Captopril-STI

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Captopril-STI: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Captopril-STI

ATX kód: C09AA01

Účinná látka: kaptopril (Captoprilum)

Výrobca: AVVA RUS, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-07

Ceny v lekárňach: od 29 rubľov.

Kúpiť

Captopril-STI je inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: bikonvexné, biele alebo biele s krémovým odtieňom, možné mierne mramorovanie, charakteristický zápach, na jednej strane - s rizikom (v kartónovej škatuli 1 polymérová fľaša alebo fľaša obsahujúca 60 tabliet, alebo 2, 3, 4, 5 alebo 6 balení bunkového obrysu, obsahujúcich 10 tabliet a návod na použitie Captopril-STI).

Zloženie 1 tablety 25/50 mg:

účinné látky: kaptopril - 25/50 mg;
pomocné zložky: mastenec - 1/2 mg; povidón K-17 - 1,975 / 3,95 mg; mikrokryštalická celulóza - 6,97 / 13,94 mg; kukuričný škrob - 7,98 / 15,96 mg; stearan horečnatý - 1/2 mg; monohydrát laktózy - na získanie tablety s hmotnosťou 100/200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Captopril-STI je ACE inhibítor, ktorý znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I, čo vedie k priamemu zníženiu uvoľňovania aldosterónu. Na tomto pozadí klesá post-a preload na srdce, krvný tlak (TK), ako aj celková periférna vaskulárna rezistencia.

Farmakologické účinky lieku vzhľadom na vlastnosti jeho účinnej látky (kaptopril) zahŕňajú aj:

rozšírenie tepien (viac ako žily);
zvýšenie syntézy prostaglandínov a zníženie degradácie bradykinínu;
zvýšený prietok krvi obličkami a koronárnymi cievami;
zníženie závažnosti hypertrofie stien myokardu a artérií odporového typu (pri dlhodobom užívaní lieku);
zlepšenie prívodu krvi do ischemického myokardu;
pokles agregácie krvných doštičiek;
pokles obsahu Na ⁺ pri srdcovom zlyhaní;
zníženie krvného tlaku bez vývoja reflexnej tachykardie (na rozdiel od priamych vazodilatancií - minoxidil, hydralazín), čo vedie k zníženiu potreby kyslíka v myokarde.

Antihypertenzný účinok Captoprilu-STI nezávisí od aktivity renínu v plazme a pokles krvného tlaku na pozadí jeho použitia je zaznamenaný pri normálnej alebo dokonca zníženej hladine hormónov, čo vedie k účinku na tkanivové systémy renín-angiotenzín.

U pacientov so srdcovým zlyhaním nemá užívanie inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín v adekvátnej dávke žiadny vplyv na krvný tlak.

Po perorálnom podaní sa maximálny pokles krvného tlaku pozoruje po 1–1,5 hodinách. Antihypertenzný účinok závisí od dávky Captoprilu-STI a dosahuje optimálne hodnoty niekoľko týždňov.

Farmakokinetika

Absorpcia kaptoprilu je rýchla a dosahuje 75%, avšak pri príjme potravy klesá v priemere o 30–40%. Jeho biologická dostupnosť sa pohybuje od 35 do 40% a jeho spojenie s proteínmi krvnej plazmy, väčšinou s albumínom, je od 25 do 30%.

Po 30-90 minútach po perorálnom podaní sa dosiahne maximálna koncentrácia kaptoprilu v krvnej plazme - 114 ng na 1 ml. Látka slabo (<1%) preniká cez placentárnu a hematoencefalickú bariéru. Jeho metabolizmus prebieha v pečeni za tvorby farmakologicky neaktívnych metabolitov disulfidového diméru kaptoprilu a kaptopril-cysteín disulfidu.

Polčas rozpadu liečiva je 3 hodiny. Vylučovanie 95% sa vykonáva obličkami, zatiaľ čo od 40 do 50% sa vylučuje nezmenené a zvyšok - vo forme metabolitov. Látka sa vylučuje do materského mlieka. 4 hodiny po jednorazovom perorálnom podaní je obsah nezmeneného kaptoprilu v moči 38%, vo forme metabolitov - 28%, a po 6 hodinách sa zistí iba vo forme metabolitov. Obsah nezmeneného kaptoprilu v dennom moči je 38%, vo forme metabolitov - 62%.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa polčas liečiva pohybuje od 3,5 do 32 hodín. Pri chronickom zlyhaní obličiek sa kaptopril hromadí.

Indikácie pre použitie

chronické srdcové zlyhanie (CHF), ako súčasť komplexnej liečby;
arteriálna hypertenzia vrátane renovaskulárnej formy;
diabetická nefropatia u diabetes mellitus 1. typu (s albuminúriou nad 30 mg / deň);
dysfunkcia ľavej komory po infarkte myokardu u klinicky stabilných pacientov.

Kontraindikácie

Absolútne:

angioneurotický edém, ktorý sa vyskytne počas liečby ACE inhibítormi, vrátane anamnézy údajov;
závažná porucha funkcie pečene / obličiek;
stenóza artérie jednej obličky alebo bilaterálna stenóza renálnych artérií s progresívnou azotémiou;
aortálna stenóza a podobné obštrukčné zmeny, ktoré bránia prietoku krvi;
hyperkaliémia;
stav po transplantácii obličky;
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia voči zložkám lieku a iným ACE inhibítorom.

Relatívne (tablety Captopril-STI sú predpísané pod lekárskym dohľadom):

srdcová ischémia;
ischémia mozgu;
inhibícia krvotvorby kostnej drene v dôsledku pravdepodobnosti rozvoja agranulocytózy a neutropénie;
závažné autoimunitné patológie (najmä sklerodermia alebo systémový lupus erythematosus);
diabetes mellitus (kvôli zvýšenému riziku hyperkaliémie);
primárny hyperaldosteronizmus;
stavy, ktoré sú sprevádzané poklesom objemu cirkulujúcej krvi, vrátane zvracania a hnačky;
zostať na hemodialýze;
dodržiavanie diéty s obmedzeným obsahom sodíka;
starší vek.

Captopril-STI, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Captopril-STI sa užívajú perorálne 60 minút pred jedlom. Dávkovanie určuje lekár individuálne.

Odporúčaný dávkovací režim v závislosti od indikácií:

arteriálna hypertenzia: terapia sa začína minimálnou účinnou dávkou 12,5 mg dvakrát denne; v zriedkavých prípadoch (vrátane starších pacientov) - 6,25 mg dvakrát denne. Počas prvej hodiny po podaní je dôležité sledovať stav pacienta. Keď sa vyvinie arteriálna hypertenzia, mala by byť prevedená do ležiaceho stavu. Vývoj takejto reakcie na prvú dávku by nemal byť prekážkou ďalšej liečby. Dávka, ak je to potrebné, sa postupne zvyšuje s intervalom 14-28 dní, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Zvyčajná udržiavacia dávka pre miernu až stredne ťažkú arteriálnu hypertenziu je 25 mg dvakrát denne; maximálne - 50 mg 3-krát denne (150 mg);
srdcové zlyhanie: začiatočná dávka je 6,25 alebo 12,5 mg 3-krát denne, s možným zvýšením dávky na 25 mg 3-krát denne (ak je to potrebné). Maximálna dávka je 150 mg denne. Captopril-STI sa predpisuje v kombinácii s diuretikami alebo s liekmi digitalis. Pred začatím užívania lieku, aby sa zabránilo počiatočnému nadmernému zníženiu krvného tlaku, znížte dávku alebo zrušte diuretikum;
dysfunkcia ľavej komory po infarkte myokardu u pacientov, ktorí sú v klinicky stabilnom stave: tablety sa môžu užiť už 3 dni po infarkte myokardu v počiatočnej dávke 6,25 mg denne. Ďalej sa denná dávka, v závislosti od znášanlivosti lieku, môže postupne zvyšovať na 37,5–75 mg, rozdelených do 2–3 dávok, alebo v prípade potreby postupne zvyšovať až na maximum 150 mg denne. V prípade arteriálnej hypotenzie môže byť potrebné zníženie dávky. Ďalšie pokusy o predpísanie maximálnej dávky Captoprilu-STI (150 mg denne) by mali byť založené na tolerancii pacienta;
diabetická nefropatia: 75 až 100 mg denne, rozdelená na 2 - 3 dávky. Pacienti s cukrovkou závislou od inzulínu s mikroalbuminúriou (denná exkrécia albumínu sa pohybuje od 30 do 300 mg) užívajú 50 mg Captoprilu-STI dvakrát denne. Ak celkový klírens bielkovín prekročí 500 mg denne, je účinná dávka 25 mg 3-krát denne.

V prípade stredne ťažkej renálnej dysfunkcie (klírens kreatinínu - najmenej 30 ml za minútu na 1,37 m ²) sa liek užíva v množstve 75-100 mg denne. Pacienti s výraznejším stupňom renálnej dysfunkcie (klírens kreatinínu <30 ml za minútu na 1,73 m ²) začínajú užívať Captopril-STI v dávke 12,5 mg denne (nie viac). V budúcnosti, ak je to potrebné, po dostatočne dlhom časovom intervale je možné dávku zvýšiť, zároveň by však nemala prekročiť dennú dávku použitú na liečbu arteriálnej hypertenzie. Ak to lekár považuje za vhodné, môžu byť navyše predpísané slučkové diuretiká namiesto tiazidových diuretík.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie [> 10% - veľmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01%, vrátane izolovaných správ - veľmi zriedkavé]:

kardiovaskulárny systém: periférny edém, ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak, tachykardia;
nervový systém: parestézia, asténia, únava, bolesti hlavy, závraty;
dýchací systém: bronchospazmus, pľúcny edém, suchý kašeľ;
močový systém: zhoršenie funkcie obličiek (zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny v krvi), proteinúria;
metabolizmus vody a elektrolytov: acidóza, zvýšený obsah kreatinínu a dusíka močoviny v krvi, proteinúria, hyponatrémia (zvyčajne sa pozoruje pri diéte bez solí alebo pri kombinovanej liečbe diuretikami), hyperkaliémia;
tráviaci systém: hepatitída (príznaky poškodenia hepatocelulárneho systému), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hnačka alebo zápcha, dyspeptické príznaky, bolesť brucha, nevoľnosť, stomatitída, sucho v ústach, zhoršená chuť, strata chuti do jedla; zriedka - cholestáza; veľmi zriedka - pankreatitída;
orgány krvotvorby: agranulocytóza, trombocytopénia, anémia, neutropénia;
alergické reakcie: lymfadenopatia, sérová choroba, fotocitlivosť, horúčka, sčervenanie kože tváre, angioedém, svrbenie, kožná vyrážka (makulopapulárna, zriedka bulózna alebo vezikulárna); zriedka - výskyt anti-nukleárnych protilátok v krvi;
iné: všeobecná slabosť.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: tromboembolické komplikácie, výrazné zníženie krvného tlaku až do kolapsu, akútna cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu.

Terapia: pacient sa umiestni do vodorovnej polohy so zdvihnutými nohami, urobia sa opatrenia na obnovenie krvného tlaku (zvýšenie objemu cirkulujúcej krvi vrátane intravenózneho podania fyziologického roztoku) a vykoná sa symptomatická liečba. Môže byť predpísaná hemodialýza; peritoneálna dialýza nie je účinná.

špeciálne pokyny

Skôr ako začnete užívať Captopril-STI, ako aj pravidelne počas liečby, je dôležité sledovať funkciu obličiek. Pri použití CHF sa liek používa pod prísnym lekárskym dohľadom.

V 20% prípadov došlo pri dlhodobej liečbe Captopril-STI k zvýšeniu sérového kreatinínu a močoviny v porovnaní s východiskovou hodnotou alebo normou o viac ako 20%. U menej ako 5% pacientov, najmä so závažnými nefropatiami, je potrebné prerušiť liečbu z dôvodu zvýšenia kreatinínu.

V zriedkavých prípadoch vedie užívanie tabletiek na hypertenziu k závažnej arteriálnej hypotenzii. Pravdepodobnosť jeho vývoja sa zvyšuje so srdcovým zlyhaním, nedostatkom solí a tekutín (napríklad po intenzívnej diuretickej liečbe), ako aj u pacientov na dialýze.

Riziko prudkého poklesu krvného tlaku možno minimalizovať tromi spôsobmi:

Predbežné vysadenie diuretika (4 - 7 dní);
Zvýšený príjem chloridu sodného (asi 7 dní pred začiatkom užívania tabliet);
Aplikácia lieku v počiatočných dávkach nepresahujúcich 6,25 - 12,5 mg denne.

Počet krvných leukocytov v prvých 3 mesiacoch liečby sa má sledovať každý mesiac, potom raz za 3 mesiace; s autoimunitnými patológiami v prvých 3 mesiacoch - každých 14 dní, potom - raz za 2 mesiace. Ak je počet leukocytov <4000 na 1 μl, je predpísaný všeobecný krvný test, keď indikátor klesne pod 1000 na 1 μl, terapia sa zruší.

Užívanie ACE inhibítorov, vrátane kaptoprilu-STI, v niektorých prípadoch vedie k zvýšeniu sérovej koncentrácie K ⁺. Pri cukrovke, zlyhaní obličiek, užívaní diuretík šetriacich draslík, liekoch obsahujúcich draslík alebo liekoch, ktoré zvyšujú koncentráciu draslíka v krvi (napríklad heparín), sa zvyšuje riziko hyperkaliémie. V tejto súvislosti sa odporúča vyhnúť sa kombinovanej liečbe s draslík šetriacimi diuretikami a draselnými prípravkami.

V prípadoch hemodialýzy počas obdobia užívania Captoprilu-STI je dôležité neumožniť použitie dialyzačných membrán s vysokou permeabilitou (napríklad AN69), pretože v takýchto prípadoch sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku anafylaktoidných reakcií.

Keď sa objaví angioedém, inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu sa zruší, pacient je pod prísnym lekárskym dohľadom a je predpísaná symptomatická liečba.

Je potrebné mať na pamäti, že výsledok analýzy acetónu v moči počas obdobia užívania kaptoprilu môže byť falošne pozitívny.

Pacienti na diéte s nízkym obsahom solí alebo bez solí majú užívať Captopril-STI s opatrnosťou kvôli zvýšenému riziku arteriálnej hypotenzie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože užívanie Captoprilu-STI môže viesť k rozvoju závratov (najmä po užití úvodnej dávky), pacientom sa odporúča, aby počas liečby neliehali a neinvestovali.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Captopril-STI nie je predpísaný počas tehotenstva / dojčenia.

Použitie v detstve

Captopril-STI nie je predpísaný pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Vymenovanie Captoprilu-STI je kontraindikované u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek, stenózou artérie jednej obličky s progresívnou azotémiou alebo bilaterálnou stenózou renálnych artérií, ako aj v období po transplantácii obličky.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažného porušenia funkcie pečene je užívanie lieku kontraindikované.

Použitie u starších ľudí

Captopril-STI sa používa u starších pacientov pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Možné interakcie kaptoprilu s inými látkami / liekmi:

digoxín: jeho koncentrácia v krvnej plazme sa zvyšuje o 15–20%;
propranolol: zvyšuje sa jeho biologická dostupnosť;
cimetidín: zvyšuje koncentráciu kaptoprilu v krvnej plazme spomalením metabolizmu v pečeni;
nesteroidné protizápalové lieky: hypotenzívny účinok lieku je oslabený (zníženie syntézy prostaglandínov a retencia sodíka);
etanol, tricyklické antidepresíva, β-blokátory, verapamil, minoxidil (vazodilatanciá), tiazidové diuretiká: hypotenzívny účinok kaptoprilu je zosilnený;
lítiové prípravky: ich vylučovanie sa spomaľuje;
náhrady soli, doplnky draslíka, cyklosporín, prípravky draslíka, draslík šetriace diuretiká: zvyšuje sa pravdepodobnosť hyperkaliémie;
flekainid, alopurinol, prokaínamid: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku imunosupresívneho účinku;
probenecid: vylučovanie liečiva v moči sa spomaľuje;
klonidín: závažnosť hypotenzného účinku lieku klesá;
cyklofosfamid, azatioprin (imunosupresíva): zvyšuje sa riziko hematologických porúch.

Analógy

Analógmi Captopril-STI sú Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velpharm.