Ritmonorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ritmonorm: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Rytmonorm

ATX kód: C01BC03

Účinná látka: propafenón (propafenón)

Výrobca: Abbott GmbH & Co. KG (Abbott, GmbH & Co. KG) (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 459 rubľov.

Kúpiť

Ritmonorm je liek, ktorý má antiarytmický účinok, β-blokátor.

Uvoľnenie formy a zloženia

Ritmonorm sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, okrúhle, biele alebo takmer biele, na jednej strane je vygravírovanie „150“(v blistroch po 10 kusoch, v kartónovej škatuli je päť blistrov).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: propafenón hydrochlorid - 150 mg;
pomocné zložky: kukuričný škrob, hypromelóza 2910, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, voda;
obal filmu: makrogol 6000, oxid titaničitý, makrogol 400, hypromelóza 2910.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ritmonorm je antiarytmický liek.

Účinná látka liečiva - propafenón má stabilizačný účinok na membránu, slabo exprimovanú beta-adrenergnú blokujúcu aktivitu (trieda II) a vlastnosti blokátora sodíkových kanálov (trieda IC).

Spomaľuje rast akčného potenciálu, a tým znižuje rýchlosť impulzu (má negatívny dromotropný účinok). V dôsledku terapie sa predlžuje refraktérna doba v predsieni, komorách a AV uzle. Propafenón tiež predlžuje refraktérnu dobu v doplnkových drahách u pacientov so syndrómom Wolff-Parkinson-White (WPW).

Farmakokinetika

Propafenón je racemická zmes S-propafenónu a R-propafenónu.

C _max (maximálna koncentrácia látky) propafenónu v krvnej plazme po perorálnom podaní sa vytvorí za 2 - 3 hodiny. Podstupuje saturovateľnú a významnú presystémovú biotransformáciu pomocou izoenzýmu CYP2D6 (účinok primárneho prechodu pečeňou), ktorý určuje vzťah medzi absolútnou biologickou dostupnosťou propafenónu, ako aj dávkou a dávkovou formou Ritmonormu. Aj keď príjem potravy vedie k zvýšeniu biologickej dostupnosti a C _max v krvnej plazme pri jednej dávke, dlhodobé užívanie propafenónu s jedlom významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť.

Propafenón sa rýchlo distribuuje v tele. V _d (objem distribúcie) v rovnováhe, je v rozmedzí 1,9 až 3 l / kg. Stupeň väzby propafenónu na proteíny krvnej plazmy je určený koncentráciou a pri podaní v dávke 0,25 respektíve 100 ng / ml klesá z 97,3 na 91,3%.

Existujú dva genetické spôsoby metabolizmu látky. U viac ako 90% pacientov je Ritmonorm rýchlo a významne metabolizovaný, T _1/2 (polčas) je v rozmedzí 2-10 hodín (tzv. Rýchli metabolizéri). V tejto skupine pacientov sa propafenón metabolizuje na dva aktívne metabolity - N-depropropafenón (norpropafenón) - s účasťou izoenzýmov CYP3A4 a CYP1A2 a 5-hydroxypropafenón - s použitím izoenzýmu CYP 2D6.

V 10% prípadov je metabolizmus pomalší, pretože 5-hydroxypropafenón sa netvorí alebo sa tvorí v zanedbateľných množstvách (tzv. Pomalí metabolizéri). V tejto skupine pacientov je T _1/2 10–32 hodín. Klírens látky je 0,67–0,81 l / h / kg.

Pretože rovnovážny stav farmakokinetických parametrov je u všetkých pacientov dosiahnutý 3 - 4 dni po užití Ritmonormu, pre všetky skupiny pacientov sa používa režim jednotnej dávky.

Farmakokinetika propafenónu s významným metabolizmom s cyklom nasýtených hydroxylácií a účasťou izoenzýmu CYP2D6 je nelineárna, s pomalým metabolizmom - lineárna.

Farmakokinetické procesy propafenónu majú významnú individuálnu variabilitu. Je to hlavne z dôvodu účinku primárneho prechodu pečeňou, ako aj z dôvodu nelinearity farmakokinetiky s významným metabolizmom. Vzhľadom na variabilitu koncentrácie propafenónu v krvi je potrebná starostlivá titrácia dávky a sledovanie elektrokardiografických a klinických príznakov účinku Ritmonormu.

U starších pacientov bez poškodenia funkcie obličiek sa obsah propafenónu veľmi líši a významne sa nelíši od obsahu u zdravých mladých pacientov. V tomto prípade je množstvo 5-hydroxypropafenónu približne rovnaké a obsah propafenónglukuronidov je dvakrát vyšší.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa zaznamenáva kumulácia metabolitov glukuronidu. U tejto skupiny pacientov je potrebné terapiu vykonávať opatrne.

T _1/2 a orálna biologická dostupnosť sa zvyšuje u pacientov so zhoršenou funkciou pečene, čo si vyžaduje úpravu dávky.

Indikácie pre použitie

závažná komorová paroxysmálna tachyarytmia, ktorá je život ohrozujúca;
paroxysmálne supraventrikulárne tachyarytmie vrátane supraventrikulárnej tachykardie u pacientov s paroxysmálnou fibriláciou predsiení a / alebo Wolff-Parkinson-Whiteovým syndrómom, ako aj AV uzlová tachykardia.

Kontraindikácie

Absolútne:

ťažké formy CHOCHP (chronická obštrukčná choroba pľúc);
závažné organické zmeny v myokarde (napríklad kardiogénny šok, ťažká arteriálna hypotenzia, SSSU (syndróm chorého sínusu), refraktérne CHF (chronické srdcové zlyhanie) s ejekciou ľavej komory menej ako 35%, závažná bradykardia, distálny blok, blokáda vetvy zväzku alebo AV- blokáda (u pacientov bez umelých kardiostimulátorov), porucha predsieňového vedenia);
myasthenia gravis;
infarkt myokardu, ktorý pacient utrpel za posledné tri mesiace;
výrazné zmeny vo vodnej a elektrolytovej rovnováhe;
Brugadov syndróm;
deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov;
súbežné použitie s ritonavirom;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Ritmonormu.

Relatívne (Ritmonorm je predpisovaný s opatrnosťou):

organické zmeny v myokarde;
paroxysmálna fibrilácia predsiení;
zhoršená funkcia obličiek a / alebo pečene;
obštrukčné choroby dýchacích ciest vrátane bronchiálnej astmy;
starší vek;
prítomnosť kardiostimulátora u pacientov;
Počas tehotenstva a dojčenia.

Pokyny na použitie Ritmonormu: spôsob a dávkovanie

Tablety Ritmonorm sa užívajú perorálne, prehltnú sa celé a zapijú sa dostatočným množstvom tekutiny.

Dávka sa vyberá individuálne, berúc do úvahy znášanlivosť a účinnosť lieku.

Liečba by sa mala začať v nemocničnom prostredí. Všetky antiarytmické lieky sú vopred zrušené. Počas terapie je potrebné sledovať elektrokardiogram, krvný tlak a určiť šírku komplexu QRS.

Pri výraznom rozšírení komplexu QRS a AV bloku sa odporúča znížiť dávku.

U dospelých pacientov s hmotnosťou 70 kg alebo viac je Ritmonorm predpísaný v začiatočnej dávke 150 mg trikrát denne. V budúcnosti je možné v intervaloch najmenej 3-4 dní zvýšiť dávku na 300 mg dvakrát denne, v prípade potreby až na 300 mg trikrát denne (to je maximálna denná dávka). U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 70 kg je liek predpísaný v nižších dávkach. Zvyšovanie dávky sa začína najskôr po 3 - 4 dňoch liečby.

U starších pacientov sa liečba vykonáva prísne pod dohľadom lekára. Zvyšovanie dávky Ritmonormu sa začína najskôr po 5 - 8 dňoch liečby.

V prípade poškodenia funkcie pečene a / alebo obličiek sa dávka Ritmonormy titruje pod kontrolou elektrokardiogramu a za starostlivého klinického pozorovania.

Vedľajšie účinky

imunitný systém: neznáma frekvencia - precitlivenosť (prejavujúca sa kožnou vyrážkou, dyskráziou krvi, cholestázou);
lymfatický systém a krv: zriedka - pokles počtu krvných doštičiek; frekvencia nie je známa - pokles počtu leukocytov a granulocytov, agranulocytóza;
nervový systém: veľmi často - závrat; často - zmena chuti, bolesti hlavy; zriedka - parestézia, zhoršená koordinácia pohybov, mdloby; neznáma frekvencia - úzkosť, extrapyramídové poruchy, kŕče;
psychika: často - porucha spánku, zvýšená úzkosť; zriedka - nočné mory vo sne; neznáma frekvencia - zmätenosť a porucha vedomia;
zmyslové orgány: často - znížená jasnosť videnia; zriedka - vertigo;
metabolizmus a výživa: zriedka - znížená chuť do jedla;
gastrointestinálny trakt: často - zápcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie, suchosť ústnej sliznice, bolesti brucha; zriedka - zvýšená tvorba plynu, nadúvanie; neznáma frekvencia - choroby gastrointestinálneho traktu a nutkanie na zvracanie;
pečeň a žlčové cesty: často - porucha funkcie pečene; neznáma frekvencia - hepatitída, cholestáza, žltačka, hepatocelulárne poruchy;
dýchací systém: často - rýchle a namáhavé dýchanie;
kardiovaskulárny systém: veľmi často - búšenie srdca, porucha vedenia v srdci; často - tachykardia, bradykardia, sínusová bradykardia, predsieňový flutter; zriedka - arytmia, ventrikulárna tachykardia, výrazné zníženie krvného tlaku; neznáma frekvencia - ortostatická hypotenzia, znížená srdcová frekvencia, zlyhanie srdca, fibrilácia komôr;
spojivové a muskuloskeletálne tkanivo: neznáma frekvencia - syndróm podobný lupusu;
koža a podkožné tkanivá: zriedka - kožná vyrážka a svrbenie, erytém, žihľavka;
genitálie: zriedka - ED (erektilná dysfunkcia); neznáma frekvencia - pokles počtu spermií (reverzibilný);
celkové poruchy: často - slabosť, horúčka, únava, bolesť na hrudníku.

Predávkovanie

Hlavné príznaky predávkovania:

extrakardiálne príznaky: často - suchosť ústnej sliznice, bolesti hlavy, závraty, rozmazané videnie, tremor, parestézia, zápcha, nevoľnosť; vo veľmi zriedkavých prípadoch kŕče. Existujú aj informácie o smrteľnom prípade. Pri ťažkej otrave sa môže vyvinúť ospalosť, klonicko-tonické záchvaty, parestézia, zastavenie dýchania a kóma;
z myokardu: ventrikulárny flutter, ventrikulárna tachykardia, AV blokáda, expanzia komplexu QRS, predĺženie PQ intervalu, potlačenie automatizmu sínusového uzla, ventrikulárna fibrilácia. Znížená kontraktilita (negatívny inotropný účinok) môže spôsobiť výrazné zníženie krvného tlaku, ktoré v závažných prípadoch môže viesť ku kolapsu.

Odstránenie propafenónu z tela hemoperfúziou je neúčinné. Hemodialýza je neproduktívny, ktorá je spojená s veľkým V _d a s vysokým stupňom väzby na proteíny krvnej plazmy (> 95%).

Ukazuje sa, že sa vykonávajú všeobecné neodkladné opatrenia, je potrebné sledovať vitálne funkcie na jednotke intenzívnej starostlivosti a v prípade potreby ich korigovať.

Na kontrolu srdcovej frekvencie a krvného tlaku sa odporúča defibrilácia a infúzia izoproterenolu a dopamínu. Kŕče sa majú liečiť intravenóznym diazepamom.

V niektorých prípadoch sú tiež potrebné všeobecné podporné opatrenia vrátane stlačenia hrudníka a pripojenia k respirátoru.

špeciálne pokyny

Propafenón je schopný detekovať asymptomatický priebeh Brugadovho syndrómu a spôsobiť zmeny na elektrokardiograme podobné brugádam. Ihneď po začiatku liečby sa odporúča vykonať vyšetrenie na vylúčenie Brugadovho syndrómu a zodpovedajúcich zmien na EKG.

U pacientov s kardiostimulátormi môže byť potrebné ich preprogramovanie, pretože Ritmonorm môže ovplyvňovať prah frekvencie a prah citlivosti umelých kardiostimulátorov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania Ritmonormu sa musíte zdržať vedenia vozidla a iných činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle reakcie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov sa má Ritmonorm počas tehotenstva / laktácie používať výhradne pod lekárskym dohľadom v prípadoch, keď očakávaný prínos preváži možné riziko. Propafenón prechádza placentárnou bariérou. Koncentrácia látky v pupočníku je približne 30% koncentrácie v krvi matky.

Neuskutočnili sa žiadne cielené štúdie o penetrácii propafenónu do materského mlieka. Existujú ale obmedzené údaje o uvoľňovaní látky počas laktácie. Preto sa počas obdobia dojčenia musí Ritmonorm používať opatrne.

Použitie v detstve

Liečba Ritmonormom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov (bezpečnostný profil nebol študovaný).

S poškodenou funkciou obličiek

Porucha funkcie obličiek je relatívnou kontraindikáciou pre použitie Ritmonormu a kvôli možnej kumulácii propafenónu si vyžaduje korekciu dávkovacieho režimu za dôkladného sledovania klinických parametrov a elektrokardiogramu (EKG).

Pre porušenie funkcie pečene

Hepatálna dysfunkcia je relatívnou kontraindikáciou pri užívaní Ritmonormu a kvôli možnej kumulácii propafenónu si vyžaduje korekciu dávkovacieho režimu za dôkladného sledovania klinických parametrov a EKG.

Použitie u starších ľudí

Liečba Ritmonormom u starších pacientov by mala byť vykonaná s opatrnosťou.

Liekové interakcie

V kombinácii s lokálnymi anestetikami a inými látkami, ktoré znižujú kontraktilitu myokardu a / alebo spomaľujú srdcovú frekvenciu, sa môžu vedľajšie účinky zvýšiť.

Ak sa užívajú spolu s venlafaxínom, metoprololom, propranololom, cyklosporínom, digoxínom, desipramínom a teofylínom, môžu sa zvýšiť plazmatické koncentrácie týchto liekov, čo si vyžaduje zníženie dávky uvedených liekov.

Pri súčasnom použití Ritmonormu s cimetidínom, erytromycínom, ketokonazolom, chinidínom a grapefruitovým džúsom je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie propafenónu.

Súbežné použitie amiodarónu môže viesť k repolarizácii a poruchám vodivosti a môže byť sprevádzané proarytmogénnym účinkom.

Pri súčasnom podávaní s lidokaínom sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov lidokaínu z centrálneho nervového systému; s rifampicínom - je možné znížiť koncentráciu propafenónu a znížiť jeho antiarytmickú aktivitu; s nepriamymi antikoagulanciami - je možné predĺženie protrombínového času; s paroxetínom alebo fluoxetínom - môže sa zvýšiť koncentrácia propafenónu a požadovaný terapeutický účinok sa dosiahne použitím nižších dávok lieku.

Analógy

Analógy Ritmonorm sú: Propafen, Propanorm, Ritmocard, Propafenon.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Ritmonorm

Pacienti nechávajú o Ritmonorme dosť protichodné komentáre. Niektorí z nich sú spokojní s jeho účinnosťou. Iní poznamenávajú, že liek nemá uvádzaný terapeutický účinok. Vývin vedľajších účinkov je hlásený zriedka.