Valacyklovir - Návod Na Použitie Tabliet, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Valaciklovir

Valacyklovir: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Použitie u starších ľudí
13. 13. Liekové interakcie
14. 14. Analógy
15. 15. Podmienky skladovania
16. 16. Podmienky výdaja z lekární
17. 17. Recenzie
18. 18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Valacyklovir

ATX kód: J05AB11

Účinná látka: valaciklovir (valaciklovir)

Výrobca: Ozone, LLC (Rusko), Drug Technology (Rusko), Sintez, OJSC (Rusko), Izvarino Pharma, LLC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 28.08.

Ceny v lekárňach: od 287 rubľov.

Kúpiť

Valacyklovir je antivírusový liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Valacyklovir je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: oválne bikonvexné, jadro a obal sú takmer biele alebo biele. 1000 mg tablety majú riziko rozdelenia na jednej strane (7, 10, 28 alebo 30 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10 balení; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 alebo 100 kusov v plechovke, v kartónová škatuľa s 1 plechovkou; každá škatuľa obsahuje aj návod na použitie Valacykloviru).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: valaciklovírus hydrochlorid - 556,2 mg alebo 1112,4 mg, čo zodpovedá obsahu 500 mg alebo 1 000 mg valacikloviru;
• pomocné zložky: povidón K25, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
• zloženie škrupiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Valacyklovir je antivírusové činidlo. Je to L-valínový ester acykloviru, analóg purínového nukleotidu (guanínu), špecifického inhibítora DNA polymerázy (polymerázy deoxyribonukleovej kyseliny) herpes vírusov. Blokuje biosyntézu vírusovej DNA a vírusovú replikáciu.

Látka v ľudskom tele pod vplyvom enzýmu valaciklovirhydrolázy sa rýchlo a úplne prevedie na acyklovir a L-valín. Aktívny acyklovir trifosfát sa vytvára z acykloviru ako výsledok fosforylácie, ktorá je schopná kompetitívne potlačiť vírusovú DNA polymerázu.

Prvý stupeň fosforylácie sa uskutočňuje pod vplyvom vírusovo špecifického enzýmu (pre Varicella zoster, Herpes simplex, vírus Epstein-Barr - vírusová tymidínkináza, ktorá sa nachádza iba v bunkách infikovaných vírusom). Selektivita liečiva na cytomegalovírus je spôsobená skutočnosťou, že fosforylácia je do istej miery sprostredkovaná produktom génu fosfotransferázy UL97.

Látka je účinná proti cytomegalovírusu, vírusom Herpes simplex typu 1 a 2, Varicella zoster, Epstein-Barr a ľudskému herpesvírusu typu 6.

Farmakokinetika

Valaciklovir sa vysoko vstrebáva. Látka sa rýchlo a takmer úplne premení na acyklovir a L-valín.

Ak sa užije 1 g valacikloviru, biologická dostupnosť acykloviru je 54% (3–5-krát vyššia ako po perorálnom podaní acykloviru).

Po užití 3 g valacikloviru 4-krát denne je hodnota AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) približne rovnaká ako AUC acykloviru, ak sa podáva intravenózne v dávke 5 mg každých 8 hodín.

C _max (maximálna plazmatická koncentrácia) po jednorazovom užití 1 g látky je od 15 do 25 μmol / ml, čas na jej dosiahnutie je v rozmedzí 1,6 - 2,1 hodiny; nemetabolizovaný valaciklovir sa v plazme nezistí po 3 hodinách. Stupeň väzby na plazmatické bielkoviny: valaciklovir - 13-18%, acyklovir - 9-33%.

Acyklovir je široko distribuovaný v telesných tekutinách a tkanivách, vrátane tekutín herpetických vezikúl, mozgu, pečene, obličiek, pľúc, čriev, sleziny, svalov, maternice, slizníc a pošvových sekrétov, spermií, slzných, plodových a cerebrospinálnych tekutinách. … Najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v obličkách, črevách a pečeni. Látka prechádza placentou a do materského mlieka.

T _1/2 (polčas) valacikloviru - menej ako 30 minút, acyklovir - od 2,5 do 3,3 hodiny, u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek - 14 hodín, u starších pacientov (65 až 83 rokov) - od 3,3 až 3,7 hodiny.

Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami (45,6%), hlavne ako acyklovir a jeho metabolit (9-karboxymetoxymetylguanín), menej ako 1% sa vylučuje nezmenené, ako aj črevami (47,12%) počas 96 hodín.

Indikácie pre použitie

U pacientov starších ako 12 rokov je použitie valacikloviru indikované:

• liečba a prevencia (vrátane dospelých s imunodeficienciou) infekčných chorôb slizníc a kože spôsobených vírusom herpes simplex [vrátane herpes labialis (Herpes labialis) a novodiagnostikovaného alebo opakovaného genitálneho herpesu (Herpes genitalis)];
• prevencia infekčných patológií po transplantácii parenchymálnych orgánov;
• prevencia cytomegalovírusových infekcií.

Okrem toho len dospelí majú predpísané pilulky na liečbu herpes zoster (Herpes zoster), vrátane očného herpes zoster.

Kontraindikácie

• HIV infekcia s celkovým počtom CD4 a lymfocytov menej ako 100 v 1 μl;
• vek do 12 rokov (ak je predpísaný na prevenciu infekcií spôsobených cytomegalovírusom a chorôb po transplantácii solídnych orgánov);
• vek do 18 rokov (ak je predpísaný pre všetky ostatné indikácie; z dôvodu nedostatočných klinických údajov);
• precitlivenosť na acyklovir alebo na zložky lieku.

Tablety valacikloviru sa majú užívať opatrne, ak existuje riziko dehydratácie, zlyhania obličiek, súčasného užívania nefrotoxických liekov, počas tehotenstva a dojčenia, v starobe, u pacientov s klinicky prejavenou formou infekcie HIV.

Valacyklovir, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety valacikloviru sa užívajú perorálne s vodou bez ohľadu na príjem potravy.

Odporúčané dávkovanie:

• liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex: 500 mg dvakrát denne. V prípade relapsu - do 3 alebo 5 dní, v prípade primárneho herpesu - by sa trvanie kurzu malo predĺžiť na 10 dní. V prípade relapsu je potrebné začať užívať liek v prodromálnom období alebo od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Alternatívne sa pri liečbe labiálneho oparu považuje za účinnú dvojnásobná dávka 2 000 mg počas 1 dňa v intervale najmenej 6 hodín;
• potlačenie alebo prevencia opakovania infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane dospelých s imunodeficienciou): imunokompetentní pacienti - 500 mg 1-krát denne, dospelí s imunodeficienciou - 500 mg 2-krát denne. Trvanie kurzu je 6-12 mesiacov, potom je potrebné posúdiť účinnosť terapie;
• prevencia cytomegalovírusových infekcií a chorôb po transplantácii (transplantácii) parenchýmových orgánov: 2 000 mg 4-krát denne, doba liečby je 3 mesiace alebo viac. Liek sa má užiť ihneď po transplantácii. Dávka sa má znížiť s prihliadnutím na klírens kreatinínu;
• liečba herpes zoster (Herpes zoster) a oftalmický herpes zoster u dospelých pacientov: 1 000 mg 3-krát denne, kurz - 7 dní.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek je potrebná úprava dávky.

Dávkovací režim pre pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek závisí od klírensu kreatinínu (CC):

• terapia oftalmického herpes zoster a herpes zoster u imunokompetentných dospelých pacientov: CC 50 ml / min a viac - 1 000 mg 3-krát denne, CC 30-49 ml / min - 1 000 mg 2-krát denne, CC 10-29 ml / min - 1 000 mg raz denne, CC menej ako 10 ml / min - 500 mg raz denne;
• terapia vírusového herpes simplex u imunokompetentných pacientov starších ako 12 rokov: CC 30 ml / min a viac - 500 mg 2-krát denne, CC do 30 ml / min - 500 mg raz denne;
• terapia labiálneho herpesu u imunokompetentných pacientov: CC 50 ml / min a viac - 2 000 mg 2-krát denne, CC 30 - 49 ml / min - 1 000 mg 2-krát denne, CC 10 - 29 ml / min - 500 mg 2 krát denne, CC do 10 ml / min - 500 mg raz denne;
• prevencia (potlačenie) vírusového herpes simplex u imunokompetentných pacientov starších ako 12 rokov: CC 30 ml / min a viac - 500 mg jedenkrát denne, CC až 30 ml / min - 500 mg raz za dva dni;
• prevencia (potlačenie) vírusového herpes simplex u dospelých s imunodeficienciou: CC 30 ml / min - 500 mg 2-krát denne, CC až 30 ml / min - 500 mg raz denne;
• prevencia cytomegalovírusových infekcií: CC do 75 ml / min - 2 000 mg 4-krát denne, CC 50-75 ml / min - 1 500 mg 4-krát denne, CC 25-50 ml / min - 1 500 mg 3-krát denne, CC 10-25 ml / min - 1 500 mg 2-krát denne, CC až 10 ml / min alebo s hemodialýzou - 1 500 mg raz denne. Tablety sa užívajú po ukončení hemodialýzy.

Pacient musí zabezpečiť udržiavanie dostatočnej rovnováhy vody a elektrolytov.

Pri cirhóze pečene miernej a strednej závažnosti u dospelých pacientov (so zachovanou syntetickou funkciou pečene) je možné predpísať liek v dávke 1 000 mg jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

• na strane psychiky a nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedka - zmätenosť, závraty, depresia vedomia, halucinácie; veľmi zriedka - psychotické príznaky, nepokoj, tremor, encefalopatia, ataxia, dyzartria, kŕče, kóma;
• z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť; zriedka - zvracanie, nepríjemné pocity v bruchu, hnačka;
• z imunitného systému: zriedka - anafylaxia;
• z krvného systému a krvotvorných orgánov: veľmi zriedka - trombocytopénia, leukopénia (častejšie na pozadí zníženej imunity);
• z dýchacieho systému: zriedka - dýchavičnosť;
• na strane hepatobiliárneho systému: veľmi zriedka - reverzibilné porušenie funkčných pečeňových testov;
• z močového systému: zriedka - hematúria (zvyčajne s patologickými poruchami obličiek); zriedka - funkčné poškodenie obličiek; veľmi zriedka - obličková kolika, akútne zlyhanie obličiek; prípadne - akumulácia kryštálov liečiva v lúmene obličkových tubulov;
• dermatologické reakcie: zriedka - kožná vyrážka, fotocitlivosť; zriedka - svrbenie; veľmi zriedka - žihľavka, angioedém;
• iní: na pozadí dlhodobej liečby vysokými dávkami (pacienti s infekciou HIV) - zlyhanie obličiek, mikroangiopatická hemolytická anémia, trombocytopénia (stupeň účinku lieku nebol stanovený).

Predávkovanie

Hlavné príznaky: zvracanie, nevoľnosť, akútne zlyhanie obličiek, neurologické poruchy (vrátane halucinácií, zmätenosti, depresie vedomia, agitácie, kómy). Vo väčšine prípadov bol vývoj týchto stavov zaznamenaný pri poškodení funkcie obličiek a u starších pacientov, ktorí dostávali opakované prekračovanie odporúčaných dávok valacikloviru, čo súvisí s nedodržiavaním dávkovacieho režimu.

Terapia: stav pacienta je potrebné starostlivo sledovať. Vylučovanie acykloviru z krvi je do značnej miery uľahčené hemodialýzou; pri liečbe predávkovania acyklovirom sa to môže považovať za metódu voľby.

špeciálne pokyny

Liečba valaciklovirom sa má uskutočňovať pod prísnym dohľadom lekára, čo umožní včasne určiť vývoj nežiaducich účinkov a prijať primerané opatrenia.

Použitie valacikloviru od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky relapsu, môže mať väčší terapeutický účinok a zabráni rozvoju lézie spôsobenej vírusom herpes simplex. Medzi príznaky labiálneho herpesu patrí svrbenie, brnenie a pálenie.

Aby sa zabránilo rozvoju dehydratácie, je potrebné počas obdobia užívania tabliet piť dostatočné množstvo tekutín, najmä u starších pacientov.

Pravidelné stanovovanie klírensu kreatinínu, najmä po transplantácii orgánu alebo prihojení štepu, umožňuje adekvátnu úpravu dávky valacikloviru a znižuje riziko nežiaducich účinkov na funkciu obličiek.

V prítomnosti príznakov genitálneho herpesu je pohlavný styk bez spoľahlivých prostriedkov bariérovej antikoncepcie kontraindikovaný, dokonca aj na pozadí antivírusovej liečby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie vysokých dávok valacikloviru často spôsobuje vznik vedľajších účinkov, najmä z nervového systému, preto sa počas liečby odporúča opatrnosť pri vedení vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Valaciklovir počas tehotenstva / laktácie sa predpisuje opatrne po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu k možnému riziku.

Podľa registračných záznamov o výsledku tehotenstva u žien, ktoré užívali valaciklovir a iné lieky obsahujúce acyklovir, nedošlo k zvýšeniu počtu vrodených chýb u ich detí v porovnaní s bežnou populáciou. Nie je možné však urobiť spoľahlivé a konečné závery o bezpečnosti používania valacikloviru počas tehotenstva, pretože do registra je zahrnutý iba malý počet žien, ktoré užívali valaciklovir počas tehotenstva.

Použitie v detstve

Kontraindikácie:

• do 12 rokov: ak je predpísaný na prevenciu infekcií spôsobených cytomegalovírusom a chorôb po transplantácii solídnych orgánov;
• do 18 rokov: ak sa predpisuje pre všetky ostatné indikácie (z dôvodu nedostatočných klinických údajov).

S poškodenou funkciou obličiek

Valacyklovir je predpisovaný s opatrnosťou pacientom s renálnou insuficienciou.

Použitie u starších ľudí

Valacyklovir je predpísaný starším pacientom pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Pretože sa valaciklovir vylučuje v nezmenenej forme renálnou sekréciou, pri súbežnej liečbe liekmi s podobným vylučovacím mechanizmom je potrebná opatrnosť. Patria sem: nefrotoxické látky, aminoglykozidy, jódované kontrastné látky, pentamidín, organické zlúčeniny platiny, metotrexát, foscarnet, cyklosporín, takrolimus.

Riziko zvýšenia úrovne koncentrácie v krvnej plazme každého z liekov alebo ich metabolitov sa zvyšuje pri užívaní vysokých dávok valacikloviru denne (4 000 mg a viac).

Analógy

Analógy valacikloviru sú: Valaciklovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na valacyklovir

Recenzie o valacyklovire sú väčšinou pozitívne. Pacienti zaznamenávajú vysokú účinnosť lieku. Cena sa hodnotí ako prijateľná, najmä ak nie je potrebný dlhodobý kurz. Vývin vedľajších účinkov je hlásený zriedka.

Cena za valaciklovir v lekárňach

Približná cena za valacyklovir je 328-467 rubľov. (10 tabliet) alebo 1998–2695 rubľov. (50 tabliet).

Valacyklovir: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Valacyclovir Canon 500 mg filmom obalené tablety 10 ks. 287 r Kúpiť

Recenzie Valacyclovir Canon 287 r Kúpiť

Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 10 ks. 374 r Kúpiť

Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 10 ks. 376 r Kúpiť

Valaciklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 377 r Kúpiť

Valaciklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 411 r Kúpiť

Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 10 ks. 601 RUB Kúpiť

Valaciklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 720 RUB Kúpiť

Valaciklovir tablety p.o. 500mg 40 ks. 1359 RUB Kúpiť

Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 40 ks. 1359 RUB Kúpiť

Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 50 ks. 1431 RUB Kúpiť

Zobraziť všetky ponuky z lekární

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!