Androkur Depo - Návod Na Použitie, Cena Injekcií, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Androkur Depot

Androkur Depot: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Použitie v detstve
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Androcur Depot

ATX kód: G03HA01

Účinná látka: cyproterón (cyproterón)

Výrobca: Bayer AG (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Olejový roztok na intramuskulárne (i / m) podanie Androkur Depot

Androkur Depo je antiandrogénne hormonálne liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme olejového roztoku na intramuskulárne (i / m) podanie: číra tekutina od bezfarebnej po žltkastú farbu (3 ml v sklenených ampulkách z tmavého skla, 3 ampulky v kartónovej palete, v kartónovej škatuli 1 paleta a návod na použitie Androkuru Skladisko).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: cyproterónacetát - 100 mg;
pomocné zložky: benzylbenzoát, ricínový olej.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Androkur Depo je antiandrogénne hormonálne liečivo s gestagénnym a antigonadotropným účinkom. Jeho účinná látka - cyproterón - kompetitívne inhibuje účinok androgénov na ich cieľové orgány a potláča androgénnu stimuláciu tkaniva prostaty. Má centrálny antigonadotropný účinok a pomáha znižovať syntézu testosterónu v semenníkoch a jeho koncentráciu v krvnom sére.

Užívanie cyproterónu u mužov spôsobuje účinky, ako je inhibícia potencie, libido a testikulárne funkcie, ktoré sú reverzibilné a po ukončení liečby úplne vymiznú.

Výsledky štandardných predklinických štúdií toxicity na cyproteróne naznačujú absenciu špecifického rizika pre ľudský organizmus, keď sa Androkur Depo podáva dlhší čas.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom (i / m) podaní sa cyproterón uvoľňuje pomaly a úplne, jeho absolútna biologická dostupnosť sa považuje za úplnú. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2–3 dňoch a je 180 ± 54 ng / ml. Polčas (T _1/2) je približne 3 až 5 dní. Celkový klírens cyproterónu zo séra je 1,4 až 4,2 ml / min / kg.

Väzba na bielkoviny (albumín) krvnej plazmy je až 96%, vo voľnej forme v krvi je to iba 3,5-4% podanej dávky. Zmena hladiny SHBG (globulín, ktorý viaže pohlavné hormóny) v dôsledku nešpecifického spojenia cyproterónu s plazmatickými proteínmi nemá vplyv na farmakokinetiku lieku.

Vzhľadom na to, že v konečnej fáze distribúcie T _1/2 cyproterónu z krvnej plazmy je dlhá, môžeme predpokladať jeho kumuláciu na pozadí zavedenia opakovaných dávok. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne približne 35 dní po podaní prvej dávky Androkur Depot.

Cypoterón sa metabolizuje hydroxyláciou a konjugáciou. V krvnej plazme je hlavným metabolitom 15β-hydroxy derivát. Katalyzátorom prvej fázy metabolizmu je hlavne izoenzým cytochrómu P ₄₅₀ CYP3A4.

Močom a žlčou sa hlavná časť podanej dávky vylučuje vo forme metabolitov, iba malé množstvo sa vylučuje žlčou v nezmenenej podobe.

Indikácie pre použitie

neoperovateľný karcinóm prostaty;
zvýšená sexuálna túžba u mužov so sexuálnymi odchýlkami.

Kontraindikácie

Absolútne:

ochorenie pečene (vrátane Rotorovho syndrómu, Dubin-Johnsonovho syndrómu);
anamnéza novotvarov v pečeni alebo v súčasnosti (okrem metastáz rakoviny prostaty do pečene);
kachexia (s výnimkou kachexie pri rakovine prostaty);
ťažká chronická depresia;
meningióm vrátane histórie;
tromboembolizmus a trombóza;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky Androkur Depot.

Okrem toho je kontraindikované používať liek na liečbu zvýšenej sexuálnej túžby u mužov so sexuálnymi abnormalitami s funkčnými poruchami pečene, závažným diabetes mellitus s angiopatiou, kosáčikovitou anémiou, tromboembolizmom a trombózou v anamnéze.

Androkur Depo sa odporúča používať opatrne u pacientov s diabetes mellitus, s glukózo-galaktózovým malabsorpčným syndrómom, intoleranciou mliečneho cukru, nedostatkom laktázy.

Pri liečbe neoperovateľného karcinómu prostaty buďte opatrní a predpíšte Androkur Depot až po individuálnom zhodnotení pomeru prínosu a rizika u pacientov s trombózou a tromboembolizmom v anamnéze, kosáčikovitou anémiou, ťažkým diabetes mellitus s angiopatiou.

Androkur Depot, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Olejový roztok je určený výhradne na intramuskulárne podanie. Injekcie Androkur Depot sa majú robiť hlboko a veľmi pomaly. Je to spôsobené tým, že v dôsledku mikroembolizmu pľúcnej tepny s olejovým roztokom sa v niektorých prípadoch môže vyskytnúť kašeľ, dýchavičnosť, bolesť na hrudníku a ďalšie príznaky vrátane vazovagálnych reakcií vo forme malátnosti, závratov, zvýšeného potenia, parestézie alebo mdloby. Tieto reakcie sú reverzibilné, ich vývoj je možný tak počas injekcie, ako aj bezprostredne po nej. Ako udržiavacia liečba sa bežne používa inhalácia kyslíka.

Nedovoľte intravaskulárne podanie lieku.

Odporúčané dávkovanie:

neoperovateľný karcinóm prostaty: 300 mg 1-krát za 7 dní. Lekár určuje dĺžku liečby individuálne. Po zlepšení stavu alebo dosiahnutí remisie sa neodporúča prerušiť priebeh liečby alebo znížiť dávku Androkur Depo;
pokles zvýšenej sexuálnej túžby u mužov so sexuálnymi odchýlkami: 300 mg 1krát za 10-14 dní. Vo výnimočných prípadoch, keď požadovaný klinický účinok chýba na pozadí obvyklej dávky, je možné použiť dávku 600 mg raz za 10 - 14 dní, ktorá sa prednostne podáva v dávke 300 mg do každého zadku. Po dosiahnutí uspokojivej odpovede na terapiu je potrebné pokúsiť sa znížiť dávku lieku postupným predlžovaním intervalu medzi injekciami. Stabilný účinok sa dosiahne, ak sa Androkur Depot používa dlhší čas na pozadí súčasnej psychoterapie.

Pri zlyhaní obličiek a u starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou je použitie Androkur Depo možné až po normalizácii pečeňových parametrov.

Vedľajšie účinky

Pri použití Androkur Depo boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie (kritériá pre hodnotenie výskytu: veľmi často - ≥ 10%; často - od ≥ 1% do <10%; zriedka - od ≥ 0,1% do <1%; zriedka - od ≥ 0, 01% až <0,1%; veľmi zriedkavo - <0,01%; frekvencia nebola stanovená - podľa hlásení nie je možné určiť frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov):

z krvotvorného systému: frekvencia nie je stanovená - anémia;
zo strany ciev: frekvencia nebola stanovená - vazovagálne reakcie, mastný mikroembolizmus pľúcnej artérie, trombóza, tromboembolizmus;
z dýchacieho systému: často - dýchavičnosť;
z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti;
na strane genitálií a mliečnych žliaz: veľmi často - reverzibilné zníženie libida, potlačenie spermatogenézy, impotencia; často - gynekomastia;
z gastrointestinálneho traktu: frekvencia neznáma - intraabdominálne krvácanie;
na strane hepatobiliárneho systému: často - zlyhanie pečene, žltačka, hepatitída;
zo strany muskuloskeletálneho systému: frekvencia nie je stanovená - osteoporóza;
duševné poruchy: často - depresívna nálada, dočasný pocit úzkosti, depresia;
dermatologické reakcie: zriedka - kožná vyrážka;
iní: často - zvýšená únava, zvýšené potenie, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti, návaly horúčavy; veľmi zriedka - vývoj benígnych alebo malígnych novotvarov v pečeni; frekvencia nie je stanovená - meningióm.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania neboli stanovené. Výsledky štúdie akútnej toxicity umožňujú dospieť k záveru, že po jednorazovom užití vysokej dávky liečiva, ktorá je niekoľkonásobne vyššia ako terapeutická dávka, je riziko akútnej intoxikácie nepravdepodobné.

Pri zisťovaní skutočností o predávkovaní liekom Androkur Depot sa odporúča pacientovi starostlivo sledovať, ak je to potrebné, predpísať symptomatickú liečbu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Liečba Androkurom Depo by mala byť sprevádzaná pravidelným hodnotením funkčného stavu pečene a kôry nadobličiek a testmi periférnej krvi.

U mužov sú medzi najčastejšie pozorovanými vedľajšími účinkami počas liečby liekom pokles pohlavného styku a potencie, potlačenie funkcie pohlavných žliaz. Okrem toho je možný vývoj gynekomastie sprevádzaný vysokou hmatovou citlivosťou a bolestivosťou bradaviek. Tieto javy sú reverzibilné a po ukončení liečby prechádzajú samy osebe, vrátane postupného obnovovania spermatogenézy.

Na pozadí používania cyproterónacetátu v dávke 100 mg a viac sa vyskytli prípady hepatotoxicity vo forme žltačky, zlyhania pečene, hepatitídy vrátane smrteľných. Častejšie bola smrť pozorovaná u mužov s pokročilým štádiom rakoviny prostaty. Pravdepodobnosť vzniku toxicity závisí od dávky lieku; po začiatku liečby sa príznaky toxicity môžu vyskytnúť v priebehu niekoľkých mesiacov. Ak sa objavia akékoľvek príznaky hepatotoxicity, je potrebné vykonať test funkcie pečene. Ak sa podozrenie potvrdí, odporúča sa terapiu zrušiť. Ak sú patologické procesy v pečeni spôsobené metastázami alebo z iných dôvodov, ktoré nesúvisia s užívaním lieku, potom po posúdení pomeru očakávaného účinku a potenciálneho rizika možno v liečbe pokračovať.

Spolu s hepatotoxicitou patria medzi najzávažnejšie vedľajšie účinky vývoj benígnych a menej často zhubných nádorov pečene, ktoré môžu spôsobiť intraabdominálne krvácanie a výskyt tromboembolických procesov. V tejto súvislosti by diferenciálna diagnostika akútnej bolesti v hornej časti brucha, zväčšenia pečene alebo príznakov akútneho intraabdominálneho krvácania mala brať do úvahy možný nádor pečene.

Počas obdobia aplikácie Androkur Depot sa zvyšuje riziko tromboembolických komplikácií u pacientov v pokročilom štádiu malígnych ochorení, s anamnézou porúch cerebrálnej cirkulácie, hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej embólie, infarktu myokardu a iných predchádzajúcich trombotických alebo tromboembolických patológií tepien alebo žíl.

Vzhľadom na to, že vysoké dávky Androkur Depo majú kortikoidný účinok a môžu potlačiť funkciu nadobličiek, počas liečby je potrebné pravidelne sledovať funkciu kôry nadobličiek.

Počas liečby zvýšenej sexuálnej túžby pri sexuálnych dysfunkciách sa odporúča vyhnúť sa konzumácii alkoholu, pretože účinok lieku sa môže znížiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby liekom Androkur Depot je potrebná opatrnosť pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktorých vykonanie si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie vrátane vedenia vozidla.

Použitie v detstve

Informácie o účinnosti a bezpečnosti používania Androkur Depo u detí a dospievajúcich sú nedostatočné, preto by sa liek nemal predpisovať pacientom mladším ako 18 rokov.

Je potrebné mať na pamäti, že užívanie cyproterónacetátu pred koncom puberty je spojené s vysokým rizikom jeho nepriaznivých účinkov na rast a nestabilný endokrinný systém dieťaťa.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky Androkur Depot.

Pre porušenie funkcie pečene

Vymenovanie Androkur Depo je kontraindikované pri ochoreniach pečene (vrátane Rotorovho syndrómu, Dubin-Johnsonovho syndrómu) a prítomnosti novotvarov v pečeni v anamnéze alebo v súčasnosti (s výnimkou metastáz rakoviny prostaty do pečene).

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je nutná úprava dávky injekcií Androkura Depot.

Liekové interakcie

klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir a ďalšie lieky, ktoré sú silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4: inhibujú metabolizmus cyproterónacetátu;
rifampicín, fenytoín, prípravky z ľubovníka bodkovaného a iné induktory izoenzýmu CYP3A4: môžu znížiť koncentráciu cyproterónacetátu v plazme;
statíny: užívanie inhibítorov HMG-CoA reduktázy (3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzým A reduktázy) zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy;
perorálne hypoglykemické látky, inzulín: u pacientov s diabetes mellitus môže byť potrebná úprava dávky antidiabetík.

Výsledky štúdií in vitro naznačujú možnú inhibíciu nasledujúcich izoenzýmov systému cytochrómu P ₄₅₀ počas liečby vysokými terapeutickými dávkami cyproterónacetátu (300 mg denne): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 a 2D6.

Analógy

Depotnými analógmi Androkur sú Androkur, Cyproteron-Teva.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Androkur Depot

Niekoľko recenzií o Androkur Depo je kontroverzných. Existujú správy, že dlhodobé užívanie lieku na neoperovateľný karcinóm prostaty je dobre tolerované a umožňuje udržiavať normálnu hladinu špecifického antigénu prostaty. Iní pacienti uprednostňujú tabletovú formu cyproterónu.