Knowrem

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Knowrem: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nourem

ATX kód: H01BA02

Účinná látka: desmopresín (desmopresín)

Výrobca: CJSC "Kanonfarma Production" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 21.09.2019

Ceny v lekárňach: od 1269 rubľov.

Kúpiť

Nourem - liek na liečbu diabetes insipidus; antidiuretikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Nouremu:

tablety: okrúhle, ploché valce (100 mcg), bikonvexné (200 mcg), takmer biele alebo biele (10 ks v blistri, v kartónovej škatuli 3 alebo 6 balení; 30 ks v blistri, v kartónovej škatuli) balenie 1, 2, 3 alebo 4 balenia);
sublingválne tablety: okrúhle, bikonvexné, s čiarou v tvare kríža (240 μg), takmer biele alebo biele (10 alebo 30 ks v blistri; v kartónovej škatuli 1 alebo 3 balenia).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Nouremu.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: desmopresín acetát - 100 alebo 200 μg (vo forme trihydrátu 105 alebo 210 μg), v podobe desmopresínu 89 alebo 178 μg;
ďalšie zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu, predželatínovaný kukuričný škrob, manitol, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

1 sublingválna tableta obsahuje:

účinná látka: desmopresín-acetát (vo forme trihydrátu) - 67, 135 alebo 270 μg, pokiaľ ide o desmopresín 60, 120 alebo 240 μg;
ďalšie zložky: stearát vápenatý, citrónová aróma, manitol, maltodextrín, F-MELT typ C (D-manitol ÷ xylitol ÷ mikrokryštalická celulóza ÷ krospovidón ÷ bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý - 65 ÷ 5 ÷ 18 ÷ 8 ÷ 4).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Desmopresín je štruktúrny analóg prírodného peptidového hormónu hypotalamu - arginín-vazopresínu, ktorý sa získava zmenami v štruktúre molekuly vazopresínu. Tieto zmeny spočívajú v deaminácii cysteínu (v polohe 1) a nahradení L-arginínu D-arginínom (v polohe 8). To vedie k významnému zvýšeniu antidiuretického účinku a úplnému nedostatku účinku na hladké svalstvo vnútorných orgánov a cievnych stien v porovnaní s natívnym arginín-vazopresínom.

Na rozdiel od vazopresínu má Nourem dlhodobejší účinok a nevyvoláva zvýšenie krvného tlaku (TK). Zvyšuje priepustnosť epitelu distálnych stočených tubulov nefrónu pre vodu a aktivuje jeho reabsorpciu, čo zase zaisťuje zníženie objemu vylúčeného moču, zatiaľ čo zvyšuje jeho osmolaritu a znižuje osmolaritu krvnej plazmy. Tieto javy spôsobujú zníženie frekvencie močenia a zníženie závažnosti nočnej polyúrie (noktúria).

Po perorálnom podaní tabliet je antidiuretický účinok zaznamenaný už po 15 minútach a dosahuje maximum po 4 - 7 hodinách. Pri použití tabliet v dávke 0,1 - 0,2 mg sa antidiuretický účinok zaznamená až 8 hodín, v dávke 0,4 mg - až 12 h.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní tabliet sa absolútna biologická dostupnosť môže pohybovať od 0,08 do 0,16%. Biologická dostupnosť Nouremu v sublingválnej forme v dávkach 0,2; 0,4 a 0,8 mg je približne 0,25%. Jeho hodnota sa môže u jednotlivých pacientov líšiť. Pretože liečivom je polypeptid, je zničený pôsobením tráviacich enzýmov gastrointestinálneho traktu (GIT).

Súčasné orálne podávanie lieku s jedlom môže znížiť rýchlosť absorpcie o 40%. Účinná látka sa zistí v krvi 15-30 minút po perorálnom podaní, doba dosiahnutia maximálnej koncentrácie (_Cmax) v krvnej plazme (T _Cmax) je 2 hodiny.

Po sublingválnom podaní T _Cmax desmopresínu v plazme je 0,5–2 hodiny, je hodnota _Cmax priamo úmerná použitej dávke a po podaní je 0,2; 0,4 a 0,8 mg je 14, 30, respektíve 65 pg / ml.

Distribučný objem po perorálnom podaní dosahuje 0,2-0,3 l / kg.

Účinná látka neprechádza hematoencefalickou bariérou. Podľa výsledkov in vitro štúdie pečeňových mikrozómov je desmopresín metabolizovaný v malom množstve v pečeni, ale tento proces in vivo nie je významný.

Liečivo sa vylučuje obličkami čiastočne po enzymatickom trávení, čiastočne v nezmenenej forme, polčas (T _1/2) je 2 - 3 hodiny.

Indikácie pre použitie

diabetes insipidus centrálnej genézy;
primárna nočná enuréza u dospelých a detí starších ako 5 rokov;
nočná polyúria u dospelých (pre tablety) ako liek na symptomatickú liečbu;
polyúria / polydipsia po hypofyzektómii (chirurgické odstránenie / zničenie hypofýzy) alebo operáciách v oblasti tureckého sedla (pre sublingválne tablety);
noktúria u dospelých spôsobená nočnou polyúriou (zvýšená tvorba moču v noci, prekročenie objemu močového mechúra a vedúce k potrebe vstávať v noci viac ako raz, aby sa vyprázdnil) (pri sublingválnych tabletách), ako symptomatická liečba.

Kontraindikácie

Absolútne:

podozrenie na známe alebo známe chronické srdcové zlyhanie (CHF) a ďalšie stavy vyžadujúce diuretiká;
obvyklá alebo psychogénna polydipsia (sublingválne tablety - s vylučovaním moču 40 ml / kg / 24 h);
hyponatrémia, (vrátane anamnézy - pre tablety), s plazmatickou hladinou sodíkových iónov v krvi pod 135 mmol / l;
zlyhanie obličiek strednej a závažnej závažnosti s klírensom kreatinínu (CC) pod 50 ml / min;
polydipsia na chronický alkoholizmus - na sublingválne tablety;
vek detí: tablety - do 4 rokov (na liečbu diabetes insipidus) a do 5 rokov (na liečbu primárnej nočnej enurézy); sublingválne tablety - až 5 rokov;
vek 65 rokov a starší - so sublingválnym použitím na účely symptomatickej liečby noktúrie;
syndróm nedostatočnej produkcie antidiuretického hormónu (ADH);
precitlivenosť na desmopresín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

Relatívne (Nourem používajte s mimoriadnou opatrnosťou, v prípade potreby upravte dávku):

fibróza močového mechúra;
zlyhanie obličiek, s CC viac ako 50 ml / min;
choroby kardiovaskulárneho systému, vrátane ischemickej choroby srdca (IHD) a arteriálnej hypertenzie;
potenciálne riziko zvýšeného intrakraniálneho tlaku;
porušenie rovnováhy vody a elektrolytov;
obdobie tehotenstva, vrátane gestózy druhej polovice tehotenstva (preeklampsia);
vek 65 rokov a viac (so sublingválnym podaním - na liečbu diabetes insipidus).

Ďalšie relatívne kontraindikácie pre tablety Nourem: bronchiálna astma, epilepsia, migréna v anamnéze.

Ďalšie relatívne kontraindikácie pre sublingválne tablety Nourem: riziko trombózy, cystickej fibrózy.

Nourema, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Nourem sú určené na perorálne podanie.

Sublingválne tablety Nourem sa používajú sublingválne - prísne pod jazyk. Nemôžete užiť sublingválnu tabletu s tekutinou.

Optimálna dávka sa vyberá individuálne. Je potrebné užívať liek nejaký čas po jedle, pretože súčasný príjem s jedlom môže viesť k zníženiu jeho absorpcie a účinnosti.

Pomery dávok medzi dvoma dávkovými formami liečiva: tablety v dávke 100, 200 a 400 mcg sú ekvivalentné sublingválnym tabletám v dávke 60, 120 a 240 mcg, v danom poradí.

Odporúčaný dávkovací režim Nouremu:

diabetes insipidus centrálnej genézy a (sublingválna forma) polyúria / polydipsia po hypofyzektómii: na začiatku kurzu je optimálna dávka lieku stanovená lekárom individuálne, v závislosti na osmolarite a objeme moču, počas liečby je potrebné kontrolovať obdobie spánku a rovnováhu vody a elektrolytov; počiatočná dávka pre deti a dospelých je 1-3 krát denne, 100 mcg perorálne alebo 3 krát denne, 60 mcg sublingválne, v budúcnosti sa dávka upraví s prihliadnutím na odpoveď na liečbu; denná dávka je v rozmedzí 200-1200 mcg (tablety) alebo 120-720 mcg (sublingválne tablety); optimálna udržiavacia dávka je spravidla 1–3-krát denne, 100–200 mcg orálne alebo 3-krát denne, 60–120 mcg sublingválne;
Primárna nočná enuréza: Počiatočná dávka pred spaním 200 mcg orálne alebo 120 mcg sublingválne; pri absencii účinku možno dávku tabliet zvýšiť na 400 μg, sublingválne tablety - až 240 μg, zatiaľ čo je potrebné kontrolovať príjem tekutín večer; priebeh kontinuálnej liečby je 3 mesiace, rozhodnutie o predĺžení liečby sa urobí s prihliadnutím na klinické údaje pozorované do 7 dní po ukončení liečby Nouremom;
noktúria u dospelých (tablety), noktúria u dospelých (sublingválne tablety): počiatočná dávka, v noci - 100 mcg perorálne alebo 60 mcg sublingválne; pri absencii požadovaného účinku po dobu 7 dní sa dávka tabliet môže zvýšiť na 200 μg, sublingválne tablety - až 120 μg, potom pri frekvencii užívania lieku nie viac ako 1 krát za 7 dní by maximálna dávka nemala prekročiť 400 μg pri perorálnom podaní a 240 mcg - sublingválnym; treba brať do úvahy hrozbu zadržiavania tekutín v tele, ak po 28 dňoch liečby a úprave dávky nebolo možné dosiahnuť vhodný klinický účinok, následný príjem Nouremu je nevhodný.

Ak sa počas liečby objavia príznaky zadržiavania tekutín / hyponatrémie, je potrebné prestať používať Nourem alebo upravovať dávkovanie.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie zaznamenané u dospelých počas klinickej štúdie u pacientov s noktúriou (u 1557 osôb) a po registrácii s použitím Nouremu pre všetky indikácie (vrátane diabetes insipidus):

poruchy metabolizmu a výživy: často - hyponatrémia; s neznámou frekvenciou - hypernatriémia *, dehydratácia *;
imunitný systém: s neznámou frekvenciou - anafylaktické reakcie;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - závrat; zriedka - ospalosť, parestézia; s neznámou frekvenciou - asténia *, kŕče, kóma;
orgán zraku: zriedka - znížená zraková ostrosť;
duševné poruchy: zriedka - nespavosť; zriedka - zmätenosť vedomia;
orgán sluchu a poruchy labyrintu: zriedka - vertigo;
cievy: často - arteriálna hypertenzia; zriedka - ortostatická hypotenzia;
srdce: zriedka - palpitácie;
Gastrointestinálny trakt: často - vracanie, bolesti brucha, nevoľnosť, hnačky / zápcha; zriedka - nadúvanie; plynatosť, dyspepsia;
dýchací systém, orgány hrudníka a mediastíno: zriedka - dýchavičnosť;
muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: zriedka - myalgia, svalové kŕče;
koža a podkožné tkanivá: zriedka - svrbenie, žihľavka, kožná vyrážka, zvýšené potenie; zriedka - alergická dermatitída;
obličky a močové cesty: často - poruchy močenia, dysfunkcia močového mechúra;
prístrojové a laboratórne údaje: zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hypokaliémia;
celkové poruchy: často - pocit únavy, periférny edém; zriedka - syndróm podobný chrípke, nepríjemné pocity, bolesť na hrudníku.

* porušenia pozorované iba u pacientov s diabetes insipidus.

Nežiaduce účinky zaznamenané u detí (v počte 1923 detí) počas klinickej štúdie a v procese postregistračného použitia Nouremu na liečbu primárnej nočnej enurézy:

dýchací systém: s neznámou frekvenciou - epistaxa;
imunitný systém: s neznámou frekvenciou - anafylaktické reakcie;
duševné poruchy: zriedka - prejav agresie, emočnej lability; zriedka - prudká zmena nálady, nočné mory, úzkosť; s neznámou frekvenciou - nespavosť, zmeny správania, emočné poruchy, halucinácie, depresia;
cievy: zriedka - arteriálna hypertenzia;
nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - ospalosť; s neznámou frekvenciou - poruchy pozornosti, záchvaty, psychomotorická hyperaktivita;
Gastrointestinálny trakt: zriedka - hnačka, nevoľnosť, bolesť žalúdka, zvracanie;
obličky a močové cesty: zriedka - zhoršené močenie, zhoršená činnosť močového mechúra;
poruchy metabolizmu a výživy: s neznámou frekvenciou - hyponatrémia;
koža a podkožné tkanivá: s neznámou frekvenciou - zvýšené potenie, kožné vyrážky, žihľavka, alergická dermatitída;
celkové poruchy: zriedka - pocit únavy, periférny edém; zriedka - podráždenosť.

Je potrebné pripomenúť, že desmopresín je schopný vykazovať antidiuretické účinky. Užívanie Nouremu bez súčasného obmedzenia príjmu tekutín môže viesť k jeho zadržiavaniu v tele a výskytu hyponatrémie, ktorá sa prejaví nasledujúcimi príznakmi: zvýšená telesná hmotnosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, závraty, zmätenosť; v závažných prípadoch - kŕče, mozgový edém, kóma. Riziko vyššie uvedených komplikácií je v závislosti od celkového zdravotného stavu obzvlášť vysoké u detí mladších ako 1 rok alebo u starších pacientov.

U dospelých sa počas liečby noktúrie najčastejšie vyskytuje hyponatrémia na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky, táto komplikácia je reverzibilná. Na pozadí používania Nouremu je potrebné sledovať rovnováhu vody a elektrolytov. V dôsledku zadržiavania tekutín počas liečby sa môže objaviť arteriálna hypertenzia. U pacientov s ochorením koronárnych artérií je riziko vzniku anginy pectoris.

Predávkovanie

Hrozba predávkovania je najpravdepodobnejšia pri užívaní Nouremu v nadmerne vysokých dávkach alebo pri pití nadmerného množstva tekutín súčasne s užitím lieku alebo krátko po ňom.

Príznaky predávkovania sú: nevoľnosť, zvýšenie hmotnosti v dôsledku zadržiavania tekutín, bolesť hlavy; nadmerná hydratácia, ktorá môže byť sprevádzaná záchvatmi a zmätenosťou alebo stratou vedomia.

Za tohto stavu je potrebné znížiť dávku desmopresínu, predĺžiť interval medzi dávkami po celý deň alebo ukončiť liečbu Nouremom, v závislosti od závažnosti predávkovania.

V prípade podozrenia na mozgový edém je potrebná urgentná hospitalizácia, s rozvojom záchvatov je nevyhnutná okamžitá intenzívna starostlivosť. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Na vyvolanie diurézy sú predpísané diuretiká (furosemid) so súčasným monitorovaním plazmatickej hladiny elektrolytov v krvi.

špeciálne pokyny

Aby sa zabránilo vzniku nežiaducich vedľajších účinkov, je potrebné znížiť príjem tekutín na minimum na 1 hodinu pred užitím Nouremu a 8 hodín po užití u pacientov s primárnou nočnou enurézou.

Na diagnostiku nočnej polyúrie je potrebné 2 dni pred začiatkom liečby u pacientov s noktúriou sledovať objem a frekvenciu močenia.

Zvýšenie produkcie moču zaznamenané v noci, ktoré presahuje 1/3 denného objemu moču alebo presahuje objem močového mechúra, sa považuje za nočnú polyúriu.

Pri použití Nouremu na liečbu nočnej enurézy boli zaznamenané prípady záchvatov a mozgových edémov u zdravých detí a dospievajúcich. Počas prvých 7 dní kurzu je najvyššia pravdepodobnosť vzniku týchto komplikácií.

Je potrebné zvyšovať dávku Nouremu veľmi opatrne kvôli hrozbe hyponatrémie.

Ak sa počas liečby vyskytne zvracanie, hnačka, systémové infekčné lézie a teplota tela stúpa, mali by ste prestať používať liek a obmedziť príjem tekutín. Liečba Nouremom je možné pokračovať až po odstránení narušenia rovnováhy voda-elektrolyt.

Počas liečby sa odporúča kontrolovať zmeny telesnej hmotnosti.

Pred začatím kurzu je potrebné vylúčiť možné organické príčiny vývoja polyúrie, zvýšenia objemu moču alebo vzhľadu noktúrie, ako je nefrolitiáza, infekcie močových ciest, hyperplázia prostaty, dysfunkcia zvierača močového mechúra, neoplazmy močového mechúra, polydipsia alebo porucha glykemickej kontroly u pacientov s diabetes mellitus. …

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o možnom účinku lieku na kognitívne funkcie pacienta, jeho schopnosť sústrediť sa a rýchlosť reakcie. Je však potrebné mať na pamäti, že pri používaní Nouremu je pravdepodobný vývoj takých porúch z nervového systému, ako sú bolesti hlavy a závraty. Preto sa pri vedení vozidiel a práci so zložitými a potenciálne nebezpečnými zariadeniami odporúča postupovať opatrne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Prísne kontrolované a adekvátne štúdie bezpečnosti používania Nouremu počas tehotenstva a laktácie neboli vykonané.

Podľa obmedzených dostupných údajov o použití Nouremu u tehotných žien s diabetes insipidus neboli zaznamenané negatívne účinky desmopresínu na priebeh tehotenstva, zdravie matky, plodu a novorodenca. V procese predklinických štúdií na zvieratách tiež nebol žiadny priamy / nepriamy vplyv na priebeh tehotenstva, pôrodu, vnútromaternicový a postnatálny vývoj plodu / dieťaťa. Napriek týmto informáciám by Nourem mali používať tehotné ženy, iba ak predpokladaný prínos liečby významne preváži možné riziko pre plod. Dávkovací režim u tejto kategórie pacientov sa musí upraviť v závislosti od stavu. Vzhľadom na zvýšené riziko preeklampsie je potrebné sledovať krvný tlak.

V priebehu štúdie materského mlieka u žien, ktoré užívali intranazálne desmopresín v dávke 300 μg, sa zistilo, že Nourem môže vstúpiť do tela dieťaťa iba vo veľmi malom množstve a v dôsledku toho nie je schopný ovplyvniť jeho diurézu.

Použitie v detstve

Nourem vo forme sublingválnych tabliet by nemali používať deti do 5 rokov.

Je kontraindikované užívať tablety na liečbu diabetes insipidus u detí do 4 rokov, na liečbu primárnej nočnej enurézy - u detí do 5 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade stredne ťažkej a ťažkej renálnej insuficiencie (CC pod 50 ml / min) je použitie Nuremu kontraindikované, v prípade miernej (CC viac ako 50 ml / min) sa má liek používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti vo veku 65 rokov a viac sú kontraindikovaní pri užívaní sublingválnych tabliet Nourem na symptomatickú liečbu noktúrie. Pacienti tejto vekovej skupiny musia liek užívať perorálne a sublinguálne na liečbu diabetes insipidus s mimoriadnou opatrnosťou, pretože majú zvýšené riziko nežiaducich reakcií vrátane zadržiavania tekutín a hyponatrémie.

V prípade vymenovania Nouremu za staršieho človeka je potrebné monitorovať koncentráciu sodíka v plazme pred liečbou, 3 dni po začiatku liečby a pri každom zvýšení dávky.

Liekové interakcie

nesteroidné protizápalové lieky (indometacín), klofibrát, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva, chlórpropamid, chlórpromazín, karbamazepín a ďalšie lieky, ktoré môžu viesť k rozvoju syndrómu neadekvátneho oneskorenia tvorby ADH: môžu zvýšiť antidiuretický účinok a výskyt hrozby antidiuretika; pri kombinovaní desmopresínu s týmito látkami je potrebné starostlivé sledovanie krvného tlaku, obsahu sodíka v krvi a objemu moču;
glibenklamid, lítiové prípravky: je možné zníženie antidiuretickej aktivity desmopresínu;
hypertenzné lieky: účinok týchto liekov sa zvyšuje;
oxytocín: zvyšuje sa antidiuretický účinok a znižuje sa prekrvenie maternice;
loperamid: existuje možnosť trojnásobného zvýšenia plazmatickej koncentrácie desmopresínu, výrazné zhoršenie rizika zadržiavania tekutín a výskytu hyponatrémie; podobný účinok môžu mať aj iné lieky, ktoré oslabujú tón a pohyblivosť hladkých svalov čriev;
lieky metabolizované v pečeni: interakcia je nepravdepodobná, pretože desmopresín významne neovplyvňuje metabolizmus v pečeni;
indometacín: zvyšuje účinok desmopresínu, ale nezvyšuje trvanie účinku.

Analógy

Analógy Nourem sú Adiupresin, Adiuretin SD, Apo-Desmopressin, Desmopressin, Vazomirin, Antiqua Rapid, Minirin, Nativa, Minirin Melt atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Nourem

V súčasnosti neexistujú žiadne recenzie týkajúce sa lieku Nourem, ktoré by nechali pacienti alebo odborníci na špecializovaných stránkach, na základe ktorých by bolo možné objektívne posúdiť jeho účinnosť a nevýhody.