Spironolaktón

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Spironolaktón: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: spironolaktón

ATX kód: C03DA01

Účinná látka: spironolaktón (spironolaktón)

Výrobca: Ozone LLC (Rusko); Synthesis JSC (Rusko); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukrajina)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 43 rubľov.

Kúpiť

Spironolaktón je draslík šetriace diuretikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: ploché valcovité, od bielej po bielu s krémovým odtieňom, so skosením, so slabým špecifickým zápachom alebo takmer bez zápachu (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia; 20 ks. V polymérové plechovky, v balení z lepenky 1 plechovka).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: spironolaktón - 25 mg;
ďalšie zložky: krospovidón (Kollidon CL-M), kopovidón (Kollidon VA-64), mastenec, zemiakový škrob, stearát vápenatý (kyselina stearová vápenatá), mikrokryštalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spironolaktón je draslík šetriace diuretikum. Jeho mechanizmus účinku je spôsobený antagonizmom aldosterónu, mineralokortikosteroidného hormónu kôry nadobličiek, ktorý podporuje reabsorpciu sodíkových iónov v obličkových tubuloch a zvyšuje vylučovanie iónov draslíka.

Spironolaktón je kompetitívnym antagonistom aldosterónu vo vzťahu k účinku na distálny nefrón (súťaží o väzobné miesta na receptoroch cytoplazmatického proteínu; v oblasti zberných kanálikov a distálnych tubulov závislej od aldosterónu znižuje syntézu permeátov). Znižuje vylučovanie iónov močoviny a draslíka, znižuje kyslosť moču, zvyšuje vylučovanie iónov vody, chlóru a sodíka. Posilnenie diurézy prispieva k rozvoju hypotenzného účinku, ktorý nie je trvalý.

Diuretický účinok spironolaktónu sa rozvinie po 2–5 dňoch liečby.

Farmakokinetika

Po vstupe do gastrointestinálneho traktu sa spironolaktón rýchlo a úplne absorbuje. Biologická dostupnosť lieku je 100%.

Pri dennej dávke 100 mg počas 15 dní je maximálna koncentrácia látky (C _max) 80 ng / mg. C _max po ďalšom rannom príjme dosiahne do 2,6 hodiny.

Metabolizuje sa v pečeni. V dôsledku biotransformácie sa vytvára niekoľko aktívnych metabolitov obsahujúcich síru (80%), vrátane kanrenónu (20%) - jeho C _max sa stanoví 2–4 hodiny po užití spironolaktónu.

Plazmatické bielkoviny sa viažu na 98% (kanrenón - 90%). Zle preniká do tkanív a orgánov. Distribučný objem je 0,05 l / kg. Spironolaktón prechádza placentárnou bariérou, kanrenónom - do materského mlieka.

Z tela sa vylučuje hlavne obličkami (vo forme metabolitov - 50%, nezmenené - 10%), čiastočne cez črevá. Polčas (T _1/2) je 13 - 24 hodín. Canrenon sa vylučuje v dvoch fázach, T _1/2 v prvej - 2 - 3 hodiny, v druhej - 12 - 96 hodín.

T _{1/2 sa} zvyšuje s chronickým srdcovým zlyhaním a cirhózou pečene. Nie sú žiadne známky akumulácie lieku, ale riziko sa zvyšuje s chronickým zlyhaním obličiek a hyperkaliémiou.

Indikácie pre použitie

edematózny syndróm pri chronickom srdcovom zlyhaní;
esenciálna hypertenzia (ako súčasť kombinovanej liečby);
hypokaliémia / hypomagneziémia (na profylaxiu ako adjuvans pri užívaní diuretík, ak nie je možné použiť iné metódy úpravy hladiny draslíka);
primárny hyperaldosteronizmus (Connesov syndróm) - na diagnostiku, ako aj na krátky predoperačný priebeh liečby;
nefrotický syndróm, cirhóza pečene, sprevádzaná edémom a / alebo ascitom, ako aj ďalšie stavy sprevádzané edémom, pri ktorých je možné zistiť sekundárny hyperaldosteronizmus.

Kontraindikácie

závažné chronické zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / minútu);
hyponatrémia;
hyperkaliémia;
anúria;
Addisonova choroba;
intolerancia laktázy, nedostatok laktózy, syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy;
tehotenstvo;
deti do 3 rokov;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na zložky spironolaktónu.

Opatrne:

metabolická acidóza;
hyperkalcémia;
zlyhanie pečene;
diabetes mellitus s potvrdeným alebo predpokladaným chronickým zlyhaním obličiek;
diabetická nefropatia;
atrioventrikulárny blok;
gynekomastia alebo súčasné užívanie liekov, ktoré spôsobujú gynekomastiu;
dysmenorea;
lokálna a celková anestézia;
chirurgické zákroky;
starší vek.

Pokyny na použitie spironolaktónu: spôsob a dávkovanie

Spironolaktón tablety sa majú užívať perorálne.

Odporúčané dávkovacie režimy pre dospelých:

edematózny syndróm v dôsledku chronického srdcového zlyhania: 100 - 200 mg denne počas 2 - 3 dávok počas 5 dní v kombinácii s tiazidovými alebo slučkovými diuretikami. Udržiavacia denná dávka sa vyberá individuálne: minimálne - 25 mg, maximálne - 200 mg;
Esenciálna hypertenzia: 50 - 100 mg raz denne, ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje (raz za 2 týždne) na 200 mg. Adekvátna odpoveď na liečbu sa zvyčajne zaznamená po 2 týždňoch;
hypokaliémia a hypomagneziémia spôsobená užívaním diuretík: 25 - 100 mg denne v jednej alebo viacerých dávkach. Ak sú perorálne prípravky draslíka alebo iné spôsoby kompenzácie jeho nedostatku neúčinné, denná dávka sa môže zvýšiť na maximálnu povolenú hodnotu - 400 mg;
edém spôsobený nefrotickým syndrómom (v prípade neúčinnosti iných typov liečby): 100 - 200 mg;
edém v dôsledku cirhózy pečene: ak pomer sodíkových a draselných iónov v moči presahuje 1 - 100 mg denne, ak je menej ako 1 - 200-400 mg. Udržiavacia dávka sa vyberá individuálne;
idiopatický hyperaldosteronizmus: 100 - 400 mg denne;
závažný hyperaldosteronizmus a hypokaliémia: 300 - 400 mg denne v 2-3 dávkach. Po zlepšení stavu sa denná dávka postupne znižuje na udržiavaciu dávku 25 mg.

Deťom s edémami sa predpisuje 1–3,3 mg / kg telesnej hmotnosti (30–90 mg / m ²) denne počas 1–4 dávok. Po 5 dňoch sa dávka upraví. Ak je to potrebné, môže sa v porovnaní s pôvodným zvýšiť trojnásobne.

Použitie spironolaktónu na diagnostiku hyperaldosteronizmu:

krátky diagnostický test: 400 mg denne (v niekoľkých dávkach) počas 4 dní. Ak sa koncentrácia draslíka zvýšila počas užívania lieku a potom klesla po jeho vysadení, môžeme predpokladať prítomnosť primárneho hyperaldosteronizmu;
dlhodobý diagnostický test: 400 mg denne (v niekoľkých dávkach) počas 3-4 týždňov. Ak je počas tohto obdobia možné upraviť hypokaliémiu a arteriálnu hypertenziu, možno predpokladať prítomnosť primárneho hyperaldosteronizmu.

Po stanovení diagnózy „primárny hyperaldosteronizmus“pomocou presnejších diagnostických metód je Spironolaktón predpísaný na krátky priebeh predoperačnej liečby - 100 - 400 mg denne (na 1 - 4 dávky) počas celého prípravného obdobia. Ak operácia nie je indikovaná, potom sa liek používa na dlhodobú udržiavaciu liečbu v najnižšej účinnej dávke, ktorú lekár zvolí individuálne pre každého pacienta.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: hnačka alebo zápcha, bolesti brucha, črevná kolika, gastritída, nevoľnosť, vracanie, porucha funkcie pečene, ulcerácia a krvácanie do zažívacieho traktu;
endokrinný systém: pri dlhodobom používaní u mužov - erektilná dysfunkcia, znížená potencia, gynekomastia; u žien - zhrubnutie hlasu, hirzutizmus, hypertrichóza, citlivosť prsníkov, amenorea, dysmenorea, metrorágia v klimakterickom období, karcinóm prsníka;
močový systém: hyperurikémia, hyperkreatininémia, zvýšená koncentrácia močoviny, akútne zlyhanie obličiek;
nervový systém: bolesť hlavy, ataxia, ospalosť, letargia, závraty, zmätenosť, svalové kŕče, letargia;
krvotvorné orgány: agranulocytóza, megaloblastóza, trombocytopénia;
metabolizmus: porušenie acidobázického stavu a metabolizmu vody a elektrolytov (metabolická hypochloremická acidóza alebo alkalóza);
dermatologické a alergické reakcie: alopécia, žihľavka, svrbenie, lieková horúčka, erytematózna a makulopapulárna vyrážka;
iné: svalové kŕče, kŕče lýtkových svalov.

Predávkovanie

Príznaky: hnačka, nevoľnosť, vracanie, dehydratácia, hyperkalcémia, hyponatrémia (smäd, sucho v ústach, ospalosť), hyperkaliémia (slabosť, myasthenia gravis, parestézia, arytmie), zvýšená koncentrácia močoviny, znížený krvný tlak, závraty, kožná vyrážka.

Odporúča sa výplach žalúdka. Liečba arteriálnej hypotenzie a dehydratácie je symptomatická. V prípade hyperkaliémie je znázornená normalizácia metabolizmu vody a elektrolytov diuretikami vylučujúcimi draslík, rýchle parenterálne podanie 5–20% roztoku dextrózy (glukózy) s inzulínom v pomere 0,25–0,5 U na 1 g dextrózy (glukózy). Ak je to potrebné, znovu sa vstrekuje dextróza (glukóza). V prípadoch silnej intoxikácie sa vykonáva hemodialýza.

špeciálne pokyny

Aj keď spironolaktón nemá priamy vplyv na metabolizmus uhľohydrátov, z dôvodu rizika hyperkaliémie sa má pri cukrovke používať opatrne, najmä ak je sprevádzaný diabetickou nefropatiou.

Starší ľudia, pacienti s ochorením pečene a obličiek, ako aj pacienti, ktorí súčasne dostávajú nesteroidné protizápalové lieky, vyžadujú pravidelné sledovanie funkcie obličiek a sérových elektrolytov.

Počas liečby sa odporúča vylúčiť zo stravy potraviny bohaté na draslík, alkohol je zakázaný.

Spironolaktón sťažuje detekciu adrenalínu, digoxínu a kortizolu v krvi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Na začiatku liečby sa treba zdržať vedenia vozidla a vykonávania potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť reakcie. Ďalej sa miera obmedzení určuje individuálne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii údaje potvrdzujúce negatívny vplyv spironolaktónu na vývoj plodu. Napriek tomu je v prvom trimestri tehotenstva liek kontraindikovaný, v druhom a treťom trimestri sa môže používať podľa pokynov lekára pod jeho dôkladným dohľadom.

Metabolit spironolaktónu (kanrenón) sa vylučuje do materského mlieka, preto je potrebné dojčenie prerušiť, ak je to klinicky odôvodnené počas laktácie.

Použitie v detstve

Podľa pokynov je spironolaktón zakázaný na liečbu detí mladších ako 3 roky (kvôli pevnej dávkovej forme).

S poškodenou funkciou obličiek

Spironolaktón je kontraindikovaný pri závažnom chronickom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu <10 ml / min).

Pacienti s renálnou insuficienciou, diabetickou nefropatiou a anúriou majú užívať spironolaktón opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri zlyhaní pečene a cirhóze pečene sa má spironolaktón používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

So staršími pacientmi je potrebné zaobchádzať opatrne. Na začiatku liečby sa odporúča užiť minimálnu dávku s jej ďalšou titráciou, kým sa nedosiahne požadovaná dávka. V priebehu liečby je potrebné monitorovať funkcie obličiek a pečene.

Liekové interakcie

Účinok spironolaktónu na súbežne užívané látky / lieky:

zvyšuje metabolizmus fenazolu (antipyrínu);
znižuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (kumarínové deriváty, heparín, indandión) a antikoagulancií;
znižuje toxicitu srdcových glykozidov (v dôsledku normalizácie hladín draslíka v krvi);
zvyšuje účinok buserelínu, triptorelínu, gonadorelínu;
znižuje citlivosť krvných ciev na norepinefrín (pri anestézii je potrebné postupovať opatrne);
urýchľuje metabolizmus a vylučovanie karbenoxolónu;
zvyšuje polčas digoxínu, v dôsledku čoho je možná intoxikácia;
znižuje účinok mitotanu;
znižuje klírens a zvyšuje toxický účinok lítia;
zvyšuje účinok diuretík a antihypertenzív.

Účinok iných látok / liekov na účinok spironolaktónu:

cholestyramín a chlorid amónny: podporujú rozvoj hyperkalemickej metabolickej acidózy;
glukokortikosteroidy: zvyšujú diuretický a natriuretický účinok pri hyponatrémii a / alebo hypoalbuminémii;
indometacín a salicyláty: znižujú diuretický účinok;
fludrokortizón: spôsobuje paradoxné zvýšenie tubulárnej sekrécie draslíka;
karbenoxolón: podporuje retenciu sodíka;
nesteroidné protizápalové lieky: znižujú diuretické a natriuretické účinky, zvyšujú riziko hyperkaliémie;
diuretiká (kyselina etakrynová, furosemid, benzotiazínové deriváty): zvyšujú a urýchľujú diuretické a natriuretické účinky spironolaktónu;
cyklosporín, indometacín, blokátory aldosterónu, antagonisty angiotenzínu II, draselné prípravky, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, doplnky draslíka a draslík šetriace diuretiká: zvyšujú riziko hyperkaliémie.

Analógy

Analógmi spironolaktónu sú Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na spironolaktón

Podľa recenzií je spironolaktón účinným a lacným diuretickým liekom. Má však veľa kontraindikácií a môže spôsobovať vedľajšie účinky, preto by sa mal používať iba podľa pokynov lekára a pod jeho dôkladným dohľadom.