Valaciklovir
Valacyklovir: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Použitie u starších ľudí
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Valacyklovir
ATX kód: J05AB11
Účinná látka: valaciklovir (valaciklovir)
Výrobca: Ozone, LLC (Rusko), Drug Technology (Rusko), Sintez, OJSC (Rusko), Izvarino Pharma, LLC (Rusko)
Popis a foto aktualizované: 28.08.
Ceny v lekárňach: od 287 rubľov.
Kúpiť
Valacyklovir je antivírusový liek.
Uvoľnenie formy a zloženia
Valacyklovir je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: oválne bikonvexné, jadro a obal sú takmer biele alebo biele. 1000 mg tablety majú riziko rozdelenia na jednej strane (7, 10, 28 alebo 30 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10 balení; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 alebo 100 kusov v plechovke, v kartónová škatuľa s 1 plechovkou; každá škatuľa obsahuje aj návod na použitie Valacykloviru).
1 tableta obsahuje:
- účinná látka: valaciklovírus hydrochlorid - 556,2 mg alebo 1112,4 mg, čo zodpovedá obsahu 500 mg alebo 1 000 mg valacikloviru;
- pomocné zložky: povidón K25, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
- zloženie škrupiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Valacyklovir je antivírusové činidlo. Je to L-valínový ester acykloviru, analóg purínového nukleotidu (guanínu), špecifického inhibítora DNA polymerázy (polymerázy deoxyribonukleovej kyseliny) herpes vírusov. Blokuje biosyntézu vírusovej DNA a vírusovú replikáciu.
Látka v ľudskom tele pod vplyvom enzýmu valaciklovirhydrolázy sa rýchlo a úplne prevedie na acyklovir a L-valín. Aktívny acyklovir trifosfát sa vytvára z acykloviru ako výsledok fosforylácie, ktorá je schopná kompetitívne potlačiť vírusovú DNA polymerázu.
Prvý stupeň fosforylácie sa uskutočňuje pod vplyvom vírusovo špecifického enzýmu (pre Varicella zoster, Herpes simplex, vírus Epstein-Barr - vírusová tymidínkináza, ktorá sa nachádza iba v bunkách infikovaných vírusom). Selektivita liečiva na cytomegalovírus je spôsobená skutočnosťou, že fosforylácia je do istej miery sprostredkovaná produktom génu fosfotransferázy UL97.
Látka je účinná proti cytomegalovírusu, vírusom Herpes simplex typu 1 a 2, Varicella zoster, Epstein-Barr a ľudskému herpesvírusu typu 6.
Farmakokinetika
Valaciklovir sa vysoko vstrebáva. Látka sa rýchlo a takmer úplne premení na acyklovir a L-valín.
Ak sa užije 1 g valacikloviru, biologická dostupnosť acykloviru je 54% (3–5-krát vyššia ako po perorálnom podaní acykloviru).
Po užití 3 g valacikloviru 4-krát denne je hodnota AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) približne rovnaká ako AUC acykloviru, ak sa podáva intravenózne v dávke 5 mg každých 8 hodín.
C max (maximálna plazmatická koncentrácia) po jednorazovom užití 1 g látky je od 15 do 25 μmol / ml, čas na jej dosiahnutie je v rozmedzí 1,6 - 2,1 hodiny; nemetabolizovaný valaciklovir sa v plazme nezistí po 3 hodinách. Stupeň väzby na plazmatické bielkoviny: valaciklovir - 13-18%, acyklovir - 9-33%.
Acyklovir je široko distribuovaný v telesných tekutinách a tkanivách, vrátane tekutín herpetických vezikúl, mozgu, pečene, obličiek, pľúc, čriev, sleziny, svalov, maternice, slizníc a pošvových sekrétov, spermií, slzných, plodových a cerebrospinálnych tekutinách. … Najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v obličkách, črevách a pečeni. Látka prechádza placentou a do materského mlieka.
T 1/2 (polčas) valacikloviru - menej ako 30 minút, acyklovir - od 2,5 do 3,3 hodiny, u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek - 14 hodín, u starších pacientov (65 až 83 rokov) - od 3,3 až 3,7 hodiny.
Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami (45,6%), hlavne ako acyklovir a jeho metabolit (9-karboxymetoxymetylguanín), menej ako 1% sa vylučuje nezmenené, ako aj črevami (47,12%) počas 96 hodín.
Indikácie pre použitie
U pacientov starších ako 12 rokov je použitie valacikloviru indikované:
- liečba a prevencia (vrátane dospelých s imunodeficienciou) infekčných chorôb slizníc a kože spôsobených vírusom herpes simplex [vrátane herpes labialis (Herpes labialis) a novodiagnostikovaného alebo opakovaného genitálneho herpesu (Herpes genitalis)];
- prevencia infekčných patológií po transplantácii parenchymálnych orgánov;
- prevencia cytomegalovírusových infekcií.
Okrem toho len dospelí majú predpísané pilulky na liečbu herpes zoster (Herpes zoster), vrátane očného herpes zoster.
Kontraindikácie
- HIV infekcia s celkovým počtom CD4 a lymfocytov menej ako 100 v 1 μl;
- vek do 12 rokov (ak je predpísaný na prevenciu infekcií spôsobených cytomegalovírusom a chorôb po transplantácii solídnych orgánov);
- vek do 18 rokov (ak je predpísaný pre všetky ostatné indikácie; z dôvodu nedostatočných klinických údajov);
- precitlivenosť na acyklovir alebo na zložky lieku.
Tablety valacikloviru sa majú užívať opatrne, ak existuje riziko dehydratácie, zlyhania obličiek, súčasného užívania nefrotoxických liekov, počas tehotenstva a dojčenia, v starobe, u pacientov s klinicky prejavenou formou infekcie HIV.
Valacyklovir, návod na použitie: spôsob a dávkovanie
Tablety valacikloviru sa užívajú perorálne s vodou bez ohľadu na príjem potravy.
Odporúčané dávkovanie:
- liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex: 500 mg dvakrát denne. V prípade relapsu - do 3 alebo 5 dní, v prípade primárneho herpesu - by sa trvanie kurzu malo predĺžiť na 10 dní. V prípade relapsu je potrebné začať užívať liek v prodromálnom období alebo od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Alternatívne sa pri liečbe labiálneho oparu považuje za účinnú dvojnásobná dávka 2 000 mg počas 1 dňa v intervale najmenej 6 hodín;
- potlačenie alebo prevencia opakovania infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane dospelých s imunodeficienciou): imunokompetentní pacienti - 500 mg 1-krát denne, dospelí s imunodeficienciou - 500 mg 2-krát denne. Trvanie kurzu je 6-12 mesiacov, potom je potrebné posúdiť účinnosť terapie;
- prevencia cytomegalovírusových infekcií a chorôb po transplantácii (transplantácii) parenchýmových orgánov: 2 000 mg 4-krát denne, doba liečby je 3 mesiace alebo viac. Liek sa má užiť ihneď po transplantácii. Dávka sa má znížiť s prihliadnutím na klírens kreatinínu;
- liečba herpes zoster (Herpes zoster) a oftalmický herpes zoster u dospelých pacientov: 1 000 mg 3-krát denne, kurz - 7 dní.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek je potrebná úprava dávky.
Dávkovací režim pre pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek závisí od klírensu kreatinínu (CC):
- terapia oftalmického herpes zoster a herpes zoster u imunokompetentných dospelých pacientov: CC 50 ml / min a viac - 1 000 mg 3-krát denne, CC 30-49 ml / min - 1 000 mg 2-krát denne, CC 10-29 ml / min - 1 000 mg raz denne, CC menej ako 10 ml / min - 500 mg raz denne;
- terapia vírusového herpes simplex u imunokompetentných pacientov starších ako 12 rokov: CC 30 ml / min a viac - 500 mg 2-krát denne, CC do 30 ml / min - 500 mg raz denne;
- terapia labiálneho herpesu u imunokompetentných pacientov: CC 50 ml / min a viac - 2 000 mg 2-krát denne, CC 30 - 49 ml / min - 1 000 mg 2-krát denne, CC 10 - 29 ml / min - 500 mg 2 krát denne, CC do 10 ml / min - 500 mg raz denne;
- prevencia (potlačenie) vírusového herpes simplex u imunokompetentných pacientov starších ako 12 rokov: CC 30 ml / min a viac - 500 mg jedenkrát denne, CC až 30 ml / min - 500 mg raz za dva dni;
- prevencia (potlačenie) vírusového herpes simplex u dospelých s imunodeficienciou: CC 30 ml / min - 500 mg 2-krát denne, CC až 30 ml / min - 500 mg raz denne;
- prevencia cytomegalovírusových infekcií: CC do 75 ml / min - 2 000 mg 4-krát denne, CC 50-75 ml / min - 1 500 mg 4-krát denne, CC 25-50 ml / min - 1 500 mg 3-krát denne, CC 10-25 ml / min - 1 500 mg 2-krát denne, CC až 10 ml / min alebo s hemodialýzou - 1 500 mg raz denne. Tablety sa užívajú po ukončení hemodialýzy.
Pacient musí zabezpečiť udržiavanie dostatočnej rovnováhy vody a elektrolytov.
Pri cirhóze pečene miernej a strednej závažnosti u dospelých pacientov (so zachovanou syntetickou funkciou pečene) je možné predpísať liek v dávke 1 000 mg jedenkrát denne.
Vedľajšie účinky
- na strane psychiky a nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedka - zmätenosť, závraty, depresia vedomia, halucinácie; veľmi zriedka - psychotické príznaky, nepokoj, tremor, encefalopatia, ataxia, dyzartria, kŕče, kóma;
- z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť; zriedka - zvracanie, nepríjemné pocity v bruchu, hnačka;
- z imunitného systému: zriedka - anafylaxia;
- z krvného systému a krvotvorných orgánov: veľmi zriedka - trombocytopénia, leukopénia (častejšie na pozadí zníženej imunity);
- z dýchacieho systému: zriedka - dýchavičnosť;
- na strane hepatobiliárneho systému: veľmi zriedka - reverzibilné porušenie funkčných pečeňových testov;
- z močového systému: zriedka - hematúria (zvyčajne s patologickými poruchami obličiek); zriedka - funkčné poškodenie obličiek; veľmi zriedka - obličková kolika, akútne zlyhanie obličiek; prípadne - akumulácia kryštálov liečiva v lúmene obličkových tubulov;
- dermatologické reakcie: zriedka - kožná vyrážka, fotocitlivosť; zriedka - svrbenie; veľmi zriedka - žihľavka, angioedém;
- iní: na pozadí dlhodobej liečby vysokými dávkami (pacienti s infekciou HIV) - zlyhanie obličiek, mikroangiopatická hemolytická anémia, trombocytopénia (stupeň účinku lieku nebol stanovený).
Predávkovanie
Hlavné príznaky: zvracanie, nevoľnosť, akútne zlyhanie obličiek, neurologické poruchy (vrátane halucinácií, zmätenosti, depresie vedomia, agitácie, kómy). Vo väčšine prípadov bol vývoj týchto stavov zaznamenaný pri poškodení funkcie obličiek a u starších pacientov, ktorí dostávali opakované prekračovanie odporúčaných dávok valacikloviru, čo súvisí s nedodržiavaním dávkovacieho režimu.
Terapia: stav pacienta je potrebné starostlivo sledovať. Vylučovanie acykloviru z krvi je do značnej miery uľahčené hemodialýzou; pri liečbe predávkovania acyklovirom sa to môže považovať za metódu voľby.
špeciálne pokyny
Liečba valaciklovirom sa má uskutočňovať pod prísnym dohľadom lekára, čo umožní včasne určiť vývoj nežiaducich účinkov a prijať primerané opatrenia.
Použitie valacikloviru od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky relapsu, môže mať väčší terapeutický účinok a zabráni rozvoju lézie spôsobenej vírusom herpes simplex. Medzi príznaky labiálneho herpesu patrí svrbenie, brnenie a pálenie.
Aby sa zabránilo rozvoju dehydratácie, je potrebné počas obdobia užívania tabliet piť dostatočné množstvo tekutín, najmä u starších pacientov.
Pravidelné stanovovanie klírensu kreatinínu, najmä po transplantácii orgánu alebo prihojení štepu, umožňuje adekvátnu úpravu dávky valacikloviru a znižuje riziko nežiaducich účinkov na funkciu obličiek.
V prítomnosti príznakov genitálneho herpesu je pohlavný styk bez spoľahlivých prostriedkov bariérovej antikoncepcie kontraindikovaný, dokonca aj na pozadí antivírusovej liečby.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Užívanie vysokých dávok valacikloviru často spôsobuje vznik vedľajších účinkov, najmä z nervového systému, preto sa počas liečby odporúča opatrnosť pri vedení vozidla.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Valaciklovir počas tehotenstva / laktácie sa predpisuje opatrne po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu k možnému riziku.
Podľa registračných záznamov o výsledku tehotenstva u žien, ktoré užívali valaciklovir a iné lieky obsahujúce acyklovir, nedošlo k zvýšeniu počtu vrodených chýb u ich detí v porovnaní s bežnou populáciou. Nie je možné však urobiť spoľahlivé a konečné závery o bezpečnosti používania valacikloviru počas tehotenstva, pretože do registra je zahrnutý iba malý počet žien, ktoré užívali valaciklovir počas tehotenstva.
Použitie v detstve
Kontraindikácie:
- do 12 rokov: ak je predpísaný na prevenciu infekcií spôsobených cytomegalovírusom a chorôb po transplantácii solídnych orgánov;
- do 18 rokov: ak sa predpisuje pre všetky ostatné indikácie (z dôvodu nedostatočných klinických údajov).
S poškodenou funkciou obličiek
Valacyklovir je predpisovaný s opatrnosťou pacientom s renálnou insuficienciou.
Použitie u starších ľudí
Valacyklovir je predpísaný starším pacientom pod lekárskym dohľadom.
Liekové interakcie
Pretože sa valaciklovir vylučuje v nezmenenej forme renálnou sekréciou, pri súbežnej liečbe liekmi s podobným vylučovacím mechanizmom je potrebná opatrnosť. Patria sem: nefrotoxické látky, aminoglykozidy, jódované kontrastné látky, pentamidín, organické zlúčeniny platiny, metotrexát, foscarnet, cyklosporín, takrolimus.
Riziko zvýšenia úrovne koncentrácie v krvnej plazme každého z liekov alebo ich metabolitov sa zvyšuje pri užívaní vysokých dávok valacikloviru denne (4 000 mg a viac).
Analógy
Analógy valacikloviru sú: Valaciklovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Podmienky skladovania
Držte mimo dosahu detí.
Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na valacyklovir
Recenzie o valacyklovire sú väčšinou pozitívne. Pacienti zaznamenávajú vysokú účinnosť lieku. Cena sa hodnotí ako prijateľná, najmä ak nie je potrebný dlhodobý kurz. Vývin vedľajších účinkov je hlásený zriedka.
Cena za valaciklovir v lekárňach
Približná cena za valacyklovir je 328-467 rubľov. (10 tabliet) alebo 1998–2695 rubľov. (50 tabliet).
Valacyklovir: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Valacyclovir Canon 500 mg filmom obalené tablety 10 ks. 287 r Kúpiť |
|
Recenzie Valacyclovir Canon 287 r Kúpiť |
|
Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 10 ks. 374 r Kúpiť |
|
Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 10 ks. 376 r Kúpiť |
|
Valaciklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 377 r Kúpiť |
|
Valaciklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 411 r Kúpiť |
|
Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 10 ks. 601 RUB Kúpiť |
|
Valaciklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 720 RUB Kúpiť |
|
Valaciklovir tablety p.o. 500mg 40 ks. 1359 RUB Kúpiť |
|
Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 40 ks. 1359 RUB Kúpiť |
|
Valacyklovir 500 mg filmom obalené tablety 50 ks. 1431 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
