Levocetirizín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Levocetirizín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: levocetirizín

ATX kód: R06AE09

Účinná látka: levocetirizín (levocetirizín)

Výrobca: ALSI Pharma CJSC (Rusko), Hetero Labs Limited (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Levocetirizín je antialergikum, blokátor H ₁ -histamine receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Levocetirizín je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, biele, jadro je takmer biele alebo biele (10 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 3 balenia).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: levocetirizín dihydrochlorid - 5 mg;
pomocné zložky: predželatínovaný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý;
zloženie škrupiny: opadry II biele - hypromelóza, monohydrát laktózy, makrogol 3000, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levocetirizín je antialergický liek, ktorý má protisvrbivý, protiexudatívny účinok. Jeho účinnou látkou je R-enantiomér cetirizínu, kompetitívny antagonista histamínu. Blokovaním H ₁ - histamínových receptorov a ovplyvnením histamínovo závislého štádia alergických reakcií účinok levocetirizínu znižuje vaskulárnu permeabilitu, migráciu eozinofilov a obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov. Terapeutické dávky lieku takmer nespôsobujú anticholinergný, antiserotonínový, sedatívny účinok. Užívanie levocetirizínu vám umožňuje zabrániť rozvoju alergických reakcií a zmierniť ich priebeh.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre levocetirizínu sú prakticky podobné farmakokinetike cetirizínu, sú charakterizované lineárnou zmenou v závislosti od dávky.

Po perorálnom podaní sa levocetirizín rýchlo a úplne absorbuje. Súčasný príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje jej úplnosť. Cmax (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme je 270 ng / ml po 0,9 hodinách. Po 48 hodinách dosiahne koncentrácia liečiva v krvnej plazme konštantnú hladinu.

Biologická dostupnosť levocetirizínu je 100%. Plazmatické bielkoviny viažu 90% užitej dávky. Vd (distribučný objem) - 0,4 l / kg.

Levocetirizín prechádza do materského mlieka.

Menej ako 14% liečiva sa metabolizuje v pečeni N- a O-dealkyláciou za vzniku farmakologicky neaktívneho metabolitu. Pretože cytochrómový systém je v metabolizme levocetirizínu zahrnutý minimálne, predpokladá sa, že jeho interakcia s inými liekmi je nepravdepodobná.

T _1/2 (polčas) u dospelých je približne 7,9 hodín, u malých detí je tento indikátor znížený. Celkový klírens u dospelých je 0,63 ml / min / kg.

Asi 85,4% sa vylúči obličkami, asi 12,9% dávky sa absorbuje cez črevá.

Pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu (CC) _je T _1/2 predĺžený. Indikátor celkového klírensu klesá s hemodialýzou - o 80%, počas štandardnej hemodialýzy, sa odstráni až 10% levocetirizínu.

U detí vo veku 6–11 rokov (s telesnou hmotnosťou 20–40 kg) po jednorazovom perorálnom podaní 5 mg levocetirizínu hodnoty Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času charakterizujúce celkovú koncentráciu liečiva v krvnej plazme) prevyšujú hodnoty uvedené v dospelí asi 2 krát. U detí vo veku od šiestich mesiacov do piatich rokov, keď sa liek užíva v dávke 1,25 mg, dosahuje plazmatická koncentrácia hladinu zodpovedajúcu hladine u dospelých pri užívaní levocetirizínu v dennej dávke 5 mg.

U starších pacientov sa odporúča upraviť dávku lieku s ohľadom na funkciu obličiek.

Indikácie pre použitie

pollinóza (senná nádcha);
sezónna (prerušovaná) a celoročná (pretrvávajúca) alergická nádcha a alergická konjunktivitída sprevádzaná svrbením, upchatým nosom, kýchaním, výtokom z nosa, spojivkovou hyperémiou, slzením;
žihľavka;
svrbenie a vyrážka s alergickými dermatózami.

Kontraindikácie

syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
konečné zlyhanie obličiek (CC menej ako 10 ml / min);
vek do 6 rokov;
precitlivenosť na cetirizín, hydroxyzín a ktorýkoľvek z derivátov piperazínu;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Levocetirizín sa má brať opatrne pri chronickom zlyhaní obličiek, za prítomnosti faktorov predisponujúcich k retencii moču (vrátane hyperplázie prostaty, poškodenia miechy), súbežného užívania alkoholu, počas tehotenstva, dojčenia a starších pacientov.

Pokyny na použitie levocetirizínu: metóda a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé, pred jedlom alebo počas jedla, zapíjajú sa dostatočným množstvom vody. Denná dávka sa užíva naraz.

Odporúčaná denná dávka, ktorá je tiež maximálna, je u pacientov starších ako 6 rokov 5 mg.

Pri zlyhaní obličiek a starších pacientoch sa má dávka upraviť v závislosti od hodnoty CC.

Ak je poškodená funkcia pečene, úprava dávky nie je potrebná.

Trvanie kurzu:

intermitentná (sezónna) rinitída so symptómami do 4 dní v týždni, s celkovým trvaním nepresahujúcim 4 týždne: v závislosti od trvania symptómov možno liečbu prerušiť, keď príznaky zmiznú, a podľa potreby pokračovať;
perzistentná (celoročná) alergická rinitída so symptómami 4 dni v týždni alebo viac, s celkovým trvaním presahujúcim 4 týždne: mala by pokračovať po celú dobu vystavenia alergénom, dĺžka liečby u dospelých môže byť až 180 dní.

Nedovoľte, aby ste užili dvojnásobnú dávku, aby ste kompenzovali náhodne vynechanú dávku.

Ak použitie lieku nemá terapeutický účinok alebo sa počas liečby objavia nové príznaky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Vedľajšie účinky

Počas klinických štúdií boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce účinky:

často: dospelí (12 rokov a starší) - sucho v ústach, únava; vo všetkých vekových kategóriách - ospalosť, bolesť hlavy;
zriedka: asténia, bolesti brucha.

Na základe postregistračných štúdií boli zistené nasledujúce vedľajšie účinky levocetirizínu:

z imunitného systému: anafylaxia, iné reakcie z precitlivenosti;
na strane kardiovaskulárneho systému: palpitácie, angina pectoris, tachykardia, trombóza krčných žíl;
zo strany psychiky: nespavosť, úzkosť, agresia, halucinácie, agitácia, depresia, samovražedné myšlienky;
z nervového systému: závraty, kŕče, parestézia, sínusová trombóza tvrdej pleny, tremor, mdloby, dysgeúzia;
na strane orgánu videnia: rozmazané videnie, zhoršenie zraku, prejavy zápalových procesov;
z orgánu sluchu: vertigo;
z dýchacieho systému: zvýšené príznaky rinitídy, dýchavičnosť;
zo strany metabolizmu: zvýšená chuť do jedla;
z tráviaceho systému: hnačka, nevoľnosť, vracanie;
z hepatobiliárneho systému: hepatitída, zhoršené funkčné pečeňové testy;
z močového systému: retencia moču, dyzúria;
dermatologické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém, fotosenzibilizácia, kožné trhliny, pretrvávajúci erytém liečiva, hypotrichóza;
z muskuloskeletálneho systému: bolesť svalov, artralgia;
všeobecné poruchy: zvýšená telesná hmotnosť, periférny edém;
iné: krížová reaktivita.

Predávkovanie

Príznaky: ospalosť; u detí - úzkosť, nepokoj, premena na ospalosť.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum. Okamžitý výplach žalúdka alebo umelé zvracanie. Vymenovanie podpornej a symptomatickej liečby. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Možnosť použitia lieku musí byť dohodnutá s lekárom.

Pri rozhodovaní o použití levocetirizínu je potrebné vziať do úvahy jeho schopnosť zvyšovať riziko retencie moču.

Počas liečby je konzumácia alkoholu kontraindikovaná. Súčasné podávanie levocetirizínu s alkoholom môže spôsobiť letargiu a zhoršenie výkonu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože liek spôsobuje ospalosť, pacientom sa počas celého obdobia liečby odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností (vrátane vedenia vozidiel), ktorých výkon závisí od zvýšenej koncentrácie pozornosti a vysokej rýchlosti psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a dojčenia sa má levocetirizín používať opatrne a iba podľa pokynov lekára.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa levocetirizín vo forme tabliet nemôže používať na liečbu detí mladších ako 6 rokov kvôli obmedzeným informáciám o ich účinnosti a bezpečnosti.

Pre deti do 6 rokov sa odporúča tekutá lieková forma.

S poškodenou funkciou obličiek

Užívanie lieku je kontraindikované u pacientov s konečným štádiom chronického zlyhania obličiek (CC menej ako 10 ml / min).

Pri zlyhaní obličiek sa má dávka upraviť v závislosti od hodnoty CC. U mužov sa jeho hodnota počíta na základe koncentrácie sérového kreatinínu nasledovne: odčítajte vek pacienta od 140 a vynásobte jeho hmotnosťou, výsledok vydelte sérovým kreatinínom (mg / dl) vynásobeným 72. U žien by sa mal výsledok vynásobiť faktorom 0,85.

Pacientom s renálnou insuficienciou sa odporúča používať nasledujúci dávkovací režim, ktorý závisí od QC:

50 - 79 ml / min a viac: 5 mg denne;
30-49 ml / min: 5 mg raz za 2 dni;
menej ako 30 ml / min: 5 mg raz za 3 dni.
menej ako 10 ml / min, pacienti na dialýze: použitie je kontraindikované.

Pre porušenie funkcie pečene

Ak je poškodená funkcia pečene, úprava dávky nie je potrebná.

Použitie u starších ľudí

Levocetirizín sa má v starobe brať opatrne. Pri predpisovaní je potrebné vziať do úvahy stav funkcie obličiek, pretože liečivo sa vylučuje z tela obličkami. Oprava dávkovacieho režimu sa vykonáva s prihliadnutím na hodnotu CC pacienta.

Liekové interakcie

Klinicky významné nežiaduce účinky interakcie levocetirizínu s inými liekmi neboli stanovené.

Analógy

Analógy levocetirizínu sú: Levocetirizine-Teva, Levocetirizine Sandoz, Allertek, Allercetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L, Glenset, Zestra, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zincet, Letizetino, Parlazin, R-Retinet, Zodak Express, Suprastinex, Tsesera, Cetirizin, Tsetrin, Tsetrilev.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie o levocetirizíne

Niekoľko recenzií o levocetirizíne je pozitívnych. Pacienti poukazujú na jeho účinnosť a zaznamenávajú rýchle kroky, dobrú znášanlivosť lieku a relatívne nízke náklady.