Binelol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Binelol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie na liek
19. Cena lieku v lekárňach

Latinský názov: Binelol

ATX kód: C07AB12

Účinná látka: nebivolol (nebivolol)

Výrobca: Specifar (Grécko); BELUPO, lieky a kozmetika dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Chorvátsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 23. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 199 rubľov.

Kúpiť

Binelol je lipofilný kardioselektívny beta ₁ -adrenergný blokátor tretej generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Má antianginálne, hypotenzné a antiarytmické účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma binelolu - tablety: okrúhle, konvexné z oboch strán, biele, s priečnym zárezom na jednej strane (14 ks. V blistri, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 4 blistre).

Účinná látka: nebivolol (vo forme hydrochloridu), 1 tableta - 5 mg.

Ďalšie zložky: povidón K-30, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, krospovidón (typ A), monohydrát laktózy, poloxamér188.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka binelolu, nebivolol, je lipofilný, kardioselektívny blokátor β ₁ -adrenoceptora tretej generácie s vazodilatačnou účinnosťou. Má antianginózne, hypotenzné a antiarytmické účinky na organizmus, znižuje vysoký krvný tlak (krvný tlak) v pokoji, pri fyzickej námahe a strese. Blokuje synaptické / postsynaptické β ₁ -adrenergné receptory kompetitívne a selektívne, čím zaisťuje ich neprístupnosť pre katecholamíny a moduluje uvoľňovanie endoteliálneho vazodilatačného faktora NO (oxid dusnatý).

Nebivolol je racemát zložený z dvoch enantiomérov a má farmakologický účinok, ktorý kombinuje ich účinky:

D-nebivolol (SRRR-nebivolol): kompetitívny a vysoko selektívny β ₁ -adrenergné blokátor receptora (zobrazené afinitu pre p ₁ adrenergných receptorov 293 krát vyššia ako pre p ₂ adrenergných receptorov).
L-nebivolol (RSSS-nebivolol): moduláciou uvoľňovania relaxačného faktora - NO z vaskulárneho endotelu - má mierny vazodilatačný účinok.

Hypotenzívny účinok binelolu sa vyvíja 2. až 5. deň liečby, stabilný účinok sa zaznamená po 1 mesiaci. Antihypertenzný účinok lieku pretrváva pri dlhodobom užívaní, je tiež dôsledkom inhibície aktivity renín-angiotenzínového systému (ale nesúvisí priamo so zmenami v renínovej aktivite v krvi).

Nebivolol zlepšuje nielen systémovú, ale aj intrakardiálnu hemodynamiku. Znižuje srdcovú frekvenciu (srdcovú frekvenciu) a krvný tlak v pokoji a pri fyzickej námahe, pomáha znižovať end-diastolický tlak ľavej komory, znižuje OPSS (celkový periférny vaskulárny odpor), normalizuje diastolickú funkciu srdca (znižuje plniaci tlak) a zvyšuje ejekčnú frakciu.

V dôsledku zníženia potreby kyslíka v myokarde v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie, zníženia pre- a afterloadu sa znižuje trvanie, závažnosť a frekvencia záchvatov angíny; zvýšená tolerancia záťaže.

Antiarytmický účinok je spôsobený potlačením patologického automatizmu srdca (vrátane zamerania lézie) a spomalením AV (atrioventrikulárneho) vedenia.

Farmakokinetika

absorpcia: po perorálnom podaní sa nebivolol rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt). Absorpcia látky nie je ovplyvnená súčasným príjmom potravy, preto sa binelol môže užívať bez ohľadu na stravu. Priemerná biologická dostupnosť u pacientov s rýchlo metabolickým fenotypom je približne 12% a je takmer úplná u pacientov s pomalým metabolickým typom, ale účinnosť nebivololu nezávisí od tohto ukazovateľa;
distribúcia do tkanív a orgánov: plazmatický klírens nebivololu u väčšiny rýchlych metabolizérov je ~ 24 hodín a jeho hydroxymetabolitov - niekoľko dní. Plazmatická koncentrácia je úmerná dávke a pohybuje sa od 1 do 30 μg / l. S plazmatickými proteínmi, hlavne s albumínom, sa D-nebivolol viaže o 98,1% a L-nebivolol - o 97,9%;
metabolizmus: proces prebieha v pečeni s čiastočnou tvorbou aktívnych hydroxymetabolitov; miera aromatickej hydroxylácie závisí od geneticky podmieneného oxidačného polymorfizmu a je určená izoenzýmom CYP2D6;
vylučovanie: do týždňa po užití Binelolu sa 38% dávky, z ktorých menej ako 0,5% zostáva nezmenených, vylučuje močom a 48% - stolicou. U rýchlych metabolizérov je T _1/2 (polčas rozpadu) enantiomérov nebivololu z plazmy v priemere 10 hodín; pre pomalých metabolizátorov sa indikátor zvyšuje o 3–5 krát. Hodnoty T _1/2 hydroxymetabolitov oboch enantiomérov z krvnej plazmy s rýchlym metabolizmom sú v priemere 24 hodín, s pomalým metabolizmom sa zvyšujú približne dvakrát.

Vek a pohlavie pacientov neovplyvňuje farmakokinetiku nebivololu.

Indikácie pre použitie

terapia arteriálnej hypertenzie;
prevencia mŕtvice námahovej angíny pri ischemickej chorobe srdca;
liečba chronického srdcového zlyhania (ako súčasť komplexnej terapie).

Kontraindikácie

Absolútne:

chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, vyžadujúce intravenózne podanie liekov s inotropným účinkom;
akútne srdcové zlyhanie;
atrioventrikulárna (AV) blokáda stupňa II a III (bez umelého kardiostimulátora);
syndróm chorého sínusu vrátane sinoaurikulárnej blokády;
kardiogénny šok;
ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg);
závažná bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);
neošetrený feochromocytóm;
bronchospazmus a bronchiálna astma;
ťažká dysfunkcia pečene;
metabolická acidóza;
depresia;
myasthenia gravis;
závažné obliterujúce periférne vaskulárne ochorenie, ako je prerušovaná klaudikácia a Raynaudov syndróm;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia;
vek do 18 rokov;
laktácia (alebo by ste mali prestať dojčiť);
precitlivenosť na jednotlivé zložky binelolu.

Relatívny:

zlyhanie obličiek;
cukrovka;
hyperfunkcia štítnej žľazy;
anamnéza alergických ochorení;
psoriáza;
AV blok I stupňa;
Prinzmetalova angína;
chronická obštrukčná choroba pľúc;
tehotenstvo;
vek nad 65 rokov.

Návod na použitie binelolu: spôsob a dávkovanie

Binelol tablety sa majú užívať perorálne 1-krát denne súčasne: prehltnite celé a zapite ich dostatočným množstvom tekutiny. Jedlo neovplyvňuje absorpciu lieku.

Pri arteriálnej hypertenzii a ischemickej chorobe srdca sa dospelým pacientom predpisuje 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1-krát denne, v závislosti od závažnosti terapeutického účinku. Binelol sa môže používať ako jediný liek aj ako súčasť kombinovanej liečby.

U pacientov s renálnou insuficienciou a starších ľudí (nad 65 rokov) sa neodporúča prekročiť dennú dávku 2,5 mg.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa dávka stanoví individuálne titráciou: počiatočná dávka je 1,25 mg (¼ tab.) 1-krát denne, po týždni sa v prípade potreby zvýši na 2,5 mg. Ak terapeutický účinok nie je dostatočný, dávka sa zvyšuje raz týždenne: najskôr až na 5 mg, potom až do 10 mg (2 tab.). Binelol je potrebné užívať bez ohľadu na dávku raz denne.

Vedľajšie účinky

alergické reakcie: erytematózna vyrážka, svrbenie;
z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, plynatosť, sucho v ústach, zápcha alebo hnačka;
na strane kardiovaskulárneho systému: AV blokáda, ortostatická hypotenzia, bradykardia, dýchavičnosť, akútne srdcové zlyhanie, exacerbácia občasného krívania; veľmi zriedkavo - periférny edém, srdcové arytmie, kardialgia, Raynaudov syndróm;
z centrálneho a periférneho nervového systému: slabosť, únava, bolesti hlavy, parestézia, závraty; veľmi zriedkavo - ospalosť alebo nespavosť, nočné mory, znížená schopnosť sústrediť sa, psychóza, halucinácie, depresia, kŕče;
ďalšie: exacerbácia priebehu psoriázy, hyperhidróza, suché oči, fotodermatóza, poruchy zraku, nádcha, bronchospazmus (vrátane absencie obštrukčnej choroby pľúc v anamnéze).

Predávkovanie

Príznaky predávkovania nebivololom sú nauzea / vracanie, znížený krvný tlak, cyanóza, AV blokáda, sínusová bradykardia, bronchospazmus, strata vedomia, kardiogénny šok, kóma, zástava srdca.

Prvým stupňom liečby je výplach žalúdka a absorpcia absorbentov, ako je aktívne uhlie.

Ďalej sa liečba vykonáva v závislosti od príznakov:

výrazné zníženie krvného tlaku: pacient dostane vodorovnú polohu, nohy sú zdvihnuté nad úroveň panvy, v prípade potreby sa intravenózne injikujú tekutina a vazopresory, potom sa môže predpísať glukagón v dávke 1–10 mg;
bradykardia: intravenózne sa injikuje 0,5–2 mg atropínu a ak nemá pozitívny účinok, môže byť potrebný transvenózny alebo intrakardiálny kardiostimulátor;
AV blokáda stupňa II - III: β-adrenostimulanty sa injikujú intravenózne, pri absencii účinku sa uvažuje o zavedení umelého kardiostimulátora;
srdcové zlyhanie: na začiatku liečby sa podávajú srdcové glykozidy a diuretiká, ak nie je žiadny účinok, sú predpísané dopamín, dobutamín alebo vazodilatanciá;
bronchospazmus: intravenózne podávaných liekov, ktoré stimulujú β ₂ adrenergných receptorov;
ventrikulárne predčasné údery: je predpísaný lidokaín. Antiarytmiká triedy IA by sa nemali podávať;
kŕče: diazepam sa podáva intravenózne.

špeciálne pokyny

Na začiatku liečby je potrebné každý deň monitorovať ukazovatele krvného tlaku (TK) a srdcového rytmu (HR).

Starším ľuďom by sa mala funkcia obličiek kontrolovať najmenej raz za 4–5 mesiacov.

Pri angíne pectoris by dávka binelolu mala poskytnúť pokojový srdcový rytmus 55 - 60 úderov za minútu so záťažou - nie viac ako 110 úderov za minútu.

V prípade rozvoja bradykardie (srdcová frekvencia menej ako 50–55 úderov za minútu) by sa mala dávka binelolu znížiť.

Ak je nevyhnutný chirurgický zákrok, pacient musí lekára upozorniť, že dostáva betablokátor.

U diabetických pacientov môže binelol maskovať niektoré príznaky hypoglykémie (napríklad tachykardiu). Minimálne raz za 4–5 mesiacov je indikovaná kontrola plazmatickej glukózy.

Binelol môže znížiť tvorbu slznej tekutiny, čo by mali brať do úvahy pacienti, ktorí používajú kontaktné šošovky.

Nebivolol môže zvýšiť citlivosť na alergény a závažnosť anafylaktických reakcií a u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc môže zvýšiť bronchospazmus.

U fajčiarov je účinnosť betablokátorov znížená.

Binelol nemôžete náhle zrušiť, liečba by sa mala ukončiť postupne a dávka sa má znížiť do 10 - 14 dní.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Binelol v zásade neovplyvňuje rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa. V niektorých prípadoch, najmä na začiatku liečby a pri zvýšení dávky, však liek spôsobuje závraty. Títo pacienti by mali byť pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných činností opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je dovolené predpisovať Binelol iba podľa prísnych indikácií, ak prínos pre matku významne preváži riziká pre plod, pretože v dôsledku liečby sa u novorodencov môže vyvinúť bradykardia, arteriálna hypotenzia, hypoglykémia a paralýza dýchania. Kurz musí byť prerušený 48–72 hodín pred očakávaným doručením. Ak to nie je možné, treba novorodenca pozorne sledovať 48–72 hodín po pôrode.

Štúdie na zvieratách preukázali, že nebivolol sa vylučuje do materského mlieka. Preto je nevyhnutné dojčenie prerušiť, ak je nevyhnutné používať binelol počas laktácie.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa Binelol nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Odporúčané dávkovanie binelolu pre pacientov s renálnou insuficienciou:

CC (klírens kreatinínu) väčšie ako 20 ml / min: počiatočná dávka ¹ / ₂ tablety 5 mg (2,5 mg / deň); ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 1 tabletu (5 mg / deň);
CC menej ako 20 ml / min: s nebivololom nie sú žiadne skúsenosti, preto sa jeho vymenovanie u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek neodporúča.

Zvyšovanie dávky v prípade poruchy funkcie obličiek je potrebné vykonávať s maximálnou opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované predpisovať Binelol pri závažnej poruche funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

U pacientov starších ako 65 rokov, počiatočná dávka Binelola je ¹ / ₂ tablety 5 mg (2,5 mg / deň), ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 1 tabletu (5 mg / deň). Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s nebivololom u starších pacientov je počas liečby potrebná opatrnosť a je potrebné pacientov starostlivo sledovať.

Liekové interakcie

antiarytmiká triedy I a amiodarón: negatívny inotropný účinok sa zvyšuje, je možné predĺžiť čas excitácie cez predsiene;
blokátory pomalých vápnikových kanálov: zvyšuje sa AV vedenie a negatívny vplyv na kontraktilitu myokardu, existuje riziko závažnej arteriálnej hypotenzie (intravenózny verapamil je počas liečby nebivololom kontraindikovaný);
lieky na celkovú anestéziu: je možné potlačiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko vzniku arteriálnej hypotenzie;
tricyklické antidepresíva, barbituráty, deriváty fenotiazínu: môže sa zvýšiť hypotenzný účinok nebivololu;
lieky, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu, a ďalšie lieky, ktoré biotransformujú za účasti izoenzýmu CYP2D6: metabolizmus nebivololu sa spomaľuje;
cimetidín: zvyšuje koncentráciu nebivololu v krvnej plazme;
nikardipín: mierne sa zvyšuje koncentrácia oboch účinných látok;
sympatomimetické látky: aktivita nebivololu je potlačená.

Analógy

Analógmi Binelolu sú Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 30 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie o lieku

Pacienti trpiaci vysokým krvným tlakom a ktorí začali užívať binelol, sú recenzie o lieku mimoriadne pozitívne. Charakterizujú ho ako veľmi dobrý nástroj, ktorý sa rýchlo stabilizuje a spoľahlivo udržuje normálny tlak, bez silných vedľajších účinkov.

Nevýhody najčastejšie poukazujú na potrebu celoživotných piluliek a ich vysoké náklady.