Samelix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Samelix: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Samelix

ATX kód: A16AA02

Účinná látka: ademetionín (ademetionín)

Výrobca: CJSC Kanonfarma Production (Rusko); Spoločnosť "FERMENT" LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-17

Ceny v lekárňach: od 781 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Samelix

Samelix je hepatoprotektívny prostriedok, ktorý má tiež antidepresívny účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Samelix je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

enterické tablety, filmom obalené: bikonvexné, oválne, biele alebo takmer biele (10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 4 blistre spolu s pokynmi na lekárske použitie);
lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie: pórovitá hmota bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom (760 mg každá v sklenených bezfarebných injekčných liekovkách, utesnená gumovými zátkami a stočená do hliníkových uzáverov; v papierovej škatuľke 5 injekčných liekoviek s lyofilizátom, 5 injekčných liekoviek s rozpúšťadlom a pokynov. o používaní Samelixu).

Zloženie pre jednu enterosolventnú tabletu:

účinná látka: ademetionín (vo forme 1,4-butándisulfonátu ademetionínu) - 400 mg;
pomocné zložky jadra tablety: koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearan horečnatý;
obal filmu: Opadray transparentný (polyetylénglykol, hypromelóza), biela Acryl-IZ (mastenec, hydrogenuhličitan sodný, oxid titaničitý, koloidný oxid kremičitý, laurylsulfát sodný, kopolymér 1 ÷ 1 kyselina metakrylová a etylakrylát); trietylcitrát.

Jedna injekčná liekovka s lyofilizátom obsahuje 760 mg 1,4-butándisulfonátu ademetionínu (čo zodpovedá 400 mg ademetionínu).

Rozpúšťadlo je číra, bezfarebná alebo slabo nažltlá kvapalina s charakteristickým zápachom. Rozpúšťadlo obsahuje: monohydrát L-lyzínu, vodu na injekciu a 1 M roztok hydroxidu sodného (do dosiahnutia pH 9,8–10,3).

Po pridaní 5 ml rozpúšťadla k lyofilizátu by sa obsah injekčnej liekovky mal za miešania rozpustiť najviac za 1 minútu. Rekonštituovaný roztok je číry, slabo nažltlý alebo bezfarebný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ademetionín je hepatoprotektívne činidlo. Má tiež antidepresívne vlastnosti. Má choleretický a cholekinetický účinok (zvyšuje vylučovanie žlče). Má antioxidačný, regeneračný, detoxikačný, neuroprotektívny a anti-fibrózny účinok. Dopĺňa nedostatok S-adenosyl-L-metionínu v tele a stimuluje jeho produkciu. Ademetionín sa nachádza vo všetkých prostrediach a tkanivách tela, ale jeho najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v mozgu a pečeni.

Ademetionín hrá dôležitú úlohu v metabolických procesoch v tele, predovšetkým sa podieľa na biochemických reakciách (transaminácia, transmetylácia a transsulfatácia). Pri transsulfatačných reakciách je prekurzorom taurínu, cysteínu a glutatiónu (ktorý poskytuje redoxný mechanizmus detoxikácie buniek), ako aj koenzýmu A (čím je zahrnutý do biochemických reakcií Krebsovho cyklu a doplňovania energetických rezerv bunky). Pri transmetylácii daruje metylovú skupinu na následnú syntézu nukleových kyselín, neurotransmiterov, fosfolipidov bunkových membrán, hormónov, proteínov atď. Ademethionín zvyšuje koncentráciu taurínu a cysteínu v krvnej plazme, zvyšuje množstvo glutamínu v pečeni; znižuje koncentráciu metionínu v sére, normalizuje metabolizmus v pečeni. Po dekarboxylácii sa ademtionín zúčastňuje na aminopropylačných reakciách, pretože je prekurzorom polyamínov, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov (spermín, spermidín a putrescín).

Samelix normalizuje syntézu fosfatidylcholínu v pečeňových bunkách, čo zvyšuje polarizáciu a tekutosť membrán. Vďaka tomu sa zlepšuje funkcia transportných systémov žlčových kyselín a urýchľuje sa ich prechod do žlčových ciest. Je obzvlášť účinný pri intralobulárnej cholestáze. Ademetionín znižuje toxicitu žlčových kyselín v pečeňových bunkách, pretože uskutočňuje ich sulfatáciu a konjugáciu. Konjugáciou s taurínom sa zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín a urýchľuje sa ich vylučovanie z hepatocytov a v dôsledku sulfatácie je vylučovanie žlčových kyselín obličkami možné. Sulfátované žlčové kyseliny navyše poskytujú ďalšiu ochranu bunkových membrán hepatocytov pred toxickými účinkami nesulfátovaných kyselín, ktoré sa nachádzajú vo vysokých koncentráciách v hepatocytoch pacientov s intrahepatálnou cholestázou.

Pri difúznych ochoreniach pečene (hepatitída, cirhóza) s intrahepatálnym cholestázovým syndrómom Samelix znižuje závažnosť svrbenia, ako aj stupeň zmien biochemických parametrov (aktivita aminotransferázy a alkalickej fosfatázy, priama hladina bilirubínu). Hepatoprotektívne a choleretické účinky pretrvávajú až 3 mesiace po ukončení liečby.

Liečivo tiež vykazuje svoje terapeutické vlastnosti pri ochoreniach pečene spôsobených rôznymi hepatotoxickými látkami. Ak sa liek Samelix predpisuje pacientom so závislosťou od opioidov, ktorá je sprevádzaná poškodením pečene, dochádza k ústupu klinických abstinenčných príznakov, zlepšujú sa procesy mikrozomálnej oxidácie a celkový funkčný stav pečene. Antidepresívny účinok sa objavuje postupne: prvé zmeny sa zaznamenajú na konci prvého týždňa liečby a ustália sa do dvoch týždňov.

Liek je účinný pri pravidelne sa opakujúcej neurotickej a endogénnej depresii, ktorá sa nedá liečiť amitriptylínom. Samelix je schopný prerušiť relapsy depresie.

Nakoniec ademetionín zvyšuje syntézu proteoglykánov, čo vedie k čiastočnej obnove chrupavkového tkaniva.

Farmakokinetika

Tablety Samelix sú potiahnuté špeciálnym enterickým obalom. Z tohto dôvodu k uvoľňovaniu účinnej látky dochádza iba v dvanástniku. Ak sa užíva perorálne, biologická dostupnosť ademetionínu je 5% (pokiaľ sa liek užíva nalačno, zvyšuje sa tento indikátor). Maximálne plazmatické koncentrácie závisia od dávky a sú 0,5–1 mg / l 3-5 hodín po užití Samelixu v dávke 400–1000 mg jedenkrát. Maximálna koncentrácia liečiva v plazme klesá na pôvodnú hodnotu do 24 hodín.

Pri parenterálnom podaní je biologická dostupnosť účinnej látky 96% a maximálna plazmatická koncentrácia sa zaznamená po 45 minútach.

Asi 5% ademetionínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Liek prechádza hematoencefalickou bariérou. Jeho koncentrácia v mozgovomiechovom moku sa významne zvyšuje.

Metabolizmus prebieha v pečeni. Liek vstupuje do takzvaného ademetionínového cyklu. V prvom štádiu sa S-adenozyl homocysteín vytvára z ademetionínu pôsobením metyláz závislých od ademetioninu, ktorý sa hydrolyzuje na adenozín a homocysteín pomocou S-adenosyl homocysteínhydrolázy. Homocysteín sa premieňa na metionín, ktorý sa môže nakoniec premeniť späť na ademetionín.

Liečivo sa vylučuje obličkami. Polčas je 1,5 hodiny.

Pri uskutočňovaní štúdií za účasti zdravých dobrovoľníkov, ktorí užívali perorálne značený (metyl- ^14C) S-adenozyl-L-metionín, bolo po 48 hodinách zistené v moči 15-17% rádioaktivity a po 72 hodinách izotop v množstve 23-28% bol identifikovaný vo výkaloch. Na základe toho sa dospelo k záveru, že je uložených asi 60% ademetionínu.

Indikácie pre použitie

Samelix sa používa u pacientov s intrahepatálnou cholestázou pri cirhotických a pre-cirhotických stavoch, ktoré sú dôsledkom chorôb / stavov, ako sú:

chronická hepatitída;
tuková degenerácia pečene;
cirhóza pečene;
chronická nevypočítaná (aalkulózna) cholecystitída;
encefalopatia vrátane encefalopatie spojenej so zlyhaním pečene (napr. alkoholická);
zápal žlčových ciest;
toxické poškodenie pečene rôzneho pôvodu, vrátane vírusových, alkoholických a liečivých (vznikajúce pri užívaní antivírusových a protituberkulóznych liekov, perorálnych kontraceptív, antibiotík, tricyklických antidepresív, protirakovinových liekov).

Okrem toho je Samelix indikovaný na intrahepatálnu cholestázu u tehotných žien a je predpísaný aj pacientom s príznakmi depresie.

Kontraindikácie

Absolútne:

genetické poruchy, ktoré spôsobujú hyperhomocysteinémiu a / alebo homocystinúriu a / alebo ovplyvňujú metionínový cyklus (napr. narušený metabolizmus kyanokobalamínu, nedostatok enzýmu cystationín beta-syntáza);
deti a dospievajúci do 18 rokov;
zvýšená individuálna citlivosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne (Samelix sa používa opatrne):

zlyhanie obličiek;
bipolárna porucha;
súbežné podávanie s bylinnými prípravkami, tricyklickými antidepresívami (klomipramín), liečivami obsahujúcimi tryptofán a SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu);
prvý trimester tehotenstva;
obdobie laktácie;
starší vek.

Samelix, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Entericky rozpustné filmom obalené tablety

Tablety Samelix sa užívajú perorálne, nie s jedlom (najlepšie ráno). Tableta sa nemá hrýzť, ale má sa prehltnúť celá a zapiť vodou.

Liek sa nemá užívať, ak je porušená celistvosť pľuzgierov a tablety majú inú farbu ako biela alebo biela s mierne žltkastým odtieňom.

Odporúčaná začiatočná dávka je 10 - 25 mg / kg telesnej hmotnosti denne. Pri intrahepatálnej cholestáze je predpísaných 800–1600 mg denne. Podobná dávka sa používa pri príznakoch depresie.

Trvanie liečby určuje lekár. Na začiatku liečby je možné použiť parenterálnu formu ademetionínu. V budúcnosti sa pacient prenesie na liek vo forme tabliet.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie

Roztok pripravený z lyofilizátu Samelix sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne.

Roztok sa pripravuje bezprostredne pred použitím pomocou dodávaného rozpúšťadla. Lyofilizát sa nesmie miešať s roztokmi obsahujúcimi ióny vápnika a alkalickými roztokmi. Ak sa farba prášku zmení, napríklad v dôsledku tepla alebo prasknutia v injekčnej liekovke, neodporúča sa použiť prípravok. Zvyšok nepoužitého roztoku by sa mal zlikvidovať.

Pri intravenóznom podaní sa roztok podáva veľmi pomaly.

Odporúčaná začiatočná dávka Samelixu je 5–12 mg / kg telesnej hmotnosti denne. Pri intrahepatálnej cholestáze je predpísaných 400-800 mg (1-2 fľaše). Priebeh liečby je 2 týždne.

U pacientov s príznakmi depresie sa liek užíva aj v dávke 400–800 mg (1–2 fľaše) denne, ale počas 15–20 dní.

Ak je nutná podporná liečba, pacient sa prevedie do lieku Samelix vo forme tabliet v dávke 800 - 1 600 mg denne počas 2 - 4 týždňov.

Účinnosť lieku Samelix u starších pacientov sa nelíši od účinnosti u mladších ľudí. Ale vzhľadom na zvýšenú pravdepodobnosť dysfunkcie srdca, obličiek alebo pečene, ako aj na prítomnosť ďalších sprievodných ochorení alebo súbežného podávania s inými liekmi, je dávka ademetionínu u starších pacientov vyberaná s opatrnosťou, počínajúc od dolnej hranice odporúčaných dávok.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie nežiaduce reakcie hlásené v štúdiách sú nevoľnosť, bolesť hlavy a hnačka.

Ďalšie vedľajšie účinky zistené počas klinických štúdií a pozorované po uvedení Samelixu na trh:

gastrointestinálny trakt: často - nevoľnosť, riedka stolica, bolesti brucha; zriedka - zvracanie, sucho v ústach, dyspeptické a gastrointestinálne poruchy, gastrointestinálne bolesti, plynatosť, gastrointestinálne krvácanie; zriedka - ezofagitída, nadúvanie;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zníženie krvného tlaku, začervenanie kože;
dýchací systém: zriedka - laryngeálny edém;
nervový systém a psychika: často - nespavosť, bolesť hlavy, úzkosť; zriedka - závraty, zmätenosť, nepokoj, parestézia;
muskuloskeletálny systém: zriedka - svalové kŕče, artralgia;
pokožka a podkožný tuk: často - svrbivá pokožka; zriedka - žihľavka, vyrážka, erytém, zvýšené potenie, Quinckeho edém;
imunitný systém: zriedka - anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie (vrátane bronchospazmu, dýchavičnosti, zmien krvného tlaku, nepríjemných pocitov na hrudníku, bradykardie alebo tachykardie, návalov kože, bolesti chrbta);
parazitárne a infekčné choroby: zriedka - infekcie močových ciest;
ďalšie reakcie: zriedka - zimnica, horúčka, opuchy, asténia; zriedka - malátnosť.

Predávkovanie

Predávkovanie je veľmi nepravdepodobné. Ak takáto situácia nastane, odporúča sa ustanoviť pozorovanie pacienta. Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Samelix má tonizujúce vlastnosti, preto sa nemá užívať pred spaním.

U pacientov s cirhózou pečene na pozadí hyperazotémie počas liečby je potrebné systematicky stanovovať obsah dusíka v krvi. Pri dlhodobej liečbe je potrebné kontrolovať hladinu kreatinínu a močoviny v krvnom sére.

Samelix sa používa opatrne u pacientov s bipolárnymi poruchami, pretože u pacientov užívajúcich ademetionín boli hlásené ojedinelé prípady prechodu depresie na mániu alebo hypomániu.

U ľudí s depresiou je zvýšené riziko samovražedného správania / myšlienok a samovrážd, preto je počas liečby týmto liekom potrebné neustále sledovanie. Je potrebné pravidelne hodnotiť účinnosť liečby a tiež informovať lekára, ak sa príznaky depresie nezmierňujú alebo zhoršujú.

U pacientov užívajúcich ademetionín sa môže náhle objaviť alebo zhoršiť úzkosť. Zvyčajne sa v takýchto prípadoch vysadenie Samelixu nevyžadovalo, niekedy však úzkosť zmizla až po znížení dávky alebo úplnom ukončení liečby.

Počas liečby je potrebné sledovať obsah vitamínov v krvi, najmä u rizikových pacientov (vegetariáni, tehotné ženy, pacienti s anémiou alebo ochorením pečene, diéty atď.). To je vzhľadom na nebezpečenstvo zníženia úrovne ademetionin s nedostatkom kyseliny listovej a vitamínu B ₁₂. Ak sa zistí nedostatok, odporúča sa začať užívať kyselinu listovú a vitamín B ₁₂ pred začatím liečby Samelixom alebo súčasne s ním.

Je potrebné mať na pamäti, že užívanie ademetionínu môže narušiť výsledok imunologického testu na stanovenie homocysteínu (hladina homocysteínu v krvi bude nadhodnotená). Odporúča sa použiť iné (neimunologické) analytické metódy.

Jedna injekčná liekovka s lyofilizátom obsahuje 6,61 mg sodíka. Toto množstvo sodíka zodpovedá 16,8 mg kuchynskej soli (0,3% maximálneho odporúčaného denného príjmu sodíka pre dospelú osobu).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Jedným z vedľajších účinkov Samelixu sú závraty, preto sa až do stanovenia individuálnej reakcie na liek neodporúča viesť auto a vykonávať inú prácu, ktorá si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Klinické štúdie preukázali, že ademetionín je bezpečný v treťom trimestri gravidity.

Účinnosť a bezpečnosť Samelixu v prvom a druhom trimestri, ako aj počas dojčenia sa neskúmali, takže jeho použitie v týchto obdobiach je možné len po dôkladnom vyhodnotení očakávaného prínosu pre matku a potenciálneho rizika pre plod alebo dieťa.

Použitie v detstve

Samelix sa nepoužíva v pediatrickej praxi (u detí a dospievajúcich do 18 rokov), pretože skúsenosti s lekárskym použitím v tejto vekovej skupine sú obmedzené.

S poškodenou funkciou obličiek

Samelix sa predpisuje s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.

Pre porušenie funkcie pečene

Farmakokinetika ademetionínu u osôb s chronickým ochorením pečene a u zdravých dobrovoľníkov sa nelíši, preto neexistujú žiadne obmedzenia týkajúce sa použitia Samelixu u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Liekové interakcie

Samelix sa používa opatrne v kombinácii s klomipramínom, SSRI, liekmi a bylinami obsahujúcimi tryptofán, pretože sa môže vyskytnúť syndróm nadmerného sérotonínu. Neboli hlásené žiadne ďalšie liekové interakcie.

Analógy

Analógmi Samelixu sú Ademetionine, Ademetionine-Vial, Antraliv, Bicyklol, Heptor, Heptor N, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Karsil, Livedexa, kyselina ursodeoxycholová, Ursofalk, Phosphogliv, Essentiale atď.

Podmienky skladovania

Skladujte v originálnom balení pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Samelix

Podľa recenzií je Samelix účinným hepatoprotektorom a chráni pečeň pred toxickými účinkami rôznych liekov, vírusových látok a alkoholu. Koná dostatočne rýchlo. Prvé vylepšenia boli zaznamenané po týždni užívania tabletiek. Účinok je kumulatívny a pretrváva niekoľko mesiacov po ukončení liečby. Samelix je lacnejší ako niektoré podobné výrobky.