Dinastat - Návod Na Použitie, Cena, Analógy, Recenzie, 20 Mg, 40 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Dynastat

Dinastat: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Dynastat

ATX kód: M01AH

Aktívna zložka: Parekoxib (Parecoxib)

Výrobca: PHARMACIA Ltd. (Spojene kralovstvo)

Popis a foto aktualizácia: 18.10.2018

Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku Dinastat

Dinastat je nesteroidný protizápalový liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Dynastatu je lyofilizát na prípravu injekčného roztoku: vyrába sa vo forme tablety alebo pórovitej hmoty bielej alebo takmer bielej farby; rozpúšťadlo - číra, bezfarebná tekutina (1 injekčná liekovka s lyofilizátom a 1 ampulka s rozpúšťadlom v škatuli; 5 injekčných liekoviek s lyofilizátom v blistrovom balení spolu s 5 ampulkami rozpúšťadla v obrysovom pruhu, 1 balenie s lyofilizátom a 1 balenie s rozpúšťadlom v balení. kartón; 5 injekčných liekoviek s lyofilizátom v blistrovom balení, 2 balenia v škatuli).

Zloženie 1 fľaše (20/40 mg) obsahuje:

účinná látka: parekoxib sodný - 21,18 / 42,36 mg (zodpovedá 20/40 mg parekoxibu). Konečná koncentrácia parekoxibu po rozpustení v 1 ml (pre 20 mg) a 2 ml (pre 40 mg) rozpúšťadla je 20 mg / ml;
pomocné látky: kyselina fosforečná a / alebo hydroxid sodný (na úpravu hodnoty pH), heptahydrát hydrogenfosforečnanu sodného.

Zloženie rozpúšťadla: voda na injekciu, chlorid sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Parekoxib - aktívna zložka lieku Dinastat - po podaní lieku rýchlo hydrolyzuje za vzniku valdekoxibu. Princíp účinku valdekoxibu sa vysvetľuje inhibíciou syntézy prostaglandínov za účasti cyklooxygenázy-2 (COX-2). Valdekoxib účinkuje ako selektívny inhibítor COX-2 proti periférnym aj centrálnym prostaglandínom, pričom neinhibuje COX-1 a prakticky neovplyvňuje fyziologické procesy v tkanivách závislých od COX-1, najmä v črevnej a žalúdočnej sliznici., a tiež neovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek a trvanie krvácania. Z dôvodu absencie účinku na COX-1 a selektívneho účinku na COX-2 je frekvencia tvorby endoskopicky potvrdených erózií, žalúdočných a dvanástnikových vredov pri použití Dynastatu nižšia,než pri použití neselektívnych NSAID.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní sa parekoxib rýchlo metabolizuje na valdekoxib, ktorý je farmakologicky aktívnou zložkou, v dôsledku enzymatickej hydrolýzy v pečeni.

Absorpcia: po intravenóznom podaní lieku v rozmedzí dávok 20, 50 a 80 mg denne sú zmeny vo farmakokinetických parametroch valdekoxibu, ako je plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a maximálna koncentrácia (C _max) lineárne. Rovnovážne koncentrácie valdekoxibu v krvnej plazme po zavedení lieku dvakrát denne sa dosiahnu do 4 dní.

Po jednej injekcii Dynastatu v dávke 20 mg sa dosiahne _Cmax valdekoxibu asi za 1 hodinu - pri intramuskulárnej injekcii, 30 minút - pri intravenóznej injekcii. Po intramuskulárnom a intravenóznom podaní valdekoxibu sú hodnoty AUC a _Cmax podobné.

Distribúcia: Po intravenóznom podaní je distribučný objem valdekoxibu približne 55 litrov. Pri koncentráciách dosiahnutých aplikáciou maximálnej odporúčanej dávky (80 mg denne) je väzba na plazmatické bielkoviny približne 98%. Valdekoxib sa na rozdiel od parekoxibu hromadí predovšetkým v erytrocytoch.

Metabolizmus: Plazmatický polčas (T _1/2) valdekoxibu je približne 22 minút. Parekoxib sa rýchlo a takmer úplne premieňa na valdekoxib a kyselinu propiónovú. K vylučovaniu valdekoxibu dochádza intenzívnym metabolizmom v pečeni mnohými spôsobmi, vrátane metabolizmu s účasťou izoenzýmov cytochrómu P450 CYP3A4 a CYP2C9, ako aj glukuronidáciou (približne 20%) sulfónamidovej zložky nezávislou od CYP. Hydroxylovaný metabolit valdekoxibu, ktorý sa nachádza v plazme, je aktívny ako inhibítor COX-2. Predstavuje približne 10% koncentrácie valdekoxibu; po podaní terapeutických dávok parekoxibu sodného prakticky nemá významný klinický účinok, pretože koncentrácia tohto metabolitu je nízka.

Vylučovanie: Valdekoxib sa vylučuje metabolickou premenou v pečeni a iba menej ako 5% sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Približne 70% dávky liečiva sa vylučuje močom vo forme neaktívnych metabolitov, nezmenený parekoxib sa nenachádza v moči a vo výkaloch sa vyskytuje iba v stopových množstvách.

Plazmatický klírens (CLp) valdekoxibu je asi 6 l / h. Po intramuskulárnom a intravenóznom podaní sodnej soli parekoxibu je T _1/2 valdekoxibu približne 8 hodín. U starších pacientov je plazmatická koncentrácia valdekoxibu približne o 40% vyššia ako u mladších pacientov, pretože majú znížený klírens valdekoxibu. Rovnovážna plazmatická koncentrácia valdekoxibu je o 16% nižšia u starších mužov ako u starších žien.

Indikácie pre použitie

Dynastat sa používa pri akútnych bolestiach na zníženie potreby opioidných analgetík a na zníženie alebo prevenciu pooperačnej bolesti.

Kontraindikácie

angioedém, bronchospazmus, akútna rinitída, žihľavka alebo iné alergické reakcie po užití kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID, vrátane ďalších selektívnych inhibítorov COX-2;
alergické reakcie na sulfónamidy;
III trimester tehotenstva, obdobie laktácie;
erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu počas exacerbácie (vrátane akútneho peptického vredu);
ťažké kongestívne zlyhanie srdca;
ťažké poškodenie funkcie pečene (žiadne skúsenosti s používaním);
precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek zložku lieku;
vek do 18 rokov (žiadne skúsenosti s používaním).

Pokyny na použitie Dynastatu: metóda a dávkovanie

Dinastat sa môže podávať intramuskulárne alebo intravenózne, buď ako pravidelné opakované injekcie, alebo naraz alebo podľa potreby. V závislosti od odpovede pacienta na liek po začiatku liečby sa dávka upraví. Existujú skúsenosti s používaním Dynastatu po dobu 7 dní.

Pri akútnych bolestiach je odporúčaná počiatočná jednotlivá dávka 40 mg na intravenózne alebo intramuskulárne podanie, ak je to potrebné, je možné opakované podávanie každých 6 - 12 hodín pri 20 - 40 mg; denná dávka by nemala presiahnuť 80 mg. Intravenózna bolusová injekcia sa môže podať rýchlo, priamo do žily alebo do vopred nainštalovanej i.v. infúznej trubice. Intramuskulárna injekcia sa odporúča vykonať hlboko do svalu, pomaly.

Pri pooperačnej bolesti (na jej prevenciu alebo zníženie) sa odporúča dávka 40 mg intramuskulárne alebo najlepšie intravenózne. Liek sa podáva 30-45 minút pred operáciou. Na udržanie účinku sa Dynastat podáva opakovane podľa schémy uvádzanej na zmiernenie akútnej bolesti.

Na zníženie potreby opioidných analgetík sa Dynastat používa pred ich podaním v kombinácii s nimi. V takom prípade sa denná potreba opioidných analgetík zníži o 20–40%.

U starších pacientov nie je spravidla potrebná úprava dávky Dynastatu. Ak je telesná hmotnosť staršieho pacienta nižšia ako 50 kg, odporúča sa začať s podávaním lieku 0,5 dávkou; maximálna denná dávka je v tomto prípade 40 mg.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) alebo so stavmi predisponujúcimi k zadržiavaniu tekutín v tele sa odporúča predpisovať parekoxib v najnižšej odporúčanej dávke a starostlivo sledovať funkciu obličiek.

U pacientov s poškodením funkcie pečene nie je zvyčajne potrebná úprava dávky. V prípade porušenia strednej závažnosti sa zavedenie lieku začína dávkou 0,5 a denná dávka sa zníži na 40 mg. V prípade závažného poškodenia pečene sa podávanie lieku neodporúča z dôvodu nedostatku skúseností s používaním Dynastatu u tejto skupiny pacientov.

Príprava lieku na podanie

Na prípravu injekčného roztoku použite:

pre injekčné liekovky s obsahom 20 mg - 1 ml injekčného roztoku chloridu sodného (0,9%);
pre injekčné liekovky s 40 mg - 2 ml injekčného roztoku chloridu sodného (0,9%).

Môžu sa tiež použiť nasledujúce rozpúšťadlá: 5% injekčný roztok dextrózy (glukózy), 0,9% sterilný roztok chloridu sodného, 5% roztok dextrózy (glukózy) s 0,45% injekčným chloridom sodným (pri použití vyššie uvedených rozpúšťadiel je hotový roztok izotonický.).

Nemiešajte Dynastat s inými liekmi.

Na prípravu Dynastatovho roztoku sa neodporúča používať injekčný roztok Lactate Ringer (Hartman's) alebo Ringer's Lactate na injekciu s 5% roztokom dextrózy (glukózy), pretože to vedie k zrážaniu.

Vzhľadom na to, že výsledný roztok nebude izotonický, neodporúča sa používať ako rozpúšťadlo pre Dynastat sterilnú vodu na injekciu.

Pripravený roztok nezmrazujte ani neuchovávajte v chladničke.

Po rozpustení sa liek môže vstreknúť do hadičiek intravenózneho infúzneho systému obsahujúcich rozpúšťadlá: 5% injekčný roztok dextrózy (glukózy), injekčný roztok Lactate Ringer, injekčný roztok chloridu sodného, 5% roztok dextrózy (glukózy) s 0,45% chloridom sodík.

Vedľajšie účinky

Často (≥ 1/100, <1/10), zriedka (≥ 1/1 000, <1/100):

kardiovaskulárny systém: často - zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku; zriedka - cerebrovaskulárne poruchy, bradykardia;
hematopoetický systém: zriedka - trombocytopénia;
dýchací systém: často - zlyhanie dýchania;
horné dýchacie cesty: zriedka - faryngitída;
nervový systém: často - hypestézia, závraty;
autonómny nervový systém: zriedka - sucho v ústach;
metabolizmus: často - hypokaliémia, zvýšené hladiny kreatinínu; zriedka - zvýšenie hladiny dusíka močoviny v krvi, hyperglykémia;
tráviaci systém: často - dyspepsia, plynatosť, zápcha, postextrakčná alveolitída; zriedka - erózia, žalúdočný vred a dvanástnikový vred;
psychika: často - nespavosť, úzkosť;
močový systém: zriedka - oligúria;
hepatobiliárny systém: zriedka - zvýšená aktivita transamináz ALT a AST;
zmyslové orgány: zriedka - bolesť ucha;
pokožka: často - svrbenie, zvýšené potenie; zriedka - oneskorené hojenie pooperačných rán, vyrážka;
muskuloskeletálny systém: zriedka - artralgia;
lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu, infekcia rany (vrátane operácií bypassu koronárnych artérií), patologický výtok z odtoku zavedený po operácii, sprevádzaný disekciou hrudnej kosti;
iní: často - ekchymóza, pooperačná anémia, periférny edém, bolesti chrbta; zriedka - asténia.

Pri užívaní Dynastatu nemožno úplne vylúčiť zriedkavé závažné vedľajšie účinky, ktoré sa pozorovali pri užívaní NSAID: bronchospazmus, hepatitída, anafylaktický šok, akútne zlyhanie obličiek, kongestívne zlyhanie srdca.

Počas užívania valdekoxibu a parekoxibu boli pozorované nasledujúce reakcie: exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, Stephen-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, angioedém, anafylaktické reakcie.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o klinických príznakoch predávkovania Dinastatom.

Ak existuje podozrenie na predávkovanie Dynastatom, odporúča sa symptomatická liečba. Vzhľadom na to, že parekoxib sa vysoko viaže na plazmatické bielkoviny, účinnosť dialýzy na odstránenie liečiva z tela je zanedbateľná.

špeciálne pokyny

Počas prvých dní po vymenovaní parekoxibu je potrebné u pacientov užívajúcich warfarín alebo podobné lieky pozorne sledovať antikoagulačnú aktivitu kvôli vysokému riziku krvácania.

Dynastat sa má používať opatrne u pacientov, ktorých stav sa zvýšil alebo zhoršil v dôsledku zadržiavania tekutín, pretože u mnohých pacientov užívajúcich parekoxib sa môžu vyskytnúť opuchy a zadržiavanie tekutín v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov. Je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov s anamnézou arteriálnej hypertenzie a srdcového zlyhania.

V prípade závažnej dehydratácie pacienta je vhodné pred predpísaním liečby Dynastatom rehydratovať.

Vzhľadom na to, že počas liečby Dynastatom boli prípady krvácania z horného gastrointestinálneho traktu, ako aj vredy, vrátane perforovaných, je liek predpísaný s mimoriadnou opatrnosťou pri krvácaní z gastrointestinálneho traktu, zápalových procesoch v aktívnej forme a vredoch gastrointestinálneho traktu a tiež ľudia užívajúci aspirín, pacienti s kardiovaskulárnymi chorobami a starší ľudia.

Parekoxib môže kvôli svojim protizápalovým vlastnostiam znížiť dôležitosť diagnostických funkcií pri zisťovaní infekcie, ako je horúčka.

Súčasné podávanie Dynastatu s liekmi, ktorých mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou enzýmov P450 CYP3A4 a CYP2C9, môže spôsobiť zvýšenie AUC parekoxibu.

Pri predpisovaní parekoxibu spolu s ACE inhibítormi je potrebné vziať do úvahy možnosť zníženia antihypertenzného účinku inhibíciou syntézy prostaglandínov.

U pacientov liečených lítiom je po začatí liečby parekoxibom potrebné starostlivé sledovanie koncentrácie lítia v sére.

Vzhľadom na nedostatočný účinok na funkciu krvných doštičiek nemožno parekoxib považovať za alternatívu k kyseline acetylsalicylovej na prevenciu kardiovaskulárnych chorôb.

Pri súčasnom podávaní Dynastatu so substrátmi CYP2C19 je potrebná opatrnosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu rizika ospalosti, úzkosti a závratov počas liečby je potrebné zdržať sa činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, koncentráciu a rýchlosť reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú skúsenosti s používaním Dynastatu u gravidných žien.

Podľa pokynov sa má Dynastat predpisovať iba vtedy, ak očakávaný prínos pre ženu preváži potenciálne riziko pre plod. V poslednom trimestri je použitie lieku kontraindikované kvôli skutočnosti, že môže spôsobiť predčasné uzavretie Botallovho potrubia a zníženie kontraktilnej aktivity maternice.

Nie sú k dispozícii údaje o tom, či sa parekoxib vylučuje do materského mlieka. Pri rozhodovaní o začatí liečby Dynastatom sa má dojčenie počas liečby prerušiť.

Použitie v detstve

Liek je kontraindikovaný u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Parekoxib sa predpisuje v nižších z odporúčaných dávok za podmienok, ktoré predisponujú k zadržiavaniu tekutín v tele, ako aj pri závažnom zlyhaní obličiek, v prípadoch, keď je klírens kreatinínu nižší ako 30 ml / min. To si vyžaduje starostlivé sledovanie renálnych funkcií pacienta.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie parekoxibu sa neodporúča u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene, pretože nie sú skúsenosti s jeho použitím u tejto skupiny pacientov.

S opatrnosťou a v najnižšej odporúčanej dávke je liek predpísaný pacientom so stredne závažnou poruchou funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je spravidla potrebná úprava dávky Dynastatu. Ak je však telesná hmotnosť staršieho pacienta nižšia ako 50 kg, odporúča sa začať s podávaním lieku 0,5 dávkou; maximálna denná dávka je v tomto prípade 40 mg.

Liekové interakcie

ACE inhibítory: znižovanie antihypertenzného účinku;
warfarín: ovplyvňuje protrombínový čas a AUC warfarínu, spôsobuje ich mierne zvýšenie;
flukonazol, ketokonazol: zvýšenie plazmatickej AUC parekoxibu o 62%, s ketokonazolom o 38%;
lítium: zníženie renálneho (30%) a sérového (25%) klírensu lítia, čo má za následok zvýšenie AUC lítia v sére o 34%;
dexametazón, karbamazepín, rifampicín, fenytoín: je povolený nárast metabolizmu valdekoxibu;
diuretiká: zníženie účinnosti furosemidu a tiazidov v dôsledku zníženia renálnej syntézy prostaglandínov;
inhalačné anestetiká: žiadne potvrdené interakcie;
kyselina acetylsalicylová: parekoxib nemá žiadny vplyv na jeho antitrombotický účinok;
naloxón: pravdepodobne nespôsobuje ďalšiu respiračnú depresiu a zvýšenú sedáciu;
cyklosporín alebo takrolimus: zvyšuje nefrotoxický účinok;
iné lieky: medzi parekoxibom a intravenóznym heparínom, midazolamom, propofolom, alfentanilom a fentanylom sa nepozorovali žiadne významné farmakokinetické interakcie. Významné interakcie medzi valdekoxibom a metotrexátom, glibenklamidom (glyburidom), perorálnymi kontraceptívami, najmä noretindrónom a etinylestradiolom, neboli zaznamenané.

Pri súčasnom podávaní valdekoxibu s induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov sa môže zvýšiť jeho metabolizmus.

Analógy

Arcoxia je analógom Dynastatu.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, ak teplota vzduchu nepresahuje 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Dynastat

Existuje iba málo recenzií o lieku Dynastat, v ktorých si pacienti všimnú rýchlu úľavu od bolesti po užití lieku, ale zároveň naznačujú jeho vysoké náklady.