Bikalutamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bikalutamid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: bikalutamid

ATX kód: L02BB03

Účinná látka: bikalutamid (bikalutamid)

Výrobca: Ozone LLC (Rusko); Pharmasintez-Nord JSC (Rusko); Drogová technológia (Rusko); Biocad CJSC (Rusko); Biosynthesis Laboratories Private Limited (India); Peking Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Čína); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Čína) atď.

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Ceny v lekárňach: od 400 rubľov.

Kúpiť

Bikalutamid je protirakovinové hormonálne liečivo, ktoré potláča stimulačný účinok androgénov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma na uvoľnenie - filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, biele, s vyrytým na jednej strane (v závislosti od dávkovania) „50“alebo „150“; farba prierezu - biela (v blistroch po 7 ks, v kartónovom zväzku po 3 alebo 4 baleniach; v blistroch po 10 alebo 30 ks, v škatuli po 1-6, 10 baleniach; v blistroch po 14 ks., V kartónovej škatuli 2 alebo 20 balení; v plastových alebo sklenených tmavých nádobách po 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 alebo 100 ks. V kartónovej škatuli 1 plechovka; každé balenie obsahuje tiež návod na použitie bikalutamidu).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: bikalutamid - 50 alebo 150 mg;
pomocné zložky (50/150 mg): monohydrát laktózy - 61/183 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 7,5 / 22,5 mg; povidón - 5/15 mg; stearan horečnatý - 1,5 / 4,5 mg;
škrupina (50/150 mg): filmový obal (oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bikalutamid je racemická zmes, ktorá vykazuje nesteroidné antiandrogénne účinky, hlavne (R) -enantioméru, a nemá inú endokrinnú aktivitu. Väzbou na androgénové receptory potláča bikalutamid stimulačný účinok androgénov bez aktivácie génovej expresie. V dôsledku toho dochádza k regresii novotvarov prostaty.

Vysadenie bikalutamidu u niektorých pacientov môže spôsobiť klinický syndróm z vysadenia antiandrogénov.

V prípade denného použitia dennej dávky 150 mg bikalutamidu na liečbu lokálne pokročilého karcinómu prostaty [T (nádor) veľkosť a šírenie primárneho nádoru - T3-T4; N (nodus) absencia / prítomnosť metastáz v regionálnych lymfatických uzlinách - akákoľvek; M (metastázy) - M0 (bez známok vzdialených metastáz) alebo pri akýchkoľvek hodnotách T a N + a M0] pri monoterapii alebo adjuvantnej liečbe je riziko progresie ochorenia a kostných metastáz klinicky významne znížené.

Pri liečbe lokálne pokročilého karcinómu prostaty v skupinách pacientov, ktorí užívali bikalutamid ako mono- alebo adjuvantnú liečbu v dávke 150 mg, bola tendencia k predĺženiu strednej dĺžky života bez známok progresie ochorenia v porovnaní so štandardnou liečbou (chirurgický zákrok, rádioterapia).

Predĺženie priemernej dĺžky života bolo klinicky dokázané u pacientov s lokálne pokročilým karcinómom prostaty, ktorí dostávali bikalutamid ako mono- a adjuvantnú liečbu v dávke 150 mg v kombinácii s rádioterapiou.

Farmakokinetika

Bikalutamid sa po perorálnom podaní absorbuje v gastrointestinálnom trakte (GIT) rýchlo a úplne, biologická dostupnosť liečiva nezávisí od príjmu potravy.

K eliminácii (S) -enantioméru z tela dochádza oveľa rýchlejšie ako (R) -enantioméru. T _1/2 (polčas) druhého menovaného je asi 7 dní.

Denný príjem bikalutamidu zvyšuje koncentráciu jeho (R) -enantioméru v krvnej plazme asi 10-krát, kvôli dlhému T _1/2. To vám umožní užívať drogu raz denne.

Z dôvodu denného príjmu dávky 50 mg bikalutamidu je rovnovážna plazmatická koncentrácia (Css) (R) -enantioméru stanovená na 9 μg / ml, pri dennom príjme 150 mg je toto číslo asi 22 μg / ml. V rovnovážnom stave je až 99% všetkých enantiomérov cirkulujúcich v krvi aktívnym (R) -enantiomérom. Indikátor jeho priemernej koncentrácie v semene pacientov liečených bikalutamidom v dávke 150 mg je 4,9 μg / ml.

Až 96% racemickej zmesi sa viaže na plazmatické bielkoviny, pre (R) -enantiomér je toto číslo 99,6%. Intenzívny metabolizmus látky nastáva v pečeni oxidáciou za tvorby konjugátov s kyselinou glukurónovou. Metabolity sa vylučujú cez urogenitálny systém a gastrointestinálny trakt v približne rovnakom množstve.

Vek pacienta, porucha funkcie obličiek, mierne a stredne ťažké poškodenie funkcie pečene neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti (R) -enantioméru. Existujú dôkazy o spomalení eliminácie (R) -enantioméru z plazmy pri závažnej dysfunkcii pečene.

Indikácie pre použitie

Bicalutamid 50 mg

Liek je predpísaný na liečbu pokročilého karcinómu prostaty v kombinácii s analógom GnRH (hormón uvoľňujúci gonadotropín) alebo chirurgickou kastráciou.

Bikalutamid 150 mg

lokálne pokročilý karcinóm prostaty (T3 - T4, akýkoľvek N, M0; N +, T1 - T2, M0) - samotný alebo ako adjuvantná liečba v kombinácii s rádioterapiou alebo radikálnou prostatektómiou;
lokálne pokročilý nemetastázujúci karcinóm prostaty v prípadoch, keď chirurgická kastrácia alebo iné lekárske zákroky nie sú pre pacienta vhodné alebo sú neprijateľné.

Kontraindikácie

Absolútne:

kombinované použitie s terfenadínom, cisapridom a astemizolom;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Bikalutamid navyše nie je predpísaný pre ženy a deti.

Relatívne (bikalutamid sa predpisuje opatrne pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov):

funkčné poruchy pečene;
intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy a nedostatok laktázy.

Bikalutamid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety bikalutamidu sa užívajú perorálne jedenkrát denne.

Pre dospelých mužov, vrátane starších pacientov, je liek predpísaný v nasledujúcich denných dávkach:

pokročilý karcinóm prostaty: 50 mg (v kombinácii s analógom GnRH alebo chirurgickou kastráciou sa kombinovaná liečba začína súčasne);
lokálne pokročilý karcinóm prostaty: 150 mg. Liečba je dlhodobá, najmenej dva roky. Liek sa zrušuje v prípade príznakov progresie ochorenia.

V prípade stredne ťažkých až ťažkých funkčných porúch pečene možno pozorovať zvýšenie akumulácie lieku.

Vedľajšie účinky

Liečba bikalutamidom je všeobecne pacientmi dobre tolerovaná. Z dôvodu vývoja nežiaducich reakcií sa liek ruší iba v ojedinelých prípadoch.

Možné porušenia (veľmi často - ≥ 10%; často - ≥ 1% a <10%; zriedka - ≥ 0,1% a <1%; zriedka - ≥ 0,01% a <0,1%; veľmi zriedkavo - < 0,01%, s neznámou frekvenciou výskytu - ak na základe dostupných údajov nie je možné odhadnúť frekvenciu vedľajších účinkov):

kardiovaskulárny systém: veľmi často - návaly horúčavy; často - arteriálna hypertenzia, infarkt myokardu (existujú údaje o prípadoch so smrteľným následkom); zriedka - srdcové zlyhanie;
nervový systém: veľmi často - závrat; často - nespavosť, ospalosť, úzkosť, parestézia, bolesti hlavy;
dýchací systém, mediastinálne a hrudné orgány: veľmi často - dýchavičnosť; často - bronchitída, rinitída, faryngitída, zvýšený kašeľ, zápal pľúc; zriedka - intersticiálna choroba pľúc (existujú dôkazy o smrteľných prípadoch);
tráviaci systém: veľmi často - zápcha, hnačka, nevoľnosť, bolesti brucha; často - plynatosť, dyspepsia, vracanie;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti (vrátane žihľavky a angioedému);
krvný a lymfatický systém: často - anémia;
endokrinný systém: často - hyperglykémia; s neznámou frekvenciou - znížená tolerancia glukózy;
muskuloskeletálny systém: často - artritída, artralgia, myasthenia gravis, patologické zlomeniny, bolesť chrbta a kostí;
psychika: často - depresia, znížené libido;
pečeň a žlčové cesty: často - prechodné zmeny v pečeni (hepatotoxicita), vrátane žltačky, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy (tieto poruchy sa zriedka hodnotili ako závažné, vo väčšine prípadov boli prechodné, po ukončení liečby bikalutamidom sa znížili alebo úplne vymizli); zriedka - zlyhanie pečene (spoľahlivá príčinná súvislosť s užívaním lieku nebola preukázaná);
koža a podkožie: veľmi často - vyrážka; často - svrbivá pokožka, suchá pokožka, alopécia, hirzutizmus / opätovný rast vlasov, nadmerné potenie;
močové cesty a obličky: veľmi často - hematúria, nočné nutkanie na močenie; často - poruchy močenia, infekcie močových ciest, časté močenie, inkontinencia / retencia moču;
metabolizmus a výživa: veľmi často - asténia; často - anorexia, chudnutie / chudnutie;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: veľmi často - gynekomastia (porušenie môže pretrvávať aj po ukončení liečby, najmä v prípadoch dlhodobého používania bikalutamidu) a citlivosť prsníkov; často - erektilná dysfunkcia / impotencia;
celkové poruchy: veľmi často - periférny edém, infekcie, bolesť na hrudníku a panve; často - syndróm podobný chrípke.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii údaje o predávkovaní bikalutamidom u ľudí.

Špecifické antidotum lieku nie je známe. Pretože bikalutamid sa silno viaže na plazmatické bielkoviny a vylučuje sa nezmenený obličkami, dialýza je neúčinná. Odporúča sa súbor opatrení na všeobecnú podpornú liečbu a na sledovanie vitálnych funkcií tela.

špeciálne pokyny

S progresiou ochorenia na pozadí zvýšenia koncentrácie prostatického špecifického antigénu (PSA) je potrebné zvážiť otázku zastavenia príjmu bikalutamidu.

Počas užívania agonistov GnRH je možné vyvinúť zníženie glukózovej tolerancie, ktoré môže viesť k výskytu diabetes mellitus alebo k zníženiu glukózovej tolerancie u pacientov s diabetes mellitus (počas obdobia kombinovanej liečby s agonistami GnRH je potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi).

Pri funkčných poruchách pečene je vhodné pravidelne hodnotiť funkciu pečene. Spravidla sa zmeny funkcie pečene vyvíjajú v priebehu prvej polovice roka používania bikalutamidu. S rozvojom výrazných zmien sa terapia zruší.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby sa môžu vyvinúť ospalosť a závraty. V týchto prípadoch sa odporúča odmietnuť vedenie vozidla a iné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bikalutamid sa nepoužíva na liečbu pacientok.

Použitie v detstve

Liek sa v pediatrii nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou (poruchou funkcie obličiek) nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene (porucha funkcie pečene) nie je potrebná úprava dávky bikalutamidu.

Pri stredne ťažkom a ťažkom zlyhaní pečene je možná jeho zvýšená kumulácia. Ale napriek tomu, že u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou sa T _1/2 aktívneho enantioméru bikalutamidu zvyšuje o 76%, úprava dávky nie je potrebná.

Liekové interakcie

Nie sú dôkazy o farmakodynamickej alebo farmakokinetickej interakcii medzi analógmi GnRH a bikalutamidom.

Pri 28-dennej liečbe midazolamom sa významne zvýšila AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).

Súčasné užívanie terfenadínu, astemizolu a cisapridu je kontraindikované.

Pri kombinovanom použití s nasledujúcimi liekmi / látkami je potrebné postupovať opatrne:

cyklosporín alebo blokátory pomalého vápnikového kanálu: možno bude potrebné znížiť ich dávku, najmä v prípade nežiaducich reakcií; po začiatku liečby bikalutamidom alebo jeho zrušení sa odporúča starostlivo sledovať plazmatickú koncentráciu cyklosporínu v krvi a klinický stav pacienta;
lieky, ktoré inhibujú pečeňové mikrozomálne enzýmy, vrátane cimetidínu, ketokonazolu: je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie bikalutamidu v krvi a zvýšenie výskytu vedľajších účinkov;
nepriame kumarínové antikoagulanciá vrátane warfarínu: bikalutamid zvyšuje ich účinok (odporúča sa pravidelne monitorovať protrombínový čas).

Analógy

Bikalutamidové analógy sú Bicaluthera, Androblok, Bicalutamid Kaby, Bicalutamid-Sigardis, Bicalutamid Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste pri teplote do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na bikalutamid

Podľa recenzií je bikalutamid účinným liekom na liečbu rakoviny prostaty. Pacienti odporúčajú prísne dodržiavať lekárske predpisy, čo predĺži dobu remisie. Odporúča sa dávať pozor na falzifikáty a kúpiť liek iba v spoľahlivých lekárňach. Je potrebné poznamenať, že účinok sa môže časom znižovať, pretože je možná závislosť od bikalutamidu. Niektorí pacienti sa sťažujú na vedľajšie reakcie vo forme bolesti brucha a žltačky.