Binelol - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2025 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2025-06-01 04:39

Binelol

Binelol: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie na liek
19. 19. Cena lieku v lekárňach

Latinský názov: Binelol

ATX kód: C07AB12

Účinná látka: nebivolol (nebivolol)

Výrobca: Specifar (Grécko); BELUPO, lieky a kozmetika dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Chorvátsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 23. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 199 rubľov.

Kúpiť

Binelol je lipofilný kardioselektívny beta ₁ -adrenergný blokátor tretej generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Má antianginálne, hypotenzné a antiarytmické účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma binelolu - tablety: okrúhle, konvexné z oboch strán, biele, s priečnym zárezom na jednej strane (14 ks. V blistri, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 4 blistre).

Účinná látka: nebivolol (vo forme hydrochloridu), 1 tableta - 5 mg.

Ďalšie zložky: povidón K-30, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, krospovidón (typ A), monohydrát laktózy, poloxamér188.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka binelolu, nebivolol, je lipofilný, kardioselektívny blokátor β ₁ -adrenoceptora tretej generácie s vazodilatačnou účinnosťou. Má antianginózne, hypotenzné a antiarytmické účinky na organizmus, znižuje vysoký krvný tlak (krvný tlak) v pokoji, pri fyzickej námahe a strese. Blokuje synaptické / postsynaptické β ₁ -adrenergné receptory kompetitívne a selektívne, čím zaisťuje ich neprístupnosť pre katecholamíny a moduluje uvoľňovanie endoteliálneho vazodilatačného faktora NO (oxid dusnatý).

Nebivolol je racemát zložený z dvoch enantiomérov a má farmakologický účinok, ktorý kombinuje ich účinky:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): kompetitívny a vysoko selektívny β ₁ -adrenergné blokátor receptora (zobrazené afinitu pre p ₁ adrenergných receptorov 293 krát vyššia ako pre p ₂ adrenergných receptorov).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): moduláciou uvoľňovania relaxačného faktora - NO z vaskulárneho endotelu - má mierny vazodilatačný účinok.

Hypotenzívny účinok binelolu sa vyvíja 2. až 5. deň liečby, stabilný účinok sa zaznamená po 1 mesiaci. Antihypertenzný účinok lieku pretrváva pri dlhodobom užívaní, je tiež dôsledkom inhibície aktivity renín-angiotenzínového systému (ale nesúvisí priamo so zmenami v renínovej aktivite v krvi).

Nebivolol zlepšuje nielen systémovú, ale aj intrakardiálnu hemodynamiku. Znižuje srdcovú frekvenciu (srdcovú frekvenciu) a krvný tlak v pokoji a pri fyzickej námahe, pomáha znižovať end-diastolický tlak ľavej komory, znižuje OPSS (celkový periférny vaskulárny odpor), normalizuje diastolickú funkciu srdca (znižuje plniaci tlak) a zvyšuje ejekčnú frakciu.

V dôsledku zníženia potreby kyslíka v myokarde v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie, zníženia pre- a afterloadu sa znižuje trvanie, závažnosť a frekvencia záchvatov angíny; zvýšená tolerancia záťaže.

Antiarytmický účinok je spôsobený potlačením patologického automatizmu srdca (vrátane zamerania lézie) a spomalením AV (atrioventrikulárneho) vedenia.

Farmakokinetika

• absorpcia: po perorálnom podaní sa nebivolol rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt). Absorpcia látky nie je ovplyvnená súčasným príjmom potravy, preto sa binelol môže užívať bez ohľadu na stravu. Priemerná biologická dostupnosť u pacientov s rýchlo metabolickým fenotypom je približne 12% a je takmer úplná u pacientov s pomalým metabolickým typom, ale účinnosť nebivololu nezávisí od tohto ukazovateľa;
• distribúcia do tkanív a orgánov: plazmatický klírens nebivololu u väčšiny rýchlych metabolizérov je ~ 24 hodín a jeho hydroxymetabolitov - niekoľko dní. Plazmatická koncentrácia je úmerná dávke a pohybuje sa od 1 do 30 μg / l. S plazmatickými proteínmi, hlavne s albumínom, sa D-nebivolol viaže o 98,1% a L-nebivolol - o 97,9%;
• metabolizmus: proces prebieha v pečeni s čiastočnou tvorbou aktívnych hydroxymetabolitov; miera aromatickej hydroxylácie závisí od geneticky podmieneného oxidačného polymorfizmu a je určená izoenzýmom CYP2D6;
• vylučovanie: do týždňa po užití Binelolu sa 38% dávky, z ktorých menej ako 0,5% zostáva nezmenených, vylučuje močom a 48% - stolicou. U rýchlych metabolizérov je T _1/2 (polčas rozpadu) enantiomérov nebivololu z plazmy v priemere 10 hodín; pre pomalých metabolizátorov sa indikátor zvyšuje o 3-5 krát. Hodnoty T _1/2 hydroxymetabolitov oboch enantiomérov z krvnej plazmy s rýchlym metabolizmom sú v priemere 24 hodín, s pomalým metabolizmom sa zvyšujú približne dvakrát.

Vek a pohlavie pacientov neovplyvňuje farmakokinetiku nebivololu.

Indikácie pre použitie

• terapia arteriálnej hypertenzie;
• prevencia mŕtvice námahovej angíny pri ischemickej chorobe srdca;
• liečba chronického srdcového zlyhania (ako súčasť komplexnej terapie).

Kontraindikácie

Absolútne:

• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, vyžadujúce intravenózne podanie liekov s inotropným účinkom;
• akútne srdcové zlyhanie;
• atrioventrikulárna (AV) blokáda stupňa II a III (bez umelého kardiostimulátora);
• syndróm chorého sínusu vrátane sinoaurikulárnej blokády;
• kardiogénny šok;
• ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg);
• závažná bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);
• neošetrený feochromocytóm;
• bronchospazmus a bronchiálna astma;
• ťažká dysfunkcia pečene;
• metabolická acidóza;
• depresia;
• myasthenia gravis;
• závažné obliterujúce periférne vaskulárne ochorenie, ako je prerušovaná klaudikácia a Raynaudov syndróm;
• intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• vek do 18 rokov;
• laktácia (alebo by ste mali prestať dojčiť);
• precitlivenosť na jednotlivé zložky binelolu.

Relatívny:

• zlyhanie obličiek;
• cukrovka;
• hyperfunkcia štítnej žľazy;
• anamnéza alergických ochorení;
• psoriáza;
• AV blok I stupňa;
• Prinzmetalova angína;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• tehotenstvo;
• vek nad 65 rokov.

Návod na použitie binelolu: spôsob a dávkovanie

Binelol tablety sa majú užívať perorálne 1-krát denne súčasne: prehltnite celé a zapite ich dostatočným množstvom tekutiny. Jedlo neovplyvňuje absorpciu lieku.

Pri arteriálnej hypertenzii a ischemickej chorobe srdca sa dospelým pacientom predpisuje 2,5-5 mg (½ - 1 tab.) 1-krát denne, v závislosti od závažnosti terapeutického účinku. Binelol sa môže používať ako jediný liek aj ako súčasť kombinovanej liečby.

U pacientov s renálnou insuficienciou a starších ľudí (nad 65 rokov) sa neodporúča prekročiť dennú dávku 2,5 mg.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa dávka stanoví individuálne titráciou: počiatočná dávka je 1,25 mg (¼ tab.) 1-krát denne, po týždni sa v prípade potreby zvýši na 2,5 mg. Ak terapeutický účinok nie je dostatočný, dávka sa zvyšuje raz týždenne: najskôr až na 5 mg, potom až do 10 mg (2 tab.). Binelol je potrebné užívať bez ohľadu na dávku raz denne.

Vedľajšie účinky

• alergické reakcie: erytematózna vyrážka, svrbenie;
• z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, plynatosť, sucho v ústach, zápcha alebo hnačka;
• na strane kardiovaskulárneho systému: AV blokáda, ortostatická hypotenzia, bradykardia, dýchavičnosť, akútne srdcové zlyhanie, exacerbácia občasného krívania; veľmi zriedkavo - periférny edém, srdcové arytmie, kardialgia, Raynaudov syndróm;
• z centrálneho a periférneho nervového systému: slabosť, únava, bolesti hlavy, parestézia, závraty; veľmi zriedkavo - ospalosť alebo nespavosť, nočné mory, znížená schopnosť sústrediť sa, psychóza, halucinácie, depresia, kŕče;
• ďalšie: exacerbácia priebehu psoriázy, hyperhidróza, suché oči, fotodermatóza, poruchy zraku, nádcha, bronchospazmus (vrátane absencie obštrukčnej choroby pľúc v anamnéze).

Predávkovanie

Príznaky predávkovania nebivololom sú nauzea / vracanie, znížený krvný tlak, cyanóza, AV blokáda, sínusová bradykardia, bronchospazmus, strata vedomia, kardiogénny šok, kóma, zástava srdca.

Prvým stupňom liečby je výplach žalúdka a absorpcia absorbentov, ako je aktívne uhlie.

Ďalej sa liečba vykonáva v závislosti od príznakov:

• výrazné zníženie krvného tlaku: pacient dostane vodorovnú polohu, nohy sú zdvihnuté nad úroveň panvy, v prípade potreby sa intravenózne injikujú tekutina a vazopresory, potom sa môže predpísať glukagón v dávke 1-10 mg;
• bradykardia: intravenózne sa injikuje 0,5-2 mg atropínu a ak nemá pozitívny účinok, môže byť potrebný transvenózny alebo intrakardiálny kardiostimulátor;
• AV blokáda stupňa II - III: β-adrenostimulanty sa injikujú intravenózne, pri absencii účinku sa uvažuje o zavedení umelého kardiostimulátora;
• srdcové zlyhanie: na začiatku liečby sa podávajú srdcové glykozidy a diuretiká, ak nie je žiadny účinok, sú predpísané dopamín, dobutamín alebo vazodilatanciá;
• bronchospazmus: intravenózne podávaných liekov, ktoré stimulujú β ₂ adrenergných receptorov;
• ventrikulárne predčasné údery: je predpísaný lidokaín. Antiarytmiká triedy IA by sa nemali podávať;
• kŕče: diazepam sa podáva intravenózne.

špeciálne pokyny

Na začiatku liečby je potrebné každý deň monitorovať ukazovatele krvného tlaku (TK) a srdcového rytmu (HR).

Starším ľuďom by sa mala funkcia obličiek kontrolovať najmenej raz za 4-5 mesiacov.

Pri angíne pectoris by dávka binelolu mala poskytnúť pokojový srdcový rytmus 55 - 60 úderov za minútu so záťažou - nie viac ako 110 úderov za minútu.

V prípade rozvoja bradykardie (srdcová frekvencia menej ako 50-55 úderov za minútu) by sa mala dávka binelolu znížiť.

Ak je nevyhnutný chirurgický zákrok, pacient musí lekára upozorniť, že dostáva betablokátor.

U diabetických pacientov môže binelol maskovať niektoré príznaky hypoglykémie (napríklad tachykardiu). Minimálne raz za 4-5 mesiacov je indikovaná kontrola plazmatickej glukózy.

Binelol môže znížiť tvorbu slznej tekutiny, čo by mali brať do úvahy pacienti, ktorí používajú kontaktné šošovky.

Nebivolol môže zvýšiť citlivosť na alergény a závažnosť anafylaktických reakcií a u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc môže zvýšiť bronchospazmus.

U fajčiarov je účinnosť betablokátorov znížená.

Binelol nemôžete náhle zrušiť, liečba by sa mala ukončiť postupne a dávka sa má znížiť do 10 - 14 dní.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Binelol v zásade neovplyvňuje rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa. V niektorých prípadoch, najmä na začiatku liečby a pri zvýšení dávky, však liek spôsobuje závraty. Títo pacienti by mali byť pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných činností opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je dovolené predpisovať Binelol iba podľa prísnych indikácií, ak prínos pre matku významne preváži riziká pre plod, pretože v dôsledku liečby sa u novorodencov môže vyvinúť bradykardia, arteriálna hypotenzia, hypoglykémia a paralýza dýchania. Kurz musí byť prerušený 48-72 hodín pred očakávaným doručením. Ak to nie je možné, treba novorodenca pozorne sledovať 48-72 hodín po pôrode.

Štúdie na zvieratách preukázali, že nebivolol sa vylučuje do materského mlieka. Preto je nevyhnutné dojčenie prerušiť, ak je nevyhnutné používať binelol počas laktácie.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa Binelol nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Odporúčané dávkovanie binelolu pre pacientov s renálnou insuficienciou:

• CC (klírens kreatinínu) väčšie ako 20 ml / min: počiatočná dávka ¹ / ₂ tablety 5 mg (2,5 mg / deň); ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 1 tabletu (5 mg / deň);
• CC menej ako 20 ml / min: s nebivololom nie sú žiadne skúsenosti, preto sa jeho vymenovanie u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek neodporúča.

Zvyšovanie dávky v prípade poruchy funkcie obličiek je potrebné vykonávať s maximálnou opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované predpisovať Binelol pri závažnej poruche funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

U pacientov starších ako 65 rokov, počiatočná dávka Binelola je ¹ / ₂ tablety 5 mg (2,5 mg / deň), ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 1 tabletu (5 mg / deň). Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s nebivololom u starších pacientov je počas liečby potrebná opatrnosť a je potrebné pacientov starostlivo sledovať.

Liekové interakcie

• antiarytmiká triedy I a amiodarón: negatívny inotropný účinok sa zvyšuje, je možné predĺžiť čas excitácie cez predsiene;
• blokátory pomalých vápnikových kanálov: zvyšuje sa AV vedenie a negatívny vplyv na kontraktilitu myokardu, existuje riziko závažnej arteriálnej hypotenzie (intravenózny verapamil je počas liečby nebivololom kontraindikovaný);
• lieky na celkovú anestéziu: je možné potlačiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko vzniku arteriálnej hypotenzie;
• tricyklické antidepresíva, barbituráty, deriváty fenotiazínu: môže sa zvýšiť hypotenzný účinok nebivololu;
• lieky, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu, a ďalšie lieky, ktoré biotransformujú za účasti izoenzýmu CYP2D6: metabolizmus nebivololu sa spomaľuje;
• cimetidín: zvyšuje koncentráciu nebivololu v krvnej plazme;
• nikardipín: mierne sa zvyšuje koncentrácia oboch účinných látok;
• sympatomimetické látky: aktivita nebivololu je potlačená.

Analógy

Analógmi Binelolu sú Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 30 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie o lieku

Pacienti trpiaci vysokým krvným tlakom a ktorí začali užívať binelol, sú recenzie o lieku mimoriadne pozitívne. Charakterizujú ho ako veľmi dobrý nástroj, ktorý sa rýchlo stabilizuje a spoľahlivo udržuje normálny tlak, bez silných vedľajších účinkov.

Nevýhody najčastejšie poukazujú na potrebu celoživotných piluliek a ich vysoké náklady.

Cena lieku v lekárňach

Odhadovaná cena binelolu (5 mg tablety): 14 ks v balení. - 252-367 rubľov; za balenie 28 ks. - 650 rubľov; za balenie 56 ks. - 1020-1100 rubľov.

Binelol: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Binelol 5 mg tablety 14 ks. 199 RUB Kúpiť

Binelol 5 mg tablety 28 ks. 275 RUB Kúpiť

Binelol tablety 5mg 14 ks. 326 RUB Kúpiť

Binelol tablety 5mg 28 ks. 557 r Kúpiť

Binelol 5 mg tablety 56 ks. 719 RUB Kúpiť

Binelol tablety 5mg 56 ks. 980 RUB Kúpiť

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!