Simbalta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Simbalta: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cymbalta

ATX kód: N06AX21

Účinná látka: duloxetín (duloxetín)

Výrobca: Lilly del Caribe Inc. (Portoriko)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Ceny v lekárňach: od 1497 rubľov.

Kúpiť

Simbalta je antidepresívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - enterické kapsuly: tvrdé želatínové s nepriehľadnou štruktúrou, vo vnútri kapsúl - pelety, od šedobielej po bielu (7 alebo 14 kusov v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 6 blistrov a návod na použitie Simbalty):

kapsula č. 1: čiapka je modrá, identifikačný kód „9542“sa nanáša bielym atramentom; telo je zelenožlté, dávka 60 mg sa nanáša bielym atramentom;
kapsula č. 3: modrá čiapočka, zeleným atramentom je uvedený identifikačný kód „9543“; telo je biele, dávka 30 mg sa nanáša zeleným atramentom.

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: duloxetín hydrochlorid - zodpovedá obsahu 30 mg a 60 mg duloxetínu;
pomocné zložky: granulovaný cukor, hypromelóza, trietylcitrát, sacharóza, acetátsukcinát hypromelózy, biele farbivo (hypromelóza, oxid titaničitý), mastenec;
obal: indigokarmín, oxid titaničitý, laurylsulfát sodný, želatína (navyše v obale kapsuly 30 mg - žlté farbivo oxidu železitého);
atrament: biely atrament TekPrint SB-0007P, zelený atrament TekPrint SB-4028.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Duloxetín je antidepresívum, inhibítor spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu, absorpcia dopamínu je slabá. Látka nemá významnú afinitu k histaminergickým, dopaminergným, adrenergným a cholinergným receptorom.

Pri depresii je mechanizmus účinku duloxetínu založený na potlačení spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu, vďaka čomu sa zvyšuje noradrenergná a serotonergná neurotransmisia v centrálnom nervovom systéme.

Látka má centrálny mechanizmus na potlačenie bolestivého syndrómu, pri bolestiach neuropatickej etiológie sa to prejavuje hlavne zvýšením prahu citlivosti na bolesť.

Farmakokinetika

Duloxetín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Vstrebávanie začína 2 hodiny po užití Simbalty. Čas na dosiahnutie C _max (maximálna koncentrácia látky) - 6 hodín. Príjem potravy nemá žiadny vplyv na C _max, zatiaľ čo sa zvyšuje čas do dosiahnutia tohto ukazovateľa až o 10 hodín, čo nepriamo znižuje stupeň absorpcie (asi o 11%).

Zjavný distribučný objem duloxetínu je približne 1640 litrov. Sa látka viaže dobre na plazmatické proteíny (> 90%), predovšetkým na albumín a α ₁ -Kyseliny globulín. Poruchy pečene a obličiek neovplyvňujú stupeň väzby na plazmatické bielkoviny.

Duloxetín sa aktívne metabolizuje, jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom. Izoenzýmy CYP2D6 a CYP1A2 katalyzujú tvorbu dvoch hlavných metabolitov - 4-hydroxyduloxetín-glukuronidu a 5-hydroxy, 6-metoxyduloxetinsulfátu. Nemajú farmakologickú aktivitu.

T _1/2 (polčas) látky - 12 hodín. Priemerná svetlá výška je 101 l / h.

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (konečné štádium chronického zlyhania obličiek), ktorí sú na hemodialýze, sa hodnoty C _max a AUC (priemerná expozícia) duloxetínu zvýšia dvojnásobne. V týchto prípadoch je potrebné zvážiť uskutočniteľnosť zníženia dávky Simbalty.

S klinickými príznakmi zlyhania pečene môže dôjsť k spomaleniu metabolizmu a vylučovania látky.

Indikácie pre použitie

depresia;
generalizovaná úzkostná porucha;
bolestivá forma diabetickej periférnej neuropatie;
syndróm chronickej bolesti muskuloskeletálneho systému (vrátane stavov s fibromyalgiou, syndróm chronickej bolesti v dolnej časti chrbta, artróza kolenného kĺbu).

Kontraindikácie

nekompenzovaný glaukóm s uzavretým uhlom;
nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, nedostatok izomaltázy alebo sacharázy, intolerancia fruktózy;
patológie pečene sprevádzané zlyhaním pečene;
závažná forma chronického zlyhania obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min;
súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO);
súčasné podávanie ciprofloxacínu, fluvoxamínu, enoxacínu (silné inhibítory izoenzýmu CYP1A2);
obdobie dojčenia;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Simbaltu sa odporúča predpisovať opatrne pacientom s mániou a bipolárnou poruchou (vrátane anamnézy), anamnézou samovražedných myšlienok a pokusov, záchvatmi (vrátane anamnézy), rizikom akútneho záchvatu glaukómu so zatvoreným uhlom, vnútroočnou hypertenziou, zvýšeným rizikom hyponatrémie, cirhózy pečene (užívajúcich diuretiká)., vysoký vek), s poškodenou funkciou pečene, zlyhaním obličiek (CC 30-60 ml / min).

Počas tehotenstva je liek indikovaný na použitie, iba ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne nebezpečenstvo pre plod.

Pri predpisovaní Simbalty má lekár upozorniť ženy v plodnom veku, aby ich informovala o plánovaní tehotenstva alebo počatia počas liečby.

Simbalta, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kapsuly Simbaltu sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, prehĺtajú sa celé, bez toho, aby sa narušil enterický obal.

Odporúčané dávkovanie:

depresia: začiatočná a udržiavacia dávka je 60 mg jedenkrát denne. Terapeutický účinok sa zvyčajne dostaví po 2–4 týždňoch liečby. Klinické štúdie uskutočniteľnosti a bezpečnosti použitia dávok v rozmedzí od 60 mg do 120 mg denne u pacientov, ktorí nereagujú na počiatočnú dávku, nepotvrdili zlepšenie stavu pacienta. Aby sa zabránilo relapsu, odporúča sa pokračovať v užívaní Simbalty 8 - 12 týždňov po dosiahnutí odpovede na liečbu. U pacientov s depresiou v anamnéze a pozitívnou odpoveďou na liečbu duloxetínom sa ukazuje, že užívajú Simbaltu v dávke 60–120 mg denne počas dlhšieho obdobia;
generalizovaná úzkostná porucha: počiatočná dávka je 30 mg denne, pri nedostatočnej odpovedi na liečbu je možné ju zvýšiť na 60 mg, čo je udržiavacia dávka pre väčšinu pacientov. Počiatočná a udržiavacia dávka pre pacientov so sprievodnou depresiou je 60 mg denne. Pri dobrej tolerancii liečby na dosiahnutie požadovanej klinickej odpovede je indikované zvýšenie dávky na 90 mg alebo 120 mg. Po dosiahnutí kontroly nad stavom pacienta by mala liečba pokračovať 8-12 týždňov, aby sa zabránilo relapsu ochorenia. U starších pacientov sa má úvodná dávka 30 mg užívať dva týždne pred prechodom na 60 mg alebo viac denne;
bolestivá forma diabetickej periférnej neuropatie: začiatočná a udržiavacia dávka je 60 mg jedenkrát denne, v prípade potreby ju možno zvýšiť. Terapeutický účinok sa má vyhodnotiť po 8 týždňoch pravidelného užívania Simbalty. Ak na začiatku liečby nebude dostatočná odpoveď, po tomto časovom období je zlepšenie stavu nepravdepodobné. Lekár by mal hodnotiť klinický účinok pravidelne, každých 12 týždňov;
syndróm chronickej bolesti muskuloskeletálneho systému: počiatočná dávka je 30 mg jedenkrát denne počas jedného týždňa, potom je pacientovi predpísaných 60 mg jedenkrát denne. Priebeh liečby je 12 týždňov. Vhodnosť dlhšieho používania určuje ošetrujúci lekár individuálne, berúc do úvahy toleranciu Simbalty a klinický stav pacienta.

Pri zlyhaní obličiek s CC 30–80 ml / min nie je potrebná úprava dávky.

Z dôvodu rizika abstinenčného syndrómu je potrebné liečbu prerušiť postupným znižovaním dávky Simbalty v priebehu 1 - 2 týždňov.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: veľmi často - ospalosť, bolesť hlavy; často - závraty, tras, parestézie, letargia; zriedka - hyperexcitabilita, myoklónia, akatízia, dysgeúzia, poruchy koncentrácie, dyskinéza, poruchy spánku, syndróm nepokojných nôh; zriedka - kŕče, sérotonínový syndróm, extrapyramídové poruchy, psychomotorická agitácia;
na strane psychiky: často - nespavosť, nepokoj, úzkosť, neobvyklé sny, narušený orgazmus (vrátane anorgazmie), zníženie alebo strata libida; zriedka - poruchy spánku, dezorientácia, bruxizmus, apatia, samovražedné myšlienky; zriedka - mánia, agresia a nepriateľstvo, halucinácie, samovražedné správanie;
z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - sucho v ústach, nevoľnosť; často - bolesť brucha, zvracanie, dyspepsia, hnačky, plynatosť, zápcha; zriedka - grganie, gastrointestinálne krvácanie, gastritída, dysfágia, gastroenteritída; zriedka - zápach z úst, stomatitída, hematochézia;
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: často - svalové kŕče, bolesti pohybového aparátu; zriedka - stuhnutosť svalov, svalové kŕče; zriedka - trizmus;
z kože a podkožných tkanív: často - kožná vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie; zriedka - kontaktná dermatitída, nočné potenie, studený pot, žihľavka, zvýšená tvorba modrín, fotocitlivosť; zriedka - angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm; veľmi zriedka - pomliaždenie tkaniva;
na strane obličiek a močových ciest: často - dyzúria, zvýšené močenie; zriedka - noktúria, zadržiavanie moču, polyúria, oslabenie odtoku moču, ťažký nástup močenia; zriedka - neobvyklý zápach moču;
zo strany srdca: často - pocit búšenia srdca; zriedka - supraventrikulárna arytmia, tachykardia, fibrilácia predsiení;
z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: často - bolesť v orofaryngu, zívanie; zriedka - krvácanie z nosa, pocit zvierania v krku;
infekcie a invázie: zriedka - laryngitída;
vaskulárne patológie: často - zvýšený krvný tlak (BP), hyperémia (vrátane návalov horúčavy); zriedka - ortostatická hypotenzia, studené končatiny, mdloby, hypertenzia; zriedka - hypertenzná kríza;
z imunitného systému: zriedka - precitlivenosť, anafylaktická reakcia;
z endokrinného systému: zriedka - hypotyreóza;
na strane orgánu videnia: často - rozmazané videnie; zriedka - suché oči, rozmazané videnie, mydriáza; zriedka - glaukóm;
na strane metabolizmu a výživy: často - znížená chuť do jedla; zriedka - hyperglykémia (častejšie u pacientov s diabetes mellitus); zriedka - dehydratácia, hyponatrémia, syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu;
poruchy labyrintu a orgán sluchu: často - tinnitus; zriedka - bolesť ucha, vertigo;
na strane genitálií a mliečnej žľazy: často - oneskorená ejakulácia, porucha ejakulácie, erektilná dysfunkcia; zriedka - menštruačné nepravidelnosti, bolesť semenníkov, gynekologické krvácanie, sexuálna dysfunkcia; zriedka - galaktorea, hyperprolaktinémia, príznaky menopauzy;
z pečene a žlčových ciest: zriedka - vážne poškodenie pečene, hepatitída; zriedka - žltačka, zlyhanie pečene;
laboratórne ukazovatele: často - strata hmotnosti; zriedka - zvýšenie koncentrácie aspartátaminotransferázy, alanínaminotransferázy, alkalickej fosfatázy, kreatínfosfokinázy, bilirubínu, gama-glutamyltranspeptidázy, významná odchýlka v pečeňových enzýmoch; prírastok hmotnosti, zvýšená hladina draslíka v krvi; zriedka - zvýšenie koncentrácie cholesterolu v krvi;
všeobecné poruchy: často - zvýšená únava, zmena chuti, pády; zriedka - pocit chladu, bolesť na hrudníku, smäd, atypické pocity, pocit tepla, nevoľnosť, poruchy chôdze, zimnica.

Medzi najbežnejšie vedľajšie účinky lieku Simbalta patria prechodné stavy, ako je sucho v ústach, nevoľnosť, bolesti hlavy, závraty a ospalosť. Môžu sa vyskytnúť na začiatku liečby, ale postupne sa ich závažnosť znižuje.

Predávkovanie

Existujú informácie o prípadoch predávkovania na pozadí jednorazovej dávky 3 000 mg duloxetínu (iba Simbalta alebo v kombinácii s inými liekmi). Jeden z týchto prípadov bol smrteľný. Po uvedení na trh existujú správy o užití nie viac ako 1 000 mg látky, zvyčajne v kombinácii s inými liekmi, ktoré boli tiež smrteľné.

Hlavné príznaky izolovaného alebo kombinovaného predávkovania: zvracanie, ospalosť, tachykardia, kóma, serotonínový syndróm, klonické záchvaty.

Hlavné príznaky intoxikácie spojené s predávkovaním sa podľa výsledkov predklinických štúdií (na zvieratách) týkajú porúch tráviaceho a centrálneho nervového systému a zahŕňajú nasledujúce prejavy: ataxia, tras, klonické záchvaty, strata chuti do jedla a zvracanie.

Terapia:

zabezpečenie primeraného prísunu čerstvého vzduchu;
príjem aktívneho uhlia (s cieľom obmedziť absorpciu látky);
výplach žalúdka (indikovaný v prípadoch, keď od užitia Simbalty dovnútra alebo ako súčasť symptomatickej liečby uplynul malý čas);
sledovanie srdcovej činnosti a kontrola základných životných funkcií;
symptomatická a podporná liečba;
nápravná liečba cyproheptadínom a prijatie opatrení zameraných na normalizáciu telesnej teploty (so sérotonínovým syndrómom).

Duloxetín sa vyznačuje veľkým distribučným objemom, v tomto ohľade sa účinnosť hemoperfúzie, nútenej diurézy, výmennej perfúzie považuje za spornú. Špecifické antidotum nie je známe.

špeciálne pokyny

Pretože Simbalta ovplyvňuje centrálny nervový systém, liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s manickými epizódami a epileptickými záchvatmi v anamnéze.

Z dôvodu vysokého rizika vzniku samovražedných myšlienok a samovražedného správania na pozadí používania Simbalty je potrebné starostlivé sledovanie zdravotníckeho personálu a blízkych príbuzných pacientov s depresiou a inými duševnými poruchami. Je potrebné potencovať pacientov, a to tak počas liečby, ako aj po vysadení lieku, komunikovať, častejšie sa zaujímať o myšlienky a pocity, ktoré ich trápia.

Pri srdcovo-cievnych ochoreniach sa odporúča pravidelne merať krvný tlak.

Medzi nešpecifické príznaky hyponatrémie patrí ospalosť, závraty, nevoľnosť, vracanie, slabosť, zmätenosť, letargia; v závažnejších formách môže pacient mdloby, spadnúť a mať záchvaty.

Hyponatrémia sa často vyskytuje u starších pacientov, ktorí sú náchylní na zmeny rovnováhy tekutín v tele.

U pacientov so závislosťou od nikotínu je hladina koncentrácie duloxetínu v krvnej plazme znížená takmer o polovicu normy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: Simbaltu je možné používať iba pod lekárskym dohľadom v prípadoch, keď prínos pre matku je významne vyšší ako potenciálne riziko pre plod, pretože skúsenosti s používaním lieku u tejto skupiny pacientov neboli dostatočne preštudované;
obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná.

Počas liečby duloxetínom, v prípade plánovania alebo tehotenstva, musíte o tom informovať svojho lekára.

Použitie selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu počas tehotenstva, najmä v neskorom štádiu tehotenstva, môže zvýšiť pravdepodobnosť pretrvávajúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov.

V prípadoch aplikácie Simbalty matkou v neskorom tehotenstve sa u novorodencov môže vyskytnúť abstinenčný syndróm, ktorý sa vyznačuje tremorom, nízkym krvným tlakom, ťažkosťami s kŕmením, syndrómom zvýšenej neuro-reflexnej excitability, kŕčmi a syndrómom dychovej tiesne. Väčšina z týchto porúch sa zvyčajne pozoruje počas pôrodu alebo v prvých dňoch po narodení.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov nie je Simbalta predpísaná.

S poškodenou funkciou obličiek

závažné chronické zlyhanie obličiek (u pacientov s CC menej ako 30 ml / min): terapia je kontraindikovaná;
zlyhanie obličiek (u pacientov s CC 30-60 ml / min): Simbalta sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

ochorenia pečene so zlyhaním pečene: terapia je kontraindikovaná;
porucha funkcie pečene: Simbalta sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití so Simbaltou:

Inhibítory MAO: môžu prispieť k rozvoju sérotonínového syndrómu, preto sa tieto kombinácie nemajú používať do 14 dní po zrušení inhibítorov MAO a po ukončení liečby duloxetínom môžete začať užívať inhibítory MAO až po 5 dňoch;
inhibítory izoenzýmu: CYP1A2 spomaľuje metabolizmus duloxetínu a zvyšuje jeho koncentráciu v plazme, preto je potrebné pri súčasnom užívaní znížiť dávku Simbalty;
paroxetín, fluoxetín [selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)], tricyklické antidepresíva (klomipramín, amitriptylín), St.
paroxetín a ďalšie inhibítory izoenzýmu CYP2D6: znižujú priemerný klírens duloxetínu a zvyšujú jeho koncentráciu;
antagonistami H ₂ -histamine receptorov a antacidami: nemajú významný vplyv na absorpciu lieky;
antikoagulanciá a antitrombotické látky: spôsobujú zvýšené riziko krvácania;
lieky, ktoré sa významne viažu na plazmatické bielkoviny: môžu viesť k zvýšeniu obsahu voľných frakcií každého z liekov.

Duloxetín sa odporúča používať opatrne v kombinácii s liekmi s úzkym terapeutickým indexom a metabolizovateľným izoenzýmovým systémom CYP2D6.

Analógy

Analógy Simbalty sú: Duloxenta, Duloxetine, Duloxetine Canon.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 15-30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Simbalta

Recenzie o lieku Simbalta charakterizujúce jeho účinnosť sú väčšinou pozitívne. Na dosiahnutie terapeutického účinku nie je povolený vstup do schôdzky. Existuje veľa správ o závislosti, závažných vedľajších účinkoch a abstinenčných príznakoch. Cena sa hodnotí ako vysoká.

Cena lieku Simbalta v lekárňach

Približná cena lieku Simbalta je 1619 - 1950 rubľov (v balení po 14 kapsulách po 30 mg), 1 717 - 1989 rubľov (v balení po 14 kapsúl po 60 mg) alebo 3299 - 3865 rubľov (v balení po 28 kapsúl po 60 mg).