Revatsio - Návod Na Použitie, Tablety 20 Mg, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Revazio

Revazio: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Revatio

ATX kód: C02KX

Účinná látka: sildenafil (sildenafilum)

Výrobca: Fareva Amboise (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 12 299 rubľov.

Kúpiť

Revazio je liek na liečbu pľúcnej hypertenzie, inhibítor fosfodiesterázy-5 (PDE-5).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet: takmer biele alebo biele, okrúhle, bikonvexné, s vyrytým na každej strane: na jednej strane - RVT 20, na druhej strane - Pfizer (15 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 6 blistre a návod na použitie Revazio).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: sildenafil (vo forme sildenafil citrátu) - 20 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý;
zloženie filmového obalu: priehľadný opadry YS-2-19114-A (triacetín, hypromelóza), biely opadry II OY-LS-28914 (monohydrát laktózy, hypromelóza, triacetín, oxid titaničitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Revazio je liek na liečbu pľúcnej hypertenzie, má vazodilatačný účinok. Účinná látka, sildenafil, je silný selektívny inhibítor špecifického PDG-5 špecifického pre cGMP (cykloguanozínmonofosfát). Jeho mechanizmus účinku je spôsobený schopnosťou zvýšiť obsah cGMP v bunkách hladkého svalstva ciev pľúc a spôsobiť ich relaxáciu. Na pozadí pľúcnej hypertenzie je účinok sildenafilu na vazodilatáciu iných orgánov menej výrazný.

Sildenafil vykazuje selektívnu selektivitu pre PDE-5 (in vitro). Jeho aktivita pre tento enzým je vyššia ako aktivita pre iné izoenzýmy fosfodiesterázy. V porovnaní s PDE-5 je teda aktivita sildenafilu proti PDE-6 10-krát nižšia, PDE-1 - 80-krát, PDE-2, PDE-4, PDE-7-11 - viac ako 700-krát, pomer PDE-3, cAMP (cyklický adenozínmonofosfát) -špecifickej fosfodiesterázy zapojenej do kontrakcie srdca - viac ako 4 000-krát.

Mierny pokles krvného tlaku (TK) počas užívania sildenafilu je prechodný a spravidla nie je sprevádzaný klinickými príznakmi. Maximálny pokles systolického tlaku krvi po požití 100 mg sildenafilu v polohe na chrbte je 8,3 mm Hg, diastolický tlak krvi - 5,3 mm Hg.

Užívanie Revazia v dávke 80 mg 3-krát denne u pacientov so systémovou arteriálnou hypertenziou spôsobí pokles systolického a diastolického krvného tlaku v priemere o 9,4, respektíve 9,1 mm Hg. Pri rovnakom režime dávkovania u pacientov s pľúcnou hypertenziou dochádza k menej výraznému (2 mm Hg) poklesu systolického a diastolického tlaku krvi a absencii klinicky významných zmien v elektrokardiografii (EKG).

V porovnaní s východiskovou hodnotou spôsobuje jednorazová dávka lieku Revazio v dávke 100 mg u pacientov so závažnou koronárnou aterosklerózou (stenóza viac ako 70% najmenej jednej koronárnej artérie) pokles stredného pokojového systolického tlaku v pokoji o 7%, diastolický tlak krvi - o 6%. V pľúcnej tepne sa systolický tlak znížil v priemere o 9%. Nebol zaznamenaný žiadny účinok sildenafilu na srdcový výdaj alebo na zhoršenie prietoku krvi v stenotických koronárnych artériách.

V niektorých prípadoch sa 1 hodinu po užití 100 mg sildenafilu zistilo mierne zhoršenie schopnosti vnímať modré a zelené farby v dôsledku inhibície PDE-6, ktorý sa podieľa na procese prenosu svetla v sietnici oka. Tento stav je prechodný; tieto zmeny zmiznú v priebehu nasledujúcej hodiny. Účinná látka nemá žiadny vplyv na ostrosť zraku, vnímanie kontrastu, vnútroočný tlak, priemer zrenice alebo údaje o elektroretinografii.

U pacientov s vekom podmienenou makulárnou degeneráciou bola na pozadí jednorazovej dávky 100 mg sildenafilu zaznamenaná významná zmena vizuálnych funkcií (zraková ostrosť, schopnosť rozlišovať farby semaforov, prechodné poruchy videnia).

Klinické štúdie účinnosti sildenafilu sa uskutočňovali za účasti 278 pacientov, z ktorých 63% bolo s primárnou pľúcnou hypertenziou, 30% s pľúcnou hypertenziou spojenou s difúznymi ochoreniami spojivového tkaniva a 7% s pľúcnou hypertenziou, ktorá sa vyvinula po chirurgickej liečbe vrodených srdcových chýb. 107 pacientov (39%) malo II. Funkčnú triedu pľúcnej hypertenzie podľa klasifikácie WHO (Svetová zdravotnícka organizácia), 160 pacientov (58%) - III. Trieda, 1 (0,4%) - I trieda, 9 osôb (3 %) - IV funkčná trieda. Štúdia nezahŕňala pacientov s ejekčnou frakciou ľavej komory menej ako 45%, frakciou skrátenia ľavej komory menej ako 0,2 a pacientov, pre ktorých bola liečba bosentanom neúčinná. Štúdia sa uskutočňovala s použitím sildenafilu v dávke 20 mg,40 mg a 80 mg v spojení so štandardnou terapiou. 84 dní po začiatku liečby u všetkých 3 skupín pacientov (pri užívaní sildenafilu v rôznych dávkach) došlo k zvýšeniu tolerancie záťaže bez významných rozdielov medzi skupinami pacientov. Priemerný terapeutický účinok pretrvával bez ohľadu na demografické a geografické populácie pacientov alebo charakteristiky choroby.

Najvýznamnejšie zlepšenie tolerancie záťaže v 6-minútovom teste chôdze sa pozorovalo pri 20 mg sildenafilu. U pacientov s pľúcnou hypertenziou II. A III. Funkčnej triedy bolo zlepšenie výsledkov šesťminútového testu chôdze 49 ma 45 m.

Pri užívaní sildenafilu vo všetkých dávkach (v porovnaní s placebom) došlo k významnému zníženiu priemerného tlaku v pľúcnej tepne. Po úprave na placebo efekt pri užívaní lieku v dávke 20 mg to bolo 2,7 mm Hg. Art., 40 mg - 3 mm Hg. Art., 80 mg - 5,1 mm Hg. Čl. Ďalej sa zistili zlepšenia v ukazovateľoch, ako je pľúcna vaskulárna rezistencia, srdcový výdaj a tlak v predsieni. Srdcová frekvencia (srdcová frekvencia), systémový krvný tlak sa zmenil nevýznamne.

Pokles pľúcneho vaskulárneho odporu bol lepší ako pokles celkového periférneho vaskulárneho odporu (OPSR). Prejavil sa trend smerujúci k zlepšeniu klinického priebehu ochorenia, vrátane zníženia frekvencie hospitalizácií pre pľúcnu hypertenziu, zlepšenia u 28%, 36% a 42% pacientov, ktorí dostávali sildenafil v dávkach 20 mg, 40 mg a 80 mg, po dobu najmenej 84 dní, najmenej jedna funkčná trieda podľa klasifikácie WHO. V porovnaní s placebom však liečba sildenafilom zlepšila kvalitu života z hľadiska fyzickej aktivity a Borgovho indexu dyspnoe. Na pozadí používania sildenafilu klesá počet pacientov, ktorí potrebujú ďalší predpis k štandardnej liečbe liekom inej triedy.

Výsledky rozšírenej štúdie Revazio preukázali zvýšenú mieru prežitia u pacientov s pľúcnou hypertenziou.

Použitie liečiva u dospelých pacientov so stabilným priebehom primárnej pľúcnej hypertenzie a pľúcnej hypertenzie spojenej s difúznymi ochoreniami spojivového tkaniva je účinné v kombinácii s intravenóznym (iv) podávaním epoprostenolu.

Podľa výsledkov Kaplan-Meierovho postupu, ktorým sa hodnotila funkcia prežitia, bolo riziko zhoršenia pri sildenafile trikrát nižšie ako pri placebe.

Profil nežiaducich účinkov pri súčasnom použití sildenafilu a bosentanu a bosentanu v monoterapii zodpovedá profilu nežiaducich udalostí so sildenafilom.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní dochádza k rýchlej absorpcii sildenafilu z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť sa pohybuje od 25% do 63%. Ak sa užíva nalačno, jeho maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme sa dosiahne za 0,5–2 hodiny.

Na pozadí použitia sildenafilu v rozmedzí dávok od 20 mg do 40 mg s frekvenciou 3-krát denne sa zvyšuje AUC (celková koncentrácia) a C _max úmerne s dávkou, pri dávke 80 mg sa jeho koncentrácia zvyšuje v krvnej plazme nelineárne.

Súčasný príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie účinnej látky, pri použití v kombinácii s tučnými jedlami znižuje C _{max v} priemere o 29%, čím sa predlžuje doba na dosiahnutie C _max o 1 hodinu. Zároveň sa AUC znižuje iba o 11%, pretože stupeň absorpcie sa významne nemení.

V _d (distribučný objem) v rovnováhe - v priemere 105 litrov.

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 96%.

Metabolizmus sildenafilu sa vyskytuje v pečeni pod vplyvom mikrozomálnych izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀: hlavná cesta je s účasťou CYP3A4, sekundárna cesta je CYP2C9. Výsledkom N-demetylácie sildenafilu je hlavný cirkulujúci metabolit. Aktivita jeho selektívneho pôsobenia na PDE je identická s aktivitou sildenafilu a vo vzťahu k PDE-5 - in vitro predstavuje asi 50% aktivity sildenafilu. Koncentrácia aktívneho metabolitu v krvnej plazme je až 40% hladiny sildenafilu. Koniec T _1/2(polčas) N-demetyl metabolitu po ďalšej premene je asi 4 hodiny. Pomer obsahu N-demetyl metabolitu k sildenafilu je vyšší u pacientov s pľúcnou hypertenziou. Koncentrácia aktívneho metabolitu v krvnej plazme pri užívaní 20 mg Revazia 3-krát denne je až 72% hladiny sildenafilu. Farmakologická aktivita sildenafilu je 36% v dôsledku aktivity N-demetyl metabolitu.

Celkový klírens účinnej látky je 41 l / h, konečný T _1/2 je 3 - 5 hodín. Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov: cez črevá - asi 80% prijatej dávky, cez obličky - asi 13%.

Klírens sildenafilu je znížený u pacientov vo veku 65 rokov a starších, jeho koncentrácia v krvnej plazme v nezmenenej forme a vo forme aktívneho N-demetyl metabolitu je približne o 90% vyššia ako u pacientov vo veku 18–45 rokov. U starších pacientov je koncentrácia voľného sildenafilu v krvnej plazme o 40% vyššia ako u mladších pacientov.

Pri miernom až stredne závažnom zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu (CC) od 30 do 80 ml / min nie je narušená farmakokinetika sildenafilu užívaného v dávke 50 mg jedenkrát. Pri závažnom zlyhaní obličiek (CC pod 30 ml / min) dochádza v porovnaní s ukazovateľmi pacientov rovnakej vekovej skupiny s normálnou funkciou obličiek k zníženiu klírensu sildenafilu, k zvýšeniu AUC o 100% a k zvýšeniu C _max o 88%. Pri závažnom zlyhaní obličiek je AUC N-demetyl metabolitu o 200% vyššia a C _max - o 79% v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek.

Pri miernej až stredne závažnej dysfunkcii pečene (5 - 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) sa klírens sildenafilu znižuje, čo spôsobuje zvýšenie o 85% AUC a 47% C _max z úrovne ukazovateľov pacientov s normálnou funkciou pečene rovnakej vekovej skupiny. Pri závažnom poškodení funkcie pečene (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh) sa farmakokinetika sildenafilu neskúmala.

Pri štúdiu farmakokinetiky Revazia u pacientov s pľúcnou artériovou hypertenziou zahrnoval populačný farmakokinetický model širokú škálu demografických a laboratórnych parametrov vrátane rasy, veku, pohlavia, indexov funkcie obličiek a pečene. Nemali štatisticky významný vplyv na farmakokinetiku sildenafilu.

Po užití sildenafilu v dávkach 20 až 80 mg 3-krát denne u pacientov s pľúcnou arteriálnou hypertenziou dochádza v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi k zníženiu klírensu a / alebo zvýšeniu biologickej dostupnosti sildenafilu.

Indikácie pre použitie

Použitie Revazia je indikované na liečbu pľúcnej hypertenzie.

Kontraindikácie

venookluzívna choroba pľúc;
súbežná liečba ketokonazolom, itrakonazolom, ritonavirom a inými silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4;
súčasné použitie donorov oxidu dusnatého alebo dusičnanov v akejkoľvek forme;
strata zraku na jednom oku v dôsledku prednej neaartickej ischemickej neuropatie zrakového nervu;
retinitis pigmentosa, dedičné degeneratívne ochorenie sietnice oka;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
ťažká dysfunkcia pečene (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak je menej ako 90 mm Hg, diastolický - menej ako 50 mm Hg);
anamnéza infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Tablety Revazio by sa mali predpisovať s opatrnosťou pri pľúcnej arteriálnej hypertenzii funkčnej triedy I alebo IV, srdcovom zlyhaní, život ohrozujúcich arytmiách, nestabilnej angíne pectoris, arteriálnej hypertenzii (krvný tlak nad 170/100 mm Hg), obštrukcii výtokového traktu ľavej komory (hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, stenóza). aorta), hypovolémia, syndróm mnohopočetnej systémovej atrofie (zriedkavé, prejavujúci sa závažným poškodením regulácie krvného tlaku autonómnym nervovým systémom), anatomická deformácia penisu (angulácia, Peyronieho choroba alebo kavernózna fibróza), choroby predisponujúce k rozvoju priapizmu (leukémia, mnohopočetný myelóm, kosáčikovitá anémia), sprevádzaná krvácavými chorobami, exacerbáciou žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov,anamnéza prednej ne-arteritídovej ischemickej neuropatie zrakového nervu v kombinácii s alfa-blokátormi a stredne silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (vrátane erytromycínu, sachinaviru, telitromycínu, nefazodónu, klaritromycínu), súčasné použitie induktorov CYPA4.

Použitie Revazia počas tehotenstva je možné iba v osobitných prípadoch, keď je očakávaný terapeutický účinok pre matku podľa lekára oveľa vyšší ako potenciálne riziko pre plod.

Revazio, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Revazio sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Dávka lieku by mala byť stanovená lekárom individuálne pre každého pacienta, zabráni sa tak možným komplikáciám.

Odporúčané dávkovanie Revazia: 20 mg 3-krát denne v intervale 6-8 hodín. Maximálna denná dávka je 60 mg.

Vo veku nad 65 rokov so zhoršenou funkciou obličiek, miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (5 - 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) nie je potrebná úprava dávky. Pri slabej tolerancii sa ukazuje, že frekvencia podávania sa zníži na 2-krát denne pri dávke 20 mg.

Ak je nevyhnutná súbežná liečba bosentanom alebo iloprostom, je nutná opatrnosť; môže byť potrebné upraviť dávku sildenafilu.

Neexistujú žiadne výsledky kontrolovaných štúdií, pokiaľ ide o potrebu zvýšiť dávku sildenafilu pri jeho použití s bosentanom.

Bezpečnosť a účinnosť kombinácie Revazia s inými inhibítormi PDE-5 na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie nebola stanovená.

Súbežné použitie s takými silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, ako sú ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, sa neodporúča. Ak je potrebné predpísať sildenafil na liečbu pacientov liečených inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 vo forme erytromycínu a sachinaviru, jeho denná dávka by mala byť 40 mg (20 mg dvakrát denne). Ak je to potrebné, kombinácia s účinnejšími induktormi izoenzýmu CYP3A4 (vrátane klaritromycínu, telitromycínu, nefazodónu), Revazia sa má užívať v dávke 20 mg jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

infekcie a invázie: často - nešpecifikovaná sinusitída, zápal podkožného tkaniva, chrípka;
zo strany metabolizmu: často - edém na pozadí zadržiavania tekutín;
na strane krvotvorného systému: často - nešpecifikovaná anémia;
z nervového systému: veľmi často - bolesť hlavy; často - pocit pálenia v nešpecifikovanej genéze, tremor, hypestézia, parestézia; frekvencia nie je stanovená - migréna;
duševné poruchy: často - úzkosť, nespavosť;
na strane kardiovaskulárneho systému: veľmi často - začervenanie kože tváre (hyperémia); frekvencia nie je nastavená - zníženie krvného tlaku;
na strane zmyslových orgánov: často - vertigo, rozmazané videnie, krvácanie do sietnice oka, zhoršenie zraku nešpecifikovaného pôvodu, fotofóbia, cyanopsia, chromatopsia, zápal a / alebo začervenanie očí; zriedka - znížená zraková ostrosť, zhoršená citlivosť oka, diplopia; veľmi zriedka - náhla hluchota;
z tráviaceho systému: veľmi často - dyspeptické príznaky, hnačka; často - sucho v ústach, nadúvanie, nešpecifikovaná gastritída, gastroezofageálna refluxná choroba, nešpecifikovaná gastroenteritída, hemoroidy;
z dýchacieho systému: často - krvácanie z nosa, nešpecifikovaná bronchitída, kašeľ, upchatý nos, nešpecifikovaná rinitída;
z muskuloskeletálneho systému: veľmi často - bolesti končatín; často - bolesť chrbta, myalgia;
z reprodukčného systému: často - hemospermia, gynekomastia; frekvencia nie je stanovená - predĺžená erekcia, priapizmus;
dermatologické reakcie: často - zvýšené nočné potenie, alopécia, erytém; frekvencia nie je stanovená - kožná vyrážka;
iné: často - horúčka.

Predávkovanie

Príznaky: dyspepsia, sčervenanie tváre, upchatý nos, bolesť hlavy, závraty, zhoršenie zraku.

Liečba: vymenovanie symptomatickej liečby. Vďaka aktívnej väzbe sildenafilu na proteíny krvnej plazmy je dialýza neúčinná.

špeciálne pokyny

Účinnosť použitia Revazia na liečbu pľúcnej hypertenzie funkčnej triedy IV nebola preukázaná, preto v prípade zhoršenia stavu pacienta počas liečby týmto liekom je potrebné zvážiť prechod na liečbu epoprostenolom.

Pri použití sildenafilu na liečbu pľúcnej hypertenzie I. funkčnej triedy je potrebné zhodnotiť pomer prínosov a rizík navrhovanej liečby. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o možnosti predpisovania lieku na liečbu sekundárnej pľúcnej hypertenzie, okrem pľúcnej hypertenzie spôsobenej chorobami spojivového tkaniva a zvyškovej pľúcnej hypertenzie.

Je potrebné mať na pamäti, že Revazio má systémový vazodilatačný účinok, ktorý spôsobuje mierne prechodné zníženie krvného tlaku. Pri predpisovaní lieku pacientom s arteriálnou hypotenziou, hypovolémiou, hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou, aortálnou stenózou, syndrómom viacnásobnej systémovej atrofie je potrebné starostlivo posúdiť pravdepodobnosť nežiaduceho vazodilatačného účinku. To je spojené s rizikom vzniku symptomatickej hypotenzie u citlivých pacientov, keď sa Revazio kombinuje s alfa-blokátormi. Pacienti majú byť informovaní o opatreniach, ktoré je potrebné podniknúť, ak sa vyskytnú príznaky posturálnej hypotenzie.

Ak na pozadí terapie liekom Revatio pretrváva erekcia 4 hodiny alebo dlhšie, mali by ste okamžite vyhľadať lekára, pretože bez okamžitého lekárskeho zásahu môže dôjsť k poškodeniu tkanív penisu alebo k úplnej strate potencie.

Prípady vývoja prednej nearteritickej ischemickej neuropatie zrakového nervu sa častejšie vyskytujú u pacientov s takými rizikovými faktormi, ako je vek nad 50 rokov, fajčenie, hĺbenie (prehĺbenie) hlavy zrakového nervu, diabetes mellitus, ischemická choroba srdca, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia.

V prípade náhlej straty videnia, poškodenia alebo straty sluchu je potrebné okamžite vysadiť Revazio a okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Na liečbu pacientov náchylných na krvácanie vrátane exacerbácie žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov sa má Revazio používať opatrne, najmä pri pľúcnej hypertenzii spojenej so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva, alebo v kombinácii s antagonistom vitamínu K.

Rozhodnutie predpísať liek na pozadí počiatočnej monoterapie bosentanom u pacientov s primárnou pľúcnou hypertenziou by mal urobiť lekár, ktorý sa opiera o svoje skúsenosti s liečením týchto chorôb. V prípade pľúcnej hypertenzie spojenej so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva sa kombinovaná liečba Revaziom a bosentanom nemá predpisovať.

Súbežné použitie iných inhibítorov PDE-5 sa neodporúča.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Revacio môže mať negatívny vplyv na schopnosť pacienta viesť vozidlá alebo mechanizmy, preto sa odporúča starostlivo vyhodnotiť individuálny účinok lieku, najmä na začiatku liečby a pri zmene dávky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Použitie Revazia počas tehotenstva je možné iba v osobitných prípadoch, keď je očakávaný terapeutický účinok pre matku podľa lekára oveľa vyšší ako potenciálne riziko pre plod.

Užívanie sildenafilu počas laktácie je kontraindikované. Dojčenie by malo byť prerušené, ak je nevyhnutné užívať Revazio.

Negatívny vplyv sildenafilu na plodnosť nebol stanovený.

Použitie v detstve

Je kontraindikované používať Revazio na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov, pretože bezpečnosť a účinnosť sildenafilu u tejto kategórie pacientov nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zhoršenej funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky, s výnimkou prípadov spojených so slabou toleranciou na Revazio. V takom prípade by sa mal použiť dávkovací režim 20 mg dvakrát denne.

Pre porušenie funkcie pečene

Užívanie tabliet Revazio 20 mg je kontraindikované v prípade závažnej dysfunkcie pečene (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh).

Pri miernej a stredne ťažkej (5 - 9 bodoch na Childovej-Pughovej škále) dysfunkcii pečene nie je potrebná úprava dávky. V prípade problémov s toleranciou Revazia sa denná dávka môže znížiť na 40 mg (20 mg dvakrát denne).

Použitie u starších ľudí

Úprava dávky nie je potrebná pri liečbe pacientov mladších ako 65 rokov.

Liekové interakcie

Možné interakcie pri používaní Revazia:

inhibítory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9: in vitro znižujú klírens sildenafilu; slabé / stredne silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 in vivo spôsobujú u pacientov s pľúcnou hypertenziou pokles klírensu sildenafilu asi o 30%;
induktory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9: je možné zvýšenie klírensu Revazia;
ritonavir: súčasné použitie sa neodporúča, existuje zvýšené riziko významného zvýšenia C _max a AUC sildenafilu (4, respektíve 11-krát), a to aj pri liečbe pľúcnej hypertenzie;
ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, telitromycín, nefazodón: neodporúča sa užívať tieto lieky súčasne so sildenafilom, pretože môžu mať pravdepodobne podobný účinok ako ritonavir;
sachinavir je inhibítor HIV proteázy (vírus ľudskej imunodeficiencie) a izoenzýmu CYP3A4: kombinácia so sachinavirom vedie k zvýšeniu C _max a AUC sildenafilu o 140%, respektíve 210%. AUC sachinaviru sa môže zvýšiť až sedemkrát, preto sa odporúča upraviť jeho dávku;
bosentan: treba ho brať opatrne; jeho denná dávka 250 mg môže spôsobiť zníženie AUC a C _max sildenafilu. Nezistili sa žiadne klinicky významné zmeny krvného tlaku v polohe na chrbte a v stoji. Sildenafil spôsobuje zvýšenie AUC a C _max bosentanu;
erytromycín (stredne silný inhibítor izoenzýmu CYP3A4): erytromycín užívaný v dennej dávke 1 000 mg počas 5 dní spôsobuje zvýšenie AUC sildenafilu o 182%, AUC erytromycínu sa môže zvýšiť až 7-krát, preto sa odporúča upraviť jeho dávku;
azitromycín: užívanie azitromycínu v dennej dávke 500 mg počas 3 dní neovplyvňuje farmakokinetické parametre sildenafilu a jeho aktívneho metabolitu vrátane C _max, AUC, konštanty rýchlosti eliminácie, T _1/2;
cimetidín (inhibítor cytochrómu P ₄₅₀ a nešpecifický inhibítor izoenzýmu CYP3A4): pri užívaní cimetidínu sa zvyšuje koncentrácia sildenafilu v krvnej plazme;
hydroxid horečnatý, hydroxid hlinitý (antacidá): jednorazová dávka antacidov nenarúša biologickú dostupnosť sildenafilu;
perorálne kontraceptíva (etinylestradiol alebo levonorgestrel): farmakokinetika sildenafilu sa na pozadí perorálnej antikoncepcie nemení. Nedošlo k klinicky významnému porušeniu koncentrácie perorálnych kontraceptív v krvnej plazme;
betablokátory: u pacientov s pľúcnou hypertenziou sa na pozadí súčasnej liečby betablokátormi klírens sildenafilu znižuje približne o 34%, zvyšuje sa riziko vzniku klinicky významnej arteriálnej hypotenzie u pacientov s prudkými výkyvmi krvného tlaku;
dusičnany (donory oxidu dusnatého): sildenafil spôsobuje zvýšenie hypotenzného účinku dusičnanov; spoločné použitie je kontraindikované;
doxazosín: existuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie vrátane sprevádzanej závratmi;
amlodipín: u pacientov s arteriálnou hypertenziou spôsobuje užívanie sildenafilu v dávke 100 mg ďalšie zníženie krvného tlaku v polohe na chrbte;
tolbutamid, warfarín: tieto látky nespôsobujú klinicky významné interakcie;
kyselina acetylsalicylová: užívanie kyseliny acetylsalicylovej (150 mg) ako protidoštičkového prostriedku pri užívaní sildenafilu v dávke 50 mg nie je sprevádzané ďalším predĺžením času krvácania;
etanol: sildenafil 50 mg nezvyšuje hypotenzný účinok etanolu pri maximálnej koncentrácii 80 mg / dl.

Analógy

Analógy Revazia sú: Vizarsin, Alti-Met, Vekta, Viagra, Viasil, Vigrande, Novagra, Sildenafil, Sildenafil-C3.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 30 ° C, chránené pred vlhkosťou.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Revazio

Niekoľko recenzií o Revaziu je pozitívnych. Pacienti poukazujú na účinnosť lieku pri liečbe pľúcnej hypertenzie, pričom si všimnú významné zlepšenie celkového stavu, zníženie potenia a dýchavičnosti a úľavu od dýchania.

Medzi nevýhody lieku patria vysoké náklady vzhľadom na jeho pravidelný charakter.