Risset

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Risset: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Risset

ATX kód: N05AX08

Účinná látka: risperidón (risperidón)

Výrobca: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Chorvátsko)

Popis a foto aktualizované: 29.11.2018

Ceny v lekárňach: od 158 rubľov.

Kúpiť

Risset je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, s ryhou na jednej strane, biele (dávka 1 mg), od svetlo oranžovej po oranžovú (dávka 2 mg), od žltej po žltú so zelenkastým nádychom (dávka 3 mg) alebo zelená (dávka 4 mg) farby (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2 alebo 6 blistrov a návod na použitie Rissetu).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: risperidón - 1, 2, 3 alebo 4 mg;
pomocné zložky: kukuričný škrob, stearan horečnatý, monohydrát laktózy, mastenec, sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza;
filmová vrstva: 1 mg tablety - opadray II 31F58914 biela (dihydrát citrátu sodného, makrogol-4000, monohydrát laktózy, hypromelóza, oxid titaničitý); 2 mg tablety - opadray II 31F58914 biele, oranžovo žlté farbivo (E110); 3 mg tablety - opadray II 31F58914 biele, chinolínovo žlté farbivo (E104); 4 mg tablety - opadray II 31F58914 biely, indigokarmín (E132), chinolínovo žlté farbivo (E104).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Risset je risperidón, benzizoxazolový derivát, neuroleptikum so sedatívnymi, hypotermickými a antiemetickými účinkami.

Risperidón je selektívny antagonista s vysokou monoamínový tropizme pre dopamínergné D ₂ a sérotonínergnej 5-HT ₂ receptory. Viaže sa tiež na alfa ₁ -adrenergné receptory, s mierne menšou afinitou - na alfa ₂ -adrenergné a H ₁ -histaminergné receptory. Nemá tropizmus pre cholinergné receptory.

Antipsychotické pôsobenie risperidónu sa vysvetľuje jeho schopnosti blokovať receptory dopamínu D ₂ receptorom a mezolimbických mezokortikálních systémoch. Sedácie je vysvetlený blokádu adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa, hypotermiu akcie - blokádou receptorov dopamínu hypotalamu, antiemetickej činnosti - blokádou dopamínu D ₂ receptorov spúšťacie zóne v centre zvracanie.

Risset potláča produktívne príznaky (halucinácie, bludy, agresivita) a automatizmus. V porovnaní s klasickými antipsychotikami risperidón v menšej miere inhibuje motorickú aktivitu, v menšej miere indukuje katalepsiu.

V dôsledku vyváženého centrálneho antagonizmu risperidónu s dopamínom a serotonínom klesá tendencia k extrapyramidovým vedľajším reakciám, zvyšuje sa terapeutický účinok Rissetta, ktorý zahŕňa aj afektívne a negatívne príznaky schizofrénie.

Risperidón môže spôsobiť dávkovo závislé zvýšenie plazmatickej koncentrácie prolaktínu.

Farmakokinetika

Liečivo sa rýchlo a úplne vstrebáva. Jedlo neovplyvňuje objem a rýchlosť absorpcie. Absolútna biologická dostupnosť je 74%, relatívna (tablety verzus roztok) - 94%. Risperidón dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu do 1 hodiny, aktívny metabolit 9-hydroxyrisperidón - do 3 hodín (s vysokou aktivitou izoenzýmu CYP2D6) alebo 17 hodín (s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2D6).

Priemerný čas na dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie risperidónu je 1 deň, 9-hydroxyrisperidón je 4–5 dní.

Distribučný objem je 1–2 l / kg. Látka sa rýchlo distribuuje do celého tela, preniká do centrálneho nervového systému a do materského mlieka. Plazmatické koncentrácie risperidónu a jeho aktívneho metabolitu sú úmerné dávke užívanej Rissetom (od 1 do 16 mg denne).

Risperidón sa viaže na plazmatické bielkoviny (albumín a alfa1-kyslý glykoproteín) o 90%, 9-hydroxyrisperidón - o 77%.

Neuroleptikum sa metabolizuje za účasti izoenzýmu CYP2D6 za vzniku hlavného metabolitu 9-hydroxyrisperidónu. Ďalšou metabolickou cestou je N-dealkylácia.

Risperidón a 9-hydroxyrisperidón tvoria aktívnu antipsychotickú frakciu.

Polčas (T _1/2) risperidónu je 3 alebo 20 hodín (s vysokou a nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2D6), 9-hydroxyrisperidón - 21 alebo 30 hodín (s vysokou a nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2D6), aktívna antipsychotická frakcia - 20 hodín …

Vylučuje sa: 14% - žlčou, 70% - obličkami (35 - 45% vo forme farmakologicky aktívnej antipsychotickej frakcie).

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek klesá klírens kreatinínu (CC) o 60%. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa plazmatická koncentrácia risperidónu zvyšuje o 35%.

V starobe klesá klírens a zvyšuje sa T _1/2 liečiva.

Indikácie pre použitie

Risset sa používa na úľavu od akútnych záchvatov a na dlhodobú udržiavaciu liečbu nasledujúcich chorôb / porúch:

akútna a chronická schizofrénia, iné psychotické poruchy sprevádzané produktívnymi a negatívnymi príznakmi;
afektívne poruchy pri schizofrénii;
poruchy správania vyvíjajúce sa na pozadí demencie s psychotickými príznakmi, zhoršená aktivita (delírium, agitácia), príznaky agresivity (výbuchy hnevu, fyzické násilie);
poruchy správania u dospelých a dospievajúcich od 15 rokov s mentálnou retardáciou alebo so zníženou intelektuálnou úrovňou v prípadoch, keď hlavným príznakom klinického obrazu choroby je deštruktívne správanie (impulzivita, agresivita, autoagresia).

Ako adjuvans je Risset predpísaný na mánie spôsobené bipolárnymi afektívnymi poruchami s cieľom stabilizovať náladu.

Kontraindikácie

Absolútne:

nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
vek do 15 rokov;
mánia pre bipolárne afektívne poruchy u detí a dospievajúcich do 18 rokov;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (tablety Risset sa používajú opatrne): Parkinsonova choroba, kŕče (vrátane anamnézy), zneužívanie drog alebo drogová závislosť, nádor na mozgu (vrátane prolaktinómu hypofýzy), cerebrovaskulárna príhoda, difúzne ochorenie Lewyho telieska., Reyov syndróm, akútne predávkovanie drogami, črevná obštrukcia, ťažké zlyhanie obličiek / pečene, hypovolémia a dehydratácia, prítomnosť rizikových faktorov pre vznik venózneho tromboembolizmu, ochorenia kardiovaskulárneho systému (poruchy vedenia srdcového svalu, infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie), predispozícia k rozvoju tachykardie piruetového typu (nerovnováha elektrolytov, bradykardia, súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval),pokročilý vek pacientov s demenciou, tehotenstvo.

Risset, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Risset sa majú užívať perorálne 1 - 2 krát denne.

Schizofrénia

Prvý deň je Risset predpísaný v dennej dávke 2 mg, druhý deň - 4 mg. Ďalej sa dávka udržiava alebo upravuje individuálne. Optimálna denná dávka je 4–6 mg.

V niektorých prípadoch, napríklad pri prvej epizóde schizofrénie, môže byť vhodné dávku zvyšovať pomalšie a predpisovať nižšie počiatočné a udržovacie dávky.

Maximálna prípustná denná dávka je 16 mg. Je však potrebné mať na pamäti, že keď sa Risset užíva v dávkach 10 mg denne, zvyčajne sa nepozoruje zvýšenie terapeutického účinku, aj keď existuje pravdepodobnosť vzniku extrapyramídových príznakov.

Starším ľuďom a pacientom s ochorením obličiek alebo pečene sa odporúča začať liečbu dávkou 0,5 mg dvakrát denne. V prípade nedostatočného účinku, ale za predpokladu, že je Risset dobre znášaný, je možné ho zvýšiť na 1 - 2 mg dvakrát denne.

Poruchy správania u pacientov s mentálnou retardáciou

Liečba sa začína dávkou 0,5 mg jedenkrát denne. Ak je to potrebné, zvyšuje sa nie častejšie ako každý druhý deň, o 0,5 mg. Maximálna denná dávka je 1,5 mg.

Udržiavacia dávka Rissetu je zvyčajne 1 mg jedenkrát denne.

Poruchy správania u pacientov s demenciou

Vo väčšine prípadov je optimálna dávka 0,5 mg dvakrát denne. Ak je to potrebné, zvyšuje sa nie častejšie ako každý druhý deň, o 0,5 mg.

U niektorých pacientov na začiatku liečby je potrebné vymenovať Risset v dávke 1 mg dvakrát denne.

Po zlepšení stavu možno frekvenciu prijatia znížiť na 1 krát denne.

Manias v bipolárnej poruche

U dospelých je počiatočná dávka Rissetu 2 mg raz denne. V budúcnosti, ak je to potrebné, lekár zvolí dávku individuálne, pričom sa zvyšuje o 1 mg nie častejšie ako každý druhý deň. Optimálna denná dávka je vo väčšine prípadov 2–6 mg.

Ošetrujúci lekár má pravidelne hodnotiť účinnosť symptomatickej liečby a v prípade potreby upraviť dávkovací režim.

Starším ľuďom a pacientom s ochorením obličiek alebo pečene sa odporúča začať liečbu dávkou 0,5 mg dvakrát denne. V prípade nedostatočného účinku, ale pri dobrej znášanlivosti Rissetu, sa zvyšuje na 1 - 2 mg dvakrát denne.

Vedľajšie účinky

z centrálneho a periférneho nervového systému: zvýšená únava, nespavosť, ospalosť, bolesti hlavy, závraty, rozmazané videnie, znížená schopnosť koncentrácie, úzkosť, nepokoj, extrapyramídové príznaky (akútna dystónia, hypersalivácia, rigidita, bradykinéza, tremor), akatízia, mánia a hypománia. U pacientov so schizofréniou sú možné: poruchy termoregulácie, tardívna dyskinéza (mimovoľné rytmické pohyby, hlavne jazyka a / alebo tváre), epileptické záchvaty, hypervolémia (v dôsledku polydipsie alebo syndrómu neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu), neuroleptický malígny syndróm (porucha vedomia, svalová rigoróza), nestabilita autonómnych funkcií, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy);
na strane endokrinného systému: hyperglykémia, exacerbácia už existujúceho diabetes mellitus, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti, amenorea, menštruačné nepravidelnosti, gynekomastia, galaktorea;
na strane kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak, reflexná tachykardia, ortostatická hypotenzia, ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna arytmia piruetového typu, predĺženie QT intervalu, tromboembolizmus žilových ciev (vrátane tromboembolizmu pľúcnych ciev a hlbokých žíl); u starších pacientov s demenciou - prechodné ischemické záchvaty, mŕtvica;
z močového systému: infekcia močových ciest, inkontinencia moču;
z hematopoetického systému: neutropénia, trombocytopénia;
z tráviaceho systému: zvýšená chuť do jedla, hypo- alebo hypersalivácia, suchosť sliznice ústnej dutiny, bolesti brucha, dyspepsia, zápcha, nevoľnosť, vracanie, anorexia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
z reprodukčného systému: anorgazmia, porucha ejakulácie, erektilná dysfunkcia, priapizmus;
na časti kože: svrbenie, hyperpigmentácia, suchá pokožka, seborea;
alergické reakcie: kožné vyrážky, rinitída, fotocitlivosť, angioedém;
iné: artralgia.

Predávkovanie

Existujú správy o pacientoch, ktorí užívali liek v dávkach do 360 mg. Získané údaje naznačujú širokú škálu bezpečnosti spoločnosti Risset.

V prípade predávkovania je zaznamenaný nárast farmakologických účinkov, ktorý sa prejavuje ospalosťou, sedáciou, poklesom krvného tlaku, tachykardiou a extrapyramídovými príznakmi. V zriedkavých prípadoch sa QT interval predlžuje.

V prípade akútneho predávkovania u pacientov liečených kombinovanou liečbou je potrebné vziať do úvahy účinok iných liekov.

Liečba zahŕňa výplach žalúdka (ak je pacient v bezvedomí, po intubácii), vymenovanie aktívneho uhlia a preháňadiel, zabezpečenie čistých dýchacích ciest (na ventiláciu a dostatočný prísun kyslíka). Na zistenie možných arytmií je potrebné sledovanie elektrokardiogramu.

Pre risperidón neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická. Pri nízkom krvnom tlaku a kolapsu sa vykonáva intravenózna infúzia tekutín a / alebo adrenergných agonistov. Pri akútnych extrapyramídových poruchách sú predpísané m-anticholinergiká. Pacient vyžaduje starostlivý lekársky dohľad, kým príznaky intoxikácie úplne nezmiznú.

špeciálne pokyny

Pred vymenovaním Rissetu by pacienti so schizofréniou, pokiaľ je to možné, mali postupne zrušiť predchádzajúcu liečbu. Pri prevode pacienta z depotných antipsychotík musí prvý príjem risperidónu nahradiť nasledujúcu naplánovanú injekciu. Lekár by mal pravidelne hodnotiť vhodnosť pokračovania súčasnej liečby antiparkinsonikami.

Risset zvyšuje riziko tromboembolických komplikácií u pacientov s predispozíciou na vznik krvných zrazenín. Pred začatím liečby by ste mali zistiť prítomnosť všetkých súvisiacich rizikových faktorov a urobiť príslušné preventívne opatrenia, aby ste predišli tromboembólii.

V prípade cerebrovaskulárnych porúch, dehydratácie, hypovolémie, kardiovaskulárnych chorôb by malo byť zvyšovanie dávky lieku postupné.

V prípade rozvoja ortostatickej hypotenzie, najmä počas obdobia výberu dávky, je potrebné zvážiť zníženie dávky Rissetu.

Riziko vzniku mánie a hypománie pri liečbe risperidónom klesá, ak sa liečba začne nízkou dávkou a postupne sa zvyšuje.

Risset zvyšuje chuť do jedla. Je potrebné sa vyhnúť prejedaniu, aby sa zabránilo priberaniu.

Ak sa objavia príznaky neuroleptického malígneho syndrómu alebo tardívnej dyskinézy, musí sa Risset zrušiť a má sa vykonať symptomatická liečba. Až potom je možné zvážiť otázku obnovenia liečby. Aby sa zabránilo vzniku týchto komplikácií počas liečby, je potrebné sledovať stav pacienta a pravidelne upravovať dávku.

Pacientom s Parkinsonovou chorobou a ochorením difúzneho tela môže byť Risset predpísaný až po dôkladnom vyhodnotení pomeru prínosu a rizika, pretože u týchto ochorení sa zvyšuje citlivosť na antipsychotiká a zvyšuje sa riziko vzniku neuroleptického malígneho syndrómu.

Risset sa má používať opatrne u starších pacientov s demenciou. Podľa metaanalýzy výsledkov 17 kontrolovaných klinických štúdií mali starší pacienti (priemerný vek 86 rokov) s demenciou, ktorí dostávali atypické antipsychotiká (vrátane risperidónu), vyššiu úmrtnosť v porovnaní so staršími ľuďmi, ktorí dostávali placebo. Úmrtnosť bola 4%, respektíve 3,1%.

Zvýšená úmrtnosť sa pozorovala u starších pacientov s demenciou, ktorí dostávali súčasne risperidón a furosemid, v porovnaní so skupinami, ktoré dostávali tieto lieky osobitne. Patofyziologické mechanizmy, ktoré by mohli vysvetliť toto pozorovanie, neboli stanovené. U starších osôb užívajúcich iné diuretiká s risperidónom sa nezistilo zvýšenie úmrtnosti. Bez ohľadu na typ liečby je dehydratácia častým rizikovým faktorom úmrtnosti, preto ju treba starostlivo sledovať počas obdobia používania Rissetu.

Placebom kontrolované štúdie preukázali zvýšenie výskytu (v porovnaní s placebom) cerebrovaskulárnych príhod (prechodné ischemické ataky, cievna mozgová príhoda), vrátane smrteľných, u starších ľudí s demenciou, ktorí dostávali risperidón alebo iné atypické antipsychotiká.

U pacientov užívajúcich karbamazepín alebo iných induktorov pečeňových mikrozomálnych enzýmov, ak sú zrušené, je potrebné dávku Rissetu znížiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas celého obdobia užívania Rissetu je potrebné postupovať opatrne pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchle reakcie a zvýšenú pozornosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť používania lieku u tehotných žien sa neskúmala. Risset možno predpísať, iba ak sú výhody zjavne vyššie ako potenciálne riziká.

Risperidón a jeho aktívny metabolit prechádzajú do materského mlieka. Ak je počas laktácie nutná liečba, je potrebné prerušiť kŕmenie.

Použitie v detstve

Pre deti môže Risset predpisovať iba lekár so skúsenosťami s detskou psychiatriou.

S poškodenou funkciou obličiek

Závažné zlyhanie obličiek je relatívnou kontraindikáciou pre vymenovanie Risseta. Liek sa má používať opatrne, je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Závažné poškodenie funkcie pečene je relatívnou kontraindikáciou pre vymenovanie Rissetu. Liek sa má používať opatrne, je potrebná úprava dávky.

Použitie u starších ľudí

Risset sa má používať opatrne u starších pacientov, najmä pri demencii. Môže byť potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Liekové interakcie

Na ďalšiu sedáciu je možné do Rissetu pridať benzodiazepíny.

S opatrnosťou by ste mali súčasne užívať centrálne pôsobiace lieky.

Ranitidín a cimetidín zvyšujú plazmatickú koncentráciu risperidónu bez zvýšenia antipsychotického účinku.

Tricyklické antidepresíva, fenotiazínové deriváty a niektoré betablokátory môžu zvyšovať plazmatickú koncentráciu risperidónu, ale neovplyvňujú koncentráciu aktívnej antipsychotickej fázy.

Paroxetín, fluoxetín, chinidín, terbinafín a ďalšie inhibítory izoenzýmu CYP2D6 môžu zvýšiť plazmatickú hladinu risperidónu v menšej miere - koncentráciu aktívnej antipsychotickej fázy.

Klozapín znižuje klírens risperidónu.

Risset sa nemá používať v kombinácii s karbamazepínom u pacientov s mániou spojenou s bipolárnou afektívnou poruchou, pretože plazmatická koncentrácia aktívnej antipsychotickej fázy risperidónu klesá.

Pri súčasnom užívaní iných antipsychotík, antidepresív, liekov s centrálnym anticholinergným účinkom, antiparkinsoník, lítia sa zvyšuje pravdepodobnosť tardívnej dyskinézy.

U pacientov s cerebrovaskulárnou demenciou je použitie kombinácie risperidón + furosemid spojené so zvýšenou úmrtnosťou, aj keď mechanizmus tejto interakcie nebol presne stanovený. V tejto súvislosti je potrebné zvlášť opatrne zhodnotiť možnosť použitia Rissetu a diuretík s prihliadnutím na očakávané prínosy a možné riziká.

S opatrnosťou je potrebné súčasne užívať lieky, ktoré predlžujú QT interval, vrátane iných antipsychotických liekov, tricyklických antidepresív, cisapridu, lítia, antiarytmík triedy IA a III, metadónu, erytromycínu, moxifloxacínu, meflochínu.

Pri kombinovanom užívaní liekov, ktoré môžu spôsobovať poruchy elektrolytov, sú potrebné preventívne opatrenia, napríklad tiazidové diuretiká (môžu vyvolať hypokaliémiu). Užívanie takýchto kombinácií zvyšuje riziko vzniku malígnych arytmií.

Účinok risperidónu na iné súčasne užívané lieky:

zvyšuje účinky benzodiazepínov, blokátorov H1-histamínových receptorov, narkotických analgetík, etanolu;
blokuje hypotenzný účinok guanetidínu;
znižuje účinok labetalolu, fenoxybenzamínu a iných alfa-blokátorov, metyldopy, rezerpínu a iných antihypertenzív centrálneho pôsobenia;
znižuje účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínových receptorov, ako aj pravdepodobne ďalších induktorov pečeňových mikrozomálnych enzýmov, ako sú fenytoín, rifampicín, ľubovník bodkovaný, barbituráty.

Risset neovplyvňuje klinické účinky a farmakokinetické parametre prípravkov topiramátu, digoxínu, kyseliny valproovej a lítia.

Analógy

Rissetove analógy sú Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazine, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klopiksalty, Oralisoll, Etperazin a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí, na suchom mieste.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Risset

Recenzie o Rissetovi sú pozitívne: liek účinne eliminuje mnohé príznaky schizofrénie a iných psychotických porúch, významne zlepšuje kvalitu života pacienta. Pretože liek je vysoko účinný, odporúča sa ho používať iba podľa pokynov lekára a pod jeho prísnou kontrolou.