Bilumid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bilumid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Bilumid

ATX kód: L02BB03

Účinná látka: bikalutamid (bikalutamid)

Výrobca: JSC "Veropharm" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16.06.2020

Bilumid je nesteroidné antiandrogénne liečivo na hormonálnu liečbu malígnych novotvarov prostaty u mužov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, na priereze vyčnievajú dve vrstvy - žltý filmový obal a biele až takmer biele jadro (v blistri po 7, 10 alebo 14 ks; v papierovej škatuli. 4 balenia po 7 ks, 3 balenia po 10 ks. Alebo 2 balenia po 14 ks. A návod na použitie lieku; v plechovke z polymérnych materiálov, 28 ks, v kartónovej škatuli, 1 plechovka a návod na použitie Bilumidu).

Zloženie pre 1 tabletu (50/150 mg):

účinná látka: bikalutamid - 50 alebo 150 mg;
pomocné látky: zemiakový škrob - 30,8 / 92,4 mg; mliečny cukor (monohydrát laktózy) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokryštalická celulóza) - 8/24 mg; polyvinylpyrolidón (povidón) - 8/24 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu (primogél) - 4,8 / 14,4 mg; stearan horečnatý - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (koloidný oxid kremičitý) - 1,1 / 3,3 mg;
obal filmu: polyvinylpyrolidón (povidón) - 1,35 / 4,05 mg; hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza) - 2,15 / 6,45 mg; polysorbát 80 (doplnenie 80) - 0,45 / 1,35 mg; oxid titaničitý - 0,4 / 1,2 mg; mastenec - 0,6 / 1,8 mg; farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka bilumidu - bikalutamid, je racemická zmes, v ktorej jeho (R) -enantiomér má prevažne nesteroidnú antiandrogénnu aktivitu. Látka nevykazuje žiadny iný endokrinný účinok.

Väzbou na androgénne receptory, ale nie aktiváciou génovej expresie, bikalutamid inhibuje stimulačný účinok androgénov, čo vedie k regresii zhubných nádorov prostaty.

Vysadenie bikalutamidu u niektorých pacientov môže viesť k rozvoju klinického syndrómu z vysadenia antiandrogénu.

Farmakokinetika

Bikalutamid sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva z tráviaceho traktu. Príjem potravy nemá vplyv na jeho vstrebávanie. Denné užívanie Bilumidu v dávke 50 mg zaisťuje rovnovážnu koncentráciu (R) -enantioméru v plazme pri ~ 9 μg / ml, pri dávke 150 mg - pri ~ 22 μg / ml. Podiel aktívneho (R) -enantioméru, podliehajúci rovnovážnej koncentrácii látky v plazme, je až 99% všetkých enantiomérov cirkulujúcich v krvi.

Väzba na plazmatické bielkoviny je vysoká: racemická zmes - 96%, (R) - enantiomér - 99,6%.

Bikalutamid prechádza intenzívnym pečeňovým metabolizmom oxidáciou, aby vytvoril konjugáty s kyselinou glukurónovou. Metabolity sa vylučujú v približne rovnakom pomere obličkami a črevami.

Pretože polčas (R) -enantioméru je asi 7 dní, (S) -enantiomér sa vylučuje z tela oveľa rýchlejšie. Denný príjem bikalutamidu približne 10-krát zvyšuje rovnovážnu koncentráciu (R) -enantioméru v krvnej plazme kvôli dlhému polčasu rozpadu. Táto farmakokinetická vlastnosť látky vám umožňuje užívať Bilumid 1-krát denne.

Farmakokinetické vlastnosti (R) -enantioméru nie sú ovplyvnené vekom pacienta, stavom funkcie obličiek a miernou / stredne ťažkou poruchou funkcie pečene.

Existujú dôkazy, že pri závažnej dysfunkcii pečene sa eliminácia (R) -enantioméru z plazmy spomaľuje.

Indikácie pre použitie

pokročilý karcinóm prostaty (rakovina prostaty) - v kombinácii s analógom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH) alebo chirurgickou kastráciou;
lokálne pokročilý karcinóm prostaty (štádiá T3 - T4, akékoľvek N, M0; štádiá T1 - T2, N +, M0) - ako liek na monoterapiu alebo adjuvantnú liečbu popri radikálnej prostatektómii alebo rádioterapii;
lokálne pokročilá nemetastázujúca PCa - keď sú chirurgická kastrácia a / alebo iné lekárske zákroky nepoužiteľné alebo neprijateľné.

Kontraindikácie

Absolútne:

hypolaktázia, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy a galaktózy;
súčasné použitie s astemizolom, terfenadínom, cisapridom;
deti a dospievajúci do 18 rokov;
precitlivenosť na bikalutamid alebo pomocné zložky lieku.

Bilumid nie je predpísaný pre pacientky.

Liek sa používa s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

porušenie funkcie pečene miernej / závažnej závažnosti;
prítomnosť rizikových faktorov na predĺženie QT intervalu, súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval;
súčasné užívanie cyklosporínu; BMCC (pomalé blokátory kalciových kanálov); lieky, ktoré inhibujú mikrozomálnu oxidáciu (cimetidín, ketokonazol); lieky metabolizované hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4.

Bilumid, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Bilumid sú určené na perorálne podávanie.

Odporúčaný dávkovací režim pre dospelých a starších mužov:

bežný karcinóm prostaty (v kombinácii s použitím analógu GnRH alebo chirurgickou kastráciou): 50 mg (1 tableta) jedenkrát denne. Terapia sa začína súčasne so začiatkom analógu GnRH alebo bezprostredne po chirurgickej kastrácii;
lokálne pokročilý karcinóm prostaty: 150 mg (1 tableta 150 mg alebo 3 tablety 50 mg) 1-krát denne. Kurz terapie je dlhý, liek sa užíva najmenej 2 roky. Ak sa objavia príznaky progresie ochorenia, kurz by mal byť ukončený.

Vedľajší účinok

Vedľajšie účinky, ktoré sa objavia pri užívaní tabliet Bilumid v dávke 50 mg:

veľmi často (10% alebo viac): asténia, anémia, citlivosť prsníkov, gynekomastia (môže pretrvávať aj po ukončení liečby, najmä pri dlhodobom používaní bikalutamidu), vyrážka;
často (najmenej 1%, ale menej ako 10%): anémia *, návaly horúčavy *, závraty *, nevoľnosť *, bolesti brucha *, zápcha *, hematúria *, opuchy *, hepatotoxicita, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, žltačka (tieto zmeny funkcie pečene boli v zriedkavých prípadoch vyhodnotené ako závažné, častejšie boli prechodné, úplne vymizli alebo zoslabli po ukončení liečby alebo po ukončení liečby), zníženie libida, zníženie chuti do jedla, depresia, ospalosť, plynatosť, dyspepsia, alopécia alebo hirzutizmus (obnovenie rastu vlasov)), svrbenie, suchá pokožka, erektilná dysfunkcia, prírastok hmotnosti, bolesť na hrudníku, predĺženie QT intervalu, zlyhanie srdca **, infarkt myokardu (boli hlásené prípady úmrtia) **;
zriedka (nie menej ako 0,01%, ale menej ako 0,1%): reakcie z precitlivenosti, žihľavka, angioedém, intersticiálne pľúcne choroby (boli hlásené prípady úmrtia), fotocitlivé reakcie **;
veľmi zriedkavé (menej ako 0,01%): zlyhanie pečene (boli hlásené prípady úmrtia).

Poznámky

* Veľmi často boli nežiaduce reakcie pozorované v prípadoch kombinovaného podávania bikalutamidu a analógov GnRH.

** Nežiaduce reakcie sa pozorovali pri monoterapii bikalutamidom.

Vedľajšie účinky, ktoré sa objavia pri užívaní tabliet Bilumid v dávke 150 mg:

veľmi často (10% alebo viac): asténia, citlivosť prsníkov, gynekomastia (môže pretrvávať aj po ukončení liečby, najmä pri dlhodobom používaní bikalutamidu), kožná vyrážka;
často (najmenej 1%, ale menej ako 10%): anorexia, depresia, závraty, ospalosť, svrbenie, návaly horúčavy, zápcha, bolesti brucha, dyspepsia, plynatosť, alopécia alebo hirsutizmus (opätovný rast vlasov), znížené libido, erektilná dysfunkcia, opuch, bolesť na hrudníku, prírastok hmotnosti, hepatotoxicita, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, žltačka, porucha chuti do jedla, anémia;
zriedkavo (nie menej ako 0,1%, ale menej ako 1%): reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému a žihľavky, intersticiálna choroba pľúc (boli hlásené prípady úmrtia) *;
zriedka (nie menej ako 0,01%, ale menej ako 0,1%): fotosenzibilizačné reakcie, zlyhanie pečene (boli hlásené prípady úmrtia) *.

Poznámka

* Na základe výskumných údajov po registrácii.

Nežiaduce reakcie ako cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a žltačka boli v zriedkavých prípadoch vyhodnotené ako závažné. Častejšie boli prechodné a s pokračovaním v kurze alebo po zrušení Bilumidu úplne zmizli alebo sa znížila ich závažnosť. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa na pozadí liečby bikalutamidom vyvinula porucha funkcie pečene, príčinná súvislosť medzi jej vývojom a príjmom lieku však nebola spoľahlivo stanovená.

Predávkovanie

Prípady predávkovania bikalutamidom u ľudí neboli opísané.

V prípade podozrenia na intoxikáciu Bilumidom sa odporúča vykonať symptomatickú a celkovú podpornú liečbu pri súčasnom monitorovaní vitálnych funkcií tela.

Dialýza je neúčinná, pretože bikalutamid sa takmer úplne viaže na plazmatické bielkoviny a nevylučuje sa nezmenený močom. Špecifické antidotum lieku nie je známe.

špeciálne pokyny

S ohľadom na pravdepodobnosť zníženia rýchlosti eliminácie bikalutamidu a jeho možnej akumulácie v tele pacientov s hepatálnou insuficienciou sa u tejto kategórie pacientov odporúča pravidelne hodnotiť funkciu pečene. Väčšina porúch hepatobiliárneho systému sa pozoruje počas prvých šiestich mesiacov po začiatku liečby bikalutamidom.

V prípade progresie ochorenia na pozadí zvýšenia hladín PSA (prostatický špecifický antigén) je potrebné zvážiť prerušenie liečby.

Pri predpisovaní Bilumidu pacientom užívajúcim kumarínové antikoagulanciá je potrebné pravidelné sledovanie protrombínového času.

Súčasné užívanie Bilumidu s liekmi metabolizovanými hlavne s účasťou CYP3A4 si vyžaduje opatrnosť, pretože bikalutamid je schopný inhibovať aktivitu tohto izoenzýmu cytochrómu P ₄₅₀.

Antiandrogénová terapia môže zvýšiť riziko predĺženia QT. Pred predpísaním Bilumidu sa vykonáva dôkladné posúdenie vzťahu medzi prínosom liečby a rizikom ventrikulárnej tachykardie typu „piruety“u predisponovaných pacientov so známymi rizikovými faktormi na predĺženie QT intervalu alebo pri užívaní liekov, ktoré QT interval predlžujú.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Bilumid neovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť pacientov zvyšovať koncentráciu pozornosti, ktorá je nevyhnutná pri vedení vozidiel alebo pri iných činnostiach, ktoré predstavujú potenciálne nebezpečenstvo.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bilumid nie je predpísaný pre pacientky.

Použitie v detstve

Použitie Bilumidu v pediatrii je kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek nepotrebujú úpravu dávky bilumidu.

Pre porušenie funkcie pečene

Úprava dávky bikalutamidu nie je potrebná u pacientov s miernym poškodením funkcie pečene.

V prípade stredne závažnej / závažnej dysfunkcie pečene je pravdepodobné zvýšenie akumulácie bikalutamidu, liek sa má užívať opatrne.

V prípade výskytu výrazných zmien funkcie pečene sa má užívanie tabliet Bilumid prerušiť.

Použitie u starších ľudí

Neexistujú žiadne špeciálne indikácie pre použitie Bilumidu u starších pacientov.

Liekové interakcie

Nie sú k dispozícii údaje o farmakodynamických alebo farmakokinetických interakciách medzi analógmi GnRH a bikalutamidom.

In vitro sa zistilo, že (R) -enantiomér bikalutamidu inhibuje enzým cytochróm P ₄₅₀ 3A4; v menšej miere ovplyvňuje aktivitu enzýmov cytochrómu P ₄₅₀ 2C9, 2C19 a 2D6.

Potenciálna schopnosť bikalutamidu interagovať s inými liekmi sa nenašla. Zistilo sa však, že pri súčasnom užívaní bikalutamidu s midazolamom počas 4 týždňov sa plocha pod jeho AUC krivkou zvyšuje o 80%.

Bilumid je nekompatibilný s astemizolom, terfenadínom, cisapridom.

Ak je to potrebné, je potrebné postupovať opatrne pri súčasnom podávaní bikalutamidu a cyklosporínu alebo BMCC. Môže byť potrebné znížiť dávky týchto liekov, hlavne s rozvojom alebo zosilnením nežiaducich vedľajších účinkov. Na začiatku používania alebo po vysadení bikalutamidu musia pacienti kontrolovať hladinu cyklosporínu v krvnej plazme a starostlivo sledovať klinický stav.

Použitie bikalutamidu v kombinácii s inhibítormi mikrozomálnej oxidácie, ako je cimetidín alebo ketokonazol, môže zvýšiť jeho plazmatický obsah a pravdepodobne viesť aj k zvýšeniu výskytu negatívnych nežiaducich reakcií.

Preukázanie konkurencie v súvislosti s proteínmi zvyšuje bikalutamid, ak sa používa súčasne s kumarínovými antikoagulanciami, napríklad warfarínom, ich účinok.

Pri vykonávaní antiandrogénnej liečby sa zvyšuje riziko predĺženia QT intervalu, a preto je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní Bilumidu s liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, alebo s liekmi, ktoré podporujú rozvoj komorovej tachykardie typu „piruety“. Patria sem antiarytmiká triedy IA (chinidín, dizopyramid), trieda III (amiodarón, dofetilid, ibutilid, sotalol), moxifloxacín, metadón, antipsychotiká atď.

Analógy

Bilumidove analógy sú Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamid, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na liek Bilumid

Niekoľko recenzií o lieku Bilumid je pozitívnych. Muži, ktorí užívali tento liek, si všimli jeho účinnosť v monoterapii aj ako súčasť komplexnej liečby rakoviny prostaty. Zároveň zdôrazňujú dôležitosť odvolania sa na odborníkov a začatia liečby v počiatočných štádiách ochorenia.