Vasilip

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Vasilip: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Vasilip

ATX kód: C10AA01

Účinná látka: simvastatín (simvastatín)

Výrobca: KRKA (Slovinsko), KRKA-RUS (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-02-09

Ceny v lekárňach: od 128 rubľov.

Kúpiť

Vasilip je liek používaný na zníženie celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) v krvnej plazme.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, mierne bikonvexné so skosenými hranami, biele alebo takmer biele (7 kusov v blistroch, v kartónovej škatuli 2 alebo 4 blistre a návod na použitie Vazilipu).

Zloženie 1 tablety obsahuje 10 mg, 20 mg alebo 40 mg účinnej látky - simvastatínu.

Pomocné zložky: butylhydroxyanizol, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, bezvodá kyselina citrónová, kyselina askorbová, kukuričný škrob, stearan horečnatý.

Zloženie plášťa filmu: hypromelóza, propylénglykol, mastenec, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Simvastatín - účinná látka lieku Vasilip, je hypolipidemický prostriedok získaný synteticky z produktu fermentácie Aspergillus terreus.

Po perorálnom podaní je simvastatín, ktorý patrí k neaktívnym laktónom, podrobený hydrolýze v pečeni za vzniku zodpovedajúcej formy β-hydroxykyseliny látky. Je to hlavný metabolit a má vysokú inhibičnú aktivitu proti HMG-CoA (3-hydroxy-3-metylglutaryl-koenzýmu A) reduktáze, enzýmu, ktorý katalyzuje biologickú syntézu (počiatočné a najvýznamnejšie štádium) cholesterolu.

Potvrdila sa účinnosť simvastatínu pri znižovaní koncentrácie TC (celkový cholesterol) v krvnej plazme, LDL cholesterolu (lipoproteínový cholesterol s nízkou hustotou), TG (triglyceridy) a VLDL cholesterolu (lipoproteínový cholesterol s veľmi nízkou hustotou), ako aj pri zvyšovaní koncentrácie HDL cholesterolu (vysoký lipoproteínový cholesterol). hustota) v krvnej plazme u pacientov s heterozygotnou familiárnou / nefamiliárnou hypercholesterolémiou alebo zmiešanou hyperlipidémiou v prípadoch, keď je zvýšená plazmatická koncentrácia cholesterolu v krvi rizikovým faktorom a diéta nie je dostatočná. Znateľný terapeutický účinok sa pozoruje do 14 dní od užitia simvastatínu, maximum - do 4 - 6 týždňov od začiatku užívania. Pri pokračujúcej liečbe účinok pretrváva. Plazmatická koncentrácia cholesterolu sa po ukončení príjmu simvastatínu v krvi vráti na pôvodnú hodnotu, ktorá sa pozorovala pred začiatkom liečby.

Aktívny metabolit simvastatínu je špecifickým inhibítorom HMG-CoA reduktázy (enzým, ktorý katalyzuje tvorbu mevalonátu z HMG-CoA). Príjem terapeutických dávok látky však nevedie k úplnej inhibícii HMG-CoA reduktázy, vďaka čomu sa zachová produkcia biologicky potrebného množstva mevalonátu. Predpokladá sa, že použitie Vasilipu by nemalo spôsobiť akumuláciu potenciálne toxických sterolov v tele, pretože premena HMG-CoA na mevalonát je počiatočným štádiom biologickej syntézy CS. Okrem toho existuje rýchly reverzný metabolizmus HMG-CoA na acetyl-CoA, ktorý sa podieľa na mnohých biosyntetických procesoch v tele.

CS je prekurzorom všetkých steroidných hormónov, zatiaľ čo klinický účinok simvastatínu na steroidogenézu nie je pozorovaný. Pretože Vasilip nevedie k zvýšeniu litogenity žlče, je jeho účinok na zvýšenie výskytu ochorenia žlčovými kameňmi nepravdepodobný.

Simvastatín pomáha znižovať zvýšené aj normálne koncentrácie LDL cholesterolu v krvnej plazme. LDL sa tvorí z VLDL (lipoproteín s veľmi nízkou hustotou). Katabolizmus LDL je sprostredkovaný predovšetkým vysoko afinitným LDL receptorom. Mechanizmus poklesu koncentrácie LDL cholesterolu v krvnej plazme po užití simvastatínu môže byť spôsobený jednak poklesom plazmatickej koncentrácie VLDL cholesterolu v krvi, jednak aktiváciou LDL receptorov. Z tohto dôvodu je zaznamenaný pokles tvorby a zvýšenie katabolizmu LDL cholesterolu. Liečba simvastatínom tiež významne znižuje plazmatickú koncentráciu apolipoproteínu B (apo B) v krvi. Pretože každá častica LDL obsahuje jednu molekulu apo B a malé množstvo apo B sa nachádza v iných lipoproteínoch, dá sa predpokladať, že simvastatín navyšektorý spôsobuje stratu cholesterolu v LDL časticiach, pomáha znižovať plazmatickú koncentráciu cirkulujúcich LDL častíc v krvi.

Simvastatín tiež zvyšuje koncentráciu HDL cholesterolu a znižuje koncentráciu triglyceridov v krvnej plazme. Vo výsledku klesá pomer LDL cholesterolu / HDL cholesterolu a celkového cholesterolu / HDL cholesterolu.

S ischemickou chorobou srdca (ischemická choroba srdca) a počiatočnou koncentráciou celkového cholesterolu 212 - 309 mg / dl (od 5,5 do 8 mmol / l) pomáha simvastatín znižovať riziko celkovej úmrtnosti, úmrtnosti na srdcové choroby a výskyt nefatálne potvrdených infarktov myokardu. Látka tiež znižuje pravdepodobnosť potreby chirurgických zákrokov na obnovenie koronárneho prietoku krvi (napríklad bypass koronárnych artérií alebo perkutánna transluminálna koronárna angioplastika). Na pozadí diabetes mellitus klesá pravdepodobnosť závažných koronárnych komplikácií. Okrem toho sa počas liečby simvastatínom významne znižuje riziko smrteľných / nefatálnych cerebrovaskulárnych príhod (vrátane mozgových príhod a prechodných cerebrovaskulárnych príhod).

Existujú dôkazy o účinnosti použitia simvastatínu u pacientov s / bez hyperlipidémie, u ktorých je vysoké riziko vzniku ischemickej choroby srdca v dôsledku sprievodného diabetes mellitus, anamnézy mozgovej príhody a iných vaskulárnych ochorení.

Pri použití Vasilipu v dennej dávke 40 mg, celkovej úmrtnosti, rizika úmrtia spojeného s ischemickou chorobou srdca, rizika závažných koronárnych komplikácií (vrátane nefatálneho infarktu myokardu alebo úmrtia spojeného s ischemickou chorobou srdca), nutnosti chirurgických zákrokov na obnovenie koronárneho prietoku krvi. (vrátane bypassu koronárnych artérií a perkutánnej transluminálnej angioplastiky), ako aj prietoku periférnou krvou a iných typov nekoronárnej revaskularizácie, rizika mozgovej príhody, frekvencie hospitalizácie pre zlyhanie srdca.

Pravdepodobnosť závažných vaskulárnych / koronárnych komplikácií klesá u pacientov s / bez ochorenia koronárnych artérií, vrátane pacientov s ochorením periférnych ciev, diabetes mellitus alebo cerebrovaskulárnymi patológiami. Pri cukrovke mellitus pomáha Vasilip znižovať riziko závažných vaskulárnych komplikácií vrátane potreby chirurgických zákrokov na amputáciu dolných končatín, obnovenie prietoku periférnej krvi a výskyt trofických vredov.

Podľa koronárnej angiografie vedie liečba simvastatínom k spomaleniu progresie koronárnej aterosklerózy a vzniku oboch nových oblastí aterosklerózy a nových celkových oklúzií, zatiaľ čo u pacientov, ktorí dostávali štandardnú liečbu, sa preukázala stabilná progresia aterosklerotických lézií koronárnych artérií.

Farmakokinetika

Simvastatín je neaktívny laktón. Látka sa rýchlo hydrolyzuje, pričom sa mení na β-hydroxykyselinu simvastatín (L-654,969), ktorá je silným inhibítorom HMG-CoA reduktázy. Hlavnými metabolitmi simvastatínu v krvnej plazme sú β-hydroxykyselina simvastatínu (L-654,969) a jeho 6'-exometylén, 6'-hydroxy a 6'-hydroxymetylové deriváty.

Kritériom pre kvantitatívne hodnotenie všetkých farmakokinetických štúdií metabolitov β-hydroxykyselín (aktívne inhibítory) a aktívnych / latentných inhibítorov (všetky inhibítory), ktoré vznikajú v dôsledku hydrolýzy, je inhibícia HMG-CoA reduktázy. Pri perorálnom podaní simvastatínu sa v krvnej plazme stanovujú oba typy metabolitov.

Hydrolýza simvastatínu sa vyskytuje predovšetkým počas primárneho prechodu pečeňou, preto je v ľudskej krvi nízka plazmatická koncentrácia nezmeneného simvastatínu (<5% podanej dávky). C _max (maximálna koncentrácia látky) simvastatínu metabolitov v plazme dosiahnutá 1.3-2.4 hodiny po perorálnom podaní jednej dávky. Maximálna plazmatická koncentrácia celkovej rádioaktivity (¹⁴ C-značený simvastatín + ¹⁴Značenými metabolitmi simvastatínu) sa dosiahne za 4 hodiny. Potom do 12 hodín rýchlo klesá na asi 10% maximálnej hodnoty. Napriek skutočnosti, že rozsah odporúčaných terapeutických dávok simvastatínu je od 5 do 80 mg denne, pri zvýšení dávky na 120 mg zostáva zachovaná lineárna povaha AUC profilu (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) aktívnych metabolitov v celkovom krvnom obehu.

Približne 85% prijatej dávky simvastatínu sa absorbuje. Jedenie (ako súčasť štandardnej hypocholesterolovej diéty) bezprostredne po užití simvastatínu nemá žiadny vplyv na farmakokinetický profil lieku.

Vyššie koncentrácie simvastatínu sa stanovujú v pečeni (v porovnaní s inými tkanivami).

Koncentrácia v systémovom obehu aktívneho metabolitu simvastatínu L-654,969 je <5% perorálnej dávky, 95% tohto objemu je v stave spojenom s proteínmi krvnej plazmy.

Nízka koncentrácia simvastatínu v celkovom obehu je výsledkom aktívneho metabolizmu v pečeni (> 60% u mužov).

Možnosť prieniku látky cez hematoencefalické a krvno-placentárne bariéry sa neskúmala.

Simvastatín sa pri prvom prechode pečeňou metabolizuje, k následnému vylučovaniu látky a jej metabolitov dochádza žlčou.

Pri užití 100 mg simvastatínu ¹⁴ C sa značená látka hromadí v krvnej plazme, ako aj vo výkaloch (asi 60%) a moči (asi 13%). Vo výkaloch je označený simvastatín reprezentovaný produktmi metabolizmu simvastatínu, ktoré sa vylučujú žlčou, a neabsorbovaným značeným simvastatínom. Menej ako 0,5% užitej dávky označenej látky sa nachádza v moči ako aktívne metabolity látky. V krvnej plazme je 14% a 28% AUC spôsobených aktívnymi inhibítormi, respektíve všetkými inhibítormi HMG-CoA reduktázy. To naznačuje, že prevažne metabolické produkty simvastatínu patria medzi neaktívne alebo slabé inhibítory HMG-CoA reduktázy.

Neexistuje významná odchýlka v linearite AUC v celkovom prietoku krvi so zvyšujúcou sa dávkou v rozmedzí 5–120 mg. Pri jednorazovom a opakovanom perorálnom podaní simvastatínu preukázali farmakokinetické parametre absenciu akumulácie látky v tkanivách v prípade opakovaného použitia.

Pri závažnom zlyhaní obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu <30 ml / min) celková plazmatická koncentrácia inhibítorov HMG-CoA reduktázy v krvi po podaní jednej perorálnej dávky zodpovedajúceho inhibítora HMG-CoA reduktázy (statínu) prevyšuje hladinu zdravých dobrovoľníkov o približne dve krát.

Terapia simvastatínom v dávke 80 mg (maximálna dávka) u zdravých dobrovoľníkov neovplyvnila metabolizmus midazolamu a erytromycínu, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP3A4. To znamená, že látka nie je inhibítorom izoenzýmu CYP3A4, a naznačuje, že perorálne podávanie simvastatínu neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu liekov metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4 v krvi.

Zistilo sa, že cyklosporín zvyšuje AUC inhibítorov HMG-CoA reduktázy, zatiaľ čo mechanizmus interakcie liekov nie je úplne objasnený. Pravdepodobne je zvýšenie AUC simvastatínu spojené s inhibíciou izoenzýmu CYP3A4 a / alebo transportného proteínu OATP1B1.

Pri kombinovanej liečbe s diltiazemom dochádza k zvýšeniu AUC β-hydroxykyseliny simvastatínu asi 2,7-násobne, čo je pravdepodobne spôsobené inhibíciou izoenzýmu CYP3A4. V kombinácii s amlodipínom sa AUC β-hydroxykyseliny simvastatínu zvyšuje 1,6-násobne.

V prípade súčasného použitia 2 000 mg (jednorazová dávka) kyseliny nikotínovej s pomalým uvoľňovaním a 20 mg simvastatínu je zaznamenané mierne zvýšenie _Cmax β-hydroxykyseliny simvastatínu v krvnej plazme a AUC simvastatínu a β-hydroxykyseliny simvastatínu.

Špecifické metabolické cesty kyseliny fusidovej v pečeni nie sú známe; predpokladá sa prítomnosť interakcie medzi kyselinou fusidovou a statínmi, ktoré sa metabolizujú izoenzýmom CYP3A4.

Pravdepodobnosť myopatie so zvýšením koncentrácie inhibítorov HMG-CoA reduktázy v krvnej plazme sa zvyšuje. Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie inhibítorov HMG-CoA reduktázy a k riziku myopatie.

Indikácie pre použitie

Ischemická choroba srdca alebo vysoké riziko jej vývoja

Pri vysokom riziku vzniku ochorenia koronárnych artérií s / bez hyperlipidémie (napríklad u pacientov s diabetes mellitus, mozgovou príhodou alebo inými cerebrovaskulárnymi ochoreniami v anamnéze, ochorením koronárnych artérií alebo s predispozíciou na ich vývoj, ochorením periférnych ciev) je Vasilip indikovaný na dosiahnutie nasledujúcich výsledkov:

zníženie rizika celkovej úmrtnosti v dôsledku poklesu úmrtnosti na srdcové choroby;
zníženie pravdepodobnosti závažných koronárnych a vaskulárnych komplikácií: koronárna smrť, nefatálny infarkt myokardu, revaskularizačný postup, mŕtvica;
zníženie rizika potreby chirurgických zákrokov na obnovenie koronárneho prietoku krvi (bypass koronárnych artérií a perkutánna transluminálna koronárna angioplastika);
zníženie rizika potreby chirurgických zákrokov na obnovenie prietoku periférnej krvi a iných typov nekoronárnej revaskularizácie;
zníženie pravdepodobnosti hospitalizácie v dôsledku záchvatov angíny.

Hyperlipidémia

Vasilip je predpísaný ako doplnok k strave v prípadoch, keď použitie samotnej diéty a iných neliečivých metód liečby u pacientov s primárnou alebo zmiešanou hypercholesterolémiou (podľa Fredricksonovej klasifikácie - s hyperlipidémiou typu IIa a IIb) nestačí na dosiahnutie nasledujúcich cieľov:

pokles zvýšenej plazmatickej koncentrácie celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, triglyceridov, apolipoproteínu B (apo B) v krvi;
pokles pomeru LDL cholesterolu / HDL cholesterolu a celkového cholesterolu / HDL cholesterolu v krvnej plazme;
zvýšenie plazmatickej koncentrácie HDL cholesterolu v krvi.

Použitie Vasilipu je tiež indikované v nasledujúcich prípadoch:

hypertriglyceridémia (podľa Fredricksonovej klasifikácie - hyperlipidémia typu IV);
primárna dysbetalipoproteinémia (podľa Fredricksonovej klasifikácie - hyperlipidémia typu III);
homozygotná familiárna hypercholesterolémia: na zníženie zvýšenej koncentrácie TC, LDL cholesterolu a apo B (ako doplnok k diéte a iným metódam liečby).

Heterozygotná familiárna hypercholesterolémia u detí a dospievajúcich

Použitie Vasilipu je indikované na zníženie zvýšenej koncentrácie celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, TG, apo B v krvnej plazme u mladých mužov vo veku 10 - 17 rokov a dievčat v rovnakom veku [ale nie skôr ako jeden rok po menarché (prvé menštruačné krvácanie)] s heterozygotmi familiárna hypercholesterolémia (v kombinácii s diétou).

Kontraindikácie

Absolútne:

ochorenie pečene v aktívnej fáze alebo trvalé zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvnej plazme nejasnej etiológie;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy alebo syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy;
kombinovaná liečba s gemfibrozilom, danazolom alebo cyklosporínom;
kombinované použitie so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (lieky ako itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibítory HIV proteázy, boceprevir, telaprevir, erytromycín, klaritromycín, telitromycín, nefazodón a lieky obsahujúce kobicistat)
tehotenstvo, ako aj použitie u žien plánujúcich tehotenstvo a žien so zachovaným reprodukčným potenciálom, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie;
obdobie laktácie;
vek do 18 rokov (okrem detí vo veku 10–17 rokov s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou);
individuálna intolerancia k zložkám Vasilipu, ako aj k iným statínovým liekom v histórii.

Relatívne (Vasilip je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

stav po absolvovaní rabdomyolýzy počas liečby Vasilipom s komplikovanou anamnézou (porucha funkcie obličiek, zvyčajne spojená s diabetes mellitus) - je potrebný dôkladnejší lekársky dohľad; pred veľkými chirurgickými zákrokmi, ako aj v pooperačnom období, by sa malo užívanie lieku dočasne prerušiť;
neustále zvyšovanie aktivity sérových transamináz - ak je trojnásobne prekročená horná hranica normy, musí sa Vasilip zrušiť;
závažné zlyhanie obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu 10 mg denne; v prípade potreby je liečba predpísaná s opatrnosťou;
zneužívanie alkoholu pred začatím liečby;
kombinované použitie s fibrátmi (s výnimkou fenofibrátu alebo gemfibrozilu), amiodarónom, lomitapidom, pomalými blokátormi kalciových kanálov (verapamil, amlodipín alebo diltiazem), stredne silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (dronedarón, ranolazín), kyselinou fusicidovou (v menšej miere s kyselinou niacínovou) 1 000 mg), kolchicín, inhibítory transportného proteínu OATP1B1 - spojené so zvýšením pravdepodobnosti rabdomyolýzy a myopatie;
vek od 65 rokov.

Vasilip, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Vasilip sa užívajú perorálne, 1-krát denne, večer. Odporúčané denné dávkovanie sa pohybuje od 5 mg do 80 mg.

Najčastejšie sa liek predpisuje v počiatočnej dávke 10 mg. Zmeny dávkovania sa musia robiť v intervaloch najmenej 4 týždňov. Maximálna denná dávka (80 mg) sa odporúča iba u pacientov s ťažkou hypercholesterolémiou alebo s vysokým rizikom vzniku kardiovaskulárnych komplikácií. Trvanie užívania Vasilipu určuje individuálne ošetrujúci lekár.

Pri hypercholesterolémii:

Počas celého obdobia liečby by mal pacient dodržiavať štandardnú hypocholesterolovú diétu. Odporúčaná začiatočná dávka je 10 mg. Na výraznejšie zníženie hladiny LDL-C (o viac ako 45%) sa môže liečba Vasilipom začať dávkou 20 - 40 mg 1-krát denne, večer.

Pacientom s homozygotnou dedičnou hypercholesterolémiou sa odporúča užívať 40 mg raz denne, večer. Je možné použiť v 3 dávkach - ráno a popoludní, 20 mg a 40 mg večer. U takýchto pacientov sa Vasilip odporúča užívať v kombinácii s inou liečbou znižujúcou lipidy (napríklad LDL aferézou).

V prevencii kardiovaskulárnych chorôb:

S vysokým rizikom vzniku ischemickej choroby srdca (s hyperlipidémiou alebo bez nej) je predpísaných 20 - 40 mg Vasilipu denne. Počiatočná dávka je 20 mg, dávka sa má zvyšovať v intervaloch najmenej 4 týždňov. Maximálna denná dávka je 40 mg. Ak je obsah LDL nižší ako 75 mg / dl (1,94 mmol / l), obsah celkového Xc je nižší ako 140 mg / dl (3,6 mmol / l), je potrebné dávku lieku znížiť.

Sprievodná liečba:

Vasilip je účinný v monoterapii alebo súčasne so sekvestrantmi žlčových kyselín (napr. Kolestipol a cholestyramín). U pacientov liečených gemfibrozilom, cyklosporínom, inými fibrátmi alebo kyselinou nikotínovou (viac ako 1 g denne) sa odporúča začať liečbu dávkou 5 mg denne, maximálna denná dávka je 10 mg. V takýchto situáciách sa ďalšie zvyšovanie dávky neodporúča.

U pacientov, ktorí súbežne užívajú verapamil alebo amiodarón, nemá denná dávka Vasilipu prekročiť 20 mg.

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (CC menej ako 30 ml / min) nemá odporúčaná denná dávka Vasilipu prekročiť 10 mg. Ak je potrebné dávku zvýšiť, je potrebný prísny lekársky dohľad.

Pacienti so stredne ťažkou renálnou insuficienciou a starší ľudia nepotrebujú úpravu dávky.

Vedľajšie účinky

Pri používaní Vasilipu sa zriedkavo objavia vedľajšie účinky:

Z tráviaceho systému: plynatosť, zápcha, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačky, žltačka, pankreatitída, hepatitída, zvýšená aktivita ALP, pečeňové transaminázy, kreatínfosfokináza;
Z muskuloskeletálneho systému: myopatia, rabdomyolýza, myalgia, svalové kŕče;
Zo senzorických orgánov, centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, bolesti hlavy, parestézia, rozmazané videnie, periférna neuropatia, nespavosť, kŕče, asténia, poruchy chuti;
Zo strany kože: alopécia, kožná vyrážka, svrbenie;
Imunitný systém a alergické reakcie: syndróm pokročilej precitlivenosti - polymyalgia rheumatica, angioedém, dermatomyozitída, vaskulitída, trombocytopénia, syndróm podobný lupusu, eozinofília, artritída, zvýšené ESR, artralgia, fotocitlivosť, horúčka, závraty a žihľavka, toxoid tváre;
Iné: anémia, akútne zlyhanie obličiek (v dôsledku rabdomyolýzy), palpitácie, znížená potencia.

Predávkovanie

Existujú správy o niekoľkých prípadoch predávkovania. Bolo hlásené, že bola užitá maximálna dávka simvastatínu, ktorá je 3 600 mg. Dôsledky predávkovania neboli zistené u žiadneho pacienta.

Terapia: podporná a symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Ženy v reprodukčnom veku musia pri používaní Vasilipu používať spoľahlivú antikoncepciu.

So zvýšením hladiny Xc u pacientov so zníženou funkciou štítnej žľazy (hypotyreóza) alebo s prítomnosťou určitých ochorení obličiek (nefrotický syndróm) je potrebné najskôr liečiť základné ochorenie.

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek sa má liečba vykonávať pod kontrolou funkcie obličiek.

Pred začatím liečby alebo pri zvyšovaní dávky Vasilipu by mal byť pacient informovaný o riziku myopatie a potrebe okamžitej lekárskej starostlivosti, ak sa objaví nevysvetliteľná bolesť, napätie alebo slabosť svalov, najmä súčasne s horúčkou alebo celkovou slabosťou. Pred začatím liečby by sa mala určiť počiatočná hladina CPK pre zneužívanie alkoholu, starších ľudí a pacientov:

Poškodenie obličiek;
Dedičné svalové ochorenia;
Dekompenzovaná hypotyreóza;
História svalovej toxicity s fibrátmi alebo statínmi.

Pred a počas liečby by mal pacient dodržiavať diétu bez obsahu cholesterolu.

Ak sa počas liečby liekom objavia bolesti svalov, kŕče alebo slabosť, je potrebné stanoviť hladinu CPK. Kritériom pre prerušenie liečby Vasilipom je zvýšenie obsahu CPK v krvnom sére viac ako 5-krát v porovnaní s VGN. Ak máte podozrenie na rozvoj myopatie (bez ohľadu na príčinu), je potrebné liečbu prerušiť.

Simultánne použitie simvastatínu a gemfibrozilu je možné iba v prípadoch, keď plánovaný prínos liečby významne prevyšuje potenciálne riziko takejto kombinácie.

Liek môže spôsobiť mierne a klinicky nevýznamné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov v krvnom sére. Zvyčajne po vysadení Vasilipu hladiny transamináz pomaly klesajú na pôvodnú hodnotu. Pred začatím liečby a v budúcnosti je však potrebné vykonať štúdiu funkcie pečene (počas prvých 3 mesiacov, každých 6 týždňov, monitorujte aktivitu pečeňových transamináz, potom každé 2 mesiace počas zvyšného prvého roka, potom raz za 6 mesiacov). Pred zvýšením dávky na 80 mg je nevyhnutné monitorovať funkciu pečene, potom sa pravidelne uskutočňujú vyšetrenia. Liečba liekom je prerušená s pretrvávajúcim trojnásobným zvýšením aktivity ACT a / alebo ALT v sére v porovnaní s VHN.

Vasilip sa predpisuje opatrne pacientom so zneužívaním alkoholu, ako aj s anamnézou ochorenia pečene.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri používaní Vasilipu sa vyskytli ojedinelé prípady závratov, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri vedení vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vasilip nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie.

Ak dôjde k tehotenstvu, užívanie simvastatínu sa má okamžite ukončiť. U žien v plodnom veku môže byť Vasilip predpísaný iba v prípadoch, keď je pravdepodobnosť tehotenstva veľmi malá. Lieková terapia počas tehotenstva môže viesť k zníženiu koncentrácie mevalonátu (prekurzora biosyntézy cholesterolu) v plode. Ateroskleróza sa považuje za chronické ochorenie a zvyčajne vysadenie liekov znižujúcich lipidy počas tehotenstva má malý vplyv na dlhodobé riziká spojené s primárnou hypercholesterolémiou. V tejto súvislosti by sa simvastatín nemal predpisovať ženám, ktoré sú tehotné, chcú otehotnieť alebo majú podozrenie, že sú tehotné. Liečba Vasilipom sa má prerušiť na celé obdobie tehotenstva alebo do diagnostikovania tehotenstva a samotná žena sa má upozorniť na existujúce nebezpečenstvo pre plod.

Nie sú dostupné informácie, ktoré by potvrdzovali alebo vyvracali vylučovanie simvastatínu a jeho metabolitov do materského mlieka.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov nie je Vasilip predpísaný, s výnimkou použitia pri heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémii u detí vo veku 10 - 17 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu 10 mg denne, ak je to potrebné, je liečba predpísaná s opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Vasilip je kontraindikovaný na použitie pri ochoreniach pečene v aktívnej fáze alebo s pretrvávajúcim zvýšením aktivity pečeňových transamináz v krvnej plazme nejasnej etiológie.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti, Vasilip sa má predpisovať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Kontraindikované kombinácie:

silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (itrakonazol, telitromycín, ketokonazol, posakonazol, klaritromycín, vorikonazol, erytromycín, inhibítory HIV proteázy, boceprevir, nefazodón, telaprevir, lieky obsahujúce kobicistat; spojené so zvýšením rizika mystopatie
gemfibrozil, danazol alebo cyklosporín.

Iné liekové interakcie:

gemfibrozil a iné fibráty (okrem fenofibrátu), kyselina fusidová: zvýšená pravdepodobnosť vzniku myopatie;
amiodarón, lomitapid, pomalé blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem alebo amlodipín), kyselina nikotínová znižujúca lipidy (najmenej 1 000 mg denne): zvýšenie pravdepodobnosti myopatie / rabdomyolýzy;
stredne silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad dronedarón, ranolazín): zvýšenie pravdepodobnosti vzniku myopatie, dávka Vasilipu sa môže znížiť;
inhibítory transportného proteínu OATP1B1: zvýšenie plazmatickej koncentrácie hydroxykyseliny simvastatínu a pravdepodobnosť vzniku myopatie;
kolchicín (u pacientov so zlyhaním obličiek): zvýšené riziko myopatie a rabdomyolýzy; kombinované použitie vyžaduje starostlivé sledovanie stavu pacienta;
nepriame antikoagulanciá (deriváty kumarínu): zvýšenie protrombínového času, definované ako MHO (medzinárodný normalizovaný pomer); hodnota indikátora sa sleduje pred začiatkom liečby simvastatínom, potom sa v počiatočnom období liečby určuje pomerne často, čo umožňuje vylúčiť významné zmeny v MHO. Po dosiahnutí stabilného indikátora protrombínového času by sa malo jeho ďalšie stanovenie uskutočniť s prerušeniami odporúčanými na sledovanie pacientov liečených antikoagulačnou liečbou. V prípade zmeny dávky simvastatínu alebo po jeho zrušení sa tiež odporúča pravidelné meranie tohto ukazovateľa. U pacientov, ktorí neužívali antikoagulanciá, nebola liečba simvastatínom spojená s krvácaním alebo zmenami protrombínového času;
grapefruitový džús (vo veľkých objemoch): zvýšená aktivita inhibítorov HMG-CoA reduktázy v plazme.

Analógy

Analógy Vasilipu sú: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvakard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, SimvaGEKSAL, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Aktalipid, Sincard, Aterostat, Zorstat, Simvakol, Simplakor, Simvastatin, Simvastatin. Chaykapharma, Simvastatin-SZ, Simvastatin Alkaloid, Ovenkor, Simvastatin Pfizer.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Vasilip

Podľa recenzií Vasilip účinne znižuje hladinu cholesterolu v krvi. Všimnite si tiež trvanie jeho pôsobenia. Niektorí pacienti naznačujú vývoj nežiaducich reakcií. Cena sa hodnotí ako prijateľná, menej často ako vysoká.

Cena Vasilipu v lekárňach

Približná cena lieku Vasilip je: 10 mg tablety - 139-145 rubľov. (14 ks v balení) alebo 260-319 rubľov. (28 ks v balení), každý 20 mg - 219–258 rubľov. (14 ks v balení) alebo 363-438 rubľov. (v balení 28 ks), 40 mg - 551–652 rubľov. (28 ks v balení).