Isoniazid - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Tablety, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Izoniazid

Isoniazid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Isoniazid

ATX kód: J04AC01

Účinná látka: izoniazid (izoniazid)

Výrobca: „AS-Pharm“, „Tatkhimfarmpreparaty“, „Bryntsalov-A“, „PharmSintez“, „Biochemist“, „Biosintez“, „Veropharm“, „Rozpharm“, „Akrikhin“, OJSC „Moskhimfarmpreparaty“. N. A. Semashko “a ďalší, Rusko

Popis a aktualizácia fotografií: 18.09.2019

Isoniazid je liek proti tuberkulóze.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

Tablety (100, 200 alebo 300 mg - 10 ks. V blistri, v kartónovom zväzku 2, 5 alebo 10 balení, 50 alebo 100 ks. V plechovkách z tmavého skla, v kartónovom zväzku 1 plechovka; každá po 100 a 300 ks. mg - 20 ks v blistri, v kartónovom zväzku 5 balení, 25 ks v blistri, v škatuľke 2 alebo 4 balenia; 150 mg každý - 10 ks v blistri, v kartónovej škatuli 5 alebo 10 balení; 100 a 150 mg - 100, 500 alebo 1000 ks. V polymérnych plechovkách; 200 mg - 100, 500 alebo 1000 ks. V polymérových alebo polypropylénových plechovkách; 300 mg - 100 ks. V plechovkách. polypropylén alebo polyetylén, v kartónovom zväzku 1 plechovka, každá po 100, 500 alebo 1000 kusov v polyetylénových vreciach, v polymérnych plechovkách 1 balenie);
Injekčný roztok 10% (5 ml v ampulkách - v balení po 5, 10 alebo v škatuli s 10 ampulkami; v blistrovom balení 5 ampuliek, v kartónovom zväzku 2 balenia).

Liečivo je izoniazid.

1 tableta - 100, 150, 200 alebo 300 mg;
1 ml roztoku - 100 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Isoniazid je liek proti tuberkulóze a má bakteriostatický účinok. Patrí k proliečivám, pretože pôsobením mykobakteriálnej katalázy-peroxidázy sa izoniazid metabolizuje na aktívny metabolit. Ten sa viaže na enoyl (proteín prenášajúci acyl) reduktázu syntázy mastných kyselín I, a tak narúša transformáciu delta2-nenasýtených mastných kyselín na kyselinu mykolovú. Kyselina mykolová je mastná kyselina s rozvetveným reťazcom, ktorá interaguje s arabinogalaktánom (polysacharidom) za vzniku zložiek bunkovej steny Mycobacterium tuberculosis.

Isoniazid je tiež inhibítorom mykobakteriálnej katalázy-peroxidázy, ktorý pomáha znižovať ochranné vlastnosti mikroorganizmu vo vzťahu k peroxidu vodíka a reaktívnym kyslíkom. Isoniazid vykazuje aktivitu proti určitým kmeňom Mycobacterium kansasii (pri infekciách vyvolaných týmto patogénom sa odporúča určiť individuálnu citlivosť na liečivo).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní jednej dávky 300 mg izoniazidu sa maximálna koncentrácia účinnej látky dosiahne po 1 - 2 hodinách a je 3 - 7 μg / ml. Látka sa viaže na bielkoviny nevýznamne (asi o 10%). Distribučný objem sa pohybuje od 0,57 do 0,76 l / kg. Isoniazid je dobre distribuovaný v tele, nachádza sa vo všetkých tkanivách a tekutinách vrátane ascitu, pleury a mozgovomiechového moku. Vo vysokých koncentráciách sa látka hromadí v spúte, slinách, pľúcnom tkanive, svaloch, pečeni a obličkách a tiež preniká placentárnou bariérou a do materského mlieka.

Isoniazid sa metabolizuje v pečeni acetyláciou za vzniku neaktívnych metabolitov. V pečeni je izoniazid acetylovaný N-acetyltransferázou. Konečným produktom procesu je N-acetylizoniazid, ktorý sa potom prevedie na monoacetylhydrazín a kyselinu izonikotínovú. Monoacetylhydrazín je charakterizovaný hepatotoxickým účinkom v dôsledku tvorby aktívneho medziproduktu metabolitu za účasti systému cytochrómu P ₄₅₀ N-hydroxyláciou.

Rýchlosť acetylácie je určená genetickými faktormi. U pacientov, ktorých proces acetylácie je pomalý, je v tele málo N-acetyltransferázy.

Isoniazid je induktorom izoenzýmu CYP2E1. Pre rýchle acetylátory je polčas asi 0,5 - 1,6 hodiny, pre pomalé acetylátory sa tento parameter zvyšuje na 2 - 5 hodín. U pacientov s renálnou insuficienciou sa polčas často predlžuje na 6,7 hodiny. Tento ukazovateľ pre deti vo veku 1, 5–15 rokov je 2,3–4,9 hodiny, u novorodencov dosahuje 7,8–19,8 hodiny, čo je spôsobené nedokonalosťou procesu acetylácie u tejto kategórie pacientov. Aj keď sa hodnota polčasu významne líši v dôsledku individuálnej intenzity acetylačných procesov, jeho priemerná hodnota je 3 hodiny pri perorálnom podaní 600 mg a 5,1 hodiny pri perorálnom podaní 900 mg. Pri opakovanom podaní sa polčas skracuje na 2–3 hodiny.

Isoniazid sa vylučuje hlavne močom: 75–95% liečiva sa vylúči do 1 dňa, hlavne vo forme neaktívnych metabolitov - kyseliny izonikotínovej a N-acetylisoniazidu. Zároveň je koncentrácia N-acetylizoniazidu v rýchlych acetylátoroch 93% z užitej dávky liečiva a v pomalých nepresahuje 63%. V malom množstve sa izoniazid vylučuje stolicou. Počas hemodialýzy sa látka odstráni z krvi (až 73% liečiva počas päťhodinového sedenia).

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Isoniazid indikovaný na prevenciu a liečbu všetkých aktívnych foriem tuberkulózy vrátane tuberkulóznej meningitídy (ako súčasť kombinovanej liečby).

Na prevenciu tuberkulózy sa liek predpisuje deťom do 4 rokov s pozitívnou kožnou reakciou na tuberkulín (viac ako 10 mm), osobám v tesnom kontakte s pacientom s tuberkulózou, pacientom s reakciou na tuberkulín viac ako 5 mm a ak je na rádiologických údajoch uvedená neprogresívna tuberkulóza.

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované u pacientov s nasledujúcimi patológiami:

Poliomyelitída v anamnéze, epilepsia a záchvaty;
Zhoršená funkcia obličiek a / alebo pečene;
Ateroskleróza.

Pokyny na použitie izoniazidu: spôsob a dávkovanie

Izoniazidové tablety sa užívajú perorálne.

Roztok sa podáva intramuskulárne (in / m), intrakavernózne a inhaláciou.

Lekár stanoví dávku izoniazidu a dobu liečby individuálne na základe klinických indikácií s prihliadnutím na vek, povahu a formu ochorenia.

Odporúčané dávkovanie pre dospievajúcich a dospelých pacientov:

Tablety: 300 mg 1-krát denne alebo rýchlosťou 15 mg na 1 kg hmotnosti pacienta denne 2 - 3-krát týždenne (podľa liečebného režimu);
Riešenie: v dávke 5 mg na 1 kg hmotnosti 1-krát denne alebo 15 mg na 1 kg (tiež 1-krát denne) 2-krát týždenne.

Odporúčaná dávka na použitie roztoku a tabliet izoniazidu u detí je 10 - 20 mg na 1 kg hmotnosti jedenkrát denne alebo 20 - 40 mg na 1 kg podľa terapeutickej schémy 2 - 3 krát týždenne;

Denná dávka na intrakavernózne podanie je 10 - 15 mg na 1 kg hmotnosti, na inhaláciu - 5 - 10 mg na 1 kg denne v 1 - 2 dávkach.

Pre dospelých je maximálna denná dávka pre každú dávkovú formu 300 mg.

Vedľajšie účinky

Použitie izoniazidu môže spôsobiť vedľajšie účinky:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: bolesť v oblasti srdca;
Z tráviaceho systému: liečivá hepatitída, nevoľnosť, vracanie;
Z nervového systému: závraty, bolesti hlavy; zriedka - poruchy spánku, eufória, psychóza, periférna neuritída;
Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka;
Z endokrinného systému: veľmi zriedka - menorágia u žien, gynekomastia u mužov.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania izoniazidom sa objavia do 0,5 - 3 hodín po podaní. Patria sem: závraty, poruchy videnia, zrakové halucinácie, rozmazaná reč, nevoľnosť a zvracanie. Pri akútnom predávkovaní sú pozorované ťažké neliečiteľné záchvaty, acetonúria, ťažká metabolická acidóza, hyperglykémia, depresia CNS, rýchly prechod zo stuporu do kómy a syndróm respiračnej tiesne.

V prípade silného predávkovania izoniazidom (užívanie dávok 80 - 150 mg / kg) vedie nedostatočná liečba k stavu neurotoxikácie, ktorý má najčastejšie za následok smrteľné následky. Pri adekvátnej liečbe zostáva prognóza priaznivá.

Ak sa liek užil v dávke vyššej ako 80 mg / kg a neexistujú žiadne hrozivé príznaky, je potrebné podať intravenózne pyridoxín v rovnakej dávke. Ak známa dávka izoniazidu nie je známa, potom sa intravenózne podáva dospelým po dobu 30 - 60 minút 5 000 mg pyridoxínu a antidotum sa podáva deťom v dávke 80 mg / kg.

V prípade klinických príznakov je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo aspirácii žalúdočného obsahu, udržala sa činnosť kardiovaskulárneho systému a primeraná pľúcna ventilácia. Ak je známa dávka užitého lieku, rovnaké množstvo pyridoxínu sa injikuje intravenózne počas 3 - 5 minút. Ak množstvo prijatého lieku zostáva neznáme, potom sa dospelým injekčne podáva intravenózne pyridoxín v množstve 5 000 mg, pre deti - v množstve 80 mg / kg. Ak záchvat pokračuje, dávka pyridoxínu sa znovu podáva. V ojedinelých prípadoch je potrebná dávka viac ako 10 000 mg antidota.

V prípade predávkovania izoniazidom nie je známa maximálna bezpečná dávka pyridoxínu. Ak pyridoxín nemá terapeutický účinok, je predpísaný diazepam.

V prípade predávkovania je potrebné monitorovať hladinu močoviny, glukózy, elektrolytov a parciálny tlak plynov v krvi. Pri diagnostike metabolickej acidózy je hydrogenuhličitan sodný schopný vyvolať zvýšenie hyperkapnie (je potrebné neustále sledovanie stavu). Ak acidóza a záchvaty nie sú kontrolované hydrogenuhličitanom sodným, diazepamom a pyridoxínom, je nutná dialýza.

špeciálne pokyny

Isoniazid sa nemá predpisovať v dávke vyššej ako 10 mg na 1 kg hmotnosti pacienta pri ťažkých formách arteriálnej hypertenzie a / alebo kardiopulmonálnej nedostatočnosti, rozšírenej aterosklerózy, srdcových chorôb, chorôb nervového systému, psoriázy, bronchiálnej astmy, myxedému, ekzému v akútnej fáze.

Pri predpisovaní dávky lieku je potrebné vziať do úvahy stupeň vplyvu genetických faktorov na acetyláciu izoniazidu v pečeni; z tohto dôvodu je potrebné určiť rýchlosť inaktivácie podľa jej obsahu v moči a krvi. U pacientov s vysokou mierou inaktivácie je vhodné predpisovať vyššie dávky lieku.

Aby sa zabránilo rýchlemu rozvoju Kochovej bacilovej rezistencie, je použitie izoniazidu kombinované s inými antituberkulóznymi liekmi.

Po injekcii lieku by mal byť pacient držaný na lôžku po dobu 1-1,5 hodiny.

Na zníženie vedľajších účinkov sa izoniazid predpisuje v kombinácii s kyselinou glutámovou (orálne), pyridoxínom (orálne alebo intramuskulárne), tiamínom (intramuskulárne).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vodiči a operátori pracujúci so zložitými mechanizmami musia brať do úvahy pravdepodobnosť vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému, ktoré môžu zhoršiť rýchlosť a koncentráciu reakcie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je izoniazid kontraindikovaný v dávke vyššej ako 10 mg / kg denne. Pri použití lieku v dennej dávke nižšej ako 10 mg / kg telesnej hmotnosti je potrebné mať na pamäti, že látka preniká cez placentárnu bariéru a môže vyvolať vývoj krvácaní (v dôsledku hypovitaminózy s vitamínom K), hypospádií a myelomeningocele, ako aj spomalenie psychomotorického vývoja plodu. Isoniazid prechádza do materského mlieka, a preto je potrebné prerušiť dojčenie alebo prerušiť užívanie lieku kvôli riziku vzniku periférnej neuritídy a hepatitídy u dieťaťa.

Liekové interakcie

V kombinácii s paracetamolom a rifampicínom sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hepatotoxických účinkov, najmä u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Ak sa izoniazid užíva súčasne, potláča metabolizmus fenytoínu a karbamazepínu, čo prispieva k zvýšeniu ich koncentrácie v krvnej plazme a toxickým účinkom.

Analógy

Analógy izoniazidu sú: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.

Podmienky skladovania

Skladujte: tablety - na suchom a tmavom mieste, v roztoku - na tmavom mieste pri teplote 1 - 10 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti: tablety - 6 rokov, roztok - 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na izoniazid

Recenzie o izoniazidoch naznačujú, že po začiatku liečby v prvých dňoch liečby sa pacienti často sťažovali na zhoršenú koordináciu, nočné mory, nespavosť, silné bolesti hlavy a rýchlu únavu. Keď sa však liek kombinoval s vitamínom B6, vedľajšie účinky sa zmenšili. Pôvodca tuberkulózy pomerne často preukázal rezistenciu na tento liek. Odborníci napriek tomu o izoniazide hovoria pozitívne, považujú ho za pomerne účinný liek proti tuberkulóze.

Cena izoniazidu v lekárňach

Cena izoniazidu vo forme tabliet je v priemere 42–83 rubľov (balenie obsahuje 100 ks). Injekčný roztok 10% je možné kúpiť za približne 25-48 rubľov (balenie obsahuje 10 ampuliek).