Emeset

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Emeset: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Emeset

ATX kód: A04AA01

Účinná látka: ondansetron (Ondansetron)

Výrobca: Tsipla Ltd. (Cipla, Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu Emeset

Emeset je antiemetikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Emeset dávkové formy:

roztok na intravenózne (intravenózne) a intramuskulárne (intramuskulárne) podanie: bezfarebná, priehľadná tekutina (2 a 4 ml v ampulkách, 5 ampuliek v plastových paletách, v kartónovom balení 1 paleta);
filmom obalené tablety, 4 mg: okrúhle, bikonvexné, takmer biele alebo biele, na jednej strane je vytlačené číslo "4" (6 ks v pásoch, 1 pásik v kartónovej škatuli);
filmom obalené tablety, 8 mg: okrúhle, bikonvexné, takmer biele alebo biele, na jednej strane je vytlačené číslo „8“, na druhej strane je deliaca ryha (6 ks v pásoch, 1 pásik v kartónovej škatuli).

Každé balenie obsahuje aj pokyny na používanie Emesetu.

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: ondansetron (vo forme hydrochloridu dihydrátu) - 2 mg;
pomocné zložky: dihydrát citranu trisodného, bezvodá kyselina citrónová, chlorid sodný, voda na injekciu.

Zloženie 1 filmom obalenej tablety:

účinná látka: ondansetron (vo forme hydrochloridu dihydrátu) - 4 alebo 8 mg;
pomocné zložky: škrob, hypromelóza, laktóza, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou Emeset je ondansetron, selektívny antagonista 5-HT ₃ (serotonín) receptorov.

Mechanizmus účinku lieku je určená jeho schopnosťou blokovať 5-HT ₃ receptory na úrovni neuróny centrálneho a periférneho nervového systému. Zabráni sa vzhľad gag reflexu, v dôsledku zvýšenia hladiny serotonínu v dôsledku užívania drog na rádioterapiu a cytostatickej chemoterapii, pretože sa aktivuje vágových aferentné vlákna, obsahujúce 5-HT ₃ receptorov.

Práve o tomto mechanizme pôsobenia ondansetronu sa predpokladá, že predchádza a zmierňuje pooperačnú a cytostatickú chemoterapiu / rádioterapiu vyvolanú nevoľnosť a zvracanie (emetogénny účinok).

Farmakokinetika

Po i / m podaní Emesetu sa maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) dosiahne do 10 minút, po perorálnom podaní - 1,5 hodiny.

Pri intramuskulárnom a intravenóznom podaní je distribúcia ondansetronu rovnaká.

Asi 70–76% dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Absolútna biologická dostupnosť ondansetronu je asi 60%. Liečivo sa metabolizuje v pečeni. Menej ako 5% ondansetronu sa vylučuje nezmenené obličkami.

Polčas (T _1/2) je bez ohľadu na spôsob aplikácie Emesetu približne 3 hodiny. Táto doba sa môže predĺžiť až o 5 hodín u starších ľudí, až o 15-20 hodín u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou. T1 _{/ 2 sa} zvyšuje počas 4 - 5 hodín u pacientov s poškodením obličiek (renálny klírens <15 ml / min), ale tento jav nemá klinický význam.

Indikácie pre použitie

Emeset sa používa na prevenciu a elimináciu nevoľnosti a zvracania v pooperačnom období, ako aj tých, ktoré sú spôsobené cytostatickou chemoterapiou a rádioterapiou.

Kontraindikácie

deti do 2 rokov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
známa precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku Emesetu.

Emeset, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Nevoľnosť / zvracanie počas chemoterapie / rádioterapie

Dávkovací režim Emesetu závisí od závažnosti emetogénneho účinku protinádorovej liečby.

Režimy miernej emetogénnej chemoterapie / rádioterapie u dospelých:

8 mg intramuskulárne alebo pomaly intravenózne vstreknutím bezprostredne pred začiatkom liečby;
8 mg perorálne 1–2 hodiny pred začiatkom liečby a 8 mg perorálne 12 hodín po začiatku liečby.

Liečebné režimy používané u dospelých na vysoko emetogénnu chemoterapiu:

16–32 mg, zriedených v 50–100 ml infúzneho roztoku, ako 15-minútová infúzia bezprostredne pred začatím chemoterapie;
8 mg pomaly intravenózne vstreknite bezprostredne pred začiatkom liečby, potom ďalšie dve intravenózne injekcie v dávke 8 mg v intervaloch 2-4 hodiny;
24 mg ako kontinuálna 24-hodinová infúzia rýchlosťou 1 mg / h.

Na zriedenie Emesetu sa môžu použiť nasledujúce roztoky: 0,9% chlorid sodný, 5% dextróza, 0,3% roztok chloridu draselného s 0,9% roztokom chloridu sodného, 0,3% roztok chloridu draselného s 5% roztokom dextrózy, Ringerov roztok …

Pri intravenóznom podaní je možné účinok ondansetronu zvýšiť jednorazovým intravenóznym podaním glukokortikosteroidu (napríklad dexametazónu v dávke 20 mg) pred chemoterapiou.

Pri perorálnom podaní je na zvýšenie účinku možné zvýšiť jednu dávku až na 24 hodín a súčasné podávanie dexametazónu v dávke 12 mg 1-2 hodiny pred chemoterapiou.

Aby sa zabránilo oneskorenej nevoľnosti / zvracaniu (vyskytujúce sa 24 hodín po začiatku rádioterapie / chemoterapie), odporúča sa užívať 8 mg tablety Emesetu perorálne dvakrát denne počas 5 dní.

Deťom od 2 rokov sa liek predpisuje intravenózne, bezprostredne pred začiatkom chemoterapie v dávke 5 mg / m ² povrchu tela, po 12 hodinách - 4 mg perorálne. Po ukončení chemoterapie sa odporúča pokračovať v liečbe po dobu 5 dní, pričom sa Emeset užíva perorálne 2-krát denne, 4 mg.

Pooperačná nevoľnosť a zvracanie

Odporúčané dávkovanie Emesetu pre dospelých:

profylaxia: 16 mg perorálne 1 hodinu pred začiatkom anestézie alebo 4 mg intramuskulárne alebo intravenózne pomaly v prúde na začiatku anestézie;
Liečba: 4 mg IM alebo pomaly IV.

Pri intramuskulárnom podaní Emesetu je možné podať do jednej časti tela dávku nie vyššiu ako 4 mg.

Odporúčané dávkovanie pre deti od 2 rokov:

profylaxia: 0,1 mg / kg (ale nie viac ako 4 mg) pomaly intravenózne pred alebo po anestézii;
liečba: 0,1 mg / kg (ale nie viac ako 4 mg) pomaly intravenózne.

Úprava dávky

Starší ľudia a pacienti s funkčným poškodením obličiek nemusia upravovať režim Emeset.

V prípade poruchy funkcie pečene nemá maximálna denná dávka presiahnuť 8 mg.

Vedľajšie účinky

z tráviaceho systému: sucho v ústach, škytavka, zápcha alebo hnačka, asymptomatické, prechodné zvýšenie hladín aminotransferáz v sére;
na strane kardiovaskulárneho systému: bradykardia, arytmie, znížený krvný tlak, bolesť na hrudníku (niekedy s depresiou segmentu ST);
z nervového systému: závraty, bolesti hlavy, spontánne poruchy pohybu, kŕče;
alergické reakcie: laryngospazmus, bronchospazmus, žihľavka, anafylaxia, angioedém;
iné: pocit tepla, sčervenanie tváre, hypokaliémia, dočasné zhoršenie zraku;
lokálne reakcie pri intramuskulárnom a intravenóznom podaní: začervenanie, bolesť a pálenie v mieste vpichu Emesetu.

Predávkovanie

V súčasnosti neexistujú správy o prípadoch predávkovania.

Špecifické antidotum pre ondansetron nie je známe. Odporúčala sa symptomatická liečba.

Ak užijete nadmernú dávku Emesetu vo forme tabliet, Ipecacuanu by sa nemal používať, pretože s najväčšou pravdepodobnosťou nie je účinný v antiemetickom období ondansetronu.

špeciálne pokyny

Ondansetron spomaľuje črevnú pohyblivosť, čo môže byť nebezpečné, ak máte črevnú obštrukciu. Pacienti so známkami tejto poruchy vyžadujú dôkladné sledovanie.

U pacientov s anamnézou indikáciou vývoja reakcií precitlivenosti pri použití inej selektívnej 5-HT ₃ receptora antagonistu sú v riziku vzniku podobnej reakcie pri ondansetron terapie.

Počas infúzie Emesetu nie je potrebné chrániť roztok pred svetlom. Pri prirodzenom a normálnom svetle zostáva stabilný najmenej 24 hodín.

Roztok sa odporúča zriediť bezprostredne pred podaním, ale ak je to potrebné, môže sa uchovávať pri teplote 2-8 ° C až 24 hodín.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Miera obmedzenia sa určuje individuálne. U pacientov, u ktorých sa vyskytnú nežiaduce účinky, ktoré môžu ovplyvniť rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa, napríklad závraty, sa odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Emeset je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Použitie v detstve

Emeset nie je predpísaný pre deti mladšie ako 2 roky, pretože nestanovili účinnosť a stupeň bezpečnosti ondansetronu.

S poškodenou funkciou obličiek

Funkcia obličiek nemá prakticky žiadny vplyv na farmakokinetiku Emesetu. Oprava dávkovacieho režimu u pacientov so zníženou funkciou obličiek nie je potrebná.

Pre porušenie funkcie pečene

Pretože sa ondansetron metabolizuje v pečeni, pri poruche jeho funkcie je klírens významne znížený a zvyšuje sa T _1/2 látky z plazmy. Z tohto hľadiska by pri funkčnej poruche pečene nemala denná dávka Emesetu prekročiť 8 mg.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nedošlo k žiadnym zmenám vo farmakokinetike lieku, preto nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu Emesetu.

Liekové interakcie

Ondansetron sa metabolizuje za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P ₄₅₀, preto je dôležité pri súčasnom užívaní liekov, ako sú:

enzymatické induktory P ₄₅₀ (CYP2D6 a CYP3A): fenytoín (možno ďalšie hydantoíny), fenylbutazón, glutetimid, karbamazepín, rifampicín, griseofulvín, papaverín, karisoprodol, tolbutamid, oxid dusný, barbituráty;
inhibítory enzýmov P ₄₅₀ (CYP2D6 a CYP3A): perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogény; antidepresíva, ktoré sú inhibítormi monoaminooxidázy (MAO); makrolidové antibiotiká, fluórchinolóny, disulfiram, metronidazol, diltiazem, kyselina valproová, chloramfenikol, omeprazol, izoniazid, cimetidín, flukonazol, chinín, chinidín, ketokonazol, erytromycín, alopurinolastatroinatol sodný, propylpurinol

Analógy

Analógmi Emesetu sú Vero-ondansetron, Domegan, Zofran, Lazaran VM, Ondavell, Ondansetron, Ondantor, Onitsit, Osetron, Emetron atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí. Skladovacia teplota: obalené tablety - do 25 ° С, roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie - do 30 ° С.

Čas použiteľnosti lieku vo všetkých dávkových formách je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Emeset

Recenzie o Emesete sú málo, ale väčšinou pozitívne. Pacienti poznamenávajú, že počas užívania lieku sa cytostatická chemoterapia toleruje oveľa ľahšie. Správy o použití ondansetronu v pooperačnom období vrátane po apendicitíde u detí sú tiež priaznivé.

Medzi vedľajšie účinky patrí smäd, sucho v ústach a škytavka.

Cena Emesetu v lekárňach

Cena Emesetu závisí od liekovej formy lieku a od dávkovania. Približná cena poťahovaných tabliet v dávke 4 mg (6 kusov v balení) je 910 rubľov, v dávke 8 mg (6 kusov v balení) - 1290 rubľov. Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 2 mg / ml (5 ampuliek po 4 ml v balení) je možné kúpiť za približne 1 800 rubľov.