Celeston

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Celeston: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Celestone

ATX kód: H02AB01

Účinná látka: betametazón (betametazón)

Výrobca: Schering-Plough Labo N. V. (Belgicko), Schering-Plough (USA)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.10.2018

Celeston je liek s protizápalovým, antialergickým a protisvrbivým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma uvoľňovania Celestonu:

tablety (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 3 blistre);
injekčný roztok (v 1 ml ampulkách, v papierovej škatuľke s 1 alebo 10 ampulkami).

Liečivo je betametazón:

1 tableta - 0,5 mg;
1 ml roztoku - 4 mg (vo forme fosforečnanu sodného).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Betametazón je syntetické glukokortikoidové liečivo na systémové použitie. Má výrazný protizápalový, antialergický a protireumatický účinok.

Interakcia so špecifickými receptormi v bunkovej cytoplazme. Komplex vzniknutý v dôsledku interakcie preniká do bunkového jadra, viaže sa s DNA (deoxyribonukleová kyselina) a stimuluje syntézu mRNA (matricová ribonukleová kyselina), ktorá indukuje tvorbu proteínov vrátane lipokortínu, ktoré sprostredkovávajú bunkové účinky.

Celeston ovplyvňuje všetky fázy zápalu. Protizápalový účinok je spôsobený rôznymi faktormi. Jednou z popredných je inhibícia fosfolipázy A2, po ktorej nasleduje inhibícia tvorby prozápalových mediátorov - PG (prostaglandíny) a leukotriénov. Ďalej sa pozoruje stabilizácia bunkových membrán, zabránenie uvoľňovaniu lyzozomálnych enzýmov a zníženie ich koncentrácie v zameraní zápalu, inhibícia migrácie neutrofilov a makrofágov do zamerania zápalu a ich fagocytovej aktivity, zlepšenie mikrocirkulácie, zníženie vaskulárnej permeability a zníženie vylučovania tekutín.

Antialergický účinok sa dosahuje znížením syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibíciou uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, znížením počtu cirkulujúcich bazofilov, potlačením proliferácie spojivového a lymfatického tkaniva, znížením počtu T- a B-lymfocytov, mastocytov, inhibícia produkcie protilátok, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, zmena imunitnej odpovede tela.

Imunosupresívny účinok Celestonu je spojený so potlačením aktivity T- a B-lymfocytov a je tiež spôsobený inhibíciou uvoľňovania cytokínov z makrofágov a leukocytov.

Anti-toxický a protišokový účinok zaisťuje zvýšenie krvného tlaku (v dôsledku zvýšenia počtu cirkulujúcich katecholamínov, obnovenia citlivosti adrenergných receptorov na katecholamíny), aktivácia pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme endo- a xenobiotík.

Počas dlhého priebehu liek potláča funkciu systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky.

Celeston ovplyvňuje všetky typy výmeny. Zachováva Na ⁺ a vodu, zvyšuje vylučovanie Ca ⁺, stimuluje vylučovanie K ⁺.

Ďalšie účinky lieku:

stimulácia glukoneogenézy v pečeni, zvyšovanie hladín glukózy v krvi (možný rozvoj glukózúrie);
urýchlenie katabolizmu bielkovín, najmä vo svalovom tkanive;
zvýšenie lipolýzy v tkanivách končatín, stimulácia hromadenia tuku hlavne v oblasti ramenného pletenca, krku, tváre (mesačná tvár).

Farmakokinetika

Betametazón sa rýchlo vstrebáva do krvi, doba detekcie v krvi po perorálnom podaní je 20 minút.

Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme je 60 minút po injekcii a 2 hodiny po požití.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny. Ľahko preniká do histohematologických bariér vrátane placenty. Čiastočne vylučované do materského mlieka.

Po užití jednej dávky sa eliminačný polčas pohybuje v rozmedzí od 180 - 220 minút do 300 minút alebo viac. Pri ochoreniach pečene je klírens betametazónu pomalší.

Biotransformácia sa vyskytuje hlavne v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov. Vylučuje sa obličkami.

Indikácie pre použitie

pemfigus;
diseminovaný lupus erythematosus;
sklerodermia;
akútne reumatické ochorenie srdca;
dermatomyozitída;
tyroiditída;
bulózna dermatitída herpetiformis;
polymorfný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm);
alergický ekzém;
exfoliatívna dermatitída;
žihľavka;
psoriáza;
alergická konjunktivitída a rinitída;
plesňová mykóza;
bronchiálna astma;
sérová choroba;
alergické reakcie na lieky;
adrenokortikálna nedostatočnosť;
vrodená hyperplázia nadobličiek;
hyperkalcémia nádoru;
psoriatická, reumatoidná a dnová artritída;
trombocytopénia;
ankylozujúca spondylitída, burzitída, tendosynovitída, synovitída;
akútna reumatická horúčka;
keratitída;
Lefflerov syndróm;
alergické vredy na rohovke;
Herpes zoster;
iritída, iridocyklitída;
choroba berýlia;
chorioretinitída;
optická neuritída a retrobulbárna neuritída;
symptomatická sarkoidóza;
emfyzém a pľúcna fibróza;
autoimunitná hemolytická anémia;
erytroblastopénia;
transfúzne reakcie;
erytroidná hypoplastická anémia;
leukémia a lymfómy u dospelých, akútna leukémia u detí (paliatívna starostlivosť);
tuberkulózna meningitída;
nešpecifická ulcerózna kolitída;
Bellova obrna.
Dodatočne (injekčný roztok):
šok;
tetanus;
opuch mozgu;
syndróm respiračnej tiesne u predčasne narodených detí (prenatálna profylaxia);
rejekčné reakcie obličkového aloštepu (prevencia).

Kontraindikácie

Na krátkodobé použitie zo zdravotných dôvodov je Celeston kontraindikovaný na použitie, iba ak existuje individuálna intolerancia jeho zložiek.

Ďalšie absolútne kontraindikácie:

myasthenia gravis;
diabetes mellitus, vrátane zhoršenej glukózovej tolerancie;
očkovacie obdobie;
zlyhanie pečene / obličiek;
systémové mykózy;
herpetické choroby vrátane kuracích kiahní, ako aj osýpky (v súčasnosti / nedávno prenesené, vrátane nedávneho kontaktu s pacientom);
strongyloidóza (zistená / podozrivá),
tuberkulóza (v aktívnej forme pri absencii špecifickej liečby, latentná);
stavy imunodeficiencie vrátane AIDS alebo HIV infekcie;
akútna psychóza;
choroby gastrointestinálneho traktu, vrátane divertikulitídy, gastritídy, ezofagitídy, peptického vredu, exacerbácie žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, nedávno vytvorená intestinálna anastomóza;
choroby kardiovaskulárneho systému, vrátane arteriálnej hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca, nedávneho infarktu myokardu;
preeklampsia, eklampsia, príznaky placentárnych lézií počas tehotenstva;
obdobie kojenia.

Relatívne (Celeston sa má používať pod lekárskym dohľadom):

cukrovka;
herpes simplex rohovky;
stavy sprevádzané rizikom trombózy (Celeston sa predpisuje v kombinácii s antikoagulanciami);
systémový lupus erythematosus (spojený so zvýšeným rizikom vzniku aseptickej nekrózy);
osteoporóza;
abscesy, hnisavé infekcie, tuberkulóza (Celeston možno predpísať iba v kombinácii s vhodnou antibiotickou liečbou);
vysoký vek (spojený so zvýšeným rizikom osteoporózy, arteriálnej hypertenzie, najmä u žien v postmenopauzálnom období);
tehotenstvo.

Je potrebné vziať do úvahy posilnenie účinku Celestonu pri cirhóze pečene, hypotyreóze, pravdepodobnosti relatívnej adrenálnej nedostatočnosti (do niekoľkých mesiacov po vysadení lieku, najmä pri dlhodobom užívaní).

Návod na použitie Celestonu: spôsob a dávkovanie

Dávkovací režim Celestonu je určený ochorením, jeho závažnosťou a reakciou pacienta na liečbu.

Tabletky

Odporúčané rozmedzie dennej dávky:

dospelí: 0,25 - 8 mg;
deti: 0,017-0,25 mg / kg.

Po zlepšení sa počiatočná dávka postupne znižuje na minimálnu udržiavaciu dávku, ktorá poskytuje požadovaný klinický účinok. Pri chronických ochoreniach v období spontánnej remisie sa má liečba prerušiť. Z dôvodu stresových situácií môže byť potrebné zvýšenie dávky.

Vlastnosti použitia Celestonu (počiatočná / udržiavacia dávka):

dermatologické choroby: 2,5-4,5 mg / podľa potreby;
akútna reumatická horúčka: 6 - 8 mg / podľa potreby;
reumatoidná artritída a iné reumatické choroby: 1–2,5 mg / 0,5–1,5 mg;
status asthmaticus: 3,5–4,5 mg / podľa potreby;
burzitída: 1–2,5 mg / podľa potreby;
bronchiálna astma: od 3,5 mg / podľa potreby:
zápalové ochorenia očí: 2,5–4,5 mg / podľa potreby;
adrenogenitálny syndróm: 1–1,5 mg / podľa potreby;
systémový lupus erythematosus: 3krát denne, 1–1,5 mg / podľa potreby (zvyčajne 1,5–3 mg denne);
senná nádcha (alergia na peľ): 1,5–2,5 mg / podľa potreby;
fibróza a emfyzém pľúc: 2–3,5 mg / 1–2,5 mg.

Pri dnavej artritíde sa má v Celestone po zmiznutí príznakov exacerbácie pokračovať niekoľko dní.

Udržiavacia denná dávka sa môže podať raz skoro ráno. Neodporúča sa užívať Celeston každý druhý deň.

Injekčný roztok

Spôsob podávania Celestonu: intramuskulárne, intravenózne, do ložiska lézie, do kĺbovej dutiny a tiež do mäkkých tkanív. Liečivo sa môže injikovať intravenózne izotonickým roztokom chloridu sodného alebo roztokom dextrózy.

Počiatočná denná dávka pre dospelých je až 8 mg. V závislosti od stavu môže byť liek predpísaný vo vyšších alebo nižších dávkach. Pred klinickou odpoveďou je potrebné upraviť počiatočnú dávku.

Priemerná začiatočná dávka pre deti je 0,02–0,125 mg / kg denne.

Po dosiahnutí pozitívnych výsledkov liečby by mal byť pacient postupne prevedený na minimálnu udržiavaciu dávku. V strese môže byť potrebné zvýšiť dávku.

Zlepšenie mozgového edému sa môže vyskytnúť v priebehu niekoľkých hodín po zavedení 0,5–1 ml Celestonu (2–4 mg betametazónu). Pacientom v kóme sa zvyčajne podávajú 2–4 mg 4-krát denne.

Aby sa zabránilo reakcii odmietnutia obličky, podá sa intravenózne 60 mg betametazónu počas prvých 24 hodín. Berúc do úvahy individuálne vlastnosti pacienta, sú možné malé zmeny v dávkovacom režime.

Na prevenciu transfúznych reakcií bezprostredne pred transfúziou krvi je potrebné intravenózne podať 1-2 mg Celestonu. Liek by sa nemal miešať s transfúziou krvi. Pri opakovaných krvných transfúziách je možné roztok injikovať opakovane v rovnakých dávkach, celkovo do 24 hodín môže dávka Celestonu dosiahnuť 4 jednotlivé dávky.

Odporúčaný dávkovací režim pre choroby mäkkých tkanív a lézie pohybového aparátu:

malé kĺby: 0,8–2 mg;
veľké kĺby (bedrový kĺb): 2–4 mg;
mozoly, puzdrá šliach: 0,4 - 1 mg;
bursa synoviálna: 2-3 mg;
ganglia: 1 - 2 mg;
mäkké tkanivá: 2–6 mg.

Ak nie je možné vyhnúť sa predčasnému pôrodu pred 32. týždňom tehotenstva kvôli pôrodníckym komplikáciám a pri stimulácii pôrodu, odporúča sa intramuskulárne podanie 4 - 6 mg betametazónu každých 12 hodín počas 24 - 48 hodín pred plánovaným pôrodom. Je nevyhnutné, aby sa liečba začala najmenej 24 hodín (najlepšie 48–72 hodín) pred pôrodom. To umožní dostatok času na dosiahnutie klinického výsledku. Ak dôjde k poklesu pomeru lecitín / sfingomyelín v plodovej vode, môže sa profylakticky použiť roztok Celestonu.

Priemerná dávka na subkonjunktiválne podanie je 0,5 ml.

Po dlhodobom používaní sa má dávka Celestonu znižovať postupne.

Vedľajšie účinky

Závažnosť nežiaducich reakcií a frekvencia ich výskytu závisia od veľkosti použitej dávky a dĺžky liečby. Vysoké dávky alebo dlhodobé užívanie Celestonu môže viesť k rozvoju výrazných prejavov minerálnych a glukokortikoidných účinkov, ktoré sa považujú za vedľajšie účinky.

Možné systémové účinky:

kardiovaskulárny systém a krv (hemostáza, krvotvorba): zmeny EKG charakteristické pre hypokaliémiu, arteriálnu hypertenziu, chronické srdcové zlyhanie (u predisponovaných pacientov), hyperkoagulabilita, dystrofia myokardu, trombóza;
nervový systém a zmyslové orgány: halucinácie, delírium (vo forme zmätenosti, vzrušenia, úzkosti), eufória, dezorientácia, manické / depresívne epizódy, paranoja alebo depresia, zvýšený intrakraniálny tlak s edémom hlavy optického nervu (pseudotumor malého mozgu), vertigo, poruchy spánku, bolesť hlavy, závraty, náhla strata videnia (pri parenterálnom podaní do oblasti turbín, krku, hlavy, pokožky hlavy), tvorba zadnej subkapsulárnej katarakty, glaukóm, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, vznik sekundárnych vírusových / plesňových očných infekcií, steroidný exophthalmos;
tráviaci systém: pankreatitída, škytavka, erozívna ezofagitída, znížená / zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu;
endokrinný systém: Itenko-Cushingov syndróm, prejav latentného diabetes mellitus alebo steroidného diabetes mellitus, hirzutizmus, potlačenie funkcie kôry nadobličiek, znížená tolerancia glukózy, spomalenie rastu u detí;
muskuloskeletálny systém: zníženie svalovej hmoty, pretrhnutie šľachy, steroidná myopatia, svalová slabosť, osteoporóza (vrátane aseptickej nekrózy hlavy stehennej kosti, spontánne zlomeniny kostí);
metabolizmus: hypokaliémia, retencia sodíka a vody, negatívna dusíková bilancia v dôsledku katabolizmu bielkovín, prírastok hmotnosti;
alergické reakcie: anafylaktický šok, opuch tváre, žihľavka, kožná vyrážka, dýchavičnosť alebo stridor;
pokožka: zvýšené potenie, oneskorené hojenie rán, strie, steroidné akné, rednutie pokožky, hypo- alebo hyperpigmentácia, ekchymóza a petechie;
iné: aktivácia infekčných chorôb a zníženie imunity, porušenie pravidelnosti menštruácie, abstinenčný syndróm (letargia, anorexia, nevoľnosť, bolesti brucha, bolesti svalov alebo kĺbov, chrbta, celková slabosť atď.).

Nežiaduce reakcie spojené so spôsobom podávania Celestonu:

intraartikulárne podanie: zvýšená bolesť kĺbov;
intravenózne podanie: sčervenanie tváre, arytmia, kŕče;
parenterálne podanie (lokálne reakcie): necitlivosť, pálenie, bolesť, zjazvenie v mieste vpichu, infekcia a parestézia v mieste vpichu, atrofia kože a podkožného tkaniva (s intramuskulárnou injekciou).

Predávkovanie

Hlavné príznaky predávkovania: agitácia, eufória, nevoľnosť, poruchy spánku, zvracanie. Pri dlhodobom užívaní vo vysokých dávkach - osteoporóza, zadržiavanie tekutín v tele, sekundárna nedostatočnosť nadobličiek, zvýšený krvný tlak a ďalšie príznaky hyperkortizolizmu, vrátane syndrómu Itsenko-Cushing.

Terapia: na pozadí postupného vysadzovania Celestonu je znázornená korekcia rovnováhy elektrolytov, udržiavanie vitálnych funkcií, sú zobrazené fenotiazíny, lítiové prípravky, antacidá; s Itenko-Cushingovým syndrómom je predpísaný aminoglutetimid.

špeciálne pokyny

Psychické poruchy počas liečby sú pravdepodobnejšie u pacientov s chronickými chorobami, ktoré predisponujú k vzniku týchto porúch, a pri užívaní vysokých dávok. Vývoj týchto príznakov je možný v období od niekoľkých dní do 2 týždňov od začiatku liečby.

Počas používania Celestonu by ste nemali piť alkoholické nápoje.

Pri vedení dlhého kurzu je potrebné starostlivo sledovať dynamiku vývoja a rastu detí. Pravidelne by sa malo robiť oftalmologické vyšetrenie (na zistenie katarakty, glaukómu atď.). Na systémové použitie sa odporúča sledovanie EEG (elektroencefalogram). Okrem toho je potrebné pravidelne monitorovať funkciu hypotalamo-hypofyzárno-nadobličkového systému, glukózu v krvi a moči (najmä u pacientov s diabetes mellitus), skrytú krv vo výkaloch, elektrolyty v sére.

Počas liečby sa treba vyhnúť imunizácii a očkovaniu.

Je potrebné striktne dodržiavať všetky normy a požiadavky aseptiky.

Aby sa zabránilo lokálnej atrofii tkaniva, injekcie sa majú robiť hlboko do veľkých svalových hmôt.

Pri intraartikulárnom zavedení Celestonu do mäkkých tkanív a lézií sa môžu vyvinúť lokálne a systémové účinky glukokortikosteroidov.

Je potrebné vyhnúť sa injekcii do infikovaného kĺbu; aby sa vylúčil septický proces, je znázornená štúdia intraartikulárnej tekutiny.

Kortikosteroidy sa nemajú injikovať do nestabilných kĺbov, priamo do šliach, do oblasti zápalu a do medzistavcového priestoru. Pri artróze môžu opakované injekcie do kĺbov zvýšiť ich zničenie.

Pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi pred prechodom z parenterálneho na perorálne podanie je potrebné vziať do úvahy riziko a potenciálny prínos.

V závislosti od priebehu ochorenia (remisia alebo exacerbácia), reakcie pacienta na liečbu, negatívnych zmien vo fyzickom a emočnom stave pacienta (chirurgický zákrok, závažná infekcia, trauma) je možné zmeniť dávkovací režim.

Po ukončení intenzívnej / dlhej liečby po dobu jedného roka je potrebné neustále sledovanie stavu pacienta.

Celeston môže maskovať príznaky infekčného ochorenia, znižovať schopnosť lokalizovať infekciu a znižovať odolnosť tela.

Pri dlhodobom priebehu sa môže vyvinúť zadná subkapsulárna katarakta (najmä u detí), glaukóm (s možným poškodením zrakového nervu) a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku sekundárnej vírusovej alebo plesňovej infekcie očí.

Ak sa liek Celeston používa na imunosupresiu, pacienti by sa mali vyhýbať kontaktu s pacientmi s ovčími kiahňami a osýpkami (obzvlášť dôležité pre deti).

Dlhodobé užívanie lieku môže zmeniť pohyblivosť a počet spermií v ejakuláte.

Na prevenciu núdzového syndrómu po pôrode nie je liek predpísaný.

Ženy, ktoré dostávali Celeston počas tehotenstva, majú byť sledované počas / po pôrode, čo súvisí s pravdepodobnosťou vzniku adrenokortikálnej nedostatočnosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov môže byť Celeston predpísaný tehotným ženám pod lekárskym dohľadom po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu s možným rizikom. Pri eklampsii, preeklampsii a prítomnosti príznakov placentárnych lézií je liek kontraindikovaný. Neodporúča sa časté, dlhodobé užívanie, ako aj užívanie vo veľkých dávkach.

Počas laktácie je použitie Celestonu kontraindikované.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa Celeston používa podľa indikácií, podľa dávkovacieho režimu.

U detí je pri dlhodobom užívaní Celestonu potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť inhibície rastu a endogénnej produkcie kortikosteroidov.

S poškodenou funkciou obličiek

Celeston je kontraindikovaný pri zlyhaní obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Celeston je kontraindikovaný pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

V starobe sa má terapia uskutočňovať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

estrogény a perorálne kontraceptíva: zvýšené terapeutické, toxické účinky;
induktory pečeňových enzýmov: zníženie terapeutických, toxických účinkov;
alkohol a nesteroidné protizápalové lieky: zvýšené riziko ulceróznych erozívnych lézií alebo krvácania do gastrointestinálneho traktu;
digitálisové glykozidy, amfotericín B, diuretiká (spôsobujúce nedostatok draslíka), inhibítory karboanhydrázy: zvýšená pravdepodobnosť hypokaliémie a arytmií;
ritodrín: zvýšenie pravdepodobnosti pľúcneho edému u tehotných žien;
imunosupresíva: zvýšené riziko infekcií a rozvoja lymfómov a iných lymfoproliferatívnych chorôb;
lieky s diuretickým účinkom: oslabenie natriuretickej a diuretickej aktivity;
antidiabetiká a inzulín: oslabenie hypoglykemickej aktivity;
kumarínové deriváty a indandión, heparín, streptokináza, urokináza: pokles antikoagulačnej aktivity;
vakcíny: inhibícia ich aktivity (spojená so znížením produkcie protilátok);
salicyláty, mexiletín: pokles ich koncentrácie v krvi;
paracetamol: zvýšenie jeho hepatotoxicity.

Analógy

Celestonove analógy sú: Akriderm, Beloderm Express, Beloderm, Diprospan, Celestoderm-V, Betaspan Depo, Flosteron atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 2 - 30 ° C. Neuchovávajte v mrazničke. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti: tablety - 3 roky; injekčný roztok - 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Celeston

Recenzie o Celestone sú málo kvôli jeho absencii v lekárňach a neumožňujú získať spoľahlivé informácie o účinnosti lieku.

Cena lieku Celeston v lekárňach

Cena Celestonu nie je známa. Približná cena za analógy: Akriderm - od 62 rubľov, Beloderm Express - od 201 rubľov, Beloderm - od 93 rubľov, Diprospan - od 202 rubľov, Celestoderm-V - od 133 rubľov.

Použitie analógov musí byť dohodnuté s ošetrujúcim lekárom!