Lamictal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lamictal: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. So zhoršenou funkciou obličiek
10. Za porušenie funkcie pečene
11. Použitie u starších ľudí
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lamictal

ATX kód: N03AX09

Účinná látka: Lamotrigín (Lamotrigín)

Výrobca: GlaxoSmithKline Trading (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08

Ceny v lekárňach: od 480 rubľov.

Kúpiť

Lamictal je antikonvulzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

Tablety: od žltohnedého po bledožltý, štvorcového tvaru so zaoblenými rohmi, na plochej strane je vyrazený nápis „GSEC7“, „GSEE1“alebo „GSEE5“, konvexný štvorec s vyrytým „25“, „50“alebo „100“, v uvedenom poradí (10 ks. V blistroch, 3 blistre v kartónovej škatuli);
Rozpustné alebo žuvacie tablety: bielej alebo takmer bielej farby s miernymi inklúziami, s vôňou čierneho ríbezle; podlhovasté bikonvexné tablety majú na jednej strane vyryté „GS CL2“, na druhej „5“, štvorcové so zaoblenými rohmi - na jednej strane je vypuklý štvorec s vyrytým „25“alebo „100“, na druhej strane - „GS CL5“„Alebo„ GS CL7 “(10 ks. V blistroch, v škatuli s 3 blistrami).

Liečivo Lamiktalu je lamotrigín:

1 tableta: 25 mg, 50 mg alebo 100 mg
1 tableta, rozpustná alebo žuvacia: 5 mg, 25 mg alebo 100 mg.

Pomocné komponenty:

Tablety: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearan horečnatý, povidón, žltý oxid železitý (E172);
Rozpustné alebo žuvacie tablety: nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza, uhličitan vápenatý, kremičitan hlinito-horečnatý, povidón K30, sodná soľ karboxymetylškrobu typu A, sodná soľ sacharínu, magnéziumstearát, príchuť čierneho ríbezle.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lamotrigín blokuje napäťovo riadené sodíkové kanály. V neuronálnej kultúre látka prispieva k napäťovo závislej blokáde neustále sa opakujúcich impulzov a minimalizuje patologické uvoľňovanie kyseliny glutámovej (táto aminokyselina hrá významnú úlohu pri vzniku epileptických záchvatov) a tiež inhibuje depolarizáciu spôsobenú glutamátom.

Farmakokinetika

Lamotrigín sa absorbuje vysokou rýchlosťou a takmer úplne z čreva a takmer sa nezúčastňuje na metabolických procesoch prvého prechodu. Po prijatí Lamiktalu dovnútra sa jeho maximálny obsah v plazme zaznamená asi po 2,5 hodinách. Po jedle sa maximálna koncentrácia dosiahne o niečo pomalšie, čo však nemá vplyv na stupeň absorpcie.

Jedna dávka liečiva, ktorá nepresahuje 450 mg, potvrdzuje lineárnu povahu farmakokinetiky lamotrigínu. Existujú značné individuálne výkyvy v maximálnej koncentrácii tejto zlúčeniny v rovnovážnom stave, avšak výkyvy u každého jednotlivého pacienta zostávajú dosť zriedkavé.

Väzba lamotrigínu na proteíny krvnej plazmy je približne 55%. Je nepravdepodobné, že by uvoľňovanie zlúčeniny chemicky viazanej na tieto proteíny malo závažný toxický účinok. Distribučný objem je 0,92 - 1,22 l / kg.

Metabolizmus lamotrigínu sa uskutočňuje pomocou enzýmu uridíndifosfátglukuronyltransferáza. V závislosti od dávky lieku dochádza k miernemu zvýšeniu vlastného metabolizmu aktívnej zložky. Neexistujú však žiadne informácie potvrdzujúce účinok lamotrigínu na farmakokinetiku iných antiepileptík a pravdepodobnosť interakcie medzi touto zlúčeninou a inými liekmi, ktorých metabolických procesov sa zúčastňuje systém cytochrómu P ₄₅₀.

U dospelých bez zdravotných problémov je priemerný rovnovážny klírens lamotrigínu približne 39 ± 14 ml / min. Účinná látka lieku Lamictal sa metabolizuje za vzniku glukuronidov, ktoré sa vylučujú obličkami. Menej ako 10% lamotrigínu sa vylučuje nezmenené v moči a približne 2% črevami.

Polčas a klírens Lamiktalu nesúvisia s dávkou užitého lieku. U zdravých dospelých sa polčas eliminácie pohybuje od 24 do 35 hodín. Pacienti s Gilbertovym syndrómom vykázali 32% pokles klírensu liečiva v porovnaní s testovanou skupinou, ale jeho hodnota neprekročila bežné hodnoty pre ľudskú populáciu.

Iné lieky užívané súbežne s Lamictalom majú významný vplyv na polčas lamotrigínu. V kombinácii s liekmi induktormi glukuronidácie (fenytoín, karbamazepín) sa polčas zníži na asi 14 hodín, pri súčasnom užívaní s valproátom sa predĺži na priemerne 70 hodín.

U detí je klírens lamotrigínu vypočítaný na jednotku telesnej hmotnosti vyšší ako u dospelých pacientov (najvyšší je u detí do 5 rokov). V tejto kategórii pacientov je polčas zvyčajne kratší ako u dospelých. Jeho priemerná hodnota je približne 7 hodín, ak sa kombinuje s liekmi, ktoré podporujú glukuronidáciu (fenytoín, karbamazepín), a zvyšuje sa na 45 - 50 hodín, ak sa kombinuje Lamictal s valproátom.

Klírens lamotrigínu u starších pacientov je prakticky rovnaký ako u mladších pacientov.

V prípade renálnej dysfunkcie sa počiatočná dávka lieku určuje v súlade so štandardným režimom používania antiepileptík. Úprava dávky smerom nadol môže byť vyžadovaná iba pri významnom zhoršení funkcie obličiek.

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (trieda B podľa Childovej-Pughovej stupnice) sa majú úvodné, zvyšujúce a udržovacie dávky znížiť asi o 50% a u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice) - o 75%. Zvyšovanie dávky a udržiavacia dávka sa majú upraviť podľa klinického účinku.

Základné klinické štúdie preukázali účinnosť lamotrigínu v prevencii porúch nálady u pacientov s bipolárnou poruchou. Kombinovaná analýza získaných výsledkov potvrdila, že trvanie remisie, ktoré bolo definované ako obdobie pred nástupom prvej epizódy depresívneho stavu a pred prvou epizódou hypománie / mánie / zmiešanej epizódy hypománie a mánie po stabilizácii, bolo väčšie v skupine pacientov užívajúcich lamotrigín v porovnaní so skupinou s placebom. Trvanie remisie sa zvyšuje v prípade depresie.

Indikácie pre použitie

Použitie Lamiktalu je indikované na liečbu epilepsie:

Pacienti starší ako 12 rokov: monoterapia a ako súčasť kombinovanej liečby parciálnych a generalizovaných záchvatov vrátane tonicko-klonických záchvatov, záchvatov pri Lennox-Gastautovom syndróme;
Deti vo veku 3 - 12 rokov: kombinovaná liečba parciálnych a generalizovaných záchvatov vrátane tonicko-klonických záchvatov, záchvaty pri Lennox-Gastautovom syndróme (po dosiahnutí klinickej kontroly nad epilepsiou pacienta možno pacienta previesť na monoterapiu lamotrigínom); monoterapia pre typické absencie.

Okrem toho u pacientov starších ako 18 rokov s bipolárnymi afektívnymi poruchami je liek predpísaný na prevenciu porúch nálady (hypománia, mánia, depresia, zmiešané epizódy).

Kontraindikácie

Liečba bipolárnej poruchy u pacientov mladších ako 18 rokov;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Podľa pokynov sa má Lamictal podávať opatrne v prípade zlyhania obličiek.

Vymenovanie lamotrigínu počas tehotenstva a dojčenia je možné iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa. Pretože fyziologické zmeny, ktoré sa vyvinú počas tehotenstva, môžu ovplyvniť účinok lamotrigínu a / alebo znížiť hladinu jeho koncentrácie, je potrebné zabezpečiť vhodnú terapiu pre stav pacientky.

Pokyny na použitie Lamiktalu: spôsob a dávkovanie

Tablety Lamictalu sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé bez toho, aby sa lámali alebo žuvali. Ak dávky vypočítané s prihliadnutím na telesnú hmotnosť zodpovedajú neúplným tabletám, je potrebné užiť menší počet celých tabliet.

Rozpustné alebo žuvacie tablety sa môžu pred užitím rozpustiť v malom množstve vody (dostatočnom na zakrytie tablety), požuť alebo prehltnúť celé a zapiť vodou.

Dávkovací režim a doba užívania sú predpísané lekárom na základe klinických indikácií.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov starších ako 12 rokov:

Monoterapia: počiatočná dávka - 25 mg 1-krát denne počas 2 týždňov, potom 50 mg 1-krát denne počas 2 týždňov. Ďalej, aby sa dosiahol optimálny klinický účinok, dávka sa má zvyšovať o 50 - 100 mg každé 1 - 2 týždne, niekedy až o 500 mg za deň. Udržiavacia dávka - 100-200 mg denne, užívaná 1-2 krát;
Kombinovaná liečba s kyselinou valproovou a inými antiepileptikami alebo bez nich: počiatočná dávka je 25 mg denne, užívaná každý druhý deň počas 2 týždňov, potom 25 mg 1-krát denne počas 2 týždňov. Na dosiahnutie optimálneho klinického účinku sa dávka zvyšuje o 25-50 mg v intervale 1-2 týždňov. Udržiavacia dávka Lamiktalu - 100 - 200 mg denne pre 1 alebo 2 dávky;
Kombinovaná liečba (bez kyseliny valproovej) s fenytoínom, karbamazepínom, fenobarbitalom, primidónom (antiepileptiká indukujúce pečeňové enzýmy) a inými antiepileptikami alebo bez nich: začiatočná dávka - 50 mg jedenkrát denne počas 2 týždňov, potom 50 mg 2 krát denne počas 2 týždňov. Dávka sa zvyšuje v intervaloch 1 - 2 týždňov najviac o 100 mg, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok, v niektorých prípadoch až do 700 mg denne. Udržiavacia dávka je 100 - 200 mg dvakrát denne.

Odporúčané dávkovanie pre deti od 2 do 12 rokov:

V kombinácii s valproátom a inými antiepileptikami alebo bez nich: počiatočná dávka je 0,15 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa 1-krát denne počas 2 týždňov, potom 0,3 mg na 1 kg-1-krát deň po dobu 2 týždňov. Ďalej sa dávka zvyšuje o 0,3 mg na 1 kg telesnej hmotnosti každé 1-2 týždne až do nástupu optimálneho klinického účinku. Udržiavacia denná dávka je 1 - 5 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa v 1 - 2 dávkach, maximálne však 200 mg denne;
V kombinácii s antiepileptikami, ktoré indukujú pečeňové enzýmy (karbamazepín, primidón, fenytoín, fenobarbital), v kombinácii s inými antiepileptikami alebo bez nich (okrem valproátu): počiatočná denná dávka - 0,6 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa v 2 rozdelených dávkach, trvanie - 2 týždne, potom - 1,2 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa v 2 rozdelených dávkach, trvanie - 2 týždne. Dávka sa zvyšuje o 1,2 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa každé 1-2 týždne, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Udržiavacia denná dávka je 5 - 15 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa v 2 rozdelených dávkach, najviac však 400 mg denne.

Oprava dávkovacieho režimu by sa mala uskutočňovať v súlade so zmenou hmotnosti dieťaťa. Udržiavacia dávka pre deti vo veku od 2 do 6 rokov môže zodpovedať hornej hranici odporúčaných dávok.

Vedľajšie účinky

Nervový systém: často - únava, podráždenosť, bolesti hlavy, úzkosť, ospalosť, závraty, nespavosť, nerovnováha, nystagmus, ataxia, tremor; niekedy - agresivita; zriedka - halucinácie, tiky, zmätenosť, nepokoj, choreoatetóza, motorické a / alebo extrapyramídové poruchy, zvýšená frekvencia záchvatov;
Dermatologické reakcie: často - kožná vyrážka (zvyčajne makulopapulárna, prechodná, objavujúca sa počas prvých dvoch mesiacov liečby); zriedka - toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu);
Tráviaci systém: často - dysfunkcia gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie, hnačka); zriedka - funkčná porucha pečene, zvýšenie pečeňových funkčných testov, zlyhanie pečene;
Hematopoetické a lymfatické systémy: zriedka - anémia, neutropénia, pancytopénia, leukopénia, aplastická anémia, trombocytopénia, agranulocytóza;
Muskuloskeletálny systém: často - bolesť chrbta, artralgia; zriedka - syndróm podobný lupusu;
Imunitný systém: zriedka - syndróm precitlivenosti (horúčka, edém tváre, lymfadenopatia, hematologické poruchy, trombohemoragický syndróm, poškodenie pečene, zlyhanie viacerých orgánov);
Orgán videnia: často - rozmazané videnie, diplopia, konjunktivitída;
Ostatné: s prudkým vysadením Lamiktalu - zvýšená frekvencia záchvatov na pozadí vývoja abstinenčného syndrómu; môžu byť zaznamenané (s nedostatočným klinickým účinkom, vrátane status epilepticus) - dysfunkcia viacerých orgánov, rabdomyolýza, diseminovaná intravaskulárna koagulácia až do smrti.

Predávkovanie

Smrteľné prípady boli hlásené pri dávkach Lamictalu 10 - 20-násobku maximálnej odporúčanej dávky. Príznaky predávkovania sa prejavovali vo forme ataxie, poruchy vedomia, nystagmu, epileptických záchvatov a kómy. Predávkovanie môže byť tiež sprevádzané predĺžením intervalu QRS, to znamená zvýšením času intraventrikulárneho vedenia.

Ako liečba sa odporúča hospitalizácia v nemocnici a vykonávanie udržiavacích opatrení v súlade s protokolmi národného toxikologického centra a klinickým obrazom stavu pacienta.

špeciálne pokyny

Ak neexistuje zjavná príčina výskytu horúčky a lymfadenopatie (na pozadí absencie kožnej vyrážky), je potrebné liečbu prerušiť, pacient potrebuje okamžité dôkladné vyšetrenie.

Kožná vyrážka je jedným z príznakov syndrómu precitlivenosti, v zriedkavých prípadoch môže jej závažnosť viesť k rozvoju zlyhania viacerých orgánov a trombohemoragickému syndrómu.

Kožné vyrážky sú vo väčšine prípadov mierne, odznejú samy a nie sú závislé od dávky (s výnimkou Lyellovho a Stevens-Johnsonovho syndrómu).

Zrušenie lieku sa má uskutočniť postupným znižovaním dávky v priebehu dvoch týždňov, s výnimkou prípadov, ktoré si vyžadujú urgentné prerušenie liečby vrátane výskytu kožnej vyrážky.

Z dôvodu rizika vzniku kožnej vyrážky, vrátane závažných prípadov vyžadujúcich si hospitalizáciu, nie je možné prekročiť odporúčaný dávkovací režim alebo režim liečby porušiť.

Keďže je Lamictal slabým inhibítorom dihydrofolátreduktázy, môže pri dlhodobom používaní ovplyvňovať metabolizmus folátov. Pri liečbe trvajúcej až 1 rok však nedochádza k významným zmenám v úrovni priemerného objemu krvných teliesok, hemoglobínu, koncentrácii folátu v sére alebo erytrocytoch (s trvaním príjmu do 5 rokov).

Z dôvodu rizika akumulácie glukuronidu (metabolitu lamotrigínu) sa má liek podávať opatrne pacientom s renálnou insuficienciou.

Liek sa nemá užívať bez konzultácie s lekárom pri súčasnej liečbe inými antiepileptikami obsahujúcimi lamotrigín.

Pri predpisovaní dennej dávky 1 - 2 mg je dovolené užívať ju každý druhý deň, 2 mg počas prvých 2 týždňov. Neužívajte liek v dávke menšej ako 1 mg.

V pediatrickej praxi by sa deťom s primárnou diagnózou nemala ako úvodná liečba podávať monoterapia liekmi. Až po dosiahnutí antikonvulzívneho účinku pomocou kombinovanej liečby je možné zrušiť súčasne používané antiepileptiká a pokračovať v liečbe Lamictalom vo forme monoterapie.

Pri zmene liečby spojenej s pridaním alebo vysadením súbežne podávaných antiepileptík je potrebné vziať do úvahy možnosť porušenia farmakokinetiky lamotrigínu.

Počas obdobia používania Lamiktalu sa pacienti musia zdržať potenciálne nebezpečných činností, ktorých vykonávanie si vyžaduje vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentráciu pozornosti.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek sa počiatočná dávka Lamiktalu počíta podľa štandardného antiepileptického režimu. U pacientov s významnou renálnou dysfunkciou sa odporúča zníženie udržiavacej dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri stredne závažných dysfunkciách pečene (trieda B podľa Childovej-Pughovej stupnice) a závažných (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice) sa odporúča znížiť úvodnú, zvyšujúcu sa a udržiavaciu dávku asi o 50, respektíve 75%. Zvyšujúce sa a udržovacie dávky sa upravujú v závislosti od terapeutického účinku.

Použitie u starších ľudí

Pretože farmakokinetika Lamictalu u starších pacientov je podobná ako u dospelých pacientov, nie je potrebné dávku upravovať.

Liekové interakcie

Fenytoín, fenobarbital, karbamazepín, primidón (antiepileptiká), paracetamol urýchľujú metabolizmus a znižujú čas rozpadu na polovicu všetkých atómov (T _1/2) lamotrigínu na polovicu.

Valproát inhibuje metabolizmus lamotrigínu a predlžuje jeho T _1/2 na 45 - 55 hodín u detí a až 70 hodín u dospelých, pretože je kompetitívne metabolizovaný pečeňovými enzýmami.

Predpisovanie liečby Lamictalom karbamazepínom môže spôsobiť nevoľnosť, závraty, diplopiu, ataxiu, rozmazané videnie (na elimináciu nežiaducich účinkov sa odporúča znížiť dávku karbamazepínu).

Spojenie príjmu bezvodého glukonátu lítneho (2 g dvakrát denne po dobu 6 dní) neporušuje farmakokinetiku lítia v dávke 100 mg lamotrigínu denne.

Po užití jednej dávky bupropiónu s jeho opakovaným použitím nedochádza k významnej zmene vo farmakokinetike lamotrigínu, s výnimkou mierneho zvýšenia AUC pre lamotrigín glukuronid.

Analógy

Analógy Lamictalu sú: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramate, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lamictal

Recenzie lieku Lamictal sa líšia od pozitívnych po prudko negatívne, takže nie je možné dať jednoznačnú odpoveď na otázku účinnosti a bezpečnosti lieku. Je to spôsobené tým, že choroby, na ktoré sa predpisuje lamotrigín, si vyžadujú výber individuálneho liečebného režimu, čo sa týka samotných liekov aj ich dávkovania.

Pacienti, ktorí dobre znášajú liečbu liekom Lamictal, tvrdia, že pomáha celkom dobre, ak sa používa podľa pokynov. Najbežnejším vedľajším účinkom je kožná vyrážka, ktorá vo väčšine prípadov sama ustúpi.

Cena Lamictalu v lekárňach

Približná cena lieku Lamictal v balení obsahujúcom 30 tabliet je 516 - 630 rubľov (dávka 25 mg), 900 - 1235 rubľov (dávka 50 mg) a 1684-1959 rubľov (dávka 100 mg). Rozpustné alebo žuvacie tablety Lamictal v dávke 25 mg je možné zakúpiť za približne 503-539 rubľov a v dávke 100 mg - za 1751-1904 rubľov (balenie obsahuje 30 kusov).