred priamym podaním lieku pri dodržaní nasledujúcich odporúčaní:

Pred otvorením viečka injekčnej liekovky sa uistite, či je neporušený a či je jeho objem dostatočný na prípravu roztoku liečiva, berúc do úvahy hmotnosť pacienta.
Na rozpustenie lyofilizátu v injekčnej liekovke pridajte z dodanej injekčnej striekačky celý objem vody na injekciu. Za týmto účelom po odstránení ochranného viečka z injekčnej liekovky a odstránení viečka z dodanej injekčnej striekačky naskrutkujte injekčnú striekačku na adaptér injekčnej liekovky a hrotom prepichnite viečko injekčnej liekovky v strede. Potom, aby sa zabránilo vzniku peny, veľmi pomaly pridávajte do injekčnej liekovky vodu na injekciu a jemne ňou otáčajte, kým sa prášok úplne nerozpustí.
Bez odstránenia injekčnej striekačky výsledný roztok preskúmajte. Mal by mať priehľadnú, bezfarebnú alebo bledožltú štruktúru. Nepoužívajte zakalený roztok alebo malé častice zistené pri vizuálnej kontrole.
Pred priamym podaním musí byť fľaša otočená tak, aby bola injekčná striekačka na dne, a musí sa odobrať požadovaný objem roztoku, vypočítaný so zreteľom na telesnú hmotnosť pacienta.
Po odpojení injekčnej striekačky od adaptéra injekčnej liekovky okamžite vstreknite liek. Katéter, cez ktorý sa predtým injektovala dextróza, by sa nemal používať na zavedenie metalizácie.
Zvyšok nepoužitého roztoku musí byť zlikvidovaný.
Liek môžete tiež zriediť pomocou dodanej ihly.

Je potrebné mať na pamäti, že použitie Metalize je indikované na trombolytickú liečbu iba pri akútnom infarkte myokardu, preto sa má s liečbou začať počas prvých hodín po zistení príznakov.

Odporúčané dávky Metalise s prihliadnutím na hmotnosť pacienta:

menej ako 60 kg: 6 000 U (30 mg tenekteplázy), objem pripraveného roztoku je 6 ml;
od 60 do 70 kg: 7000 U (35 mg), objem roztoku - 7 ml;
od 70 do 80 kg: 8000 U (40 mg), objem roztoku - 8 ml;
od 80 do 90 kg: 9000 U (45 mg), objem roztoku - 9 ml;
90 kg a viac: 10 000 U (50 mg), objem roztoku - 10 ml.

Predpísaná dávka sa podáva raz intravenóznou injekciou po dobu 5-10 sekúnd. Maximálna dávka Metalize je 10 000 jednotiek.

Na aplikáciu lieku môžete použiť predtým nainštalovaný katéter na intravenózne podanie iba 0,9% roztoku chloridu sodného. Po zavedení tenekteplázy sa musí katéter vypláchnuť na účely jeho ďalšieho použitia na podávanie iných liekov.

Je kontraindikované zmiešať liek v infúznej fľaši a v bežnom systéme na intravenózne podanie s heparínom a inými liekmi.

Metalizácia nie je kompatibilná s roztokom dextrózy!

Vedľajšie účinky

z imunitného systému: anafylaktoidné reakcie sprevádzané vyrážkou, žihľavkou, bronchospazmom, edémom hrtana;
z nervového systému: ospalosť, afázia, kŕče, hemiparéza, intrakraniálne krvácanie (cerebrálny hematóm, intrakraniálny hematóm, cerebrálne krvácanie, hemoragická mŕtvica, hemoragická transformácia mŕtvice, subarachnoidálne krvácanie);
zo srdca: reperfúzne arytmie - arytmia, idioventrikulárna tachyarytmia, asystola, extrasystola, bradykardia, tachykardia, atrioventrikulárny blok rôzneho stupňa, ventrikulárna fibrilácia, fibrilácia predsiení, ventrikulárna arytmia, ventrikulárna arytmia vrátane ventrikulárnych arytmií perikardiálne krvácanie;
zo strany ciev: krvácanie, embólia;
z dýchacieho systému: epistaxa a / alebo pľúcne krvácanie;
zo zažívacieho systému: nevoľnosť, zvracanie, krvácanie z úst, krvácanie zo žalúdočných vredov, krvácanie zo žalúdka, krvavé zvracanie, krvácanie z konečníka, meléna, krvácanie do retroperitoneálneho priestoru (retroperitoneálny hematóm);
na strane orgánu videnia: vnútroočné krvácanie;
z urogenitálneho systému: urogenitálne krvácanie - krvácanie z močových ciest, hematúria;
dermatologické reakcie: ekchymóza;
miestne reakcie: vonkajšie krvácanie z miest vpichu alebo z poranených krvných ciev;
iné: zvýšenie telesnej teploty, zníženie krvného tlaku, mastná embólia, potreba krvnej transfúzie.

Predávkovanie

Príznaky: rozvoj krvácania.

Liečba: použitie konzervatívnych liečebných metód s výrazným predĺženým krvácaním, je možná transfúzia krvi.

špeciálne pokyny

Špecialista so skúsenosťami s trombolytickou terapiou by mal predpísať liek Metalize. Použitie lieku je možné aj v prednemocničnom štádiu, za predpokladu kvalifikovanej kontroly účinnosti liečby. Roztok sa odporúča podávať v nemocničnom prostredí za prítomnosti štandardného resuscitačného vybavenia a liekov.

Ak je perkutánna koronárna intervencia (PCI) plánovaná v súlade s platnými liečebnými normami, neodporúča sa predbežné použitie Metalize v plnej dávke v kombinácii s nefrakcionovaným heparínom (jeden bolus do 4 000 IU), podávaným 1–3 hodiny pred primárnou PCI v rozsiahly infarkt myokardu.

Na pozadí zavedenia Metalize je najčastejšou komplikáciou krvácanie. Je potrebné mať na pamäti, že súčasné použitie heparínu môže tieto procesy potenciovať. Liečba by mala byť sprevádzaná dôkladným vizuálnym vyšetrením tela pacienta na krvácanie v miestach zavedenia katétra, injekcií, arteriálnych a venóznych punkcií alebo rezov. Po použití tenekteplázy sa odporúča vyhnúť sa použitiu rigidných katétrov, neprimeraným manipuláciám a intramuskulárnym injekciám.

Pri diagnostikovaní intrakraniálneho krvácania a iného závažného krvácania sa má podávanie heparínu ihneď ukončiť. Ak sa heparín použil do 4 hodín pred krvácaním, môže byť predpísaný protamíniumsulfát. V prípade neúčinnosti konzervatívnej liečby je indikované transfúzne podanie kryoprecipitátu, čerstvej zmrazenej plazmy a krvných doštičiek. Vyrába sa v súlade s klinickými indikáciami na základe výsledkov laboratórnych testov vykonaných po každej injekcii. Je žiaduce pokračovať v infúzii kryoprecipitátu, kým sa nedosiahne koncentrácia fibrinogénu asi 1 g / l. V prípade potreby sa môžu použiť antifibrinolytické látky.

Pri koronárnej trombolýze je potrebné vziať do úvahy riziko arytmií spojených s reperfúziou. Reperfúzne arytmie sú spojené s rizikom zástavy srdca, s ohrozením života, preto je potrebné okamžité použitie konvenčnej antiarytmickej liečby.

Súbežná liečba s antagonistami glykoproteínu IIb alebo IIIa zvyšuje riziko krvácania.

Pri trombóze ľavého srdca vrátane mitrálnej stenózy alebo fibrilácie predsiení sa u pacientov s Metalize zvyšuje riziko tromboembolických komplikácií.

Nie sú skúsenosti s opakovaným použitím tenekteplázy.

Ak sa objavia príznaky anafylaktoidnej reakcie, podávanie Metalize sa má prerušiť.

Pripravený roztok je stabilný pri skladovacej teplote 2–8 ° C po dobu 24 hodín a pri teplote 30 ° C po dobu 8 hodín. Z mikrobiologického hľadiska by nemalo byť povolené uchovávanie hotového roztoku, musí sa zaviesť ihneď po zriedení lyofilizátu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pri predpisovaní Metalize počas tehotenstva alebo dojčenia je potrebná opatrnosť.

Použitie Metalize pri akútnom infarkte myokardu je možné, ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži riziko pre plod alebo dieťa.

Pre porušenie funkcie pečene

Vymenovanie Metalize je kontraindikované v prípade závažnej dysfunkcie pečene, vrátane pacientov s cirhózou, zlyhaním pečene, portálnou hypertenziou (vrátane varixov pažeráka), aktívnou hepatitídou.

Použitie u starších ľudí

Pri predpisovaní Metalize pacientom starším ako 75 rokov je potrebná mimoriadna opatrnosť, je potrebné posúdiť pravdepodobnosť krvácania a porovnať mieru rizika a prínosu liečby.

Liekové interakcie

Klinicky významná interakcia Metalize s inými látkami často používanými u pacientov s akútnym infarktom myokardu nebola stanovená.

Úvod Metalyse pred, súčasne alebo po užití liekov, ktoré menia koagulačné vlastnosti krvi alebo ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek, môže zvýšiť riziko krvácania.

Tenektepláza je nekompatibilná s roztokmi dextrózy.

Analógy

Metalické analógy sú: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 30 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti: lyofilizát - 2 roky, rozpúšťadlo - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Metalize

Recenzie o spoločnosti Metaliz sú pozitívne. Odborníci a pacienti poukazujú na vysoký stupeň účinnosti lieku, keď sa podáva v priebehu prvých štyroch hodín od začiatku bolestivého syndrómu akútneho infarktu myokardu.