GenITRON

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

GenITRON: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Genytron

ATX kód: M01AC06

Účinná látka: meloxikam (meloxikam)

Výrobca: Farmak, PJSC (Ukrajina)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 194 rubľov.

Kúpiť

GenITRON je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré má protizápalový, analgetický, inhibičný COX (cyklooxygenáza) a antipyretický účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

tablety: žlté, ploché valcovité, okrúhle, so skosením a deliacou čiarou, mramorovanie na povrchu je povolené (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 blistre);
roztok na intramuskulárne (i / m) podanie: priehľadná tekutina žltej alebo zelenožltej farby (1,5 ml v sklenených ampulkách bez farby: v papierovej škatuľke 5 ampuliek; 3 alebo 5 ampuliek v blistri, v papierovej škatuľke 1 blister) …

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie GenITRONU.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: meloxikam - 7,5 mg alebo 15 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza (101), monohydrát laktózy (200), citrát sodný, koloidný oxid kremičitý (aerosil), povidón (K-17), stearan horečnatý, krospovidón.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: meloxikam - 10 mg;
pomocné zložky: chlorid sodný, meglumín (N-metylglukamín), poloxamér 188, glycín, tetrahydrofurfuril makrogol (glykofurol), 0,1 M roztok hydroxidu sodného, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

GENITRON je nesteroidný protizápalový liek (NSAID), inhibítor COX, ktorý má analgetické a antipyretické účinky. Účinná látka - meloxikam, je derivátom kyseliny enolovej, má výrazný protizápalový účinok na všetky štandardné modely zápalu. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený schopnosťou inhibovať syntézu prostaglandínov (zápalové mediátory) selektívnym potlačením enzymatickej aktivity COX-2. Selektivita inhibície COX-2 klesá s vymenovaním GenITRONU vo vysokých dávkach a pri dlhodobom užívaní. Okrem toho závisí od individuálnych charakteristík organizmu.

Meloxikam in vivo inhibuje syntézu prostaglandínov v mieste zápalu vo väčšej miere ako v žalúdočnej sliznici alebo obličkách. Je to spôsobené selektívnou inhibíciou COX-2, ktorá poskytuje terapeutický účinok NSAID. Jeho výhodou je, že inhibícia perzistentného izoenzýmu COX-1 je častou príčinou nežiaducich účinkov na žalúdok a obličky.

Selektívna schopnosť meloxikamu inhibovať COX-2 bola potvrdená výsledkami štúdií in vitro a in vivo v rôznych testovacích systémoch.

Zistilo sa, že dávka 7,5 mg alebo 15 mg meloxikamu aktívnejšie inhibovala COX-2, pričom mala hlavný vplyv na produkciu prostaglandínu E2 ako na produkciu tromboxánu, čo je reakcia riadená COX-1. V štúdiách ex vivo sa zistilo, že pri dávke 7,5 mg alebo 15 mg neovplyvňuje meloxikam agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní dochádza k absorpcii meloxikamu z gastrointestinálneho traktu takmer úplne, jeho absolútna biologická dostupnosť je 90%. Stupeň absorpcie pri súčasnom príjme potravy a antacíd sa nemení. Maximálna koncentrácia (C _max) meloxikamu v plazme sa dosiahne po 5-6 hodinách, je závislá od dávky. Rovnovážna koncentrácia (C _ss) v plazme nastáva do 72–120 hodín.

Biologická dostupnosť meloxikamu pri intramuskulárnom podaní je asi 100%. Po podaní v dávke 15 mg sa jeho C _max v plazme dosiahne asi po 1 hodine.

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) - 99%.

Prekonáva histohematogénne bariéry. Jeho koncentrácia v synoviálnej tekutine dosahuje 50% plazmatickej koncentrácie.

Distribučný objem (V _d) po perorálnom podaní je približne 16 litrov, v m / podaní - 11 litrov.

Meloxikam sa metabolizuje v pečeni takmer úplne za vzniku štyroch farmakologicky neaktívnych metabolitov. Proces premeny nastáva v dôsledku oxidácie peroxidázy a za účasti izoenzýmov CYP2C9 a CYP3A4.

Polčas (T _1/2) sa môže pohybovať od 13 do 25 hodín, pri intramuskulárnom podaní - 20 hodín. Plazmatický klírens po jednej dávke je 7-12 ml / min, intramuskulárna injekcia - 8 ml / min.

Až 5% dennej dávky sa vylučuje črevami nezmenené, zvyšok - vo forme metabolitov rovnako cez črevá a obličky.

Farmakokinetika meloxikamu v prípade zhoršenej funkcie pečene alebo mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek sa významne nemení. Pri stredne závažnom zlyhaní obličiek sa zvyšuje rýchlosť vylučovania meloxikamu z tela.

U pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek, viazanie účinnej látky na plazmatické proteíny sa zhoršuje, V _d sa zvyšuje, a preto sa odporúča použiť Genitron v dennej dávke do 7,5 mg.

Farmakokinetické parametre sa u starších pacientov nemenia. Majú mierne nižší priemerný plazmatický klírens v rovnovážnom stave ako mladší pacienti.

U starších žien je celková koncentrácia meloxikamu v krvnej plazme a T _1/2 zvýšená v porovnaní s pacientmi oboch pohlaví.

Indikácie pre použitie

Použitie GenITRONu je indikované na krátkodobú symptomatickú liečbu, aby sa zmiernil zápal a bolesť v čase použitia za nasledujúcich stavov:

artróza (degeneratívne ochorenia kĺbov, artróza), vrátane bolesti;
ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída);
reumatoidná artritída.

GenITRON nemá žiadny vplyv na progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

neúplná alebo úplná kombinácia bronchiálnej astmy, intolerancia na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID, angioedém alebo žihľavka, opakujúca sa polypóza nosa a vedľajších nosových dutín (vrátane anamnézy);
štádium exacerbácie erozívnych a ulceratívnych lézií sliznice žalúdka a dvanástnika (alebo nedávno prenesených);
aktívne gastrointestinálne krvácanie;
zápalové ochorenia čriev: Crohnova choroba, ulcerózna kolitída v akútnom štádiu;
aktívne ochorenie pečene, závažné zlyhanie pečene;
progresívne ochorenie obličiek;
závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min (u pacientov s potvrdenou hyperkaliémiou, ktorí nepodstupujú hemodialýzu);
nedávno prenesené cerebrovaskulárne krvácanie;
choroby systému zrážania krvi;
dekompenzované srdcové zlyhanie;
akútny infarkt myokardu;
obdobie po štepení bypassu koronárnych artérií;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
precitlivenosť na iné NSAID;
individuálna intolerancia voči zložkám GenITRONu.

Vekové kontraindikácie:

tablety: do 12 rokov;
roztok na intramuskulárnu injekciu: až 18 rokov.

Okrem toho by sa tablety nemali predpisovať pacientom s dedičnou intoleranciou laktózy, nedostatkom laktázy, so zníženou absorpciou glukózy a galaktózy, ako aj s ochoreniami štítnej žľazy.

Pri predpisovaní GenITRONU pacientom s anamnézou žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov alebo s ochorením pečene, s prítomnosťou infekcie Helicobacter pylori, so závažnými somatickými chorobami, cerebrovaskulárnymi poruchami, chronickým srdcovým zlyhaním, ochorením koronárnych artérií, patológiami, periférnymi tepnami je potrebné postupovať opatrne. zlyhanie obličiek s CC 30-60 ml / min, dyslipidémia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, bronchiálna astma, tuberkulóza, závažná osteoporóza, fajčenie, nadmerné užívanie alkoholu, užívanie prednizolónu a iných perorálnych glukokortikosteroidov (GCS), protidoštičkové látky (vrátane klopidogrelu) antikoagulanciá (vrátane warfarínu), citalopram, paroxetín, sertralín, fluoxetín a ďalšie selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu,v prípade dlhodobého užívania NSAID, starších pacientov.

GENITRON, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tabletky

Tablety GenITRON sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé a počas jedla.

Odporúčané denné dávkovanie:

artróza: 7,5 mg, pri absencii požadovaného účinku možno dávku zvýšiť na 15 mg;
reumatoidná artritída: 15 mg, po dosiahnutí pozitívnej dynamiky možno dávku znížiť na 7,5 mg;
ankylozujúca spondylitída: počiatočná liečba - 15 mg, po dosiahnutí terapeutického účinku môžete prejsť na 7,5 mg.

Na liečbu pacientov so zvýšeným rizikom vzniku nežiaducich reakcií nemá úvodná denná dávka prekročiť 7,5 mg.

Lekár stanoví trvanie kurzu individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a účinok terapie.

Na liečbu pacientov so závažným zlyhaním obličiek na hemodialýze sa má použiť dávka nie vyššia ako 7,5 mg denne. V prípade mierneho a stredne závažného zlyhania obličiek (CC viac ako 30 ml / min) nie je potrebná úprava dávky GenITRONU.

Na liečbu pacientov s kompenzovanou cirhózou sa používa obvyklý dávkovací režim.

Riešenie pre správu i / m

Injekcie GENITRONu sa podávajú hlboko intramuskulárne.

Roztok nepodávajte intravenózne!

IM podanie meloxikamu je indikované ako počiatočná liečba iba 2 - 3 dni, potom je pacient prevedený na užívanie piluliek.

Lekár predpisuje dennú dávku GenITRONU s prihliadnutím na intenzitu bolestivého syndrómu a závažnosť zápalového procesu.

Odporúčané dávkovanie je 7,5 mg (0,75 ml) alebo 15 mg (1,5 ml) jedenkrát denne. Maximálna denná dávka je 15 mg (1,5 ml).

Nemiešajte meloxikam v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi, aby ste predišli možnej nekompatibilite.

So zvýšeným rizikom nežiaducich reakcií, a to aj u pacientov so závažným zlyhaním obličiek na hemodialýze, nemá denná dávka prekročiť 7,5 mg meloxikamu.

Pri miernom alebo stredne závažnom zlyhaní obličiek (CC viac ako 30 ml / min) nie je potrebná úprava dávky injekcií GenITRONU.

Súbežné použitie s inými NSAID je kontraindikované.

V prípade súčasného použitia meloxikamu vo forme tabliet, čapíkov, perorálnej suspenzie alebo roztoku, jeho celková denná dávka nemá prekročiť 15 mg.

Vedľajšie účinky

z krvotvorného systému: zriedka - anémia; zriedka - leukopénia, trombocytopénia, zmeny vo vzorci leukocytov a počet krviniek;
duševné poruchy: často - emočná labilita; frekvencia nie je stanovená - dezorientácia, zmätenosť;
z nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedka - ospalosť, závrat;
z tráviaceho systému: často - bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, hnačky; zriedka - stomatitída, gastritída, zápcha, grganie, nadúvanie, gastrointestinálne krvácanie (preukázané alebo latentné, vrátane smrteľných); zriedka - ezofagitída, gastroduodenálny vred, kolitída; veľmi zriedka - perforácia gastrointestinálneho traktu (GIT), vrátane smrteľného výsledku;
z hepatobiliárneho systému: zriedka - zvýšenie aktivity transamináz, zvýšenie bilirubínu, ďalšie prechodné zmeny ukazovateľov funkcie pečene; veľmi zriedka - hepatitída;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - zvýšený krvný tlak (TK), nával krvi na pokožku tváre; zriedka - palpitácie;
na strane orgánu sluchu: zriedka - vertigo; zriedka - tinnitus;
na strane orgánu videnia: zriedka - konjunktivitída, rozmazané videnie a iné poruchy videnia;
dermatologické reakcie: zriedka - svrbenie, vyrážka, angioedém; zriedka - žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; veľmi zriedka - multiformný erytém, bulózna dermatitída; frekvencia nie je stanovená - fotocitlivosť;
na strane imunitného systému: frekvencia nebola stanovená - reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktického šoku, anafylaktoidných a / alebo anafylaktických reakcií;
z močového systému: zriedka - zvýšenie koncentrácie močoviny a / alebo kreatinínu v krvnom sére, akútna retencia moču a iné poruchy močenia; veľmi zriedka - akútne zlyhanie obličiek; možno intersticiálna nefritída, obličková dreňová nekróza, glomerulonefritída, nefrotický syndróm;
na strane dýchacieho systému: zriedka - bronchiálna astma s individuálnou intoleranciou na kyselinu acetylsalicylovú alebo NSAID;
miestne reakcie: opuch a bolesť v mieste vpichu;
iné: často - periférny edém.

Predávkovanie

Príznaky: bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie, ospalosť, porucha vedomia, gastrointestinálne krvácanie, zlyhanie pečene, akútne zlyhanie obličiek, hypertenzia, arteriálna hypotenzia, asystólia, zastavenie dýchania.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, je predpísaná symptomatická liečba. V prípade predávkovania GenITRONOM vo forme tabliet je indikovaný okamžitý výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Použitie nútenej diurézy, alkalizácie moču alebo hemodialýzy je neúčinné.

špeciálne pokyny

Vývoju závažných vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu sa dá zabrániť krátkodobým použitím GenITRONU v minimálnej účinnej dávke.

Pacienti s gastrointestinálnymi patológiami vyžadujú pravidelné vyšetrenia. Je potrebné mať na pamäti, že v ktorejkoľvek fáze užívania drog môže dôjsť k potenciálne smrteľnému gastrointestinálnemu krvácaniu, vredom alebo perforácii, a to aj u pacientov bez závažných gastrointestinálnych ochorení v anamnéze. Ak sa zistí ulcerácia gastrointestinálneho traktu alebo gastrointestinálne krvácanie, GenITRON sa má vysadiť. Pri liečbe starších pacientov je potrebná osobitná opatrnosť.

V prípade kardiovaskulárnych ochorení alebo u pacientov s rizikovými faktormi pre ich vývoj sa zvyšuje riziko závažných kardiovaskulárnych trombotických príhod, záchvatu anginy pectoris, infarktu myokardu a mozgovej príhody vrátane smrteľných.

GENITRON môže zvyšovať retenciu vody, sodíka, draslíka a znižovať natriuretické účinky diuretík. U pacientov so srdcovým zlyhaním alebo hypertenziou majú byť pacienti pred začatím liečby vyšetrení na funkciu obličiek, aby sa zabezpečila primeraná hydratácia a klinické sledovanie.

Pacienti s dehydratáciou, chronickým srdcovým zlyhaním, cirhózou pečene, nefrotickým syndrómom, chronickým ochorením obličiek, ktorí sú súčasne liečení diuretikami, antagonistami receptora angiotenzínu II alebo inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE). intervencie), v starobe. Preto je u takýchto pacientov potrebné pred začatím užívania GenITRONU sledovať výdaj moču a stav funkcie obličiek.

V prípade výraznej a pretrvávajúcej odchýlky od normy v ukazovateľoch aktivity transamináz alebo iných ukazovateľoch funkcie pečene je potrebné liečbu zrušiť a následne vykonať kontrolné testy.

Pri používaní GenITRONU treba brať do úvahy schopnosť NSAID maskovať príznaky infekčných chorôb.

Keď sa objavia prvé príznaky precitlivenosti (kožné vyrážky, lézie slizníc), je potrebné okamžité vysadenie lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

GENITRON môže spôsobovať nežiaduce reakcie z nervového systému, preto sa počas obdobia užívania drog odporúča vyhnúť sa potenciálne nebezpečným činnostiam vrátane riadenia motorových vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie GenITRONu je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

Meloxikam sa neodporúča ženám, ktoré plánujú otehotnieť. Môže to mať vplyv na plodnosť a spôsobiť oneskorenie ovulácie.

Použitie v detstve

Vekové kontraindikácie:

tablety: do 12 rokov;
roztok na intramuskulárnu injekciu: až 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Nie je možné použiť GenITRON v prípade progresívneho ochorenia obličiek na liečbu pacientov s potvrdenou hyperkaliémiou, ktorí nepodstupujú hemodialýzu, so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 30 ml / min).

Pri zlyhaní obličiek s CC 30-60 ml / min je potrebné postupovať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Vymenovanie GENITRONU je kontraindikované u pacientov s aktívnym ochorením pečene alebo závažným zlyhaním pečene.

Pri kompenzovanej cirhóze pečene nie je potrebná úprava dávky.

Použitie u starších ľudí

Pri predpisovaní NSAID u starších pacientov je potrebná opatrnosť.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití GenITRONU:

salicyláty, kortikosteroidy a iné inhibítory syntézy prostaglandínov: existuje synergický účinok a zvýšené riziko ulcerácie sliznice gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálneho traktu) a gastrointestinálneho krvácania;
antikoagulanciá, heparín na systémové použitie, trombolytiká: zvyšuje sa pravdepodobnosť krvácania. Ak je potrebné použiť túto kombináciu, je potrebné sledovať ukazovatele systému zrážania krvi;
protidoštičkové látky, inhibítory spätného vychytávania serotonínu: inhibujú funkciu krvných doštičiek, zvyšujú riziko krvácania;
lítiové prípravky: je možné významné zníženie renálneho vylučovania lítia, čo spôsobuje zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme, kým sa nedosiahne úroveň toxicity, preto je potrebné vyhnúť sa kombinácii meloxikamu s lítiovými prípravkami;
metotrexát: dochádza k zníženiu vylučovania metotrexátu obličkami, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v plazme. Preto, ak je potrebné predpísať túto kombináciu, týždenná dávka metotrexátu nemá prekročiť 15 mg; je tiež potrebné starostlivé sledovanie funkčného stavu obličiek a krvného obrazu. Riziko zvýšenej hematologickej toxicity metotrexátu a iných liekov, ktoré spôsobujú potlačenie kostnej drene, sa zvyšuje so zhoršenou funkciou obličiek, môže sa vyvinúť cytopénia;
vnútromaternicové kontraceptíva: je možné znížiť antikoncepčný účinok vnútromaternicových kontraceptív;
diuretiká: zvyšujú riziko akútneho zlyhania obličiek;
antihypertenzíva: na pozadí inhibície prostaglandínov klesá terapeutický účinok ACE inhibítorov, betablokátorov, vazodilatancií a diuretík;
antagonisty receptora angiotenzínu II, ACE inhibítory: existuje synergický účinok, ktorý znižuje glomerulárnu filtráciu. Pri zhoršenej funkcii obličiek sa zvyšuje riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek;
cholestyramín: podporuje rýchlejšiu elimináciu meloxikamu;
cyklosporín: zvýšená nefrotoxicita cyklosporínu;
perorálne hypoglykemické látky: môžu zvýšiť ich terapeutický účinok a zvýšiť tak riziko hypoglykémie;
digoxín, kortizón, diuretiká: môžu oslabiť ich účinok;
lieky, ktoré môžu inhibovať CYP2C9 a / alebo CYP3A4 alebo sa metabolizujú za účasti týchto izoenzýmov: môžu spôsobiť farmakokinetické interakcie s meloxikamom;
antacidá, cimetidín, digoxín, furosemid: s týmito látkami neboli stanovené žiadne farmakokinetické interakcie.

Analógy

Analógmi GenITRON sú: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na GenITRON

Recenzie na GenITRON od pacientov a odborníkov v súčasnosti chýbajú.

Cena za GenITRON v lekárňach

Cena GenITRONU za balenie obsahujúce 20 tabliet v dávke 7,5 mg môže byť od 177 rubľov, v dávke 15 mg - od 293 rubľov, za 3 ampulky roztoku na i / m podanie - od 356 rubľov, za 5 ampuliek - od 553 rubľov.