Livazo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Livazo: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Livazo

ATX kód: C10AA08

Účinná látka: pitavastatín (Pitavastatín)

Výrobca: Pierre Fabre Medicament Production (Francúzsko)

Popis a foto aktualizované: 29.7.2019

Ceny v lekárňach: od 427 rubľov.

Kúpiť

Livazo je liek znižujúci lipidy, inhibítor HMG-CoA reduktázy (hydroxymetylglutaryl-koenzým A-reduktáza).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, biele puzdro a jadro; vyryté na každej strane: na jednej strane - „KC“, na druhej strane pre tablety s dávkou 1 mg - „1“, dávkou 2 mg - „2“, dávkou 4 mg - „4“(v blistroch: tablety s dávkou 1 mg - 7, 14 alebo 15 ks. v kartónovej škatuli 1 alebo 2 blistre; tablety s dávkou 2 mg - 7, 10, 14, 15 alebo 20 ks. v kartónovej škatuli 1, 2, 3 alebo 5 blistrov; tablety. dávka 4 mg - 7, 10, 14 alebo 15 ks, 1, 2 alebo 3 blistre v kartónovej škatuli. Každá škatuľa obsahuje aj návod na použitie Livaza).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: pitavastatín vápenatý - 1,045; 2,09 alebo 4,18 mg, čo zodpovedá 1, 2 alebo 4 mg pitavastatínu;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, hypromelóza, nízko substituovaná hyprolóza, stearan horečnatý, hlinitometakremičitan horečnatý;
filmová vrstva: Biely opadry - trietylacetát, hypromelóza, koloidný oxid kremičitý, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Livazo je hypolipidemický liek, ktorého aktívnou zložkou je pitavastatín.

Pitavastatín je kompetitívny inhibítor enzýmu HMG-CoA reduktázy, ktorý katalyzuje počiatočné štádium syntézy cholesterolu a podporuje premenu HMG-CoA na kyselinu mevalónovú. V dôsledku inhibície počiatočného štádia tvorby cholesterolu nie je použitie pitavastatínu sprevádzané akumuláciou potenciálne toxických sterolov v tele. HMG-CoA sa ľahko biotransformuje na acetyl-CoA, ktorý je zapojený do rôznych procesov syntézy.

Použitie Livaza je účinné pri znižovaní koncentrácie celkového cholesterolu (OXC) v krvi, lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou (LDL), lipoproteínového cholesterolu s veľmi nízkou hustotou (VLDL), apolipoproteínu B (Apo-B) a triglyceridov v krvnej plazme a pri zvyšovaní koncentrácie lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou (HDL) a apolipoproteín A1 (Apo-A1).

Terapeutické dávky pitavastatínu významne znižujú koncentráciu celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, cholesterolu nesúvisiaceho s lipoproteínmi s vysokou hustotou (non-HDL), Apo-B, triglyceridov a zvyšujú koncentráciu HDL a Aro-A1 cholesterolu pri liečbe primárnej hypercholesterolémie alebo kombinovanej dyslipidémie. Dochádza k poklesu pomeru celkového cholesterolu alebo HDL cholesterolu k Apo-B alebo Apo-A1. Užívanie dávky Livaza 2 mg znižuje hladinu LDL cholesterolu o 38–39% a pri dávke 4 mg - o 44–45%.

U pacientov starších ako 65 rokov poskytuje použitie pitavastatínu v dávke 1, 2 alebo 4 mg na liečbu primárnej hypercholesterolémie alebo kombinovanej dyslipidémie zníženie hladín LDL cholesterolu o 31, 39, respektíve 44,3%. Cieľová úroveň stanovená Európskou spoločnosťou pre aterosklerózu (EAS) sa dosahuje v 90% prípadov.

Pri liečbe primárnej hypercholesterolémie alebo zmiešanej dyslipidémie u pacientov s dvoma alebo viacerými kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi alebo zmiešanej dyslipidémie v kombinácii s diabetes mellitus 2. typu sa hladiny LDL cholesterolu znižujú o 44%, respektíve o 41%, ciele stanovené EAS sa dosahujú u 80% prípadoch.

Pri dlhodobom používaní lieku Livazo je udržiavanie cieľovej hodnoty stanovenej EAS zabezpečené neustálym stabilným poklesom hladín LDL cholesterolu o 30,5% a trvalým zvyšovaním koncentrácie HDL cholesterolu. Veľké zvýšenie hladín HDL cholesterolu sa pozoruje u pacientov s nižšími východiskovými hodnotami tohto indikátora.

Na pozadí použitia pitavastatínu v dávke 4 mg u pacientov, ktorí podstúpili perkutánny koronárny zákrok pod kontrolou intravaskulárneho ultrazvukového vyšetrenia na akútny koronárny syndróm, došlo po 8 - 12 mesiacoch liečby k zníženiu objemu koronárnych plakov asi o 17% a reverzibilnému vývoju remodelácie cievnej steny (z 113 až 105,4 mm ³).

Neexistuje žiadne hodnotenie priaznivých účinkov, pokiaľ ide o chorobnosť alebo úmrtnosť.

Zistilo sa, že použitie lieku Livazo v dennej dávke 1 alebo 2 mg pacientom s hyperlipidémiou a sprievodnou poruchou glukózovej tolerancie ako doplnok k odporúčaniam na zmenu životného štýlu pomáha spomaliť vývoj novodiagnostikovaného diabetes mellitus. Pomer rizika po ~ 33,5 mesiacoch liečby je 0,82.

Farmakokinetika

Po užití Livaza dovnútra sa pitavastatín rýchlo absorbuje v hornom gastrointestinálnom trakte. V nezmenenej forme prechádza pitavastatín intestinálnou a hepatálnou recirkuláciou, dobre sa vstrebáva z jejuna a ilea. Maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme sa dosiahne po 1 hodine Pri súčasnom príjme tučných jedál sa C _max zníži o 43%, zatiaľ čo AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) zostane nezmenená. Absolútna biologická dostupnosť - 51%.

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín a kyslý alfa-1 glykoproteín) - viac ako 99%. Priemerný V _d (objem distribúcie) - 133 litrov. Pomocou organických transportných proteínov OATP1B1 a OATP1B3 aktívne preniká do hepatocytov. AUC sa môže pohybovať od minimálnej hodnoty po maximálnu v rámci štvornásobného zvýšenia. Pitavastatín nie je substrátom pre P-glykoproteín.

V dôsledku biotransformácie z konjugátu esterového typu pitavastatín-glukuronid s účasťou uridín-5-difosfát-glukuronyltransferáz (UGT1A3 a UGT2B7) vzniká hlavný metabolit - neaktívny laktón. Cytochróm P ₄₅₀ má minimálny vplyv na metabolizmus pitavastatínu. Na metabolizme pitavastatínu na malé metabolity sa podieľajú izoenzýmy CYP2C9 a CYP2C8. V plazme sa pitavastatín nachádza hlavne v nezmenenej forme.

Pitavastatín sa rýchlo vylučuje z pečene žlčou v nezmenenej forme, pričom prechádza intestinálnou a hepatálnou recirkuláciou, ktorá mu poskytuje dlhodobý účinok.

Menej ako 5% dávky liečiva sa vylučuje obličkami.

Po jednorazovej dávke je T _1/2 (polčas) z plazmy 5,7 hodín (v rovnovážnom stave - 8,9 hodín), priemerný klírens je 43,4 l / h.

Mierna zmena farmakokinetických parametrov u starších pacientov (starších ako 65 rokov) alebo iného pohlavia nemá klinicky významný vplyv na účinnosť alebo bezpečnosť lieku.

Rasa neovplyvňuje farmakokinetiku pitavastatínu.

Pri miernej dysfunkcii pečene (trieda A podľa klasifikácie Child-Pugh) sa AUC zvyšuje 1,6-násobne. Pri stredne ťažkej hepatálnej dysfunkcii (trieda B podľa klasifikácie Child-Pugh) je AUC 3,9-krát vyššia ako u zdravých pacientov. Užívanie pitavastatínu u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene je kontraindikované.

Pri miernom zlyhaní obličiek sa indikátor AUC zvyšuje 1,8-krát, u pacientov na hemodialýze - 1,7-krát.

Indikácie pre použitie

primárna hypercholesterolémia vrátane heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémie (hyperlipidémia typu IIa Fredricksona);
zmiešaná hypercholesterolémia (hyperlipidémia typu IIb podľa Fredricksonovej klasifikácie);
hypertriglyceridémia (hyperlipidémia typu IV podľa Fredricksonovej klasifikácie) - ako doplnok k diéte v prípadoch, keď nefarmakologické metódy terapie, vrátane diéty, cvičenia, chudnutia, nemajú dostatočný účinok.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné štádium zlyhania pečene - trieda C podľa klasifikácie Child - Pugh alebo viac ako 9 bodov na stupnici Child - Pugh;
aktívna fáza ochorenia pečene, vrátane stabilného viac ako trojnásobného zvýšenia v porovnaní s hornou hranicou normálu (UHN), aktivita pečeňových transamináz v krvnom sére;
intolerancia laktózy, syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy;
myopatia;
súbežná liečba cyklosporínom;
nedostatok spoľahlivých metód antikoncepcie pre ženy v reprodukčnom veku;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na statíny alebo zložky liečiva.

Livazo sa má brať opatrne, ak má pacient také rizikové faktory pre rozvoj myopatie alebo rabdomyolýzy, ako je zlyhanie obličiek, hypotyreóza, dedičné svalové ochorenia v osobnej alebo rodinnej anamnéze, indikácia svalovej toxicity v anamnéze pri predchádzajúcom použití fibrátov alebo iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy., zneužívanie alkoholu, anamnéza ochorenia pečene, vek nad 70 rokov.

Livazo, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Livazo sa užívajú perorálne a prehĺtajú sa celé, najlepšie večer.

Pred a počas liečby majú pacienti dodržiavať diétu na zníženie cholesterolu.

Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka - 1 mg jedenkrát denne. Ak nie je dostatočný terapeutický účinok po 28 dňoch používania Livaza, mala by sa denná dávka zvýšiť na 2 mg, vo väčšine prípadov táto dávka poskytuje optimálny účinok. Udržiavacia dávka sa volí individuálne podľa reakcie pacienta na liečbu, koncentrácií LDL cholesterolu a cieľa liečby. Maximálna denná dávka Livaza nemá prekročiť 4 mg.

Maximálna denná dávka pri závažnom zlyhaní obličiek a miernej až stredne závažnej dysfunkcii pečene je 2 mg.

Použitie dávky Livazo 4 mg u pacientov s poškodením funkcie obličiek akejkoľvek závažnosti je povolené iba v prípade akútnej potreby postupným zvyšovaním dávky, ak je zabezpečené starostlivé sledovanie funkcie obličiek.

Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávky.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce poruchy, ktoré sa vyskytujú pri užívaní Livaza (klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zriedka - ≥ 1/1000 a <1/100, zriedka - ≥ 1/10 000 a <1/1000, veľmi zriedkavo - <1/10 000, vrátane ojedinelých prípadov):

zo strany krvotvorných orgánov: zriedka - anémia;
z nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedka - ospalosť, závrat, porucha chuti;
duševná porucha: často - nespavosť;
zo strany metabolizmu: zriedka - anorexia;
z tráviaceho systému: často - dyspepsia, nevoľnosť, zápcha, hnačka; zriedka - suchosť ústnej sliznice, zvracanie, bolesti brucha; zriedka - cholestatická žltačka, glosodýnia, akútna pankreatitída;
z muskuloskeletálneho systému: často - artralgia, myalgia; zriedka - svalové kŕče;
od zmyslov: zriedka - zvonenie v ušiach; zriedka - znížená zraková ostrosť;
z močového systému: zriedka - pollakiúria;
dermatologické reakcie: zriedka - svrbenie, kožná vyrážka; zriedka - erytém, žihľavka;
laboratórne parametre: zriedka - zvýšená aktivita alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST), kreatínfosfokinázy (CPK);
iné: zriedka - zvýšená únava, asténia, nevoľnosť, periférny edém.

Okrem toho boli počas postmarketingového používania lieku Livazo zaznamenané nasledujúce nežiaduce javy:

z hepatobiliárneho systému: zriedka - dysfunkcia pečene, ochorenie pečene;
z muskuloskeletálneho systému: zriedka - myopatia, rabdomyolýza (vrátane akútneho zlyhania obličiek a smrti);
z nervového systému: zriedka - hypestézia;
z tráviaceho systému: zriedka - brušné ťažkosti.

Je potrebné mať na pamäti, že na pozadí užívania iných statínov sa vyskytli vedľajšie účinky, ako sú poruchy spánku (vrátane nočných môr), depresia, diabetes mellitus, intersticiálna choroba pľúc, zvýšenie glykozylovaného hemoglobínu a sexuálna dysfunkcia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania neboli stanovené.

Liečba: vymenovanie symptomatickej liečby. Je potrebné starostlivo sledovať funkciu pečene a aktivitu CPK. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní lieku Livazo je na stanovenie kontrolnej základnej hodnoty potrebné určiť aktivitu CPK u pacientov s predisponujúcimi faktormi pre vznik rabdomyolýzy. Nemôžete začať liečbu liekom, ak hodnoty CPK prekročia VGN päťkrát.

Z dôvodu účinku statínov na svalové tkanivo existuje pri používaní pitavastatínu riziko vzniku myalgie, myopatie a rabdomyolýzy. Preto je pri predpisovaní lieku Livazo potrebné pacienta upozorniť na potrebu navštíviť lekára, ak dôjde k bolesti svalov, bolesti svalov pri palpácii alebo slabosti, kŕče. Pri akýchkoľvek príznakoch zo svalového systému by sa mala určiť aktivita CPK, najmä ak sú sprevádzané horúčkou alebo malátnosťou. Ak je aktivita CPK päťkrát vyššia ako VGN, ošetrenie sa zastaví a po 5-7 dňoch sa uskutoční kontrolná analýza. O otázke ukončenia užívania tabliet je možné uvažovať v prípade závažných svalových symptómov, aj keď aktivita CPK nepresahuje VGN päťkrát. Po odznení príznakov a návrate aktivity CPK k normálu možno pokračovať v liečbe dennou dávkou 1 mg.

Pred liečbou a pravidelne počas nej sa majú robiť funkčné pečeňové testy. Pri pretrvávajúcom zvýšení aktivity ALT a AST presahujúcom trojnásobok VGN sa má liečba liekom Livazo prerušiť.

U pacientov s predispozíciou na rozvoj hyperglykémie (koncentrácia glukózy nalačno 5,6–6,9 mmol / l, zvýšená koncentrácia tyroglobulínu, index telesnej hmotnosti nad 30 kg / m ², arteriálna hypertenzia) má byť Livazo sprevádzané klinickou a biochemickou kontrolou.

Klinické príznaky intersticiálnej choroby pľúc zahŕňajú dýchavičnosť, neproduktívny kašeľ, únavu, horúčku a chudnutie. Ak sa celkový zdravotný stav zhorší na pozadí ich vzhľadu, je potrebné liečbu prerušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V súvislosti s možným výskytom závratov a ospalosti počas užívania Livaza sa pacientom odporúča, aby boli opatrní pri vedení vozidiel alebo zložitých mechanizmoch.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Livaza je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Počas užívania lieku by sa nemalo dovoliť počatie, takže ženy v plodnom veku musia používať spoľahlivé metódy antikoncepcie. V prípade počatia je potrebné okamžité vysadenie tabletky.

Tehotenstvo si môžete naplánovať iba mesiac po zrušení Livaza.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť používania lieku u detí neboli stanovené, preto je vymenovanie Livaza kontraindikované u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri používaní Livaza u pacientov s renálnou insuficienciou je potrebná opatrnosť. Maximálna denná dávka pre pacientov v tejto kategórii je 2 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

Užívanie Livaza je kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh), aktívnom ochorení pečene, trvalom zvýšení aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére (viac ako 3-krát v porovnaní s VGN).

Pacienti s ochorením pečene v anamnéze sa majú používať opatrne. U tejto kategórie pacientov by nemala byť prekročená denná dávka Livaza 2 mg.

Použitie u starších ľudí

Livazo sa má opatrne používať u starších pacientov; úprava dávky nie je potrebná.

Liekové interakcie

cyklosporín: jedna dávka cyklosporínu spôsobuje zvýšenie AUC pitavastatínu 4,6-násobne, preto je ich kombinované použitie kontraindikované;
erytromycín: v prípade predpisovania antibiotík makrolidovej skupiny vrátane erytromycínu je potrebné dočasne ukončiť liečbu pitavastatínom, pretože na pozadí kombinácie liekov sa AUC pitavastatínu zvyšuje 2,8-krát;
fibráty vrátane gemfibrozilu: kombinácia statínov s fibrátmi zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy, preto je potrebná opatrnosť;
kyselina nikotínová (v dennej dávke viac ako 1 g): kyselinu nikotínovú užívajte v dávkach znižujúcich lipidy s opatrnosťou, pretože pri monoterapii môže spôsobiť rozvoj myopatie a rabdomyolýzy;
kyselina fusidová: je potrebné mať na pamäti, že interakcia kyseliny fusidovej a statínov prispieva k výskytu závažných svalových porúch vrátane rabdomyolýzy. Z tohto hľadiska, ak je potrebné predpísať kyselinu fusidovú, je potrebné Livazo dočasne vysadiť;
rifampicín: zvyšuje AUC pitavastatínu 1,3-krát;
Inhibítory HIV proteázy (vírus ľudskej imunodeficiencie): na pozadí ich kombinovaného príjmu s pitavastatínom dochádza k nepatrnej zmene jeho AUC;
ezetimib: neovplyvňuje koncentráciu pitavastatínu, naopak, pitavastatín neovplyvňuje koncentráciu ezetimibu alebo jeho metabolitu glukuronidu v plazme;
grapefruitový džús, itrakonazol: nezistil sa žiadny účinok týchto a iných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 na plazmatické koncentrácie pitavastatínu;
digoxín: kombinácia pitavastatínu s digoxínom nevedie k významným zmenám v plazmatických koncentráciách každého liečiva;
warfarín: súbežná liečba warfarínom sa odporúča sprevádzať monitorovaním protrombínového času a INR (medzinárodný normalizovaný pomer).

Analógy

Analogy Livazo sú: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Livazo

Recenzie o Livazo sú pozitívne. Odborníci ho nazývajú drogou novej, inovatívnej generácie statínov. Je potrebné poznamenať, že cieľový účinok užívania lieku sa dosahuje užívaním menších dávok ako iných statínov. Liečivo tiež získalo pozitívne hodnotenie v súvislosti s jeho použitím u pacientov vo veku nad 65 rokov. Z nedostatkov niektorí pacienti uvádzajú náklady na Livazo, pretože jeho užívanie trvá dlho.