Karbamazepín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Karbamazepín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: karbamazepín

ATX kód: N03AF01

Účinná látka: karbamazepín (karbamazepín)

Výrobca: OOO Rozpharm (Rusko), ZAO ALSI Pharma (Rusko), OAO Sintez (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 14.08.2019

Ceny v lekárňach: od 52 rubľov.

Kúpiť

Karbamazepín je liek s psychotropným, antiepileptickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Karbamazepín sa vyrába vo forme tabliet (10, 15, 25 kusov v blistri, 1 - 5 balení v kartónovej škatuli; 20, 30 kusov v blistri, 1, 2, 5, 10 balení v kartónovej škatuli. balenie; 20, 30, 40, 50, 100 ks v plechovke, 1 plechovka v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: karbamazepín - 200 mg;
Pomocné zložky: mastenec - 3,1 mg, povidón K30 - 14,4 mg, koloidný oxid kremičitý (aerosil) - 0,96 mg, polysorbát 80 - 1,6 mg, zemiakový škrob - 96,64 mg, stearát horečnatý - 3, 1 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Karbamazepín je dibenzoazepínový derivát, ktorý sa vyznačuje antiepileptickými, neurotropnými a psychotropnými účinkami.

V súčasnosti je mechanizmus účinku tejto látky študovaný iba čiastočne. Inhibuje synaptický prenos excitačných impulzov, zabraňuje sériovým výbojom neurónov a stabilizuje membránu nadmerne excitovaných neurónov. Pravdepodobne hlavným mechanizmom účinku karbamazepínu je zabrániť znovuvytvoreniu akčných potenciálov závislých od sodíka v depolarizovaných neurónoch blokádou „akčných“závislých a na napätí závislých sodíkových kanálov.

Pri použití lieku v monoterapii u pacientov s epilepsiou (najmä u pacientov v detstve a dospievaní) sa pozoroval psychotropný účinok vyjadrený v eliminácii príznakov úzkosti a depresie, ako aj v znížení agresivity a podráždenosti. Nie sú k dispozícii jednoznačné informácie o účinku karbamazepínu na kognitívne a psychomotorické funkcie: v niektorých štúdiách sa zistil dvojitý alebo negatívny účinok, ktorý závisel od dávky, zatiaľ čo iné štúdie potvrdili pozitívny vplyv lieku na pamäť a pozornosť.

Ako neurotropné činidlo je karbamazepín účinný pri určitých neurologických ochoreniach. Napríklad pri sekundárnej a idiopatickej neuralgii trojklaného nervu zabraňuje výskytu záchvatov záchvatovej bolesti.

U pacientov s abstinenčným syndrómom z alkoholu zvyšuje karbamazepín záchvatový prah, ktorý sa za týchto okolností vo väčšine prípadov znižuje, a znižuje závažnosť klinických prejavov syndrómu (patria sem poruchy chôdze, tras, hyperexcitabilita).

U pacientov s diabetes insipidus karbamazepín znižuje vylučovanie moču a eliminuje pocit smädu.

Ako psychotropný liek je liek predpísaný na afektívne poruchy vrátane liečby akútnych manických stavov s udržiavacou liečbou bipolárnych afektívnych (maniodepresívnych) porúch (karbamazepín sa používa ako monoterapia a súčasne s použitím lítiových prípravkov, antidepresív alebo antipsychotík), s manickými - depresívna psychóza sprevádzaná rýchlymi cyklami s manickými záchvatmi, keď sa karbamazepín užíva v kombinácii s neuroleptikami, ako aj so záchvatmi schizoafektívnej psychózy. Schopnosť lieku potláčať manické prejavy možno vysvetliť inhibíciou výmeny norepinefrínu a dopamínu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa karbamazepín takmer úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Užívanie lieku vo forme tabliet je sprevádzané pomerne pomalou absorpciou. Po jednorazovej dávke 1 tablety karbamazepínu sa v priemere stanoví jeho maximálna koncentrácia po 12 hodinách. Po jednorazovej dávke 400 mg liečiva je približná hodnota maximálnej koncentrácie nezmeneného karbamazepínu približne 4,5 μg / ml.

Ak sa karbamazepín užíva súčasne s príjmom potravy, stupeň a rýchlosť absorpcie liečiva zostávajú nezmenené. Rovnovážna koncentrácia látky v plazme sa dosiahne v priebehu 1-2 týždňov. Čas na jeho dosiahnutie je individuálny a je určený stupňom autoindukcie pečeňových enzýmových systémov karbamazepínom, stavom pacienta pred začiatkom liečby, dávkou lieku, dĺžkou liečby, ako aj heteroindukciou inými liekmi, ktoré sa používajú v kombinácii s karbamazepínom. Existujú významné interindividuálne rozdiely v hodnotách rovnovážnych koncentrácií v rozmedzí terapeutických dávok: u väčšiny pacientov sa tieto ukazovatele pohybujú od 4 do 12 μg / ml (17–50 μmol / l).

Karbamazepín sa viaže na proteíny krvnej plazmy asi 70 - 80%. Obsah nezmenenej látky v slinách a mozgovomiechovom moku je úmerný koncentrácii aktívnej zložky neviazanej na plazmatické bielkoviny (20–30%). Obsah karbamazepínu v materskom mlieku dosahuje 25-60% jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Karbamazepín prechádza placentárnou bariérou. Pretože je takmer úplne absorbovaný, zdanlivý distribučný objem je 0,8 - 1,9 l / kg.

Karbamazepín sa metabolizuje v pečeni. Najdôležitejším spôsobom biotransformácie látky je epoxidácia s tvorbou metabolitov, z ktorých hlavným je derivát 10,11-transdiolu a produkt jeho konjugácie s kyselinou glukurónovou. Karbamazepín-10,11-epoxid v ľudskom tele sa premieňa na karbamazepín-10,11-transdiol za účasti mikrozomálneho enzýmu epoxidhydrolázy. Koncentrácia karbamazepín-10,11-epoxidu, ktorý je aktívnym metabolitom, je približne 30% plazmatickej koncentrácie karbamazepínu. Hlavným izoenzýmom zodpovedným za premenu karbamazepínu na karbamazepín-10,11-epoxid je cytochróm P4503A4. V dôsledku metabolických procesov sa vytvára aj malé množstvo iného metabolitu - 9-hydroxy-metyl-10-karbamoylacridánu.

Ďalšou dôležitou cestou metabolizmu karbamazepínu je tvorba rôznych monohydroxylovaných derivátov, ako aj N-glukuronidov, pomocou izoenzýmu UGT2B7.

Polčas rozpadu účinnej látky v nezmenenej forme po jednom perorálnom podaní lieku je v priemere 36 hodín a po opakovaných dávkach lieku - približne 16-24 hodín, v závislosti od dĺžky liečby (je to kvôli autoindukcii systému monooxygenázy v pečeni). Je dokázané, že u pacientov, ktorí kombinujú karbamazepín s inými liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy (napríklad fenobarbital, fenytoín), polčas liečiva všeobecne nepresahuje 9-10 hodín.

Pri perorálnom podaní karbamazepín-10,11-epoxidu je jeho polčas v priemere asi 6 hodín.

Po jednorazovom perorálnom podaní karbamazepínu v dávke 400 mg sa 72% látky vylúči obličkami a 28% črevom. Približne 2% podanej dávky sa vylučujú močom, čo predstavuje nezmenený karbamazepín, a približne 1% je vo forme 10,11-epoxidového metabolitu vykazujúceho metabolickú aktivitu. Po jednorazovej perorálnej dávke sa 30% karbamazepínu vylúči obličkami ako konečný produkt epoxidačného procesu.

U detí je zaznamenaná rýchlejšia eliminácia karbamazepínu, preto sú niekedy potrebné vyššie dávky lieku, ktoré sa počítajú na základe telesnej hmotnosti dieťaťa v porovnaní s dospelými pacientmi.

Nie sú informácie o zmene farmakokinetiky karbamazepínu u starších pacientov v porovnaní s mladšími pacientmi.

Farmakokinetika karbamazepínu u pacientov s renálnou a hepatálnou dysfunkciou sa doteraz neskúmala.

Indikácie pre použitie

Epilepsia (okrem ochabnutých alebo myoklonických záchvatov, absencií) - sekundárne a primárne generalizované formy záchvatov sprevádzané tonicko-klonickými záchvatmi, čiastočné záchvaty s jednoduchými a zložitými príznakmi, zmiešané formy záchvatov (monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi s antikonvulzívnym účinkom);
Polyúria a polydipsia pri cukrovke insipidus, bolestivý syndróm pri diabetickej polyneuropatii, neuralgia trojklaného nervu pri roztrúsenej skleróze, idiopatická neuralgia trojklaného nervu, abstinenčný syndróm z alkoholu, idiopatická neuralgia glossofaryngu, afektívne poruchy;
Fázové afektívne poruchy vrátane schizoafektívnych porúch, maniodepresívnej psychózy atď. (prevencia).

Kontraindikácie

Atrioventrikulárny blok;
Porušenie krvotvorby kostnej drene;
Akútna občasná porfýria (vrátane anamnézy indikácií);
Súčasný príjem s inhibítormi monoaminooxidázy a 14 dní po ich zrušení;
Tehotenstvo a dojčenie;
Precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na lieky, ktoré sú chemicky podobné účinnej látke (tricyklické antidepresíva).

Podľa pokynov sa má karbamazepín používať opatrne pri požívaní alkoholu, u starších pacientov, ako aj u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním, zriedenou hyponatrémiou, zvýšeným vnútroočným tlakom, inhibíciou krvotvorby kostnej drene pri užívaní liekov (anamnéza), hyperpláziou prostaty, zlyhaním pečene., chronické zlyhanie obličiek.

Pokyny na použitie karbamazepínu: spôsob a dávkovanie

Tablety karbamazepínu sa užívajú perorálne s malým množstvom tekutiny. Liek sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Pri liečbe epilepsie, ak je to možné, je liek predpísaný ako monoterapia. Užívanie lieku začína malou dennou dávkou, ktorá sa následne postupne zvyšuje na optimum.

Ak antiepileptická liečba už prebieha, karbamazepín sa má pridávať postupne (v závislosti od indikácií je možné upraviť dávky súčasne užívaných liekov).

Počiatočná dávka pre dospelých je 100 - 200 mg 1–2-krát denne. Ak je to potrebné, pomaly sa zvyšuje, až kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok (spravidla až 400 mg 2-3 krát denne). Maximálna denná dávka je 1 600 - 2 000 mg.

Deťom sa predpisuje nasledujúci dávkovací režim:

Do 5 rokov: počiatočná denná dávka je 20 - 60 mg, každý druhý deň sa dávka postupne zvyšuje o 20 - 60 mg;
Od 5 rokov: počiatočná denná dávka je 100 mg, každý týždeň sa dávka postupne zvyšuje o 100 mg.

Udržiavacia dávka pre deti je 10 - 20 mg / kg denne v 2 - 3 dávkach (na zabezpečenie presného dávkovania u detí do 5 rokov sa majú používať tekuté perorálne dávkové formy liečiva).

Pre ďalšie indikácie sú tablety karbamazepínu predpísané:

Neuralgia trojklaného nervu: prvý deň - 200-400 mg denne; dávka sa postupne zvyšuje, až kým sa bolestivý syndróm nezastaví, ale nie viac ako 200 mg denne (priemerná denná dávka je 400 - 800 mg), potom sa zníži na minimálnu účinnú dávku;
Bolestivý syndróm neurogénnej genézy: prvý deň - 100 mg dvakrát denne; kým bolesť neustúpi, dávka sa zvyšuje najviac o 200 mg denne (je možné zvýšenie o 100 mg každých 12 hodín). Udržiavacia denná dávka - 200-1200 mg (v rozdelených dávkach);
Diabetická neuropatia sprevádzaná bolesťou: priemerná dávka je 200 mg 2-4 krát denne. Na prevenciu relapsov schizoafektívnych a afektívnych psychóz - 600 mg denne v 3-4 dávkach;
Diabetes insipidus: Priemerná dávka pre dospelých je 200 mg 2-3 krát denne. Pre deti je karbamazepín predpísaný v súlade s hmotnosťou a vekom dieťaťa;
Syndróm odvykania od alkoholu: priemerná dávka 200 mg 3-krát denne; v závažných prípadoch počas prvých dní sa môže jednorazová dávka zvýšiť na 400 mg. Na začiatku liečby závažných abstinenčných príznakov sa odporúča užívať súčasne s liekmi so sedatívno-hypnotickými účinkami (klometiazol, chlórdiazepoxid);
Akútne manické stavy a afektívne (bipolárne) poruchy: denná dávka - 400-1600 mg (v priemere sa liek užíva v množstve 400-600 mg v 2-3 dávkach). V akútnom priebehu ochorenia sa dávka zvyšuje rýchlo, s udržiavacou liečbou afektívnych porúch - postupne (na zlepšenie tolerancie).

Starší pacienti a pacienti s precitlivenosťou Karbamazepín sa zvyčajne predpisuje v začiatočnej dávke 100 mg dvakrát denne.

Vedľajšie účinky

Počas používania karbamazepínu sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Centrálny nervový systém: ataxia, závraty, celková slabosť, ospalosť, poruchy okulomotoriky, bolesti hlavy, nystagmus, paréza akomodácie, tiky, tremor, orofaciálna dyskinéza, choreoatetoidné poruchy, periférna neuritída, dyzartria, parestézia, paréza, svalová slabosť;
Kardiovaskulárny systém: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, poruchy srdcového vedenia, kolaps, bradykardia, arytmie, atrioventrikulárna blokáda s mdlobou, rozvoj alebo zhoršenie kongestívneho srdcového zlyhania, exacerbácia koronárnych srdcových chorôb (vrátane zvýšenej frekvencie alebo výskytu záchvatov angíny pectoris), syndróm tromboembolizmu;
Tráviaci systém: sucho v ústach, vracanie, nevoľnosť, zápcha alebo hnačka, bolesti brucha, stomatitída, glositída, pankreatitída;
Genitourinárny systém: zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída, porucha funkcie obličiek (hematúria, albuminúria, oligúria, azotémia / zvýšené množstvo močoviny), retencia moču, časté močenie, impotencia / sexuálna dysfunkcia;
Endokrinný systém a metabolizmus: hyponatrémia, prírastok hmotnosti, opuchy, zvýšené hladiny prolaktínu (pravdepodobne súčasne s rozvojom galaktorey a gynekomastie); zníženie hladiny L-tyroxínu (voľný T4, T3) a zvýšenie hladiny hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (spravidla klinické prejavy nie sú sprevádzané), osteomalácia, poruchy metabolizmu vápnika a fosforu v kostnom tkanive (zníženie koncentrácie 25-OH-cholekalciferolu a ionizovanej formy vápnika v plazme) krv), hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia;
Muskuloskeletálny systém: artralgia, kŕče, myalgia;
Pečeň: zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy (zvyčajne nemá klinický význam), zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a „pečeňových“transamináz, hepatitída (granulomatózna, zmiešaná, cholestatická alebo parenchýmová (hepatocelulárna) typu), zlyhanie pečene;
Hematopoetické orgány: trombocytopénia, leukopénia, leukocytóza, eozinofília, lymfadenopatia, aplastická anémia, akútna intermitentná porfýria, agranulocytóza, megaloblastická anémia, pravá erytrocytárna aplázia, hemolytická anémia, retikulocytóza;
Zmyslové orgány: zmeny vo vnímaní výšky tónu, nepriehľadnosti šošovky, poruchy chuti, zápal spojiviek, hypo- alebo hyperakúzia;
Duševná sféra: úzkosť, halucinácie, strata chuti do jedla, depresia, agresívne správanie, dezorientácia, agitácia, aktivácia psychózy;
Alergické reakcie: syndróm podobný lupusu, exfoliatívna dermatitída, žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, erytrodermia, toxická epidermálna nekrolýza, fotocitlivosť, erythema nodosum a multiforme. Možné multiorgánové reakcie precitlivenosti oneskoreného typu s vaskulitídou, horúčkou, lymfadenopatiou, kožnými vyrážkami, eozinofíliou, príznakmi podobnými lymfómom, leukopéniou, artralgiami, zmenenou funkciou pečene a hepatosplenomegáliou (tieto prejavy sa môžu vyskytnúť v rôznych kombináciách). Možné sú postihnutie ďalších orgánov, napríklad obličiek, pľúc, myokardu, pankreasu, hrubého čreva. Veľmi zriedkavo - aseptická meningitída s myoklóniom, angioedém, anafylaktická reakcia, pľúcne reakcie z precitlivenosti charakterizované dýchavičnosťou, horúčkou,pneumonitída alebo zápal pľúc;
Ostatné: purpura, poruchy pigmentácie kože, potenie, akné, alopécia.

Predávkovanie

V prípade predávkovania karbamazepínom sa pozorujú hlavne tieto príznaky:

na strane kardiovaskulárneho systému: vysoký alebo nízky krvný tlak, tachykardia, poruchy vedenia, sprevádzané expanziou komplexu QRS, zástava srdca a mdloby vyvolané zástavou srdca;
zo strany centrálneho nervového systému: mydriáza, kŕče, depresia funkcií centrálneho nervového systému, hypotermia, dezorientácia v priestore, halucinácie, agitácia, ospalosť, poruchy vedomia, kóma, myoklónia, dyzartria, nezmyselná reč, ataxia, rozmazané videnie, nystagmus, hyperreflexia (v počiatočnom štádiu) a hyporeflexia (ďalej), psychomotorické stavy, dyskinéza, záchvaty;
z gastrointestinálneho traktu: znížená rýchlosť evakuácie potravy zo žalúdka, vracanie, oslabená pohyblivosť hrubého čreva;
z dýchacieho systému: útlak dýchacieho centra, pľúcny edém;
z močového systému: intoxikácia vodou (riediaca hyponatrémia) spojená s účinkom karbamazepínu, podobná účinku antidiuretického hormónu, zadržiavanie tekutín, zadržiavanie moču, anúria alebo oligúria;
zmeny v laboratórnych parametroch: je možný rozvoj hyperglykémie alebo metabolickej acidózy, zvýšená aktivita svalovej frakcie kreatínfosfokinázy.

Špecifické antidotum karbamazepínu nie je známe. Liečba predávkovania by mala vychádzať z klinického stavu pacienta a odporúča sa, aby bol hospitalizovaný.

Je potrebné stanoviť plazmatickú koncentráciu karbamazepínu, aby sa potvrdila otrava liekom a vyhodnotila závažnosť predávkovania.

Je potrebné umyť žalúdok a evakuovať jeho obsah, ako aj vziať aktívne uhlie. Neskorá evakuácia obsahu žalúdka často podporuje oneskorenú absorpciu, ktorá môže viesť k opätovnému rozvoju príznakov intoxikácie počas obdobia zotavenia. Dobré výsledky sa dosahujú aj symptomatickou podpornou liečbou, ktorá sa vykonáva na jednotke intenzívnej starostlivosti a je sprevádzaná monitorovaním srdcových funkcií a starostlivou korekciou porušenia rovnováhy vody a elektrolytov.

Pri diagnostikovanej arteriálnej hypotenzii je indikované intravenózne podanie dobutamínu alebo dopamínu. S rozvojom arytmie sa liečba vyberá individuálne. V prípade záchvatov sa odporúčajú benzodiazepíny, ako je diazepam, alebo iné antikonvulzíva, ako je paraldehyd alebo fenobarbital (ten sa používa opatrne kvôli zvýšenému riziku útlmu dýchania).

Ak sa u pacienta vyskytne intoxikácia vodou (hyponatrémia), malo by sa obmedziť podávanie tekutín a intravenózne sa má opatrne podať 0,9% roztok chloridu sodného, čo v mnohých prípadoch zabráni rozvoju poškodenia mozgu. Dobré výsledky sa dosahujú uskutočňovaním hemosorpcie na sorbentoch uhlia. Peritoneálna dialýza, hemodialýza a nútená diuréza sa považujú za nedostatočne účinné pri odstraňovaní karbamazepínu z tela. Druhý a tretí deň po objavení sa príznakov predávkovania sa môžu jej príznaky zosilniť, čo sa vysvetľuje pomalou absorpciou lieku.

špeciálne pokyny

Pred začatím užívania karbamazepínu je potrebné vykonať vyšetrenie: všeobecný rozbor moču a krvi (vrátane počítania retikulocytov, krvných doštičiek), stanovenie hladiny železa, koncentrácie močoviny a elektrolytov v krvnom sére. V budúcnosti je potrebné tieto ukazovatele monitorovať týždenne počas prvého mesiaca liečby a potom - raz mesačne.

Ak sa karbamazepín predpisuje pacientom so zvýšeným vnútroočným tlakom, musí sa pravidelne sledovať.

Liečba sa má prerušiť s rozvojom progresívnej leukopénie alebo leukopénie, ktorá je sprevádzaná klinickými príznakmi infekčného ochorenia (neprogresívna asymptomatická leukopénia nevyžaduje vysadenie karbamazepínu).

Počas liečby je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Je dokázané, že deti narodené matkám s diagnostikovanou epilepsiou majú vyššie riziko vnútromaternicových porúch rastu vrátane výskytu vývojových chýb. Existujú dôkazy, že karbamazepín môže zvýšiť túto predispozíciu, aj keď v súčasnosti neexistuje definitívne potvrdenie tejto skutočnosti, ktoré by sa dalo získať v kontrolovaných klinických štúdiách pri vymenovaní lieku za monoterapiu.

Existujú správy o prípadoch vrodených chorôb, malformácií vrátane rázštepu chrbtice (neuzavretie vertebrálnych oblúkov) a iných anomálií vrodenej povahy, ako sú hypospadie, poruchy vývoja kardiovaskulárneho systému a iných orgánových systémov, ako aj kraniofaciálnych štruktúr.

Je potrebné dbať na to, aby sa karbamazepín predpisoval gravidným ženám s epilepsiou. Ak žena, ktorá užíva tento liek, otehotnie alebo plánuje otehotnieť a ak je nevyhnutné počas tehotenstva užívať karbamazepín, odporúča sa starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a riziko možných komplikácií, najmä v prvom trimestri tehotenstva.

S dostatočnou klinickou účinnosťou sa má pacientom v reprodukčnom veku predpisovať karbamazepín výlučne v monoterapii, pretože výskyt vrodených vývojových chýb plodu v priebehu kombinovanej antiepileptickej liečby je vyšší ako v monoterapii.

Je potrebné predpísať liek v minimálnej účinnej dávke. Mali by ste tiež pravidelne sledovať obsah aktívnej zložky v krvnej plazme.

Pacienti by mali byť informovaní o zvýšenom riziku malformácií. Je tiež žiaduce, aby podstúpili prenatálnu diagnostiku.

Počas tehotenstva je prerušenie účinnej antiepileptickej liečby kontraindikované, pretože progresia ochorenia môže mať negatívny vplyv na matku a plod.

Existujú dôkazy, že karbamazepín zvyšuje nedostatok kyseliny listovej, ktorý sa vyvíja počas tehotenstva. To môže zvýšiť výskyt vrodených chýb u detí narodených ženám užívajúcim tento liek. Preto je vhodné užiť ďalšie dávky kyseliny listovej pred a počas tehotenstva.

Ako preventívne opatrenie na prevenciu zvýšeného krvácania u novorodencov by sa ženám v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodencom, mal podávať vitamín K ₁.

Bolo popísaných niekoľko prípadov respiračnej depresie a / alebo epileptických záchvatov u novorodencov, ktorých matky kombinovali karbamazepín s inými antikonvulzívami. Príležitostne sa vyskytujú aj prípady hnačky, zvracania a / alebo zníženej chuti do jedla u novorodencov, ktorých matky užívali karbamazepín. Predpokladá sa, že tieto reakcie sú prejavmi abstinenčného syndrómu u novorodencov.

Karbamazepín sa stanovuje v materskom mlieku, jeho hladina v ňom je 25 - 60% hladiny látky v krvnej plazme. Preto sa odporúča porovnať prínosy a možné nežiaduce účinky dojčenia v rámci dlhodobej liečby drogami. Počas užívania karbamazepínu môžu matky dojčiť svoje deti, ale iba ak sú neustále sledované z hľadiska vedľajších účinkov (napríklad alergické reakcie na koži a silná ospalosť).

Použitie v detstve

Karbamazepín je možné používať u detí starších ako 4 roky prísne v súlade s dávkovacím režimom.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní karbamazepínu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:

Inhibítory CYP3A4: zvýšená koncentrácia karbamazepínu v krvnej plazme;
Dextropropoxyfén, verapamil, felodipín, diltiazem, viloxazín, fluoxetín, fluvoxamín, desipramín, cimetidín, danazol, acetazolamid, nikotínamid (iba vo vysokých dávkach u dospelých); makrolidy (josamycín, erytromycín, klaritromycín, troleandomycín); azoly (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), loratadín, terfenadín, izoniazid, grapefruitový džús, propoxyfén, inhibítory vírusových proteáz používané pri liečbe HIV: zvýšenie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme;
Felbamát, fensuximid, fenobarbital, primidón, fenytoín, metsuximid, teofylín, cisplatina, rifampicín, doxorubicín, prípadne: valpromid, klonazepam, kyselina valproová, oxkarbazepín a bylinné prípravky s obsahom ľubovníka bodkovaného;
Kyselina valproová a primidón: vytesnenie karbamazepínu z väzby na plazmatické bielkoviny a zvýšenie koncentrácie farmakologicky aktívneho metabolitu (karbamazepín-10,11-epoxid);
Izotretinoín: zmeny v biologickej dostupnosti a / alebo klírense karbamazepínu a karbamazepín-10,11-epoxidu (vyžaduje sa sledovanie plazmatickej koncentrácie);
Klobazam, klonazepam, primidón, etosuximid, alprazolam, kyselina valproová, glukokortikosteroidy (prednizolón, dexametazón), haloperidol, cyklosporín, doxycyklín, metadón, perorálne lieky obsahujúce progesterón a / alebo estrogénové lieky, alternatívne metódy fenprokumon, warfarín, dikumarol), topiramát, lamotrigín, tricyklické antidepresíva (imipramín, nortriptylín, amitriptylín, klomipramín), felbamát, klozapín, tiagabín, inhibítory proteázy, ktoré sa používajú pri liečbe infekcie HIV (ritonavir, cvakvir) blokátory kalciových kanálov (skupina dihydropyridónov, napríklad felodipín), midazolam, levotyroxín, praziquantel, olazapín, risperidón, tramadol, ziprasidón:zníženie ich koncentrácie v plazme (zníženie alebo dokonca úplné vyrovnanie ich účinkov, môže byť potrebné upraviť použité dávky);
Fenytoín: zvýšenie alebo zníženie jeho hladiny v krvnej plazme;
Mefenytoín: zvýšenie (v zriedkavých prípadoch) jeho hladiny v krvnej plazme;
Paracetamol: zvýšenie rizika jeho toxických účinkov na pečeň a zníženie terapeutickej účinnosti (urýchlenie metabolizmu paracetamolu);
Fenotiazín, pimozid, tioxantény, molindón, haloperidol, maprotilín, klozapín a tricyklické antidepresíva: zvyšujú inhibičný účinok na centrálny nervový systém a oslabujú antikonvulzívny účinok karbamazepínu;
Diuretiká (furosemid, hydrochlorotiazid): vývoj hyponatrémie sprevádzaný klinickými prejavmi;
Nedepolarizujúce svalové relaxanciá (pankurónium): znižovanie ich účinkov;
Etanol: znížená tolerancia;
Nepriame antikoagulanciá, hormonálna antikoncepcia, kyselina listová: urýchľujú metabolizmus;
Prostriedky pre celkovú anestéziu (enflurán, halotán, fluórtán): zrýchlenie metabolizmu so zvýšením rizika vzniku hepatotoxických účinkov;
Metoxyflurán: zvýšená tvorba nefrotoxických metabolitov;
Izoniazid: zvýšený hepatotoxický účinok.

Analógy

Analógy karbamazepínu sú: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie o karbamazepíne

Na fórach existuje iba niekoľko recenzií o karbamazepíne, ktorý sa používa ako liek. V zásade sa diskutuje o možnom narkotickom účinku lieku.

Pacienti, ktorí užívali karbamazepín pri liečbe rôznych duševných porúch a depresívnych stavov, tvrdia, že v porovnaní s modernými analógmi je menej účinný a má veľké množstvo nežiaducich reakcií. Pri liečbe neuralgie trojklanného nervu použitie lieku prakticky nedáva výsledok. Pacienti počas liečby často trpia nespavosťou.

Cena karbamazepínu v lekárňach

Približná cena karbamazepínu je 55-62 rubľov (balenie obsahuje 40 tabliet).

Karbamazepín: ceny v lekárňach online

Názov lieku

cena

Lekáreň

Karbamazepín 200 mg tablety 40 ks.

52 RUB

Kúpiť