Omeprazol-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: Omeprazol-Akrikhin

ATX kód: A02BC01

Účinná látka: omeprazol (omeprazol)

Výrobca: Open Joint Stock Company "Chemical and Pharmaceutical Plant" AKRIKHIN "(Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2018

Omeprazol-Akrikhin - liek, ktorý znižuje sekréciu žalúdočných žliaz; inhibítor protónovej pumpy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma lieku Omeprazol-Akrikhin - kapsuly: veľkosť č. 1, želatínová pevná látka, žlto-krémové telo, tmavozelený uzáver; plnené peletami od krémovej alebo žltkastobielej až po takmer bielu (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 3 balenia).

Zloženie pre jednu kapsulu:

účinná látka (v peletách): omeprazol - 20 mg (8,5%);
pomocné látky (v peletách): [sacharóza, manitol, laurylsulfát sodný, hydrogénfosforečnan sodný (disubstituovaný fosforečnan sodný), hydroxid sodný, monohydrát laktózy, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), uhličitan vápenatý, kyselina metakrylová a etylakrylátový kopolymér (1: propylénglykol, cetylalkohol, polysorbát-80 (tween-80), oxid titaničitý, mastenec, povidón (polyvinylpyrolidón)] - 235 mg;
želatínová kapsula (telo: oxid titaničitý, žltý oxid železitý, želatína; uzáver: oxid titaničitý, žltý oxid železitý, čierny oxid železitý, indigotín, želatína) - 76 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka Omeprazol-Akrikhin, omeprazol, je inhibítor protónovej pumpy, inhibuje produkciu žalúdočnej kyseliny inhibíciou aktivity vodík-draselnej adenozíntrifosfatázy (H + / K + -ATPáza) v žalúdočných bunkách vylučujúcich kyselinu chlorovodíkovú a vnútorný Castle faktor, čím blokuje konečnú stupeň vylučovania kyseliny chlorovodíkovej. Omeprazol je proliečivo, ktoré sa aktivuje v kyslom prostredí sekrečných tubulov žľazy. Znižuje bazálnu a stimulovanú sekréciu kyselín bez ohľadu na patogenézu stimulu. Po užití 20 mg omeprazolu sa jeho antisekrečný účinok objaví počas prvej hodiny, maximálne - po 2 hodinách pokračuje inhibícia až do 50% maximálnej sekrécie počas 24 hodín.

Užívanie lieku raz denne teda zaisťuje účinné a rýchle zníženie dennej a nočnej sekrécie žalúdočnej šťavy, ktoré dosahuje maximum po 4 dňoch od začiatku liečby a prechádza na konci 3 - 4 dní po ukončení liečby. Pacienti s vredovou chorobou dvanástnika po užití 1 kapsuly Omeprazol-Akrikhin (20 mg) majú zabezpečené udržiavanie kyslosti v žalúdku, pH 3,0 po dobu 17 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia omeprazolu je vysoká. Látka dosahuje maximálnu koncentráciu v krvnej plazme za 0,5–3,5 hodiny, jej biologická dostupnosť je 30–40% a u pacientov s hepatálnou insuficienciou stúpa na takmer 100%. Liečivo má vysokú lipofilitu, vďaka čomu ľahko preniká do glandulocytov. Viaže sa na plazmatické proteíny o 90-95%, a to predovšetkým s albumínom a kyslé α ₁ -glycoprotein.

Polčas omeprazolu je od 0,5 do 1 hodiny, u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa toto číslo zvyšuje na 3 hodiny Klírens je 500–600 ml / min. Metabolizmus látky sa takmer úplne vyskytuje v pečeni za účasti enzýmového systému CYP2C19, čo vedie k tvorbe niekoľkých farmakologicky neaktívnych metabolitov - sulfidové / sulfónové deriváty, hydroxyomeprazol atď. Omeprazol je inhibítorom izoenzýmu CYP2C19. Látka sa vylučuje obličkami - až 70–80% a žlčou - až 20–30%.

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa vylučovanie znižuje úmerne so znížením klírensu kreatinínu. V starobe klesá vylučovanie omeprazolu a zvyšuje sa jeho biologická dostupnosť.

Indikácie pre použitie

U dospelých pacientov sa Omeprazol-Akrikhin odporúča užívať na liečbu / prevenciu nasledujúcich chorôb:

refluxná ezofagitída;
peptický vred a 12 dvanástnikový vred (vrátane prevencie relapsu);
ulcerogénny pankreatický adenóm (Zollinger-Ellisonov syndróm);
vredy gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt) stresovej genézy;
systémová mastocytóza;
polyendokrinná adenomatóza;
gastropatia vyvolaná príjmom nesteroidných protizápalových liekov (NSAID-gastropatia);
eradikácia Helicobacter pylori u infikovaných pacientov so žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom (ako súčasť komplexnej liečby).

U detí vo veku od 2 rokov je Omeprazol-Akrikhin predpísaný na liečbu gastroezofageálneho refluxu; pre deti staršie ako 4 roky je liek súčasťou komplexnej liečby dvanástnikového vredu spojeného s Helicobacter pylori.

Kontraindikácie

Absolútne:

zriedkavé dedičné choroby: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, nedostatok sacharázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
používať súčasne s posakonazolom, nelfinavirom, erlotinibom, prípravkami z ľubovníka bodkovaného;
súbežné použitie s klaritromycínom na zlyhanie pečene;
deti do 2 rokov a s telesnou hmotnosťou <20 kg pri liečbe refluxnej ezofagitídy a symptomatickej liečby pálenia záhy a kyslého grgania pri liečbe refluxnej ezofagitídy;
deti do 4 rokov a telesná hmotnosť <31 kg pri liečbe dvanástnikového vredu spôsobeného Helicobacter pylori;
deti a dospievajúci do 18 rokov pre všetky indikácie okrem tých, ktoré sú uvedené vyššie;
zvýšená individuálna citlivosť na omeprazol alebo na iné zložky lieku.

Relatívne kontraindikácie: podľa pokynov sa Omeprazol-Akrikhin musí používať opatrne počas tehotenstva, osteoporózy, zlyhania obličiek / pečene, s nedostatkom cyanokobalamínu (vitamín B ₁₂), súčasne s atazanavirom (dávka omeprazolu nemá byť vyššia ako 20 mg denne), itrakonazolom, klopidogrel, warfarín, diazepam, takrolimus, cilostazol, fenytoín, sachinavir, vorikonazol, klaritromycín, rifampicín.

Opatrnosť je tiež potrebná pri užívaní Omeprazolu-Akrikhinu s výrazným poklesom telesnej hmotnosti, opakovaným vracaním, vracaním s krvou, poruchou prehĺtania, zmenou farby výkalov (dechtová stolica).

Pokyny na použitie Omeprazol-Akrikhin: metóda a dávkovanie

Kapsuly Omeprazol-Akrikhin sa užívajú perorálne, hlavne ráno, pred raňajkami alebo priamo počas jedla, bez žuvania a malého pitia vody.

Dávkovací režim podľa indikácií pre dospelých pacientov:

exacerbácia peptického vredu, refluxnej ezofagitídy a NSAID gastropatie: 20 mg 1-krát denne; pri závažnej refluxnej ezofagitíde sa dávka zvyšuje na 40 mg denne. Trvanie liečby duodenálnym vredom je 2 - 3 týždne, v prípade potreby sa môže predĺžiť na 4 - 5 týždňov, žalúdočné vredy a refluxná ezofagitída - 4 - 8 týždňov;
peptický vred a 12 dvanástnikových vredov, refluxná ezofagitída u pacientov rezistentných na iné protivredové lieky: 40 mg denne. Trvanie kurzu liečby vredovej choroby dvanástnika - 4 týždne, žalúdočný vred a refluxná ezofagitída - 8 týždňov;
Zollinger-Ellisonov syndróm: 60 mg denne, ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 80 - 120 mg denne, rozdelených na 2 - 3 dávky;
relapsy peptického vredového ochorenia (na profylaxiu) - 20 mg 1 krát denne;
eradikácia Helicobacter pylori, trojitá liečba: do 7 dní - Omeprazol-Akrikhin 20 mg + amoxicilín 1000 mg + klaritromycín 500 mg - 2-krát denne, alebo Omeprazol-Akrikhin 20 mg + klaritromycín 250 mg + metronidazol 400 mg - 2-krát za deň alebo Omeprazol-Akrikhin 40 mg 1-krát denne + amoxicilín 500 mg 3-krát denne + metronidazol 400 mg 3-krát denne;
eradikácia Helicobacter pylori, duálna terapia: do 14 dní - Omeprazol-Akrikhin 20 - 40 mg + amoxicilín 750 mg - 2 krát denne alebo Omeprazol-Akrikhin 40 mg jedenkrát denne + klaritromycín 500 mg 3krát denne alebo amoxicilín 750-1500 mg 2-krát denne.

Dávkovací režim Omeprazolu-Akrikhinu podľa indikácií pre deti:

gastroezofageálna refluxná choroba (deti staršie ako 2 roky s telesnou hmotnosťou> 20 kg) - 20 mg 1-krát denne; ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 40 mg jedenkrát denne. Trvanie liečby je 28–56 dní;
duodenálny vred spojený s Helicobacter pylori ako súčasť komplexnej liečby (deti staršie ako 4 roky s telesnou hmotnosťou> 31 kg): 20 mg dvakrát denne v kombinácii s amoxicilínom a klaritromycínom. Trvanie kurzu je 7 dní. Amoxicilín a klaritromycín sa používajú v súlade s pokynmi pre tieto lieky.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov podľa WHO (Svetová zdravotnícka organizácia): veľmi často - ≥ 0,1; často - 0,01-0,1; zriedka - 0,001–0,01, zriedka - 0,001–0 0001, mimoriadne zriedka - <0,0001; s neznámou frekvenciou - z dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu.

Systémová klasifikácia nežiaducich účinkov podľa orgánov:

krvný a lymfatický systém: zriedka - trombocytopénia, leukopénia; extrémne zriedkavé - pancytopénia, agranulocytóza; s neznámou frekvenciou - eozinofília;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti (angioedém, horúčka, anafylaktická reakcia a / alebo anafylaktický šok);
metabolizmus a výživa: zriedka - hyponatrémia; s neznámou frekvenciou - hypomagneziémia;
nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - parestézia, závrat, ospalosť; zriedka - porucha chuti;
psychika: zriedka - nespavosť; zriedka - zmätenosť, nepokoj, depresia; extrémne zriedkavé - halucinácie, agresia;
orgán sluchu a poruchy labyrintu: zriedka - vertigo;
orgán zraku: zriedka - rozmazané videnie;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: zriedka - bronchospazmus;
Gastrointestinálny trakt: často - bolesti brucha, hnačky, plynatosť, zápcha, nevoľnosť / zvracanie; zriedka - stomatitída, sucho v ústach, mikroskopická kolitída, kandidóza gastrointestinálneho traktu;
pečeň a žlčové cesty: zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov; zriedka - hepatitída (vrátane žltačky); extrémne zriedka - zlyhanie pečene, u pacientov s ochorením pečene - encefalopatia;
koža a podkožné tkanivá: zriedka - dermatitída, vyrážka, svrbenie, žihľavka; zriedka - fotocitlivosť, alopécia; extrémne zriedkavé - Stevens-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, Lyellov syndróm;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: zriedka (hlavne u starších pacientov) - zlomenina kostí zápästia, bedra, stavcov; zriedka - myalgia, artralgia; extrémne zriedkavé - myasthenia gravis;
obličky a močové cesty: zriedka - intersticiálna nefritída;
genitálie a mliečna žľaza: extrémne zriedkavé - gynekomastia;
celkové poruchy: zriedka - malátnosť, periférny edém; zriedka - hyperhidróza.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Omeprazol-Akrikhinom sú rozmazané videnie, zmätenosť, ospalosť, bolesť hlavy, sucho v ústach, nevoľnosť, arytmia, tachykardia.

Na liečbu stavu sa odporúča zmierniť príznaky. V takom prípade nie je hemodialýza dostatočne účinná.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígnych patológií, najmä pri žalúdočných vredoch, pretože liečba Omeprazole-Akrikhin, maskujúca príznaky, môže oneskoriť správnu diagnózu.

Zvýšené plazmatické hladiny chromogranínu A (CgA) v dôsledku liečby omeprazolom môžu ovplyvniť výsledky vyšetrení na detekciu neuroendokrinných novotvarov. Aby sa zabránilo takémuto účinku, musí sa užívanie omeprazolu dočasne prerušiť 5 dní pred stanovením koncentrácie CgA.

Pri dlhodobej liečbe omeprazolom najmenej počas 3 mesiacov mali niektorí pacienti závažnú hypomagneziémiu, ktorá sa prejavovala zvýšenou únavou, delíriom, kŕčmi, závratmi a komorovou arytmiou. Vo väčšine epizód bola hypomagneziémia zastavená po vysadení inhibítorov protónovej pumpy a podaní magnéziových prípravkov. Pri plánovanej dlhodobej liečbe alebo v prípade predpísania omeprazolu s digoxínom, ako aj iných liekov teoreticky schopných spôsobiť hypomagneziémiu (napríklad diuretík), je pred začiatkom liečby potrebné vyhodnotenie obsahu horčíka v tele a pravidelné sledovanie indikátora počas liečby.

Tak ako všetky látky znižujúce kyslosť, aj omeprazol môže znižovať absorpciu kyanokobalamínu (vitamín B ₁₂), čo je potrebné vziať do úvahy pri dlhodobej liečbe pacientov so zníženým prísunom alebo s prítomnosťou rizikových faktorov malabsorpcie.

Zaznamenali sa epizódy tvorby žalúdočných žliazových cýst počas dlhodobej liečby inhibítormi protónovej pumpy v dôsledku inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Tento jav má benígny prechodný charakter.

Zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku pod vplyvom inhibítorov protónovej pumpy alebo iných látok vedie k zvýšeniu rastu normálnej črevnej mikroflóry, čo môže spôsobiť mierne zvýšenie rizika vzniku črevných infekcií spôsobených baktériami rodu Campylobacter spp. a Salmonella spp. a Clostridium difficile u hospitalizovaných pacientov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku Omeprazolu-Akrikhinu na koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Mali by ste však vziať do úvahy možnosť takých nežiaducich účinkov lieku, ako sú rozmazané videnie, závraty a ospalosť, a preto buďte opatrní pri vedení vozidla alebo iných zložitých mechanizmoch.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa výsledkov výskumu bola preukázaná absencia nepriaznivého účinku omeprazolu na priebeh tehotenstva, zdravie plodu a novorodenca. Výsledkom je, že Omeprazol-Akrikhin je schválený na použitie počas tehotenstva. Liek sa má používať opatrne.

Omeprazol prechádza do materského mlieka, ale ak sa používa v terapeutických dávkach, je jeho účinok na dieťa nepravdepodobný. Omeprazol-Akrikhin je schválený na použitie počas laktácie (dojčenia).

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa Omeprazol-Akrikhin používa podľa indikácií, berúc do úvahy vekové obmedzenia.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou nepotrebujú korekciu Omeprazolu-Akrikhinu, liek sa má používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s poškodením funkcie pečene sa Omeprazol-Akrikhin predpisuje v dávke najviac 20 mg denne, liek sa má používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti (65 rokov a starší) nepotrebujú úpravu dávky.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s Omeprazolom-Akrikhinom:

erlotinib, ketokonazol, prípravky železa, itrakonazol, posakonazol, kyanokobalamín (lieky, ktorých biologická dostupnosť je do značnej miery určená kyslosťou žalúdočnej šťavy): je možné zvýšenie alebo zníženie ich absorpcie;
atazanavir, nelfinavir: ich koncentrácia v krvnej plazme sa môže významne znížiť;
sachinavir, ritonavir: dochádza k zvýšeniu ich plazmatickej koncentrácie až o 70%, zatiaľ čo tolerancia liečby u pacientov s HIV infekciou sa nezhoršuje;
Digoxín (s 20 mg omeprazolu): zvyšuje jeho biologickú dostupnosť o 10%; súčasné použitie u starších pacientov vyžaduje opatrnosť;
warfarín (R-warfarín), ďalší antagonisti vitamínu K, cilostazol, diazepam, fenytoín, ako aj lieky metabolizované v pečeni izoenzýmom CYP2C19: zvýšenie ich plazmatickej koncentrácie a predĺženie polčasu (môže si vyžadovať zníženie dávok týchto liekov);
warfarín, ďalší antagonisti vitamínu K (dlhodobé užívanie): súbežná liečba omeprazolom v dávke 20 mg denne môže viesť k zmene času zrážania, a preto si vyžaduje kontrolu medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) a v niektorých prípadoch aj zníženie dávky warfarínu alebo iných. antagonisty vitamínu K. Omeprazol v dennej dávke 40 mg raz zvýšil maximálnu plazmatickú koncentráciu a AUC cilostazolu (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) o 18%, respektíve 26%, a u jedného z jeho aktívnych metabolitov bol nárast o 29% a 69% v uvedenom poradí;
klopidogrel: pri súčasnom použití klesá jeho plazmatická koncentrácia prvý deň o 46%, piaty deň - o 42%; použitiu takejto kombinácie je potrebné sa vyhnúť pri zvážení alternatívnych metód protidoštičkovej liečby;
takrolimus: omeprazol zvyšuje svoju plazmatickú koncentráciu, môže byť potrebné upraviť dávku; pri kombinovanej liečbe je potrebné starostlivo sledovať plazmatickú koncentráciu takrolimu a funkciu obličiek (klírens kreatinínu);
rifampicín, prípravky z ľubovníka bodkovaného, iné induktory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C19: môžu zvyšovať metabolizmus omeprazolu, a tým znižovať plazmatickú koncentráciu a jeho terapeutický účinok;
metotrexát: je možné mierne zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme; ak je potrebné používať vysoké dávky metotrexátu, odporúča sa dočasne vysadiť Omeprazol-Akrikhin;
klaritromycín, erytromycín: zvýšenie plazmatickej koncentrácie omeprazolu;
amoxicilín, metronidazol: neovplyvňujú koncentráciu omeprazolu v krvi;
kofeín, piroxikam, teofylín, diklofenak, metoprolol, naproxén, propranolol, etanol, lidokaín, cyklosporín, chinidín a estradiol: dlhodobé užívanie omeprazolu v dávke 20 mg jedenkrát denne neviedlo k zmene ich plazmatických koncentrácií;
antacidá: neboli pozorované žiadne interakcie s omeprazolom.

Analógy

Analógy Omeprazol-Akrikhin sú: Dactanol, Dactarin, Mikozon, Gino-Dactanol atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie Omeprazole-Akrikhin

V recenziách Omeprazol-Akrikhin sa uvádza, že ide o lacný, efektívny a cenovo dostupný liek, ktorý dobre pomáha pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu, lieči príčinu pálenia záhy a je dobre znášaný. Mnohí ho považujú za vynikajúcu náhradu drahých analógov.

V ojedinelých prípadoch sa ako nevýhody označuje chemické zloženie liečiva a veľké množstvo možných vedľajších reakcií.