Avodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Avodart: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Avodart

ATX kód: G04CB02

Účinná látka: dutasterid (dutasterid)

Výrobca: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 14.08.2019

Ceny v lekárňach: od 1300 rubľov.

Kúpiť

Avodart je liek na liečbu benígnej hyperplázie prostaty.

Uvoľnenie formy a zloženia

Avodart sa vyrába vo forme mäkkých žltých podlhovastých kapsúl s označením „GX CE2“, ktoré obsahujú 0,5 mg dutasteridu a pomocné zložky: monodiglyceridy kyseliny kaprylovej a butylhydroxytoluén. V blistroch s 10 kapsulami, 3 alebo 9 blistroch v papierovej škatuľke.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Dutasterid je duálny inhibítor 5-alfa reduktázy, ktorý inhibuje aktivitu izoforiem 5-alfa reduktázy typu 1 a 2 zodpovedných za premenu testosterónu na silnejší androgén, dihydrotestosterón (DHT). Táto biologicky aktívna forma testosterónu ovplyvňuje hyperpláziu tkanív žľazy prostaty.

Maximálny účinok dutasteridu na zníženie obsahu DHT sa pozoruje 7-14 dní po začiatku liečby. Tento proces závisí od dávky. Po 1 týždni užívania dutasteridu v dávke 0,5 mg denne sa priemerná hodnota koncentrácie látky v krvnom sére zníži o 85%, po 2 týždňoch - o 90%.

Farmakokinetika

absorpcia: po jednorazovej dávke dutasteridu v dávke 0,5 mg je čas na dosiahnutie maximálneho obsahu látky v krvnom sére 1–3 hodiny. U mužov je absolútna biologická dostupnosť dutasteridu približne 60% v porovnaní s dvojhodinovou intravenóznou infúziou. Príjem potravy nemá vplyv na biologickú dostupnosť;
distribúcia: získaná pri opakovaných a jednorazových dávkach dutasteridu, farmakokinetické údaje ukazujú, že objem jeho distribúcie je 300 - 500 litrov. Viac ako 99,5% dutasteridu sa viaže na plazmatické bielkoviny. V prípade denného príjmu je koncentrácia látky v krvnom sére po 1 mesiaci približne 65% stabilnej hladiny, po 3 mesiacoch - asi 90%. Pri jednorazovom dennom užití 0,5 mg Avodartu sa dosiahnu stabilné sérové koncentrácie dutasteridu (C _ss) na úrovni 40 ng / ml po 6 mesiacoch. Podobné obdobie je typické pre dosiahnutie stabilných koncentrácií dutasteridu v semene. Po 52 týždňoch liečby bola priemerná koncentrácia dutasteridu v semene asi 3,4 ng / ml (0,4–14 ng / ml). Asi 11,5% látky sa dostane do spermy z krvného séra;
metabolizmus: dutasterid in vitro sa metabolizuje izoenzýmom CYP3A4 ľudskej rodiny cytochrómu P ₄₅₀ na 2 malé monohydroxylované metabolity. Izoenzýmy CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 tohto systému na dutasterid nepôsobia. V priebehu štúdií hmotnostnou spektrometriou nezmenený dutasterid, 2 malé metabolity (15-hydroxydutasterid a 6,4'-dihydroxydutasterid) a 3 veľké metabolity (1,2-dihydroduktasterid, 4'-hydroxydutasterid, 6-hydroxydutasterid);
vylučovanie: dutasterid v ľudskom tele podlieha intenzívnemu metabolizmu. Po perorálnom podaní dutasteridu v dávke 0,5 mg denne, aby sa dosiahla stabilná koncentrácia, sa priemerne asi 5,4% podanej dávky (1 - 15,4%) vylúči črevami nezmenené. Zvyšok sa vylučuje cez črevo vo forme 6 malých metabolitov (menej ako 5% pre každú akciu) a 4 veľkých metabolitov (ich podiel je 7%, 7%, 21% a 39%). U ľudí sa stopové množstvá dutasteridu (až 0,1% dávky) vylučujú nezmenené obličkami. Terminálny polčas dutasteridu v prípade užívania terapeutických dávok je 3 až 5 týždňov. Za 4 - 6 mesiacov po ukončení liečby Avodartom sa stanovia sérové hladiny 0,1 ng / ml dutasteridu.

Farmakokinetika dutasteridu je opísaná ako proces absorpcie prvého rádu, ako aj paralelné saturovateľné (závislé od koncentrácie) a nenasýtené (nezávislé od koncentrácie) eliminačné procesy. V prípade nízkych sérových koncentrácií (do 3 ng / ml) sa látka rýchlo vylučuje oboma eliminačnými procesmi. V dôsledku jednorazovej dávky 5 mg (alebo menej) dutasteridu sa rýchlo vylučuje z tela (polčas - od 3 do 9 dní).

Pri sérovej koncentrácii viac ako 3 ng / ml dutasteridu je rýchlosť eliminácie od 0,35 do 0,58 l / h, hlavne lineárnym nenasýteným vylučovacím procesom (konečný polčas je od 3 do 5 týždňov).

Konečný polčas v terapeutických koncentráciách sa pohybuje od 3 do 5 týždňov a pri užívaní Avodartu v dávke 0,5 mg denne prevláda pomalší klírens dutasteridu. Celkový klírens nezávisí od koncentrácie a je lineárny. Po dobu 4 - 6 mesiacov po ukončení príjmu dutasteridu sa v krvnom sére zistí viac ako 0,1 ng / ml účinnej látky.

Farmakokinetika a farmakodynamika dutasteridu sa študovala na 36 zdravých dobrovoľníkoch mužského pohlavia vo veku 24 - 87 rokov po podaní jednej dávky dutasteridu v dávke 5 mg. Počas štúdie sa nezistili štatisticky významné rozdiely medzi rôznymi vekovými skupinami v hlavných farmakokinetických parametroch (maximálna plazmatická koncentrácia a plocha pod krivkou „koncentrácia-čas“). Medzi vekovými skupinami zdravých dobrovoľníkov od 50 do 69 rokov a nad 70 rokov (tento vekový interval zahŕňa väčšinu pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty) sa v polčase dutasteridu nezistili žiadne štatisticky významné rozdiely.

V rôznych vekových skupinách neboli významné rozdiely v miere poklesu hladín dihydrotestosterónu. Tieto výsledky naznačujú, že u starších pacientov nie je potrebné znižovať dávku dutasteridu.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Avodart určený na liečbu a prevenciu benígnej hyperplázie prostaty.

Kontraindikácie

Avodart je kontraindikovaný:

Ženy a deti;
S precitlivenosťou na zložky Avodartu a na iné lieky súvisiace s inhibítormi 5α-reduktázy.

Pretože dutasterid sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni, je potrebná opatrnosť pri používaní Avodartu u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Pokyny na použitie Avodartu: metóda a dávkovanie

Avodart sa môže predpisovať v kombinácii s tamsulozínom alebo ako monoterapia. Liek sa užíva bez ohľadu na príjem potravy. Aj keď sa pozitívny účinok liečby môže dostaviť pomerne rýchlo, malo by sa v nej pokračovať najmenej 6 mesiacov.

U dospelých mužov je podľa pokynov pre Avodart odporúčaná dávka 0,5 mg (1 kapsula) denne. Aby sa zabránilo možnému podráždeniu sliznice úst a hltana, kapsula sa prehltne celá bez žuvania alebo otvárania. Dávkovanie liekov pre starších mužov a pacientov so zníženou funkciou obličiek je podobné dávkovaniu pre dospelých mužov a nevyžaduje korekciu.

Vedľajšie účinky

Podľa klinických štúdií môže mať použitie Avodartu ako monoterapie veľa negatívnych dôsledkov, ktoré sa prejavujú ako:

Znížené libido
Impotencia,
Poruchy ejakulácie
Gynekomastia (zväčšenie prsníkov a citlivosť).

Pri kombinovanej liečbe s Avodartom a tamsulozínom sú okrem pravdepodobnosti rovnakých vedľajších účinkov ako pri monoterapii možné aj závraty.

Pozorovania v klinickej praxi umožňujú rozlíšiť také reakcie tela na Avodart, ako sú svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém a obmedzený edém.

Predávkovanie

Pri jednorazovej dávke až 40 mg / deň dutasteridu po dobu 7 dní (80-násobok terapeutickej dávky) neboli zaznamenané významné vedľajšie účinky.

V priebehu klinických štúdií bolo pacientom predpísané 5 mg dutasteridu denne počas 6 mesiacov. V tomto prípade neboli pozorované žiadne ďalšie vedľajšie účinky okrem tých, ktoré obsahovali 0,5 mg dutasteridu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, preto sa v prípade predávkovania Avodartom odporúča symptomatická a podporná liečba.

špeciálne pokyny

Ženy a deti by sa mali vyhýbať kontaktu s poškodenými kapsulami Avodartu, pretože účinná zložka lieku sa môže absorbovať cez pokožku. V prípade kontaktu s dutasteridom je potrebné postihnutú oblasť pokožky umyť mydlom a vodou.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Ženy majú zakázané používať Avodart. Špeciálne štúdie v tejto veci sa neuskutočnili, avšak podľa predklinických údajov môže potlačenie hladiny dihydrotestosterónu inhibovať vývoj vonkajších pohlavných orgánov u plodu mužského pohlavia.

Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní dutasteridu do materského mlieka.

Použitie v detstve

Používanie Avodartu na liečbu detí je zakázané.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poruchy funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Ak je poškodená funkcia pečene, Avodart sa má používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

In vitro je izoenzým CYP3A4 systému ľudského cytochrómu P ₄₅₀ zodpovedný za metabolizmus dutasteridu, preto v prítomnosti inhibítorov CYP3A4 môže koncentrácia dutasteridu v krvi stúpať.

V prípade súčasného užívania inhibítorov CYP3A4, diltiazemu a verapamilu s dutasteridom, dochádza k zníženiu klírensu týchto látok. Kombinované použitie blokátorov kalciových kanálov (napríklad amlodipínu) s dutasteridom súčasne neznižuje ich klírens. Zníženie klírensu dutasteridu pri použití inhibítorov CYP3A4 s následným zvýšením jeho obsahu v krvi nemá klinický význam, pretože dutasterid má široký rozsah bezpečnostných rezerv. Preto nie je potrebné upravovať jeho dávku.

Nasledujúce izoenzýmy ľudského systému cytochrómu P ₄₅₀ neovplyvňujú metabolizmus dutasteridu in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. Dutasterid in vitro neinhibuje ľudské enzýmy cytochrómu P ₄₅₀, ktoré sú zodpovedné za metabolizmus liekov.

Dutasterid in vitro nevytláča acenokumarol, warfarín, diazepam, fenytoín a fenprokumón z miest väzby týchto liekov na plazmatické bielkoviny. Tieto lieky zase nenahrádzajú dutasterid.

Počas štúdií na ľuďoch o procesoch interakcie dutasteridu s terazosínom, tamsulozínom, digoxínom, cholestyramínom a warfarínom sa nezistili žiadne klinicky významné farmakodynamické a farmakokinetické interakcie.

Pri súčasnom užívaní dutasteridu a liekov znižujúcich lipidy, betablokátorov, ACE inhibítorov, blokátorov kalciových kanálov, diuretík, kortikosteroidov, inhibítorov fosfodiesterázy typu V, nesteroidných protizápalových liekov, chinolónových antibiotík, neboli zaznamenané žiadne významné nežiaduce liekové interakcie.

Analógy

Podľa mechanizmu účinku sú analógmi Avodartu lieky: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C mimo dosahu detí.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Avodart

Recenzie na Avodart sú zmiešané. Niektorí pacienti teda tvrdia, že po jednom roku užívania lieku sa prostata zmenšila, ale po ukončení liečby sa jej veľkosť opäť mierne zväčšila.

Mnoho používateľov uvádza ako nevýhodu nástroja vysoké náklady. Niektoré recenzie tiež obsahujú informácie o tom, že v prvých mesiacoch užívania Avodartu možno pozorovať erektilnú dysfunkciu a pokles sexuálnej túžby (tento účinok zvyčajne zmizne po 3-4 mesiacoch liečby). Informácie o výskyte nežiaducich reakcií sú pomerne zriedkavé, existujú údaje o jednotlivých prípadoch vypadávania vlasov a akútnej intolerancie liekov.