Fosfomycín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Fosfomycín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Fosfomycín

ATX kód: J01XX01

Účinná látka: fosfomycín (fosfomycín)

Výrobca: Krasfarma, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Ceny v lekárňach: od 182 rubľov.

Kúpiť

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie Fosfomycín

Fosfomycín je antibakteriálny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie: hygroskopický, biely alebo biely so žltkastým odtieňom (0,5 g - v 10 ml injekčných liekovkách, v kartónovej škatuli 1 alebo 10 injekčných liekoviek; 1 g - v 10 alebo 20 ml injekčných liekovkách, v kartónovej škatuli 1 alebo 10 fliaš; balenie pre nemocnice - v kartónovej škatuli 50 fliaš).

Zloženie prášku obsiahnutého v 1 fľaši:

účinná látka: dvojsodný fosfomycín - 0,5 alebo 1 g (z hľadiska fosfomycínu);
pomocná zložka: kyselina jantárová - 0,0128 alebo 0,0255 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fosfomycín má baktericídne vlastnosti. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený schopnosťou narušiť syntézu peptidoglykánu bakteriálnej bunkovej steny v počiatočných štádiách. Fosfomycín, ktorý preniká do mikrobiálnych buniek transportnými systémami D-glukóza-6-fosfátu, ireverzibilne inhibuje UDP-N-acetylglukozamienolpyruvyltransferázu, enzým, ktorý katalyzuje tvorbu UDP-N-acetyl-3-0- (1-karboxyvinyl) -D-glukozamínu z fosfoenolpyruvátu a UDP-N-acetyl-D-glukozamín.

Fosfomycín je aktívny proti nasledujúcim mikroorganizmom:

grampozitívne aeróby: Staphylococcus spp., vrátane Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (vrátane niektorých kmeňov rezistentných na meticilín), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Faccalis, Enterococcus G, Enterococcus
gramnegatívne aeróby: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (mierne náchylný), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (stredne citlivý), Morganella morganii (väčšina kmeňov je stredne citlivý), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vultgaris, Providencia mierne marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (stredne citlivý), Yersinia enterocolitica;
niektoré anaeróby: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. a Clostridium perfringens (stredne citlivý).

Nasledujúce mikroorganizmy sú rezistentné voči pôsobeniu fosfomycínu: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.

Sekundárna rezistencia baktérií na fosfomycín je zriedkavá.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní fosfomycínu v dávke 1 g je maximálna plazmatická koncentrácia 46 mg / l a zaznamená sa po 15 minútach.

Liek sa vyznačuje veľmi nízkou väzbou na plazmatické bielkoviny (1%).

Fosfomycín má nízku molekulovú hmotnosť, vďaka čomu je dobre distribuovaný v mnohých tkanivách a orgánoch. V baktericídnych koncentráciách sa stanoví v tkanivách oka, pleurálnej tekutine, pľúcnych tkanivách, žlči, peritoneálnej tekutine, synoviálnej tekutine, svaloch, podkožnom tuku, kostiach, endokarde srdcových chlopní.

V prípade zápalu mozgových blán sa koncentrácia liečiva v mozgovomiechovom moku výrazne zvyšuje.

Fosfomycín preniká a hromadí sa vo fagocytoch (makrofágy a neutrofily). Rýchlo preniká hematoencefalickou bariérou. Preniká do placenty. V malom množstve vylučovaný do materského mlieka.

V závislosti od dávky je eliminačný polčas v priemere 1,5 - 2 hodiny u dospelých a 0,69 - 1,04 hodiny u detí.

Vylučuje sa hlavne obličkami (od 90 do 100% dávky) vo forme aktívnej formy počas dňa. Malá časť liečiva sa vylučuje črevami, ale tento spôsob eliminácie nie je nevyhnutný.

Ľahko sa odstráni z plazmy hemodialýzou.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa fosfomycín používa na liečbu infekčných a zápalových ochorení nasledujúcich systémov tela spôsobených citlivými mikroorganizmami:

dolné dýchacie cesty (vrátane zápalu pľúc a infekcií u pacientov s cystickou fibrózou);
močové cesty (vrátane akútnej pyelonefritídy a exacerbácie chronickej pyelonefritídy);
mäkké tkanivá (vrátane popálenín), a to aj u pacientov so zníženou periférnou cirkuláciou (diabetes mellitus, ochorenia tepien dolných končatín);
kosti a kĺby;
panvové orgány: endometritída, salpingitída, panvioperitonitída;
gastrointestinálny trakt: peritonitída, cholangitída, akútna cholecystitída.

V kombinácii s antibiotikami iných skupín sa Fosfomycín používa na liečbu sepsy, bakteriálnej endokarditídy, infekcií centrálneho nervového systému (bakteriálna meningitída vrátane pooperačného).

Kontraindikácie

závažné chronické zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu <10 ml / min);
deti do 12 rokov;
precitlivenosť na liek.

S opatrnosťou: chronické zlyhanie obličiek, ochorenie pečene, arteriálna hypertenzia, chronické zlyhanie srdca, anamnéza alergických ochorení, vysoký vek.

Pokyny na použitie Fosfomycínu: metóda a dávkovanie

Fosfomycín sa podáva intravenózne (IV) po príprave z práškového roztoku.

Dospelým sa predpisuje 2-4 g, liek sa podáva v intervaloch 6-8 hodín.

U dospievajúcich starších ako 12 rokov je odporúčaná denná dávka 0,2-0,4 g / kg a je rozdelená na 3 injekcie v 8 hodinových intervaloch.

U pacientov so zlyhaním obličiek je potrebná korekcia dávkovacieho režimu: klírens kreatinínu 20 - 40 ml / min - 2 - 4 g každých 12 hodín, klírens kreatinínu 10 - 20 ml / min - 2 - 4 g každých 24 hodín.

Pacienti na hemodialýze vyžadujú po každej dialýze jednu ďalšiu dávku (2–4 g).

Metódy prípravy riešení a ich zavedenie:

priama injekčná intravenózna injekcia: prášok z jednej fľaše (0,5 alebo 1 g) sa rozpustí v 20 ml vody na injekciu alebo 5% roztoku dextrózy a podá sa do 5 minút;
rýchla intravenózna infúzia: prášok z jednej fľaše sa rozpustí vo vode na injekciu a výsledný roztok sa pridá k 100 - 200 mg infúzneho roztoku (0,9% roztok chloridu sodného, 5% dextróza, Ringerov roztok alebo Ringerov roztok s laktátom), 30-60 minút;
dlhodobá kvapkaná intravenózna injekcia: prášok z jednej fľaše sa rozpustí vo vode na injekciu, výsledný roztok sa pridá do 200 - 500 ml infúzneho roztoku, vstrekne sa do 1 - 3 hodín.

Je potrebné mať na pamäti, že keď sa liek rozpustí, môže dôjsť k exotermickej reakcii.

Vedľajšie účinky

Možné časté vedľajšie účinky (0,1–5%):

z tráviaceho systému: hnačka;
na strane hepatobiliárneho systému: dysfunkcia pečene, vrátane hyperbilirubinémie, zvýšená laktátdehydrogenáza, alanínaminotransferáza, aspartátaminotransferáza, alkalická fosfatáza;
miestne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu, exantém.

Možné zriedkavé vedľajšie účinky (<0,1%):

z tráviaceho systému: stomatitída, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, pseudomembranózna kolitída, anorexia, žltačka;
z nervového systému: závrat, parestézia; pri použití vysokých dávok lieku - kŕče;
z močového systému: porucha funkcie obličiek, vrátane zvýšenia plazmatickej koncentrácie močoviny, proteinúrie, zvýšenia / zníženia koncentrácie sodíkových a draselných iónov;
na strane kardiovaskulárneho systému: pocit búšenia srdca;
z obehového systému: anémia, pancytopénia, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, granulocytopénia, eozinofília;
alergické reakcie: svrbenie kože, žihľavka, erytém, anafylaktický šok, kašeľ, bronchospazmus;
miestne reakcie: bolestivosť pozdĺž žily, flebitída;
iné: smäd, pocit zvierania v hrudníku, nepríjemné pocity na hrudníku, nevoľnosť, horúčka, bolesti hlavy, periférny edém.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa zvyčajne objaví hnačka.

Vykonáva sa symptomatická liečba. Na zvýšenie výdaja moču sa odporúča piť veľa tekutín.

špeciálne pokyny

Pri závažných infekčných ochoreniach sa Fosfomycín používa v kombinácii s inými antibakteriálnymi látkami (zvyčajne betalaktámovými).

Pred podaním lieku by mal lekár preštudovať alergickú anamnézu pacienta, aby vyhodnotil riziko vzniku anafylaktického šoku.

Fosfomycín obsahuje ióny sodíka (14,5 meq na 1 g). Toto sa musí vziať do úvahy pri liečbe pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a chronickým zlyhaním obličiek.

Počas liečby sa všetkým pacientom odporúča pravidelne sledovať biochemický krvný test, funkciu obličiek a pečene.

Pomalé podávanie lieku znižuje riziko bolesti v mieste vpichu a rozvoja flebitídy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinku fosfomycínu na psychofyzické funkcie. Existujú však známe prípady vedľajších účinkov centrálneho nervového systému, preto sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidla a práci so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je použitie fosfomycínu možné, ak sú očakávané prínosy vyššie ako potenciálne riziká.

Dojčiacim ženám sa odporúča, aby po dobu liečby prestali dojčiť.

Použitie v detstve

Fosfomycín je kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa má liek používať opatrne. V závažných prípadoch (klírens kreatinínu <10 ml / min) je fosfomycín kontraindikovaný.

Pre porušenie funkcie pečene

Antibiotikum je potrebné predpisovať opatrne, ak má pacient sprievodné ochorenie pečene.

Použitie u starších ľudí

Antibakteriálne činidlo sa má pri liečbe starších pacientov používať opatrne.

Liekové interakcie

Výrazný synergický účinok je zaznamenaný pri súčasnom použití cefalosporínov, benzylpenicilínov, aminoglykozidov, fluórchinolónov, glykopeptidov, karbapenémov. Táto vlastnosť fosfomycínu sa používa pri liečbe závažných infekčných chorôb a infekcií spôsobených multirezistentnými patogénmi (stafylokoky rezistentné na meticilín, enterobaktérie, enterokoky, Pseudomonas aeruginosa).

Fosfomycín je fyzikálno-chemicky nekompatibilný s rifampicínom, kanamycínom, gentamicínom, ampicilínom a streptomycínom, takže ich nemožno miešať v rovnakom injekčnom / infúznom systéme.