Resolor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Resolor: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Resolor

ATX kód: A06AX05

Účinná zložka: prukaloprid (prukaloprid)

Výrobca: Janssen-Silag S.p. A. (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 24.10.2018

Ceny v lekárňach: od 1272 rubľov.

Kúpiť

Resolor je preháňadlo určené na symptomatickú liečbu chronickej zápchy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Resolor - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné; s bielou alebo takmer bielou škrupinou a s nápisom PRU 1 vyrytým na jednej strane - v dávke 1 mg, s ružovou škrupinou a nápisom PRU 2 vyrytým na jednej zo strán - v dávke 2 mg; jadro v priereze je takmer biele alebo biele (7 ks v hliníkovom blistri, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 alebo 8 blistrov v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: prukaloprid sukcinát - 1,321 alebo 2,642 mg, čo zodpovedá obsahu 1 alebo 2 mg prukalopridu;
pomocné zložky (jadro): monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý;
filmový obal: hypromelóza 6 cP, oxid titaničitý, makrogol 3000, monohydrát laktózy, triacetín; pre ružovú škrupinu - červené farbivo oxidu železitého (E172), žlté farbivo oxidu železitého (E172), indigokarmín (E132).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Prukaloprid, aktívna zložka lieku Resolor, je dihydrobenzofuránkarboxamid, ktorý zvyšuje intestinálnu motilitu stimuláciou jedného z podtypov serotonínového receptora. Prukalopridu je selektívna, vysoko afinitná 5-HT ₄ receptora agonista. Vplyv na ďalšie typy receptorov v priebehu in vitro experimentoch bolo pozorované len pri veľmi vysokých koncentráciách prukalopridu (najmenej 150 krát vyššia, než je jeho afinita pre HT ₄ receptory).

Farmakokinetika

absorpcia: prukaloprid sa rýchlo a dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme sa pozoruje 2 - 3 hodiny po jednorazovej perorálnej dávke 2 mg. Absolútna biologická dostupnosť prukaloprid sukcinátu je viac ako 90%, zatiaľ čo príjem potravy neovplyvňuje úroveň biologickej dostupnosti;
distribúcia: účinná látka sa distribuuje do všetkých tkanív tela; objem jeho distribúcie v rovnovážnom stave (Vd _ss) je 567 litrov. Približne 30% sa viaže na proteíny krvnej plazmy;
metabolizmus: prukaloprid sa metabolizuje v ľudskej pečeni in vitro pomerne dlho a vytvára iba malé množstvo metabolitov. Po perorálnom podaní ¹⁴ C-značeného prukalopridu v moči a výkaloch sa v malom množstve nachádza v moči a výkaloch osem metabolitov. Hlavným metabolitom je R107504, ktorý vzniká pri O-demetylácii účinnej látky a oxidácii výsledného alkoholu na karboxylovú kyselinu. Je to menej ako 4% užitej dávky. Na základe štúdií s rádioaktívnym štítkom sa zistilo, že asi 85% prukalopridu zostáva nezmenených, metabolit R107504 je prítomný v malom množstve v krvnej plazme;
vylučovanie: liečivo sa vylučuje hlavne nezmenené, približne 60% - močom, 6% - stolicou. Pri vylučovaní nezmeneného prukalopridu obličkami dochádza k procesom pasívnej filtrácie a aktívnej sekrécie. Priemerná hodnota plazmatického klírensu účinnej látky je 317 ml / min, konečný polčas (T _1/2) je približne 1 deň. Rovnovážna koncentrácia liečiva nastáva 3. - 3. deň používania, minimálna a maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave, keď sa užívajú 2 mg prukalopridu jedenkrát denne, sú 2,5, respektíve 7 ng / ml. Koeficient liečiva k je v rozmedzí 1,9–2,3 (pri perorálnom podaní jedenkrát denne).

Farmakokinetické parametre prukalopridu sú lineárne závislé od dávky v rozmedzí do 20 mg / deň. Pri dlhodobom používaní lieku raz denne indikátory farmakokinetických procesov nezávisia od trvania liečby.

Štúdie farmakokinetických procesov u pacientov vo veku 4 - 12 rokov po podaní jednej dávky prukalopridu v dávke 0,03 mg / kg ukázali: jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme (C _max) je rovnaká ako po dávke 2 mg pre dospelých a plocha pod farmakokinetikou krivka (AUC) neviazanej frakcie prukalopridu je o 30-40% nižšia ako u dospelých a nezávisí od veku dieťaťa. Priemerná konečná fáza T _1/2 u detí je približne 19 hodín.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek so strednou (CC 25–49 ml / min) a slabou (CC 50–79 ml / min) závažnosťou po jednej dávke prukalopridu v dávke 2 mg sa jeho plazmatická koncentrácia zvyšuje o 51, respektíve 25%. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 24 ml / min) je koncentrácia liečiva v krvnej plazme 2,3-krát vyššia ako u zdravých osôb.

Dysfunkcia pečene so všetkou pravdepodobnosťou nemá klinický vplyv na farmakokinetické parametre prukalopridu.

Pokusy ukázali, že keď prukaloprid užívajú starší pacienti v dávke 1 mg / deň, jeho C _max a AUC sú vyššie ako u mladých pacientov o 26, respektíve 28%. Môže to byť spôsobené zníženou funkciou obličiek u starších ľudí.

Na základe populačnej analýzy sa zistilo, že celkový klírens prukaloprid sukcinátu súvisí s klírensom kreatinínu (CC) a nezávisí od telesnej hmotnosti, pohlavia, veku a rasy pacienta.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Resolor indikovaný na symptomatickú liečbu chronickej zápchy, hlavne u žien, keď použitie iných laxatív nebolo pri eliminácii symptómov dostatočne účinné.

Kontraindikácie

Absolútne:

intestinálna obštrukcia alebo perforácia v dôsledku funkčného a / alebo anatomického poškodenia steny čreva, úplná alebo čiastočná intestinálna obštrukcia, závažné zápalové ochorenia čriev, napríklad ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, megakolón / megarektum toxického pôvodu;
renálna dysfunkcia vyžadujúca dialýzu;
intolerancia laktózy (hypolaktázia), vrodený nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy a galaktózy;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna precitlivenosť na prukaloprid alebo na ktorúkoľvek z pomocných zložiek Resoloru.

Pretože použitie Resoloru u pacientov s klinicky nestabilnými a závažnými formami sprievodných ochorení nebolo skúmané, je potrebné postupovať opatrne pri predpisovaní lieku pacientom s ochorením pľúc, pečene, neurologickým, kardiovaskulárnym (najmä s anamnézou ischemickej choroby srdca, poruchami srdcového rytmu), endokrinné choroby, duševné poruchy, syndróm získanej imunitnej nedostatočnosti, onkologické ochorenia.

Návod na použitie Resolor: spôsob a dávkovanie

Tablety Resolor sa užívajú perorálne kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na čas jedla.

Odporúčaný dávkovací režim pre niektoré kategórie pacientov:

vek od 18 do 65 rokov pri absencii závažných sprievodných ochorení: 2 mg jedenkrát denne;
starší vek (nad 65 rokov): začnite užívať 1 mg jedenkrát denne, ak je to potrebné, zvýšte dávku na 2 mg jedenkrát denne;
s poškodením funkcie obličiek: pri závažnom zlyhaní obličiek [rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) menej ako 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg jedenkrát denne; pre stredne ťažké a mierne poškodenie funkcie obličiek - 2 mg raz denne;
so zhoršenou funkciou pečene: so závažným zlyhaním pečene (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh) - 1 mg raz denne; na porušenie funkcie pečene strednej a miernej závažnosti - 2 mg raz denne.

Pretože mechanizmus účinku prukalopridu na stimuláciu intestinálnej motility je špecifický, zvýšenie dávky o viac ako 2 mg / deň s najväčšou pravdepodobnosťou nebude viesť k významnému zvýšeniu účinku.

Ak použitie Resoloru 1 krát denne neprinesie do 4 týždňov požadovaný výsledok, je potrebné pacienta znova prehliadnuť a určiť vhodnosť pokračovania liečby.

Vedľajšie účinky

Pri používaní Resoloru sa najčastejšie (asi u 20% pacientov užívajúcich liek) pozorovali nasledujúce vedľajšie reakcie: bolesť hlavy, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka. Nežiaduce účinky sa spravidla prejavili v prvých dňoch liečby a po niekoľkých dňoch zvyčajne vymizli bez nutnosti prerušenia liečby. Ďalšie nežiaduce reakcie boli pozorované sporadicky a boli strednej alebo miernej závažnosti.

Frekvencia hlásených nežiaducich reakcií pri použití odporúčanej dávky 2 mg prukalopridu denne podľa špeciálnej stupnice (veľmi často - viac ako 1/10; často - 1 / 100-1 / 10; zriedka - 1 / 1000-1 / 100; zriedka - 1/10 1 000 - 1 000; extrémne zriedka - menej ako 1/10 000):

z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - bolesti brucha, hnačky, nevoľnosť; často - plynatosť, zvracanie, krvácanie z konečníka, dyspepsia, črevné zvuky patologickej povahy; zriedka - anorexia;
z centrálneho nervového systému (CNS): veľmi často - bolesť hlavy; často - závrat; zriedka - chvenie končatín;
z urogenitálneho systému: často - časté močenie;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - palpitácie;
telo ako celok: často - slabosť; zriedka - pocit choroby, horúčka.

Predávkovanie

Výsledkom štúdií výsledkov použitia prukalopridu u zdravých dobrovoľníkov bolo zistenie, že liek je dobre znášaný, keď sa dávka zvýši na 20 mg / deň, čo 10-násobne prevyšuje odporúčanú terapeutickú dávku.

V prípade predávkovania Resolorom sa môžu vyskytnúť príznaky spôsobené zvýšením uvedených nežiaducich reakcií vrátane nauzey, bolesti hlavy, hnačiek a bolesti brucha.

Liečba v prípade predávkovania liekom spočíva v podpornej a symptomatickej liečbe, pretože neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak dôjde k významnej strate tekutín v dôsledku zvracania / hnačky, môže byť potrebné upraviť rovnováhu tekutín a elektrolytov v tele.

špeciálne pokyny

S rozvojom silnej hnačky môže účinnosť perorálnych kontraceptív klesať, preto sa v tomto období odporúča použitie ďalších antikoncepčných prostriedkov.

Nebol zistený žiadny vývoj závislosti na Resolori alebo abstinenčný syndróm.

Štúdie preukázali, že užívanie Resoloru v terapeutických (2 mg) a supraterapeutických (10 mg) dávkach neovplyvňuje QT interval (srdcová elektrická systola) a frekvencia negatívnych udalostí súvisiacich s QT a komorových arytmií je dosť nízka a porovnateľná s tým. frekvenciu užívania placeba.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok prukalopridu na schopnosť riadiť transport a mechanizmy sa neskúmal. Avšak vzhľadom na skutočnosť, že použitie Resoloru môže v niektorých prípadoch spôsobiť závraty a slabosť (najmä na začiatku liečby), je pri vykonávaní prác spojených so zvýšeným rizikom nehôd vrátane riadenia vozidiel potrebná opatrnosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť užívania Resoloru u tehotných žien bola študovaná len málo. Vzťah medzi používaním prukalopridu a prípadmi spontánneho potratu zaznamenanými v klinických štúdiách nebol preukázaný (s prihliadnutím na prítomnosť ďalších rizikových faktorov). Na základe štúdií na zvieratách nebol zistený žiadny priamy alebo nepriamy negatívny vplyv na priebeh tehotenstva, vývoj embryí a priebeh pôrodu.

Prukaloprid je schopný prechádzať do materského mlieka, ale jeho príjem v terapeutických dávkach nemá s najväčšou pravdepodobnosťou žiadny vplyv na novorodenca.

Z dôvodu nedostatočných experimentálnych údajov sa použitie Resoloru počas tehotenstva a dojčenia neodporúča.

Použitie v detstve

Používanie Resoloru u detí a dospievajúcich do 18 rokov sa neodporúča.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek je potrebné znížiť dávku Resoloru na polovicu (1 mg jedenkrát denne). V prípade stredne ťažkej a slabej poruchy funkcie obličiek nie je potrebné dávku upravovať.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene majú znížiť dávku Resoloru na 1 mg / deň. Pri stredne závažných a miernych poruchách funkcie pečene nie je potrebné dávku upravovať.

Použitie u starších ľudí

Resolor sa odporúča začať užívať u pacientov starších ako 65 rokov v dávke 1 mg / deň, podľa potreby ju zvyšujte na 2 mg / deň.

Liekové interakcie

Prukaloprid v terapeutických dávkach má slabú schopnosť farmakokinetických interakcií, preto je nepravdepodobné, že by ovplyvňoval metabolizmus súčasne užívaných liekov. Napriek skutočnosti, že prukaloprid je schopný sa v malej miere viazať s P-glykoproteínom (Pgp), neovplyvňuje aktivitu Pgp v klinicky významných koncentráciách.

Užívanie prukalopridu súčasne s určitými látkami môže viesť k rozvoju nasledujúcich účinkov:

ketokonazol, verapamil, cyklosporín A, chinidín a ďalšie aktívne inhibítory Pgp: zvýšenie AUC prukalopridu približne o 40%. Tento účinok nie je klinicky významný a je najpravdepodobnejšie spojený s inhibíciou aktívnej sekrécie látky Pgp v obličkách. Prukaloprid sa môže transportovať v obličkách a iných vektoroch. A teoreticky, ak dôjde k potlačeniu aktivity všetkých transportérov zapojených do transportu látok v obličkách, vrátane Pgp, môže sa úroveň systémovej expozície prukalopridu zvýšiť o 75%;
warfarín, digoxín, etylalkohol, paroxetín: žiadny klinicky významný vplyv prukalopridu na ich farmakokinetiku;
erytromycín: zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme o 30%, čo je s najväčšou pravdepodobnosťou dôsledkom vysokej farmakokinetickej variability erytromycínu, a nie výsledkom účinku prukalopridu;
cimetidín, probenecid, paroxetín, erytromycín: v terapeutických dávkach neovplyvňujú farmakokinetiku prukalopridu;
atropín-ako látky: zoslabenie účinkov prukaloprid, sprostredkovaných cez HT ₄ receptory.

Súčasné užívanie Resoloru s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QTc interval, si vyžaduje opatrnosť.

Interakcia prukalopridu s jedlom sa nezistila.

Analógy

Vegaprat je analógom Resoloru.

Podmienky skladovania

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Resolor

Recenzie na Resolor sú veľmi rôznorodé. Významná časť používateľov zaznamenáva jeho vysoký laxatívny účinok a nesťažuje sa na vedľajšie účinky. U mnohých pacientov však liek spôsobuje nežiaduce účinky rôzneho stupňa intenzity a v rôznych kombináciách, ako sú nadúvanie a bolesti brucha, nevoľnosť, závraty, a niektorí užívatelia nepociťovali žiadne preháňadlo ani vedľajšie účinky lieku.