Rabeprazole-SZ - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy Kapsúl

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Rabeprazol-SZ

Rabeprazole-SZ: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Rabeprazole-SZ

ATX kód: A02BC04

Účinná látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobca: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 92 rubľov.

Kúpiť

Rabeprazol-SZ je liek s protivredovým, protistresovým účinkom a účinkom inhibujúcim protónovú pumpu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - enterické kapsuly: tvrdá želatínová; dávka 10 mg - veľkosť č. 3, farba tela biela, čiapky - tmavo červená; dávka 20 mg - veľkosť č. 1, žltá farba tela, čiapky - hnedá; obsah kapsúl sú sférické pelety od bielej farby so žltkastým alebo krémovým odtieňom až po takmer bielu farbu (v kartónovej škatuli 2, 3 alebo 6 blistrov po 10 tabletách alebo 1, 2 alebo 4 blistre po 14 tabletách alebo 1 polymérová nádoba alebo fľaša 30, 60 alebo 100 tabliet a návod na použitie Rabeprazolu-SZ).

Zloženie peliet (1 kapsula 10/20 mg, v uvedenom poradí):

účinná látka: sodná soľ rabeprazolu - 10/20 mg (pelety rabeprazolu - 118/236 mg, v uvedenom poradí);
pomocné látky: hydroxymetylcelulóza - 14,75 / 29,5 mg; uhličitan sodný - 1,65 / 3,3 mg; cukrová drť (škrobový sirup, sacharóza) - 71,47 / 142,94 mg; mastenec - 1,77 / 3,54 mg; oxid titaničitý - 0,83 / 1,66 mg;
škrupina: cetylalkohol - 1,6 / 3,2 mg; ftalát hypromelózy - 15,93 / 31,86 mg.

Zloženie kapsuly (10/20 mg, v uvedenom poradí):

telo: žltý oxid železitý - 0 / 0,192%; oxid titaničitý - 2/1%; želatína - až 100 / až 100%;
čiapka: farbivo azorubín - 0,661 9/0%; indigokarmín - 0,028 6/0%; oxid titaničitý - 0,666 6 / 0,333 3%; čierny oxid železitý - 0 / 0,53%; žltý oxid železitý - 0 / 0,2%; červený oxid železitý - 0 / 0,93%; želatína - až 100 / až 100%.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rabeprazol - účinná látka lieku Rabeprazol-SZ, patrí medzi benzimidazolové deriváty, antisekrečné látky. Hlavné účinky lieku:

potlačenie sekrécie žalúdočnej kyseliny: poskytované špecifickou inhibíciou H ⁺ / K ⁺ -ATPázy na sekrečnom povrchu parietálnych buniek žalúdka;
blokovanie konečného štádia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej: obsah stimulovanej a bazálnej sekrécie klesá bez ohľadu na etiológiu stimulu.

Vďaka svojej vysokej lipofilite rabeprazol ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka, kde je koncentrovaný, vďaka čomu liečivo zvyšuje vylučovanie bikarbonátu a má cytoprotektívny účinok.

Po perorálnom podaní rabeprazolu v dávke 20 mg sa antisekrečný účinok rozvinie do jednej hodiny, maximálny účinok - za 2-4 hodiny. 23 hodín po užití prvej dávky Rabeprazolu-SZ je inhibícia sekrécie bazálnej kyseliny 62%, stimulované jedlo - 82%. Tento efekt trvá asi 48 hodín. V prípade prerušenia liečby sa sekrečná aktivita obnoví do 1-2 dní.

Plazmatická koncentrácia gastrínu v krvi sa zvyšuje počas prvých 2-8 týždňov liečby (čo odráža inhibičný účinok na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej). Za 7 - 14 dní po vysadení lieku sa hodnota tohto ukazovateľa vráti na pôvodnú úroveň.

Rabeprazol nemá anticholinergické vlastnosti; neovplyvňuje centrálny nervový, dýchací a kardiovaskulárny systém.

Počas liečby rabeprazolom nebol zistený vývoj stabilných zmien závažnosti gastritídy, morfologickej štruktúry buniek podobných enterochromafínu, frekvencie atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázie alebo šírenia infekcie Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Látka sa rýchlo vstrebáva z čreva, po užití 20 mg rabeprazolu sa _Cmax (maximálna koncentrácia látky) v plazme dosiahne za približne 3,5 hodiny. Zmena v plazme _Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) je lineárna, ak sa Rabeprazol-SZ používa v rozmedzí dávok 10–40 mg. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní 20 mg látky (v porovnaní s intravenóznym podaním) je približne 52%. Pri opakovanom podávaní rabeprazolu sa hodnota tohto indikátora nemení.

Denný čas a súčasné podávanie antacíd nemá žiadny vplyv na stupeň absorpcie rabeprazolu. Ak sa liek užíva s tučnými jedlami, absorpcia rabeprazolu sa spomaľuje o 4 hodiny alebo viac, ale hodnoty C _max a stupeň absorpcie zostávajú nezmenené.

Stupeň väzby rabeprazolu na plazmatické bielkoviny u ľudí je približne 97%.

T _1/2 (polčas) z plazmy u zdravých dobrovoľníkov je v rozmedzí od 0,7 do 1,5 hodiny (v priemere 1 hodina), celkový klírens je 3,8 ml / min / kg.

Po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg rabeprazolu značeného ¹⁴ C sa v moči nezistila žiadna nezmenená látka. Približne 90% rabeprazolu sa vylučuje močom hlavne vo forme dvoch metabolitov: kyselina karboxylová a konjugát kyselina merkapturová (M6, respektíve M5). Taktiež sa vylučujú dva neznáme metabolity, ktoré sa identifikovali toxikologickou analýzou. Zvyšok látky sa vylučuje stolicou.

Celkovo sa vylučuje 99,8% rabeprazolu. To naznačuje nepodstatné vylučovanie metabolitov žlčou. Hlavným metabolitom (M1) je tioéter. Jediným aktívnym metabolitom je desmetyl (M3), ale bol pozorovaný iba u jedného účastníka štúdie v nízkej koncentrácii po užití 80 mg rabeprazolu.

So stabilným zlyhaním obličiek v terminálnom štádiu u pacientov, ktorí potrebujú udržiavaciu hemodialýzu (s klírensom kreatinínu <5 ml / min / 1,73 m ²), je vylučovanie látky podobné ako u zdravých dobrovoľníkov. Hodnoty C _max a AUC u týchto pacientov boli približne o 35% nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov. Priemerný T _1/2: zdraví dobrovoľníci - 0,82 hodiny, pacienti počas hemodialýzy - 0,95 hodiny, pacienti po hemodialýze - 3,6 hodiny. Klírens rabeprazolu u pacientov s ochorením obličiek, ktorí si vyžadujú hemodialýzu, je približne 2-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov.

Hodnota AUC u pacientov s chronickým poškodením pečene je 2-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov, čo naznačuje pokles účinku pri prvom prechode pečeňou, a T _1/2 z plazmy je 2–3-krát vyššia. Napriek tomu, že u pacientov s chronickou kompenzovanou cirhózou pečene je AUC dvakrát vyššia a C _{max o} 50% vyššia (v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi), tolerujú príjem 20 mg rabeprazolu jedenkrát denne.

Eliminácia látky u starších pacientov je o niečo pomalšia. Po 7 dňoch užívania Rabeprazolu-SZ v dennej dávke 20 mg sa AUC v tejto skupine pacientov zvýšila približne dvakrát, C _max - o 60%. Zároveň sa nepozorujú príznaky kumulácie rabeprazolu.

Na pozadí pomalého metabolizmu CYP2C19 po týždni užívania rabeprazolu v dennej dávke 20 mg sa AUC zvyšuje 1,9-násobne a T _1/2 - 1,6-násobne v porovnaní s rovnakými parametrami u pacientov, ktorí rýchlo metabolizujú, zatiaľ čo zatiaľ čo hodnota C _{max sa} zvyšuje o 40%.

Indikácie pre použitie

exacerbácia dvanástnikového vredu;
exacerbácia žalúdočných vredov a anastomotických vredov;
erozívna a ulceratívna GERD (gastroezofageálna refluxná choroba) u detí od 12 rokov a dospelých alebo refluxná ezofagitída;
GERD (podporná starostlivosť);
Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované patologickým nadmerným vylučovaním;
NERD (neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba);
eradikácia Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredovým ochorením (v kombinácii s vhodnými antibakteriálnymi liekmi).

Kontraindikácie

Absolútne:

nedostatok sacharázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, nedostatok glukózy-galaktózy;
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
vek do 12 rokov (na liečbu GERD) alebo 18 rokov (pre iné indikácie);
individuálna intolerancia k zložkám lieku, ako aj substituované benzimidazoly.

Relatívne (tobolky rabeprazolu-SZ sú predpísané pod lekárskym dohľadom):

závažné zlyhanie obličiek;
závažné zlyhanie pečene.

Rabeprazol-SZ, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Rabeprazol-SZ sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy a dennú dobu. Kapsuly sa musia prehltnúť celé.

Dávkovací režim je určený indikáciami:

exacerbácia dvanástnikového vredu: 20 mg jedenkrát denne, na dosiahnutie terapeutického účinku u niektorých pacientov stačí užiť Rabeprazol-SZ v dávke 10 mg. Terapia sa uskutočňuje v priebehu 2 - 4 týždňov, podľa indikácií sa príjem liečiva môže predĺžiť o ďalšie 4 týždne;
exacerbácia žalúdočných vredov a anastomotických vredov: 10 alebo 20 mg 1-krát denne. K liečbe obvykle dochádza po 6 týždňoch liečby, niekedy však užívanie lieku pokračuje ďalších 6 týždňov;
erozívna a ulceratívna GERD alebo refluxná ezofagitída: 10 alebo 20 mg jedenkrát denne. K liečbe obvykle dochádza po 4–8 týždňoch liečby, ale niekedy sa v liečbe pokračuje ďalších 8 týždňov;
GERD (udržiavacia liečba): 10 alebo 20 mg jedenkrát denne. Trvanie liečby je určené indikáciami;
NERD bez ezofagitídy: 10 alebo 20 mg raz denne. Zvyčajne príznaky zmiznú po 4 týždňoch liečby, ak sa tak nestane, pacientovi je pridelená ďalšia štúdia. Po zmiernení príznakov, aby sa zabránilo ich ďalšiemu vývoju, sa môže Rabeprazol-SZ aplikovať na požiadanie 1-krát denne, 10 mg;
Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované patologickým nadmerným vylučovaním: dávka sa vyberá individuálne. Na začiatku liečby je indikované použitie Rabeprazolu-SZ v dennej dávke 60 mg, potom sa zvyšuje na 100 mg (v jednej dávke) alebo 120 mg (v dvoch rovnakých dávkach); pre niektorých pacientov je výhodnejšie frakčné dávkovanie. Trvanie liečby je určené klinickou nevyhnutnosťou, v niektorých prípadoch sa uskutočňovalo 12 mesiacov;
eradikácia Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredom: 20 mg dvakrát denne (Rabeprazole-SZ sa používa podľa konkrétnej schémy s vhodnou kombináciou antibiotík) počas 7 dní.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene je koncentrácia rabeprazolu v krvi zvyčajne vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri predpisovaní Rabeprazolu-SZ na pozadí závažného zlyhania pečene je potrebná opatrnosť.

U detí vo veku od 12 rokov liečených GERD sa bezpečnostný profil študoval pri dennej dávke 20 mg (naraz) po dobu až 8 týždňov.

Vedľajšie účinky

Počas klinických štúdií bol zaznamenaný vývoj nasledujúcich porúch: asténia, závraty, bolesti hlavy, vyrážky, bolesti brucha, plynatosť, hnačky, xerostómia.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavo; s neznámou frekvenciou - na stanovenie frekvencie porušení možné):

tráviaci systém: často - zápcha, plynatosť, bolesti brucha, zvracanie, hnačky, nevoľnosť; zriedka - grganie, dyspepsia, xerostómia; zriedka - porucha chuti, gastritída, stomatitída;
hematopoetický systém: zriedka - neutropénia, trombocytopénia, leukopénia;
hepatobiliárny systém: zriedka - žltačka, hepatitída, hepatálna encefalopatia;
imunitný systém: zriedka - akútne systémové alergické reakcie (vrátane hypotenzie, edému tváre, dýchavičnosti);
nervový systém: často - bolesť hlavy, nespavosť, závraty; zriedka - nervozita, ospalosť; zriedka depresia; s neznámou frekvenciou - zmätok;
dýchací systém: často - faryngitída, kašeľ, nádcha; zriedka - bronchitída, sinusitída;
reprodukčný systém: s neznámou frekvenciou - gynekomastia;
kardiovaskulárny systém: s neznámou frekvenciou - periférny edém;
močový systém: zriedka - infekcia močových ciest; zriedka - intersticiálna nefritída;
koža a podkožné tkanivo: zriedka - žihľavka, bulózna vyrážka; veľmi zriedkavo - toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm;
muskuloskeletálny systém: často - bolesti chrbta; zriedka - artralgia, myalgia, zlomenina kostí stehna, chrbtice alebo zápästia, kŕče svalov nôh;
orgán zraku: zriedka - zhoršenie zraku;
metabolizmus: zriedka - anorexia; s neznámou frekvenciou - hypomagneziémia, hyponatrémia;
laboratórne / inštrumentálne štúdie: zriedka - prírastok hmotnosti, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
iné: často infekcie.

Predávkovanie

Informácie o predávkovaní sú minimálne.

Terapia: symptomatická a podporná. Rabeprazol sa počas dialýzy vylučuje slabo, pretože sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny. Protilátka nie je známa.

špeciálne pokyny

Reakcia pacienta na liečbu Rabeprazolom-SZ nevylučuje prítomnosť malígnych novotvarov v žalúdku.

Pri používaní lieku najmenej 3 mesiace bol v zriedkavých prípadoch zaznamenaný vývoj asymptomatickej alebo symptomatickej hypomagneziémie. Najčastejšie boli tieto porušenia hlásené jeden rok po užití Rabeprazolu-SZ. Závažné nežiaduce reakcie zahŕňali tetániu, záchvaty a arytmie. Väčšina pacientov vyžadovala liečbu hypomagneziémiou. Zahŕňalo nahradenie horčíka a vysadenie inhibítorov protónovej pumpy vrátane Rabeprazolu-SZ.

U pacientov, ktorí sa podrobujú dlhodobej liečbe alebo užívajú liek v kombinácii s digoxínom alebo liekmi, ktoré môžu viesť k rozvoju hypomagneziémie (najmä pri diuretikách), je potrebné pred začatím liečby Rabeprazolom-C3 a počas liečby sledovať obsah horčíka.

Počas liečby môže byť zvýšené riziko zlomenín bedra, chrbtice alebo zápästia spojené s osteoporózou. Riziko je vyššie u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú vysoké dávky Rabeprazolu-SZ (12 mesiacov a dlhšie).

Podľa informácií v literatúre je pri kombinovanom použití Rabeprazolu-SZ s metotrexátom (hlavne vo vysokých dávkach) možné zvýšiť koncentráciu metotrexátu a / alebo hydroxymetotrexátu (jeho metabolit) a zvýšiť T1 _{/ 2}, čo môže viesť k toxicite metotrexátu. Ak je potrebné použiť vysoké dávky metotrexátu, má sa vziať do úvahy pravdepodobnosť dočasného vysadenia Rabeprazolu-SZ.

Užívanie Rabeprazolu-SZ môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych infekcií vrátane infekcií spôsobených Salmonella, Clostridium difficile a Campylobacter.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení vozidiel a práci so zložitými mechanizmami by pacienti mali brať do úvahy pravdepodobnosť ospalosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kapsuly rabeprazolu-SZ nie sú predpísané počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Kontraindikácie:

do 12 rokov: pri liečbe GERD;
do 18 rokov: ak sa používa na iné indikácie.

S poškodenou funkciou obličiek

Rabeprazol-SZ je predpísaný pacientom so závažným zlyhaním obličiek pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Rabeprazol-SZ je predpísaný pacientom s ťažkým poškodením funkcie pečene pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia upravovať dávku.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

fenytoín, diazepam, nepriame antikoagulanciá (lieky metabolizované mikrozomálnou oxidáciou v pečeni): spomalenie ich vylučovania;
ketokonazol, itrakonazol: plazmatická koncentrácia týchto liekov sa môže významne znížiť;
atazanavir: kombinovaná liečba sa neodporúča, pretože v tomto prípade je účinok atazanaviru výrazne znížený;
cyklosporín: rabeprazol inhibuje svoj metabolizmus;
metotrexát: zvýšenie koncentrácie metotrexátu a / alebo hydroxymetotrexátu (jeho metabolitu), ako aj zvýšenie T1 _{/ 2};
amoxicilín a klaritromycín: Hodnoty AUC a _Cmax pre tieto lieky sú podobné pri porovnaní monoterapie a kombinovaného použitia; Zvyšujú sa AUC a C _max rabeprazolu a aktívneho metabolitu klaritromycínu (bez klinického významu).

Analógy

Analógy rabeprazolu-SZ sú: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Rabeprazole-SZ

Recenzie na Rabeprazole-SZ sú väčšinou pozitívne. Je potrebné poznamenať, že liek má dlhodobý terapeutický účinok a je dobre znášaný, čo spôsobuje vedľajšie účinky iba v ojedinelých prípadoch. Ďalšou výhodou nástroja sa považuje pohodlný režim dávkovania. Náklady v porovnaní s kolegami sa odhadujú rôznymi spôsobmi - od cenovo dostupných až po vysoké.