Paroxetín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Paroxetín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: paroxetín

ATX kód: N06AB05

Účinná látka: paroxetín (paroxetín)

Výrobca: Replek Farm Skopje, LLC (Macedónska republika), Ozon, LLC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 288 rubľov.

Kúpiť

Paroxetín je antidepresívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Paroxetín je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, biele, s deliacou čiarou, s hrubou škrupinou (7, 10, 14, 20, 25 alebo 30 kusov v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10 balení; 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 ks. V nádobe, 1 nádoba v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: hemihydrát hydrochloridu paroxetínu - 22,76 mg alebo 34,14 mg, čo zodpovedá obsahu 20 mg alebo 30 mg paroxetínu;
pomocné zložky: koloidný oxid kremičitý, kopovidón, krospovidón, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, mastenec;
škrupina: makrogol 6000, hypromelóza, oxid titaničitý, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Paroxetín je liek na liečbu depresívnych stavov. Antidepresívny účinok, účinnosť pri liečbe panickej a obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD) je spôsobená jej selektívnou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu (5-HT, 5-hydroxytryptamínu) neurónmi v mozgu.

Slabá anticholinergný účinok paroxetínu prispieva k jeho miernemu afinitu k alfa ₁ -, alfa ₂ - a beta-adrenergné receptory, M-cholínergné receptory, dopamín (D ₂), histamín H ₁ receptory, 5-HT ₁ -ako 5-HT ₂ -ako receptory. Aktivita paroxetínu nespôsobuje narušenie psychomotorických funkcií, nezvyšuje inhibičný účinok etanolu na ne.

Podľa výsledkov behaviorálnych štúdií a EEG (elektroencefalografia) sa odhalia slabé aktivačné vlastnosti liečiva, keď sa prekročí dávka paroxetínu, ktorá je nevyhnutná na inhibíciu absorpcie serotonínu. Môže dôjsť k miernej zmene EEG, krvného tlaku (TK) a srdcového rytmu (HR).

Farmakokinetika

Po vstupe liečiva do gastrointestinálneho traktu sa absorbuje a nasleduje metabolický proces najskôr prechodom cez pečeň.

Rovnovážna koncentrácia liečiva sa dosiahne po 7-14 dňoch liečby. Liečivo sa vyznačuje nelineárnou závislosťou farmakokinetických parametrov od dávky a / alebo obdobia liečby.

Paroxetín sa vo veľkej miere distribuuje v tkanivách; iba 1% podanej dávky je prítomné v plazme.

Prepojenie krvných bielkovín - 95%.

Inhibuje izoenzým CYP2D6. Metabolizmus liečiva sa vyskytuje v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov. Medzi hlavné metabolity patria konjugované a polárne produkty oxidácie a metylácie s nevýznamnou farmakologickou aktivitou. Bez účasti na terapeutickom účinku lieku sa rýchlo vylučujú z tela. Selektívne vychytávanie serotonínu neurónmi v dôsledku pôsobenia paroxetínu počas metabolizmu nie je narušené.

Polčas je približne 24 hodín.

64% paroxetínu sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov a 2% - nezmenené.

Menej ako 1% sa vylúči črevami v nezmenenej podobe, zvyšok liečiva je vo forme metabolitov.

Prvá fáza vylučovania metabolitov nastáva v dôsledku prvého prechodu paroxetínu pečeňou, v druhej fáze je proces vylučovania riadený systémovou elimináciou.

Pri zhoršenej funkcii pečene a / alebo obličiek a u starších ľudí sa zvyšuje koncentrácia paroxetínu v krvnej plazme.

Indikácie pre použitie

reaktívna depresia, ťažká endogénna depresia, depresia sprevádzaná úzkosťou a iné typy depresie;
generalizovaná úzkostná porucha;
obsesívno kompulzívna porucha;
sociálna fóbia (sociálna úzkostná porucha);
panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej.

Kontraindikácie

nestabilná epilepsia;
súbežná liečba inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) a do 14 dní po ich vysadení;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
detstvo;
precitlivenosť na zložky lieku.

Podľa pokynov sa paroxetín s opatrnosťou odporúča predpisovať pri mánii, kŕčových stavoch, epilepsii, glaukóme s uzavretým uhlom, zlyhaní pečene a / alebo obličiek, srdcových chorobách, hyperplázii prostaty pri liečbe elektrickou pulznou terapiou v kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania, u pacientov s faktormi riziko zvýšeného krvácania a choroby, ktoré zvyšujú riziko krvácania.

Pokyny na použitie paroxetínu: metóda a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne, ráno, 1-krát denne, s jedlom, prehltnú sa celé a zapijú sa veľkým množstvom vody.

Dávka by sa mala zvoliť individuálne počas prvých 14–21 dní liečby. Ak je to potrebné, dá sa to neskôr opraviť.

Odporúčané denné dávkovanie:

depresia: počiatočná dávka je 20 mg, aby sa dosiahol požadovaný terapeutický účinok, môže sa postupne zvyšovať o 10 mg. Maximálna denná dávka je 50 mg;
generalizované úzkostné poruchy: 20 mg;
obsedantno-kompulzívna porucha: začiatočná dávka je 20 mg, mala by sa zvyšovať o 10 mg každých 7 dní. Priemerná terapeutická dávka je 40 mg. Maximálna denná dávka je 60 mg;
sociálne úzkostné poruchy (sociálna fóbia): počiatočná dávka - 20 mg. Ak po 14 dňoch používania lieku chýba terapeutický účinok, mal by sa zvýšiť o 10 mg v intervaloch najmenej 7 dní, berúc do úvahy klinický stav pacienta. Maximálna denná dávka je 50 mg;
panická porucha: počiatočná dávka je 10 mg (na zníženie rizika vzniku možného zhoršenia panických príznakov), každých 7 dní sa zvyšuje o 10 mg. Priemerná terapeutická denná dávka je 40 mg, maximálna dávka je 50 mg.

U starších pacientov nemá denná dávka presiahnuť 40 mg.

Pacienti s renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou užívajú liek v dávke nepresahujúcej 20 mg denne.

Ukončenie liečby sa má uskutočniť postupným znižovaním dávky lieku, aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: únava, ospalosť, úzkosť, závraty, nespavosť, tremor, asténia, nervozita, extrapyramídové poruchy, halucinácie, zmätenosť, sérotonínový syndróm, mánia, agitácia, záchvaty paniky, odosobnenie, amnézia, myoklónia, kŕče;
na strane kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia;
z tráviaceho systému: sucho v ústach, zmena chuti, zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha; prípadne hepatitída;
zo zmyslov: zhoršenie zraku;
z močového systému: časté močenie, zadržiavanie moču;
z muskuloskeletálneho systému: svalová slabosť, myopatia, artralgia, myalgia;
z reprodukčného systému: impotencia, porucha ejakulácie, hyperprolaktinémia, anorgazmia, iné sexuálne dysfunkcie;
alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, ekchymóza, žihľavka, angioedém;
iné: nádcha, zvýšené potenie, zhoršená sekrécia antidiuretického hormónu, hyponatrémia.

Predávkovanie

Príznaky: sucho v ústach, potenie, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, podráždenosť, tremor, nystagmus, mydriáza, nepokoj, kŕče, sínusová tachykardia, zvýšený krvný tlak, bradykardia, spojovací rytmus; vo veľmi zriedkavých prípadoch (na pozadí súčasného užívania iných psychotropných látok a / alebo alkoholu) - zmeny v elektrokardiografii, kóma. Pri užívaní významnej dávky je možné vyvinúť sérotonínový syndróm, zriedka - rabdomyolýzu.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, preto by mal pacient okamžite vypláchnuť žalúdok, užiť aktívne uhlie. Potom sa uskutoční symptomatická terapia podľa indikácií.

špeciálne pokyny

Pretože počas prvých týždňov užívania paroxetínu existuje riziko samovražedných pokusov, je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

U starších ľudí sa počas užívania paroxetínu môže vyskytnúť hyponatrémia.

Pri súčasnom použití inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemických látok bude možno potrebné upraviť ich dávku.

Liečba sa má prerušiť, keď sa objavia záchvaty, objavia sa prvé príznaky mánie.

Pri súbežnej neuroleptickej liečbe je potrebné postupovať opatrne, aby sa zabránilo rozvoju neuroleptického malígneho syndrómu.

Konzumácia alkoholu počas liečby je kontraindikovaná.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, sa odporúča zdržať sa zvýšenej opatrnosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie paroxetínu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Liek by sa nemal predpisovať v detstve, pretože bezpečnosť a účinnosť paroxetínu u tejto kategórie pacientov nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri predpisovaní paroxetínu pacientom s renálnou insuficienciou je potrebná opatrnosť.

Pri zlyhaní obličiek je liečba indikovaná v dennej dávke 20 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri predpisovaní paroxetínu pacientom s hepatálnou insuficienciou je potrebná opatrnosť.

V prípade zlyhania pečene je liečba indikovaná v dennej dávke nepresahujúcej 20 mg.

Použitie u starších ľudí

Denná dávka pre starších pacientov nemá prekročiť 40 mg.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní paroxetínu:

Inhibítory MAO sa nemajú používať. Okrem toho môžete začať užívať paroxetín najskôr 14 dní po ich zrušení;
lieky, ktoré inhibujú pečeňové enzýmy, môžu vyžadovať zníženie dávky paroxetínu;
antacidá neovplyvňujú absorpciu liečiva a jeho farmakokinetické parametre;
procyklidín zvyšuje jeho koncentráciu;
fenotiazínové antipsychotiká, tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenytoín, metoprolol, nepriame antikoagulanciá, antiarytmiká triedy 1C môžu zvýšiť ich terapeutický účinok a zvýšiť riziko vedľajších účinkov;
etanol zvyšuje jeho toxický účinok;
warfarín na pozadí nezmeneného protrombínového času zvyšuje čas krvácania;
atypické antipsychotiká, tricyklické antidepresíva, fenotiazínové lieky, nesteroidné protizápalové lieky, kyselina acetylsalicylová môžu prispieť k narušeniu procesu zrážania krvi;
tramadol, sumatriptan (serotonergné lieky) môžu zvyšovať serotonergný účinok;
tryptofán, lítiové prípravky prispievajú k vzájomnému zlepšeniu účinku;
fenytoín a ďalšie antikonvulzíva môžu zvyšovať výskyt nežiaducich účinkov;
guanetidín trochu oslabuje jeho antihypertenzný účinok, ale v oveľa menšej miere ako v kombinácii s antidepresívami, ktoré inhibujú absorpciu norepinefrínu.

Analógy

Analógmi paroxetínu sú: Actaparoxetín, Apo-paroxetín, Plizil, Serlift, Fluxen, Paroxin, Reksetin, Adepress, Paxil.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na paroxetín

Recenzie na paroxetín sú väčšinou pozitívne. Účinnosť lieku potvrdzujú pacienti a lekári. Pôsobenie lieku pomáha obnoviť emočnú a duševnú stabilitu.

Pri dlhodobom užívaní tabliet je možný rozvoj drogovej závislosti, nežiaducich javov, a to aj z reprodukčného systému. Pacientom sa odporúča, aby boli pri vedení vozidla opatrní, pretože liek narúša koordináciu pohybov.