Fosfokreatín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Fosfokreatín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: fosfokreatín

ATX kód: C01EB06

Účinná látka: fosfokreatín (fosfokreatín)

Výrobca: Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. (Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (Čína)

Popis a foto aktualizované: 19.03.2020

Prášok na prípravu infúzneho roztoku Fosfokreatín

Fosfokreatín - liek, ktorý zlepšuje metabolizmus myokardu a svalového tkaniva; kardioprotektor.

Uvoľnenie formy a zloženia

Prípravok sa vyrába vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku: kryštalický, takmer biely alebo biely [každý 0,5 alebo 1 g (vyjadrený ako fosfokreatín sodný) v čírej bezfarebnej sklenenej fľaši uzavretej gumovou zátkou so zalisovaným hliníkovým uzáverom; v kartónovej škatuli 1 fľaša a návod na použitie fosfokreatínu].

Zloženie pre 1 fľašu: účinná látka - tetrahydrát fosfokreatínu sodného - 0,64 alebo 1,28 g, čo je ekvivalent fosforečnanu sodného v množstve 0,5, respektíve 1 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fosfokreatín hrá dôležitú úlohu v energetickom mechanizme svalovej kontrakcie. Táto látka je rezervou energie v bunkách srdca a kostrových svalov a používa sa na opätovnú produkciu kyseliny adenozíntrifosforečnej (ATP), pri ktorej sa hydrolýza uvoľňuje energia na kontraktilný pohyb svalových vlákien poskytovaný proteínom aktomyozín.

Nedostatok energie prijatej kardiomyocytmi v dôsledku spomalenia oxidačných procesov je kľúčovým mechanizmom pre vznik a progresiu poškodenia srdcového svalu. Nedostatok fosforokreatínu vedie k oslabeniu sily kontrakcie myokardu a k zníženiu jeho schopnosti obnoviť funkcie. V prípadoch poškodenia srdcového svalu existuje úzka korelácia medzi životaschopnosťou buniek, počtom energeticky bohatých fosforylovaných zlúčenín, ktoré obsahujú, a schopnosťou obnoviť kontraktilitu buniek.

Kardioprotektívny účinok fosfokreatínu, ktorý sa zistil v predklinických a klinických štúdiách, sa prejavuje vo forme pozitívneho účinku závislého od dávky na pozadí toxických účinkov emetínu, izoprenalínu, tyroxínu, p-nitrofenolu na srdcový sval; pozitívny inotropný účinok pri nedostatku glukózy, iónov vápnika alebo pri ich predávkovaní; oslabenie negatívneho inotropného účinku spojeného s anoxiou.

Okrem toho zahrnutie liečiva do kardioplegických roztokov v koncentrácii 10 mmol / l zvyšuje kardioprotektívny účinok, vrátane:

zníženie rizika ischémie myokardu na pozadí štepu kardiopulmonálneho bypassu;
oslabenie hrozby rozvoja reperfúznej arytmie počas infúzie pred nástupom experimentálnej regionálnej ischémie spôsobenej zavedením ligatúry na 15 minút do prednej zostupnej vetvy ľavej koronárnej artérie;
zníženie degradácie fosfokreatínu a ATP v bunkách srdcového svalu, zachovanie štruktúry sarkolemmy a mitochondrií, zlepšenie procesu funkčného zotavenia myokardu po zástave srdca v dôsledku podania vysokých dávok draslíka a zníženie výskytu reperfúznej arytmie.

V experimente s arytmiou a infarktom myokardu (IM), ktorý je dôsledkom oklúzie koronárnej artérie, vykazuje toto činidlo kardioprotektívny účinok: zachováva bunkovú zásobu adenínových nukleotidov v dôsledku potlačenia enzýmov, ktoré im spôsobujú katabolizmus, blokuje odbúravanie fosfolipidov, pravdepodobne prispieva k zlepšeniu mikrocirkulácie v oblasti. krvné doštičky. Fosfokreatín tiež normalizuje hemodynamické parametre, neumožňuje prudké zníženie funkčných parametrov srdca, vykazuje antiarytmické pôsobenie, pomáha obmedziť zónu MI a znižuje frekvenciu a trvanie komorovej fibrilácie.

Farmakokinetika

Po jednej intravenóznej (IV) infúzii liečiva sa jeho maximálna koncentrácia (_Cmax) v krvnej plazme fixuje na 1-3 minúty. Najväčšie množstvo fosfokreatínu sa hromadí v mozgu, kostrových a srdcových svaloch, v malej dávke - v tkanivách pľúc a pečene.

Eliminácia látky je dvojfázová (rýchla a pomalá fáza), ktorá súvisí s jej hromadením v tkanivách a s ďalšou exkréciou z tela v druhej fáze. V rýchlej fáze je polčas (T _1/2) liečiva 30-35 minút, v pomalej - niekoľko hodín. Látka sa vylučuje obličkami.

Indikácie pre použitie

Metabolický liek sa odporúča používať pri kombinovanej liečbe nasledujúcich chorôb:

akútny IM;
intraoperačná ischémia myokardu;
chronické srdcové zlyhanie (CHF);
intraoperačná ischémia dolných končatín.

Fosfokreatín sa tiež používa v športovej medicíne na prevenciu výskytu syndrómu akútneho / chronického preťaženia a na zlepšenie adaptačného procesu pri extrémnej fyzickej námahe.

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 18 rokov;
dojčenie;
chronické zlyhanie obličiek (CRF) pri predpisovaní lieku v denných dávkach 5-10 g;
precitlivenosť na fosfokreatín.

S opatrnosťou a iba pod dohľadom špecialistu sa liek môže používať u tehotných žien za predpokladu, že očakávaný prínos pre matku preváži možné ohrozenie plodu.

Fosfokreatín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Infúzny roztok Fosfokreatín sa má podávať iba intravenóznou infúziou alebo ako rýchla infúzia.

Odporúčaný dávkovací režim:

akútny infarkt myokardu: I. deň - ako rýchla infúzia v dávke 2 - 4 g rozpustenej v 50 ml vody na injekciu (d / s), potom infúziou počas 2 hodín v dávke 8 - 16 g, zriedená v 200 ml roztoku dextrózy (glukóza) 5%; II deň - kvapkajte najmenej 30 minút, 2 krát / deň v dávke 2-4 g v 50 ml vody d / i; III deň - kvapkajte dvakrát denne, 2 g v 50 ml vody d / i, trvanie infúzie - najmenej 30 minút, ak je to potrebné, infúziu v danej dennej dávke je možné vykonať do 6 dní;
intraoperačná ischémia myokardu: kvapkajte 2 krát / deň najmenej 30 minút v dávke 2 g v 50 ml vody 3–5 dní pred a 1–2 dni po operácii; počas operácie sa činidlo pridáva bezprostredne pred zavedením do obvyklého kardioplegického roztoku v koncentrácii 2,5 g / l alebo 10 mmol / l;
CHF: s prihliadnutím na stav pacienta môžete začať liečbu v šokových dávkach - kvapkajte rýchlosťou 4 - 5 g / h, 5 - 10 g v 200 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) po dobu 3 - 5 dní a potom kvapkajte v trvaní najmenej 30 minút 2-krát / deň v dávke 1 - 2 g v 50 ml vody po dobu 14 - 42 dní alebo okamžite začať liečbu kvapkovou infúziou v udržiavacích dávkach - 1 - 2 g v 50 ml vody d / a 2 krát / deň, kurz - 14–42 dní;
intraoperačná ischémia dolných končatín: vo forme rýchlej infúzie v dávke 2-4 g v 50 ml vody d / a pred chirurgickým zákrokom ďalšou kvapkovou infúziou rýchlosťou 4-5 g / h v dávke 8-10 g v 200 ml dextrózy (glukóza) 5% počas operácie a počas reperfúzie;
prevencia syndrómu akútneho / chronického fyzického prepätia a na zlepšenie adaptácie na nadmernú fyzickú námahu (v športovej medicíne): kvapkajte v dennej dávke 1 g do 50 ml vody d / a s trvaním infúzie najmenej 30 minút, samozrejme - 21 - 28 dní …

Vedľajšie účinky

Na pozadí liečby fosfokreatínom sa môžu vyskytnúť nežiaduce javy, ako je pokles krvného tlaku (s rýchlou intravenóznou infúziou) a reakcie z precitlivenosti na liečivo.

Predávkovanie

Prípady predávkovania drogami doteraz neboli zaznamenané.

špeciálne pokyny

Liek sa musí podať čo najskôr po objavení sa ischemických znakov, aby sa zabezpečila najpriaznivejšia prognóza ochorenia.

Zavedenie kardioprotektívneho činidla vo vysokých denných dávkach (5–10 g) vedie k zvýšenému príjmu fosfátov v obličkách, čo ovplyvňuje metabolizmus vápnika, produkciu hormónov regulujúcich homeostázu, metabolizmus purínov a funkciu obličiek. Vo výsledku sa neodporúča dlhodobé užívanie fosfokreatínu vo vysokých dávkach.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby sa odporúča opatrne viesť vozidlá a iné mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o použití lieku počas tehotenstva. Podľa výsledkov získaných v štúdiách na zvieratách nemalo metabolické činidlo toxický účinok na embryofetálny vývoj králikov a plodnosť potkanov. Použitie fosfokreatínu u gravidných žien je povolené iba vtedy, ak očakávaný prínos pre ženu preváži možné riziko pre plod.

Pre ženy, ktoré dojčia, je fosfokreatín kontraindikovaný. Dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Použitie v detstve

Pretože bezpečnosť a účinnosť liečby fosfokreatínom u osôb mladších ako 18 rokov neboli stanovené, je tento liek u pacientov tejto vekovej skupiny kontraindikovaný.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek je použitie lieku v denných dávkach 5-10 g kontraindikované.

Liekové interakcie

Ak sa fosfokreatín používa ako súčasť komplexnej liečby, pomáha zvyšovať účinnosť antianginálnych, antiarytmických liekov, ako aj liekov s pozitívnym inotropným účinkom.

Fosfokreatín zostáva stabilný v kardioplegických roztokoch, voda pre d / i, roztok dextrózy (glukózy) 5%.

Analógy

Analógom fosfokreatínu je Neoton.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 20 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na fosfokreatín

V súčasnosti neexistujú žiadne recenzie týkajúce sa fosfokreatínu na špecializovaných pracoviskách, preto nie je možné objektívne posúdiť nedostatky a účinnosť kardioprotektora.

Cena fosfokreatínu v lekárňach

Neexistujú spoľahlivé informácie o cene fosfokreatínu, pretože metabolické činidlo sa v súčasnosti v sieti lekární nepredáva. Náklady na analóg lieku Neoton vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku (1 g v injekčnej liekovke) môžu byť 4850-5050 rubľov. na 4 fľaše.