Rabiet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Rabiet: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Rabiet

ATX kód: A02BC04

Účinná látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobca: farmaceutická spoločnosť Obolensk JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 194 rubľov.

Kúpiť

Rabiet - látka, ktorá potláča vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej, protivredového liečiva.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tvrdé želatínové kapsuly: dávka 10 mg - veľkosť č. 3, s modrým viečkom a bielym telom; dávka 20 mg - veľkosť č. 1, s modrým viečkom a telom. Obsah kapsúl sú sférické pelety od takmer bielej po bielu so žltkastým alebo krémovým odtieňom. Kapsuly sú balené po 5, 7, 10, 14, 15, 20 a 30 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 3 balenia a návod na použitie Rabiet.

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: rabeprazol sodný - 10 mg alebo 20 mg (vo forme peliet 8,5% - 118 mg alebo 236 mg);
pomocné zložky: cukrové guľôčky (sacharóza, povidón), mastenec, uhličitan sodný, hypromelóza, oxid titaničitý;
zloženie plášťa pelety: cetylalkohol, ftalát hypromelózy;
zloženie obalu kapsuly v dávke 10 mg: telo - želatína a oxid titaničitý; čiapka - želatína, oxid titaničitý, patentované diamantové čierne a modré farby;
zloženie obalu kapsuly v dávke 20 mg: telo a viečko - želatína, oxid titaničitý, patentované modré farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka lieku Rabiet, sodná soľ rabeprazolu, patrí do triedy antisekrečných zlúčenín, je benzimidazolový derivát. Potláča sekréciu žalúdočnej šťavy v dôsledku špecifickej inhibície H ⁺ / K ⁺ -ATPázy (proteínový komplex, ktorý funguje ako protónová pumpa) na sekrečnom povrchu parietálnych buniek žalúdka. Sodná soľ rabeprazolu teda inhibuje protónovú pumpu v žalúdku a blokuje konečný stupeň tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Účinnosť lieku je spôsobená dávkou a bez ohľadu na typ stimulu vedie jeho pôsobenie k potlačeniu bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny. Rabiet nemá anticholinergnú aktivitu.

Po užití Rabietu v dávke 20 mg sa antisekrečný účinok rozvinie do 1 hodiny. 23 hodín po užití prvej dávky je stupeň inhibície bazálnej a stimulovanej sekrécie kyseliny 69%, respektíve 82%, účinok trvá až 48 hodín. Trvanie farmakodynamického účinku rabeprazolu je oveľa vyššie, ako sa dá predpokladať. polčasom (asi 1 hodina), čo sa vysvetľuje predĺženou väzbou liečiva na parietálne bunky žalúdka s H ⁺ / K ⁺ -ATPázou. Rozsah inhibičného účinku sodnej soli rabeprazolu na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej dosahuje plató 3 dni po začiatku podávania Rabietu. Po jeho zrušení sa sekrečná činnosť obnoví do 1–2 dní.

Štúdie o účinku lieku na bunky podobné enterochromafínu sa zúčastnilo 500 pacientov. 8 týždňov užívali rabeprazol sodný alebo porovnávací liek. Podľa výsledkov neboli zistené stabilné zmeny vo frekvencii atrofickej gastritídy a závažnosti gastritídy, v šírení infekcie Helicobacter pylori, intestinálnej metaplázii a v morfologickej štruktúre buniek podobných enterochromafínu.

V štúdii týkajúcej sa účinkov sodnej soli rabeprazolu na plazmatické hladiny gastrínu užívali pacienti Rabiet 10 mg a 20 mg denne až 43 mesiacov. V prvých 2–8 týždňoch sa zvýšila plazmatická koncentrácia gastrínu, čo sa vysvetľuje inhibičným účinkom lieku na sekréciu kyseliny. Hladiny gastrínu sa zvyčajne vrátili na východiskovú hodnotu 1–2 týždne po ukončení liečby.

V štúdii zahŕňajúcej viac ako 400 pacientov, ktorí dostávali sodnú soľ rabeprazolu v dennej dávke 10 alebo 20 mg po dobu 1 roka, bol výskyt hyperplázie nízky a porovnateľný s výskytom omeprazolu (20 mg / kg). U potkanov sa nepozorovali žiadne prípady karcinoidných nádorov alebo adenomatóznych zmien.

V priebehu uskutočňovaných štúdií sa tiež zistilo, že pri užívaní Rabietu v dávke 20 mg / deň po dobu 2 týždňov neovplyvňuje sodná soľ rabeprazolu metabolizmus uhľohydrátov, hladinu paratyroidného hormónu v krvi, funkciu štítnej žľazy a koncentráciu testosterónu, estrogénov, hormónu stimulujúceho folikuly, luteinizačného hormónu, prolaktín, kortizol, glukagón, aldosterón, rastový hormón a renín. Nezistili sa žiadne systémové účinky lieku na centrálny nervový, dýchací a kardiovaskulárny systém.

Farmakokinetika

Rabeprazol, ktorý sa raz nachádza v črevách, sa rýchlo vstrebáva. Maximálne plazmatické koncentrácie dosahujú približne 3,5 hodiny po užití dávky 20 mg. Zmeny maximálnych plazmatických koncentrácií (Cmax) a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sú lineárne v rozmedzí dávok 10–40 mg.

Po užití dávky 20 mg je absolútna biologická dostupnosť približne 52%. Pri opakovanom podávaní Rabietu sa tento indikátor nemení.

Polčas rozpadu liečiva z plazmy u zdravých dobrovoľníkov je 0,7 - 1,5 hodiny (v priemere 1 hodina). Celkový klírens je 3,8 ml / min / kg.

Pri chronickom poškodení pečene je AUC dvakrát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov, čo naznačuje pokles metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou. Okrem toho je polčas u týchto pacientov predĺžený o 2–3 krát.

Čas užitia lieku a súčasné užívanie antacíd nemá vplyv na absorpciu rabeprazolu. Mastné jedlá užívané s Rabietom oneskorujú absorpciu rabeprazolu najmenej o 4 hodiny, ale stupeň absorpcie a maximálna koncentrácia sa nemenia.

Spojenie s plazmatickými proteínmi je asi 97%.

Po jednorazovej dávke 20 mg rabeprazolu značeného 14C sa nezistil nezmenený liek v moči zdravých dobrovoľníkov. Približne 90% látky sa vylučuje obličkami, hlavne vo forme dvoch metabolitov - v menšej miere konjugátu kyseliny merkapturovej (M5) a karboxylovej (M6) - vo forme dvoch neznámych metabolitov (boli zistené toxikologickou analýzou). Zvyšok liečiva sa vylučuje cez črevá. Celkové vylučovanie je 99,8%, čo naznačuje malú elimináciu rabeprazolu žlčou. Hlavným metabolitom je tioéter (M1). Jediným aktívnym metabolitom je desmetyl (M3), ale bol zistený v nízkej koncentrácii a iba u jedného pacienta, ktorý sa štúdie zúčastnil po užití dávky Rabiet 80 mg.

Špeciálne skupiny pacientov:

pokročilý vek: vylučovanie sodnej soli rabeprazolu je trochu spomalené. Po 7 dňoch užívania lieku v dávke 20 mg / deň u starších pacientov bola AUC približne 2-krát vyššia, Cmax bola o 60% vyššia v porovnaní so zdravými mladšími dobrovoľníkmi. Neboli žiadne známky akumulácie látky;
Polymorfizmus CYP2C19: po 7 dňoch užívania lieku v dávke 20 mg / deň u pacientov s pomalým metabolizmom sa AUC CYP2C19 zvýšila 1,9-násobne, polčas sa zvýšil 1,6-násobne v porovnaní s pacientmi, ktorí rýchlo metabolizujú. Zároveň Cmax zvýšené o 40%;
chronická kompenzovaná cirhóza: AUC sa zvyšuje dvakrát, Cmax - o 50% v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Avšak pri užívaní lieku v dávke 20 mg raz denne bol rabeprazol dobre znášaný;
stabilné zlyhanie obličiek v terminálnom štádiu u pacientov vyžadujúcich udržiavaciu hemodialýzu (klírens kreatinínu <5 ml / min / 1,73 m ²): AUC a Cmax sú približne o 35% nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov. Eliminácia rabeprazolu je podobná ako u zdravých dobrovoľníkov (počas hemodialýzy - 0,95 hodiny, po sedení - 3,6 hodiny). Klírens lieku je približne 2-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov.

Indikácie pre použitie

Rabiet 10 mg kapsuly sa používajú na liečbu príznakov dyspepsie spojených so zvýšenou kyslosťou žalúdka (vrátane príznakov gastroezofageálneho refluxu), ako sú kyslé grganie a pálenie záhy.

Rabiet 20 mg kapsuly sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
anastomotický vred;
refluxná ezofagitída;
erozívna a ulceratívna gastroezofageálna refluxná choroba (GERD);
udržiavacia terapia pre GERD;
neerozívna GERD;
Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy sprevádzané patologickým nadmerným vylučovaním;
eradikácia Helicobacter pylori pri peptickom vredovom ochorení (v kombinácii s antibiotickou liečbou).

Kontraindikácie

nedostatok sacharózy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
vek do 12 rokov - na liečbu GERD, do 18 rokov - na iné indikácie;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
precitlivenosť na zložky lieku alebo substituované benzimidazoly.

Kapsuly Rabiet sa majú používať opatrne pri závažnom zlyhaní obličiek.

Rabiet, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Rabiet kapsuly sa majú užívať perorálne, prehĺtať celé (kapsuly je zakázané drviť alebo žuvať). Aj keď príjem potravy a čas podávania lieku neovplyvňujú aktivitu rabeprazolu, odporúča sa užívať Rabiet ráno pred jedlom, čo prispieva k lepšiemu dodržiavaniu liečebného režimu pacientom.

Na liečbu príznakov dyspepsie spojených so zvýšenou kyslosťou žalúdka sa predpisujú 10 mg kapsuly raz denne. Dĺžka liečby bez konzultácie s lekárom by nemala presiahnuť 14 dní. Ak do 3 dní chýba terapeutický účinok lieku Rabiet, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Odporúčané dávkovacie režimy 20 mg kapsúl:

anastomotický vred a exacerbácia žalúdočných vredov: 20 mg 1-krát denne počas 6 týždňov, v prípade potreby sa trvanie liečby zvýši na 12 týždňov;
exacerbácia dvanástnikového vredu: 20 mg 1-krát denne počas 2-4 týždňov, ak je to potrebné, liečba sa predĺži o ďalšie 4 týždne;
refluxná ezofagitída a erozívna GERD: 20 mg 1-krát denne počas 4 - 8 týždňov, v prípade potreby sa terapia predĺži o ďalších 8 týždňov;
udržiavacia terapia pre GERD: 20 mg jedenkrát denne, trvanie liečby sa určuje individuálne, v závislosti od stavu pacienta;
neerozívna GERD bez ezofagitídy: 20 mg 1-krát denne, po zmiernení príznakov na prevenciu recidívy sa má Rabiet užiť podľa potreby 1-krát denne. Ak príznaky pretrvávajú aj po 4 týždňoch užívania lieku, pacient potrebuje ďalšie vyšetrenie;
Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy s patologickým nadmerným vylučovaním: dávka sa vyberá individuálne. Liečba sa zvyčajne začína dennou dávkou 60 mg, potom sa zvyšuje na 100 mg 1-krát denne alebo na 60 mg 2-krát denne, ak je výhodnejšie frakčné dávkovanie lieku. Trvanie liečby môže byť až 1 rok;
eradikácia Helicobacter pylori: 20 mg dvakrát denne v kombinácii s antibiotikami podľa schémy odporúčanej lekárom počas 7 dní.

Vedľajšie účinky

Podľa klinických štúdií je liek Rabiet vo všeobecnosti dobre znášaný. Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú, sú zvyčajne mierne až stredne závažné a prechodné.

V klinických štúdiách boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

z tráviaceho systému: sucho v ústach, plynatosť, hnačky alebo zápcha, bolesti brucha;
z nervového systému: závraty, bolesti hlavy;
iné: kožné vyrážky, periférny edém.

Počas obdobia po registrácii boli tiež identifikované nasledujúce vedľajšie účinky:

z tráviaceho systému: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; zriedka - žltačka, hepatitída; u pacientov s cirhózou pečene - hepatálna encefalopatia;
z muskuloskeletálneho systému: zriedka - artralgia, myalgia;
z hematopoetického systému: zriedka - neutropénia, trombocytopénia, leukopénia;
alergické reakcie: zriedka - žihľavka, bulózne vyrážky, akútne systémové alergické reakcie; veľmi zriedka - Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém;
iní: zriedka - hypomagneziémia; veľmi zriedkavo - gynekomastia, intersticiálna nefritída, zvýšené riziko zlomenín.

Predávkovanie

Prípady závažného predávkovania nie sú známe.

Pri užívaní dávky, ktorá je výrazne vyššia ako odporúčaná dávka, je indikovaná symptomatická a podporná liečba. Špecifické antidotum nebolo stanovené. Dialýza je neúčinná, pretože rabeprazol sa dobre viaže na proteíny krvnej plazmy.

špeciálne pokyny

U pacientov, ktorí dostávajú inhibítory protónovej pumpy (PPI) po dobu 3 mesiacov alebo dlhšie, sa v zriedkavých prípadoch zistí symptomatická a asymptomatická hypomagneziémia. Väčšina hlásení bola doručená jeden rok po liečbe. Arytmia, tetánia a záchvaty boli hlásené ako závažné vedľajšie účinky. Väčšina pacientov vyžadovala prerušenie liečby PPI a vymenovanie liečby vrátane výmeny magnézia. V tomto ohľade musia pacienti pri dlhodobom užívaní lieku Rabiet alebo pri súčasnom užívaní liekov, ktoré môžu spôsobiť hypomagneziémiu (napríklad diuretiká alebo digoxín), kontrolovať koncentráciu horčíka v krvi.

Počas liečby, neužívajte iné inhibítory protónovej pumpy a liečivá znižujúce žalúdočnej kyslosti, napríklad, blokátory H ₂ -histamine receptory.

Zlepšenie stavu pacienta pri užívaní Rabietu nevylučuje prítomnosť malígnych novotvarov v jeho žalúdku.

Postmarketingový dohľad ukázal, že užívanie PPI môže zvyšovať riziko zlomenín zápästia, chrbtice alebo bedrového kĺbu spojených s osteoporózou. Riziko stúpa pri dlhodobom používaní PPI vo vysokých dávkach (prekračujúcich tie, ktoré sú odporúčané v pokynoch) (od 1 roka).

Recepcia lieku Rabiet je rizikovým faktorom pre rozvoj gastrointestinálnych infekcií, ako je Clostridium difficile.

Pacientom, ktorí majú opakujúce sa príznaky pálenia záhy alebo poruchy trávenia, sa odporúča pravidelne navštevovať lekára.

Ak potrebujete počas užívania lieku Rabiet užívať ďalšie voľnopredajné lieky, mali by ste sa poradiť s lekárnikom alebo zdravotníckym pracovníkom.

Pacienti by sa mali zdržať užívania lieku Rabiet pred dychovou skúškou s močovinou.

Pacienti, ktorí vyžadujú endoskopické vyšetrenie, by mali informovať svojho lekára, ak užívajú rabeprazol.

Ak sa Rabiet užíva bez lekárskeho predpisu na krátkodobú symptomatickú liečbu prejavov neerozívnej refluxnej choroby alebo gastroezofageálnej refluxnej choroby (napríklad pálenie záhy), odporúča sa konzultovať s lekárom, ak:

dlhodobá liečba - po dobu 4 alebo viac týždňov;
výskyt nových symptómov alebo zmena predtým pozorovaných symptómov u pacientov starších ako 55 rokov;
zníženie telesnej hmotnosti, výskyt anémie, bolesť pri prehĺtaní, dysfágia, krvácanie do zažívacieho traktu, neustále vracanie alebo zvracanie s obsahom epigastria a krvi;
anamnéza dysfunkcie pečene / obličiek, žltačka, žalúdočné vredy alebo operácia žalúdka.

Osoby staršie ako 55 rokov, ktoré užívajú každodenné lieky na predpis na zmiernenie príznakov zažívacích ťažkostí a pálenia záhy, by mali informovať svojho lekára.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na farmakodynamické parametre rabeprazolu a profil jeho nežiaducich účinkov je nepravdepodobné, že Rabiet ovplyvní rýchlosť reakcií a schopnosť koncentrácie. Pacientom, u ktorých sa počas liečby vyskytne ospalosť, sa odporúča, aby prestali viesť vozidlo a vykonávať potenciálne nebezpečné druhy práce.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V reprodukčných štúdiách neboli zistené príznaky poškodenia plodnosti a poškodenia plodu u králikov a potkanov. U potkanov však liečivo preniklo cez placentárnu bariéru. Nie sú k dispozícii údaje na podporu bezpečnosti rabeprazolu u gravidných žien. Z tohto dôvodu je počas tehotenstva použitie Rabietu kontraindikované, s výnimkou prípadov, keď sú očakávané prínosy liečby pre ženu určite vyššie ako potenciálne riziká pre plod.

To, či sa rabeprazol vylučuje do materského mlieka u ženy, nebolo stanovené, pretože sa neuskutočnili žiadne relevantné štúdie. Rabeprazol sa našiel v mlieku laktujúcich potkanov, preto je Rabiet kontraindikovaný na použitie počas laktácie.

Použitie v detstve

Rabiet 10 mg kapsuly, ktoré sa používajú na liečbu príznakov dyspepsie spojených so zvýšenou kyslosťou žalúdka, nie sú predpísané deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov.

Účinnosť a bezpečnosť 20 mg kapsúl u detí starších ako 12 rokov, keď sa používajú na liečbu GERD, potvrdili adekvátne a dobre kontrolované štúdie krátkodobej liečby (do 8 týždňov). Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu v pediatrii pre iné indikácie nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa má Rabiet používať opatrne. Nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri miernych a stredne závažných dysfunkciách pečene neboli signifikantné rozdiely vo výskyte vedľajších účinkov od zdravých pacientov rovnakého pohlavia a veku.

Pri prvom vymenovaní Rabietu osobám so závažným poškodením funkcie pečene sa odporúča byť opatrný. Nie je potrebná žiadna úprava dávky, ale treba mať na pamäti, že AUC sodnej soli rabeprazolu je približne 2-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov.

Pacientom so závažným poškodením funkcie pečene sa odporúča konzultovať s lekárom skôr, ako použijú Rabiet na krátkodobú symptomatickú liečbu samostatne.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky lieku Rabiet.

Liekové interakcie

Podľa literatúry je v prípade súčasného užívania rabeprazolu s metotrexátom (hlavne vo vysokých dávkach) možné zvýšiť koncentráciu metotrexátu a / alebo jeho hlavného metabolitu, hydroxymetotrexátu, a predĺžiť dobu jeho vylučovania. V tomto ohľade, ak je potrebné použiť vysoké dávky metotrexátu, je potrebné zvážiť možnosť dočasného zrušenia lieku Rabiet.

V štúdii kombinovanej liečby s antibiotikami (amoxicilín, klaritromycín) boli odhalené niektoré zmeny v maximálnych koncentráciách liečiva a ploche pod krivkou závislosti koncentrácie od času, ktoré však neboli považované za klinicky významné.

In vitro štúdie ukázali, že rabeprazol inhibuje metabolizmus cyklosporínu s IC ₅₀ 62 umol, tj., V koncentrácii, ktorá je 50-krát vyššia, než je maximálna koncentrácia u zdravých dobrovoľníkov po 20 dňoch pri rabeprazol v dennej dávke 20 mg. Stupeň inhibície je podobný ako pri omeprazole pri podobných koncentráciách.

Sodná soľ rabeprazolu spôsobuje stabilné a dlhodobé potlačenie sekrécie žalúdočnej kyseliny, preto môže interagovať s liekmi, ktorých absorpcia závisí od úrovne pH. Absorpcia atazanaviru je tiež závislá od pH. Aj keď sa jeho súčasné užívanie s rabeprazolom neskúmalo, očakáva sa významné zníženie jeho účinku. Z tohto dôvodu sa súčasné podávanie liekov neodporúča.

Sodná soľ rabeprazolu sa metabolizuje v pečeni za účasti systému cytochrómu P450 (CYP450). Avšak in vitro liek nemal klinicky významné interakcie s inými liekmi, ktoré sa tiež metabolizujú týmto systémom, ako sú warfarín, fenytoín, diazepam, teofylín.

Neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie rabeprazolu s antacidami.

Analógy

Analógy lieku Rabiet sú Bereta, Zulbeks, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-C3, Razo, Hayrabezol, Nexium, Esomeprazol, Emesol, Sanpraz, Pantaz, Peptazol, Ultrap, Promez, Omefazol, Omezoprazol, Omeprazol, Lancid, Epicurus atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na suchom mieste, chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na Rabiet

Recenzie o spoločnosti Rabiet sú väčšinou pozitívne. Pacienti poznamenávajú, že liek účinne eliminuje príznaky spôsobené zvýšenou kyslosťou žalúdka, má dlhodobý účinok a je lacný.