Rifabutín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Rifabutín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: rifabutín

ATX kód: J04AB04

Účinná látka: rifabutín (Rifabutín)

Výrobca: JSC „Moskhimfarmpreparaty je. N. A. Semashko "(Rusko); Valenta Pharmaceuticals (Rusko); Ozone LLC (Rusko); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (India); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (India)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Rifabutín je liek proti tuberkulóze, antibiotikum zo skupiny rifampicínu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme kapsúl: veľkosť č. 0, tvrdá želatínová hmota, telo a viečko, v závislosti od výrobcu, od jasne červenej po červenohnedú; obsah kapsúl je prášok od tmavo fialovej až po fialovohnedú farbu, nie je vylúčená prítomnosť svetlejších inklúzií (v blistrovom páse / blistri po 5 alebo 10 ks, v kartónovej škatuli 1-10 balení / blistroch a návod na použitie Rifabutinu; v polymérovom obale po 10, 20, 30, 40, 50, 60 alebo 100 ks, v kartónovom obale 1; sú možné aj iné druhy obalov, vrátane tých, ktoré sú určené pre nemocnice).

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: rifabutín - 150 mg;
ďalšie látky: lekársky nízkomolekulárny polyvinylpyrolidón (povidón), stearan horečnatý, predželatínovaný škrob, laurylsulfát sodný, aerosil (koloidný oxid kremičitý), mastenec, želatína, azorubín (kyslá červená 2C), patentovaná modrá, brilantná čierna 4, chín.

V závislosti od výrobcu je možné odlišné zloženie pomocných komponentov kapsuly.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rifabutín je polosyntetické antibiotikum so širokým spektrom antibakteriálneho účinku. Vykazuje účinnosť proti mikroorganizmom umiestneným intra- a extracelulárne. Selektívne inhibuje na DNA závislú RNA polymerázu citlivých baktérií. Vykazuje vysokú aktivitu proti Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex and other atypical mycobacteria). Medzi 33 a 50% kmeňov M. tuberculosis rezistentných na rifampicín je citlivých na rifabutín, čo naznačuje neúplnú krížovú rezistenciu medzi týmito antibiotikami. Liečivo je účinné proti mnohým grampozitívnym mikroorganizmom.

Liek sa odporúča používať v kombinovanej liečbe s inými antibakteriálnymi liekmi, pretože monoterapia rifabutínom vedie k rýchlemu rozvoju rezistencie.

Farmakokinetika

Rifabutín sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Konzumácia tučných jedál neovplyvňuje rýchlosť vstrebávania, ale znižuje jej rýchlosť.

Biologická dostupnosť je 20%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie látky v plazme (C _max) je od 2 do 4 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny - 85%. Plazmatické hladiny sa udržujú nad minimálnou inhibičnou koncentráciou pre M. tuberculosis až 30 hodín po požití.

Farmakokinetika rifabutínu v jednorazovej dávke 300, 450 alebo 600 mg je lineárna, pričom hodnota _Cmax sa stanovuje v rozmedzí od 0,4 do 0,7 μg / ml. Dobre preniká do buniek rôznych orgánov a tkanív. Pomer intracelulárnej koncentrácie k extracelulárnej koncentrácii je 9 pre neutrofily a 15 pre monocyty.

Permeát látok cez hematoencefalickú bariéru (rifabutín hladiny v mozgovomiechovom moku, je približne ¹ / ₂ z plazmy). Najvyššia koncentrácia sa pozoruje v pľúcach (deň po podaní je 5-10-krát vyššia ako plazmatická koncentrácia).

Distribučný objem (V _d) je 9 l / kg.

Metabolizuje sa v pečeni na neaktívne metabolity.

Vylučuje sa vo forme metabolitov: močom - 53%, žlčou - 30%. Polčas (T _1/2) je 35 až 40 hodín.

Indikácie pre použitie

chronická pľúcna tuberkulóza rezistentná na viac liekov spôsobená kmeňmi M. tuberculosis rezistentnými na rifampicín - v kombinovanej liečbe;
infekcie (lokalizované / diseminované) spôsobené M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi a inými atypickými baktériami, vrátane pacientov s imunodeficienciou, u ktorých je počet CD4 lymfocytov 200 / μl a menej - v kombinovanej liečbe terapia;
infekcie (lokalizované / diseminované) spôsobené M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi a inými atypickými baktériami, vrátane imunokompromitovaných pacientov s počtom CD4 lymfocytov ≤ 200 / μL - profylaxia, monoterapia.

Kontraindikácie

Absolútne:

obdobie tehotenstva;
dojčenie;
precitlivenosť na rifampicíny (vrátane rifabutínu) vrátane anamnézy.

Relatívne (pri použití kapsúl Rifabutinu je potrebná opatrnosť):

závažné zlyhanie obličiek;
závažné zlyhanie pečene.

Niektorí výrobcovia v návode na použitie lieku uvádzajú, že je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti liečby v tejto vekovej skupine pacientov.

Rifabutín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Vezmite kapsuly rifabutínu dovnútra, 1 krát denne, bez ohľadu na príjem potravy.

Odporúčané dávkovanie:

chronická pľúcna tuberkulóza rezistentná na viac liekov: 300 - 450 mg denne; trvanie terapie - až šesť mesiacov od času získania negatívnej kultúry;
pľúcna tuberkulóza (novodiagnostikovaná): 150–300 mg denne; trvanie terapie - až šesť mesiacov;
netuberkulózna mykobakteriálna infekcia (v kombinácii s inými liekmi): 450–600 mg denne; trvanie terapie - až šesť mesiacov od času získania negatívnej kultúry;
infekcie u pacientov s imunosupresiou (profylaxiou): 300 mg denne.

U pacientov s klírensom kreatinínu (CC) nižším ako 30 ml / min je dávka lieku znížená na polovicu.

V prípade mierneho poškodenia funkcie obličiek / pečene nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia;
gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, hnačka, dysgeúzia (zmena chuti), bolesti brucha, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
alergické reakcie: vyrážka, horúčka, v zriedkavých prípadoch - bronchospazmus, uveitída, eozinofília, anafylaktický šok;
laboratórne parametre: anémia, trombocytopénia, leukopénia.

Predávkovanie

Z dôvodu predávkovania rifabutínom je možné zvýšenie negatívnych vedľajších reakcií.

Ak máte podozrenie, že užívate vysoké dávky lieku, vykoná sa výplach žalúdka a predpísané sú diuretiká. V budúcnosti je možné použiť symptomatickú terapiu.

špeciálne pokyny

Počas liečby rifabutínom sa má systematicky sledovať počet krvných doštičiek a leukocytov v periférnej krvi, ako aj aktivita pečeňových enzýmov.

Riziko vzniku uveitídy je vyššie v prípade kombinovaného použitia s klaritromycínom alebo pri užívaní vysokých dávok lieku. Ak je nutná kombinovaná liečba, denná dávka rifabutínu sa zníži na 300 mg. Pacienti užívajúci rifabutín v kombinácii s klaritromycínom alebo inými makrolidmi a / alebo flukonazolom a podobnými zlúčeninami majú byť sledovaní lekárom. Pri diagnostikovaní uveitídy je potrebné konzultovať s oftalmológom a dočasne prerušiť užívanie Rifabutinu.

Liek môže dať moču, pokožke a vylučovaným tekutinám červenooranžovú farbu. V tomto ohľade sa neodporúča, aby pacienti užívajúci liek nosili kontaktné šošovky kvôli možnosti ich oranžového zafarbenia.

Ak sa rifabutín používa ako monoterapia na prevenciu chorôb vyvolaných M. avium u pacientov s tuberkulózou, môže viesť k rozvoju skríženej rezistencie na rifampicín a rifabutín. Preto je vhodné užívať ho v kombinácii s antituberkulóznymi liekmi, ktoré nepatria do skupiny rifampicínu.

Ženy v reprodukčnom veku by mali používať bariérovú antikoncepciu, pretože perorálna antikoncepcia nemusí fungovať.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok lieku na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy nebol stanovený.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a dojčenia je liek kontraindikovaný.

Použitie v detstve

Nie sú k dispozícii údaje o použití rifabutínu u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa má liek brať opatrne.

U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa má liek brať opatrne.

U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.

Použitie u starších ľudí

Neexistujú žiadne špeciálne odporúčania na užívanie rifabutínu starším pacientom.

Liekové interakcie

enzýmy rodiny cytochrómov P ₄₅₀ (najmä CYP3A): rifabutín ich indukuje, čím ovplyvňuje farmakokinetiku liečiv metabolizovaných týmito enzýmami, čo si v prípade potreby môže vyžadovať zvýšenie ich dávky;
perorálne kontraceptíva: ich účinnosť klesá (odporúča sa používať iné antikoncepčné prostriedky);
didanozín, izoniazid, etambutol: nezistila sa žiadna interakcia;
teofylín, sulfónamidy, pyrazínamid, flukonazol, zalcitabín: liekové interakcie sú nepravdepodobné, ale flukonazol môže zvyšovať plazmatické hladiny rifabutínu;
zidovudín: jeho plazmatická koncentrácia klesá;
klaritromycín: môže dôjsť k zvýšeniu plazmatickej hladiny rifabutínu (denná dávka lieku by v tomto prípade nemala presiahnuť 300 mg);
izoniazid, pyrazínamid a najmä protionamid: ich antimikrobiálna aktivita je významne zvýšená.

Analógy

Analógmi rifabutínu sú Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotných podmienkach: T ≤ 25 ° C. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 alebo 3 roky (v závislosti od výrobcu).

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na rifabutín

Pacienti nechávajú väčšinou pozitívne recenzie o rifabutíne. Zaznamenávajú silný účinok antibiotika a jeho účinnosť v prípadoch, keď boli iné antibakteriálne látky bezmocné. Je naznačené, že liek účinkuje v kombinácii s inými antituberkulóznymi liekmi lepšie ako pri monoterapii. Má miernejší účinok na telo a v porovnaní s analógmi spôsobuje menej vedľajších účinkov.

Pacienti súčasne varujú, že pri užívaní rifabutínu sa telesné tekutiny vrátane slzného sekrétu sfarbujú do oranžova alebo jasne červena. V tejto súvislosti sa neodporúča nosiť kontaktné šošovky počas liečby liekmi.

Odborníci tvrdia, že tento liek proti tuberkulóze, ak sa užíva dlhší čas, nespôsobuje rozvoj tolerancie, preto ho možno predpísať dostatočne dlho. Aj keď nie sú stanovené žiadne časové požiadavky na jeho užívanie, antibiotikum sa odporúča užívať po jedle, aby sa znížilo riziko nežiaducich gastrointestinálnych účinkov. Ďalej sa odporúča absolvovať príjem hepatoprotektorov.

Medzi nevýhody lieku patrí vývoj takých nežiaducich reakcií, ako je mierna ospalosť a nevoľnosť, prejavujúce sa v miernej forme. Ďalšou nepríjemnosťou je účinok rifabutínu na účinok perorálnych kontraceptív, ktorý, ak sa užíva spoločne, znižuje ich účinnosť.