Gliklazid Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Gliclazid Canon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Gliklazid Canon

ATX kód: A10BB09

Účinná látka: gliklazid (Gliklazid)

Výrobca: Kanonpharma production, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 90 rubľov.

Kúpiť

Gliklazid Canon tablety s predĺženým uvoľňovaním

Gliklazid Canon je perorálne hypoglykemické liečivo zo skupiny sulfonylmočoviny druhej generácie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety s predĺženým uvoľňovaním: takmer biele alebo biele, mierne mramorovanie povrchu je prípustné, okrúhle bikonvexné; Po 60 mg - s deliacou čiarou (Gliklazid Canon 30 mg: 10 ks v blistroch, v kartónovom zväzku 3 alebo 6 balení, 30 ks v blistroch, v kartónovom zväzku 1 alebo 2 balenia; Gliklazid Canon 60 mg: 10 ks. v blistroch, v kartónovom zväzku 3 alebo 6 balení, 15 ks. v blistroch, v kartónovom zväzku 2 alebo 4 balenia; každé balenie obsahuje aj návod na použitie Gliklazidu Canon).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: gliklazid - 30 alebo 60 mg;
pomocné zložky (30/60 mg): stearan horečnatý - 1,8 / 3,6 mg; mikrokryštalická celulóza - 81,1 / 102,2 mg; hydrogenovaný rastlinný olej - 3,6 / 7,2 mg; hypromelóza - 50/100 mg; koloidný oxid kremičitý - 3,5 / 7 mg; manitol - 10/80 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Gliklazid - účinná látka lieku Gliklazide Canon, patrí k derivátom sulfonylmočoviny a je hypoglykemickým prostriedkom na perorálne podanie. Od podobných liekov sa líši prítomnosťou heterocyklického kruhu obsahujúceho N s endocyklickou väzbou.

Gliklazid pomáha znižovať koncentráciu glukózy v krvi, čo je zabezpečené stimuláciou sekrécie inzulínu beta bunkami Langerhansových ostrovčekov. Trvanie účinku zvyšovania postprandiálneho obsahu inzulínu a C-peptidu pokračuje po 2 rokoch liečby. Látka okrem toho, že ovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov, má hematovaskulárne a antioxidačné vlastnosti.

Pri použití Gliklazidu Canon na liečbu cukrovky typu 2 sa skorý vrchol sekrécie inzulínu obnoví ako odpoveď na príjem glukózy a druhá fáza sekrécie inzulínu sa zvýši. V dôsledku stimulácie, ktorá je dôsledkom zavedenia glukózy alebo príjmu potravy, dochádza k výraznému zvýšeniu sekrécie inzulínu.

Účinok gliklazidu je zameraný na zníženie rizika trombózy malých ciev, ku ktorej dochádza v dôsledku vplyvu na mechanizmy, ktoré môžu súvisieť s rozvojom komplikácií pri diabete mellitus. Patrí sem čiastočná inhibícia adhézie a agregácie krvných doštičiek, zníženie koncentrácie faktora aktivujúceho krvné doštičky (tromboxán B ₂, beta-tromboglobulín). Gliklazid Canon navyše ovplyvňuje obnovenie fibrinolytickej aktivity vaskulárneho endotelu a zvýšenie intenzifikácie aktivátora tkanivového plazminogénu.

V porovnaní so štandardnou glykemickou kontrolou (na základe výsledkov štúdie ADVANCE) je pravdepodobnosť makro- a mikrovaskulárnych komplikácií cukru v dôsledku zvýšenej kontroly glykémie na základe liečby gliklazidom s predĺženým uvoľňovaním [cieľový HbAlc (glykozylovaný hemoglobín) <6,5%]. cukrovka 2. typu.

Farmakokinetika

Gliklazid sa po perorálnom podaní úplne vstrebáva. Príjem potravy nemá žiadny vplyv na stupeň absorpcie. Plazmatická koncentrácia gliklazidu sa zvyšuje postupne, dosahuje maximálne hodnoty a po 6–12 hodinách dosahuje plató. Má relatívne nízku individuálnu variabilitu. Vzťah medzi dávkou a krivkou plazmatickej koncentrácie látky je lineárny s časom.

Asi 95% gliklazidu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Látka sa metabolizuje hlavne v pečeni a vylučuje sa hlavne obličkami. Vd (distribučný objem) - približne 30 litrov.

Ak sa užíva 30 mg gliklazidu jedenkrát denne, účinná plazmatická koncentrácia látky v krvi sa udržiava viac ako 24 hodín.

Metabolizmus sa vyskytuje predovšetkým v pečeni. V plazme nie sú žiadne aktívne metabolity.

Gliklazid sa vylučuje hlavne obličkami vo forme metabolitov, až 1% sa vylučuje nezmenené. T _1/2 (polčas) je v rozmedzí 12-20 hodín (v priemere - 16 hodín).

U starších pacientov nie sú pozorované klinicky významné zmeny vo farmakokinetických parametroch.

Indikácie pre použitie

terapia diabetes mellitus typu 2 u pacientov, ktorí majú nedostatočnú účinnosť nutričnej terapie, cvičenia a chudnutia;
prevencia exacerbácie diabetes mellitus znížením rizika mikro- a makrovaskulárnych komplikácií (retinopatia, nefropatia, infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda) u pacientov s diabetes mellitus 2. typu pomocou intenzívnej kontroly glykémie.

Kontraindikácie

Absolútne:

diabetes mellitus 1. typu;
ťažké poškodenie funkcie pečene / obličiek;
diabetická ketoacidóza, diabetická kóma, diabetický prekóm;
súčasné použitie s mikonazolom;
kombinovaná liečba s dibazolom alebo fenylbutazónom;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku, iných derivátov sulfonylmočoviny, sulfónamidov.

Relatívne (tablety Gliklazid Canon sa používajú pod lekárskym dohľadom):

porucha funkcie obličiek / pečene;
nevyvážená a / alebo nepravidelná výživa;
závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému vrátane aterosklerózy, ischemickej choroby srdca;
hypotyreóza;
nedostatočnosť hypofýzy alebo nadobličiek;
hypopituitarizmus;
dlhodobé užívanie glukokortikosteroidov;
alkoholizmus;
nedostatočnosť glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
starší vek.

Gliklazid Canon, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Gliklazid Canon 60 mg a 30 mg tablety sa majú užívať perorálne, najlepšie počas raňajok. Nebrúste ani nežujte a mali by ste ich prehltnúť celé.

Dávka sa vyberá individuálne na základe koncentrácie glukózy v krvi a HbAlc.

Rozsah dennej dávky je od 30 do 120 mg v jednej dávke.

Ak vynecháte jednu alebo viac dávok Gliklazidu Canon, ďalšiu dávku nemôžete zvýšiť.

U neliečených pacientov je odporúčaná začiatočná dávka 30 mg denne. Potom sa upravuje individuálne, až kým sa nedosiahne požadovaný výsledok. Dávku môžete začať zvyšovať najskôr 30 dní po užití Gliklazidu Canon. Ďalšie zmeny dávky je možné vykonávať v intervaloch najmenej dvoch týždňov.

Pri prevode pacienta z iného hypoglykemického činidla nie je potrebné žiadne prechodné obdobie.

Udržiavacia denná dávka Gliklazidu Canon je v rovnakom rozmedzí ako terapeutická (maximálne 120 mg denne).

Liečivo sa môže používať súčasne s biguanidínmi, inzulínom alebo inhibítormi alfa-glukozidázy.

Ak je Gliklazide Canon predpísaný pacientom s miernym / stredne ťažkým zlyhaním obličiek, je potrebné zabezpečiť lekársky dohľad nad ich stavom.

Pacientom s rizikom vzniku hypoglykémie je predpísaná minimálna dávka Gliklazidu Canon. Táto skupina zahŕňa pacientov s nasledujúcimi chorobami / stavmi:

nevyvážená / nedostatočná výživa;
zle kompenzované alebo závažné endokrinné poruchy vrátane hypofýzy a adrenálnej insuficiencie, hypotyreózy;
ťažké ochorenia kardiovaskulárneho systému, vrátane závažných ischemických chorôb srdca, generalizovanej aterosklerózy, ťažkej aterosklerózy krčných tepien;
vysadenie glukokortikosteroidov po dlhodobej liečbe a / alebo užívaní vo vysokých dávkach.

Na dosiahnutie intenzívnej kontroly glykémie je možné terapiu doplniť ďalšími hypoglykemickými liekmi, napríklad metformínom, inhibítormi alfa-glukozidázy, tiazolidíndiónovými derivátmi alebo inzulínom.

Vedľajšie účinky

V prípadoch nepravidelného príjmu potravy, najmä ak sa jedlo vynecháva, môžu hypoglykémiu sprevádzať nasledujúce príznaky: silný hlad, zvracanie, nevoľnosť, bolesti hlavy, poruchy spánku, zvýšená únava, podráždenosť, zmätenosť, znížená koncentrácia, nepokoj, oneskorená reakcia, depresia, kŕče, slabosť, delírium, bradykardia, porucha reči a zraku, porucha vnímania, paréza, závraty, ospalosť, zlyhanie dýchania, tremor, afázia, strata vedomia s možným vývojom kómy, až smrť.

Okrem toho boli u lieku Gliklazide Canon hlásené adrenergné reakcie, vrátane zvýšeného potenia, vlhkej kože, úzkosti, tachykardie, palpitácie, zvýšeného krvného tlaku, anginy pectoris a arytmie.

Ďalšie možné porušenia zo strany orgánov a orgánov:

zažívací systém: zvracanie, nevoľnosť, hnačka, bolesti brucha, zápcha (pri užívaní Gliklazidu Canon spolu s jedlom klesá ich závažnosť);
koža a podkožné tkanivo: makulopapulárna vyrážka, vyrážka, žihľavka, svrbenie, erytém, bulózne reakcie (vrátane toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensov-Johnsonov syndróm);
obehové a lymfatické systémy: granulocytopénia, trombocytopénia, anémia, leukopénia (zvyčajne po ukončení liečby sú tieto poruchy reverzibilné);
pečeň a žlčové cesty: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (alanínaminotransferáza, aspartátaminotransferáza, alkalická fosfatáza), hepatitída (boli hlásené ojedinelé prípady), cholestatická žltačka (vyžaduje sa zrušenie liečby Gliklazidom Canon);
orgán zraku: zhoršenie zraku (sú prechodné, ich vývoj je spojený so zmenou koncentrácie glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby).

Medzi bežné nežiaduce reakcie derivátov sulfonylmočoviny patrí hyponatrémia, alergická vaskulitída, agranulocytóza, erytropénia, hemolytická anémia, pancytopénia. Taktiež pri užívaní iných derivátov sulfonylmočoviny sa pozorovalo zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, porucha funkcie pečene (napríklad s rozvojom žltačky a cholestázy), hepatitída. Po vysadení týchto liekov sa závažnosť týchto prejavov časom znižovala, avšak u niektorých pacientov bol zaznamenaný vývoj život ohrozujúceho zlyhania pečene.

Predávkovanie

Hlavným príznakom predávkovania derivátmi sulfonylmočoviny je hypoglykémia, až hypoglykemická kóma.

Mierne prejavy hypoglykémie, ktoré nie sú sprevádzané zhoršeným vedomím alebo neurologickými príznakmi, je možné zastaviť užitím sacharidov, zmenou stravy a / alebo úpravou dávky. Je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta, až kým nebude existovať istota, že nič neohrozuje jeho zdravie.

Pri závažných hypoglykemických stavoch, ktoré sprevádzajú kŕče, kóma alebo iné neurologické poruchy, by mala byť poskytnutá sanitka. V takom prípade je indikovaná okamžitá hospitalizácia.

Pacientom s hypoglykemickou kómou (potvrdenou alebo podozrivou) sa intravenózne injikuje 50 ml 40% roztoku glukózy (dextróza). Potom je predpísaný 5% roztok dextrózy (intravenózne kvapkaním), aby sa udržala požadovaná koncentrácia glukózy v krvi asi 1 g / l. Dôkladné sledovanie koncentrácie glukózy v krvi a sledovanie stavu pacienta sa vykonáva najmenej 48 hodín. Otázka potreby ďalšieho sledovania vitálnych funkcií pacienta sa rozhoduje individuálne, na základe jeho stavu.

V prípade predávkovania je dialýza neúčinná kvôli výraznej väzbe gliklazidu na plazmatické bielkoviny.

špeciálne pokyny

Na pozadí použitia lieku Gliklazide Canon sa u niektorých pacientov môže vyvinúť hypoglykémia - v predĺženej a ťažkej forme, ktorá si vyžaduje hospitalizáciu a intravenózne podanie roztoku dextrózy niekoľko dní.

Gliklazid Canon by sa mal predpisovať iba v prípadoch, keď je pacientove jedlo pravidelné a zahŕňa raňajky. Je veľmi dôležité, aby si pacient udržiaval dostatočný príjem sacharidov z potravy, pretože sa zvyšuje pravdepodobnosť hypoglykémie pri nesprávnej alebo nedostatočnej výžive, ako aj pri používaní potravín s nízkym obsahom sacharidov. Vo väčšine prípadov sa hypoglykémia vyvíja pri nízkokalorickej strave, po intenzívnom alebo dlhodobom fyzickom cvičení, konzumácii alkoholu alebo pri súčasnom užívaní viacerých hypoglykemických liekov.

Príznaky hypoglykémie zvyčajne ustúpia po konzumácii potravín bohatých na sacharidy (napríklad cukru). Je potrebné mať na pamäti, že užívanie náhrady cukru nepomáha eliminovať hypoglykemické príznaky.

Na základe použitia ďalších derivátov sulfonylmočoviny možno tvrdiť, že hypoglykémia sa môže opakovať napriek účinnej počiatočnej úľave od tohto stavu.

Ak sú hypoglykemické príznaky predĺžené alebo majú výrazný charakter, dokonca aj pri dočasnom zlepšení stavu po jedle bohatom na uhľohydráty, je nutná okamžitá lekárska starostlivosť, niekedy je nutná hospitalizácia.

Aby sa minimalizovala pravdepodobnosť hypoglykémie, je potrebné starostlivo zvoliť dávku. Pacient by tiež mal mať úplné informácie o navrhovanej liečbe.

Zvýšené riziko vzniku hypoglykémie sa pozoruje v nasledujúcich prípadoch:

neschopnosť alebo odmietnutie pacienta (najmä starších osôb) kontrolovať jeho stav a dodržiavať predpisy lekára;
nesúlad medzi množstvom prijatých sacharidov a fyzickou aktivitou;
vynechávanie jedál, nepravidelná a nedostatočná výživa, zmeny stravovania a pôst;
zlyhanie obličiek;
závažné zlyhanie pečene;
niektoré endokrinné ochorenia (ochorenie štítnej žľazy, nedostatočnosť nadobličiek a hypofýzy);
predávkovanie liekom Gliklazid Canon;
kombinované použitie s určitými liekmi.

Na pozadí deficitu glukóza-6-fosfát dehydrogenázy sa môže vyvinúť hemolytická anémia, ktorá si vyžaduje opatrnosť pri predpisovaní lieku Gliklazide Canon pacientom s deficienciou glukóza-6-fosfát dehydrogenázy. Mala by sa vyhodnotiť možnosť predpísať hypoglykemický liek inej skupiny.

U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a / alebo obličiek môže byť vývoj hypoglykémie dosť predĺžený, v takýchto prípadoch je nevyhnutná okamžitá vhodná liečba.

Členovia rodiny by mali byť informovaní o riziku hypoglykémie, jej príznakoch a stavoch, ktoré prispievajú k jej výskytu.

Počas užívania Gliklazidu Canon môže byť kontrola glykémie u pacientov oslabená v nasledujúcich prípadoch: trauma, horúčka, infekčné choroby alebo veľké chirurgické zákroky. Za týchto podmienok môže byť potrebné prestať užívať liek a prejsť na inzulín.

Po dlhodobej liečbe má účinnosť perorálnych hypoglykemických látok, vrátane gliklazidu, tendenciu u mnohých pacientov klesať. Môže to byť spôsobené progresiou ochorenia a / alebo znížením terapeutickej odpovede na Gliklazid Canon. Tento jav sa nazýva sekundárna rezistencia na lieky. Musí sa odlíšiť od primárneho, keď liek pôvodne neposkytuje očakávaný klinický účinok. Pred diagnostikovaním sekundárnej rezistencie na lieky je potrebné posúdiť adekvátnosť výberu dávky a dodržiavanie predpísanej stravy pacientom.

Počas liečby je vhodné pravidelne kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby, pri vedení vozidiel, by pacienti mali brať do úvahy pravdepodobnosť vzniku hypoglykémie a byť schopní rozpoznať jej príznaky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Gliklazid Canon sa nepredpisuje počas tehotenstva / laktácie.

S liečbou gliklazidom počas tehotenstva nie sú skúsenosti; informácie o použití iných derivátov sulfonylmočoviny sú obmedzené. Teratogénne účinky gliklazidu neboli zistené v štúdiách na laboratórnych zvieratách.

Liekom voľby pri cukrovke u tehotných žien je inzulín. Na začiatku alebo plánovaní tehotenstva sa má Gliklazide Canon nahradiť inzulínom.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o penetrácii gliklazidu do materského mlieka a riziku vzniku novorodeneckej hypoglykémie, a preto je dojčenie počas liečby týmto hypoglykemickým liekom kontraindikované.

Použitie v detstve

Gliklazid Canon nie je určený na použitie u detí mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

závažné zlyhanie obličiek: terapia je kontraindikovaná;
porucha funkcie obličiek: Gliklazid Canon sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

ťažké poškodenie funkcie pečene: terapia je kontraindikovaná;
zlyhanie pečene: Gliklazid Canon sa má používať iba pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Gliklazid Canon je predpísaný starším pacientom v dávkach identických s dávkami pre dospelých do 65 rokov, počas liečby je však potrebná opatrnosť.

Liekové interakcie

Lieky, ktoré zvyšujú účinok gliklazidu:

mikonazol (systémová terapia alebo použitie liečiva vo forme gélu na sliznici ústnej dutiny): zvyšuje sa hypoglykemický účinok gliklazidu; kombinácia je kontraindikovaná, čo súvisí s vysokou pravdepodobnosťou vzniku hypoglykémie až po kómu;
fenylbutazón (systémová terapia): zvyšuje sa hypoglykemický účinok, ku ktorému dochádza v dôsledku vytesnenia gliklazidu z väzieb na plazmatické bielkoviny a / alebo spomalenia jeho vylučovania z tela; kombinácia sa neodporúča, je lepšie použiť iné protizápalové činidlo. V prípadoch, keď je nevyhnutné použitie fenylbutazónu, je potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi. Ak je to potrebné, počas obdobia kombinovaného užívania sa musí dávka gliklazidu upraviť;
etanol: môže sa zvýšiť hypoglykémia, ku ktorej dochádza v dôsledku inhibície kompenzačných reakcií; kombinácia sa neodporúča, pretože môže dôjsť k hypoglykemickej kóme. Počas obdobia liečby sa treba zdržať užívania liekov obsahujúcich etanol a pitia alkoholu.

Lieky, ktorých kombinované použitie si vyžaduje opatrnosť (kvôli zvýšenému hypoglykemickému účinku a riziku hypoglykémie):

ďalšie hypoglykemické látky, vrátane inzulínu, akarbózy, biguanidov;
beta-blokátory, agonisty receptora peptidu-1 podobný glukagónu, inhibítory dipeptidylpeptidázy-4, flukonazol;
inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, vrátane kaptoprilu, enalaprilu;
blokátory H ₂ -histamine receptory;
inhibítory monoaminooxidázy;
nesteroidné protizápalové lieky, sulfónamidy, klaritromycín.

Lieky, ktoré oslabujú účinky gliklazidu:

danazol: má diabetogénne vlastnosti; kombinované použitie sa neodporúča. Ak je to potrebné, súčasné užívanie týchto liekov si vyžaduje starostlivé sledovanie hladín glukózy v krvi, po dobu kombinovanej liečby je potrebné dávku gliklazidu upraviť;
chlórpromazín (od 100 mg denne): zvyšuje sa koncentrácia glukózy v krvi, zatiaľ čo sekrécia inzulínu klesá; kombinácia vyžaduje opatrnosť. Je potrebné starostlivo sledovať hladinu glukózy v krvi; počas obdobia kombinovanej liečby je potrebné upraviť dávku gliklazidu;
glukokortikosteroidy (systémová terapia a lokálne použitie: intraartikulárne, rektálne a vonkajšie): koncentrácia glukózy v krvi sa zvyšuje s možným vývojom ketoacidózy (znížená tolerancia k sacharidom); kombinácia vyžaduje opatrnosť. Odporúča sa starostlivé sledovanie hladín glukózy v krvi, najmä na začiatku kombinovanej liečby. Po dobu súčasného používania sa má dávka gliklazidu upraviť;
salbutamol, ritodrín, terbutalín (intravenózne podanie): beta-2-adrenergné agonisty zvyšujú koncentráciu glukózy v krvi; kombinácia vyžaduje opatrnosť. Je dôležité, aby ste si sami kontrolovali hladinu glukózy v krvi. V niektorých prípadoch je možné pacienta preniesť na inzulínovú terapiu.

Malo by sa vziať do úvahy, že pri súčasnom používaní gliklazidu s antikoagulanciami (napríklad s warfarínom) je pravdepodobné, že sa zvýši ich účinok, čo si môže vyžadovať úpravu dávky.

Analógy

Analógy lieku Gliklazide Canon sú: Diabetalong, Diabinax, Reklid, Gliclada, Glidiab, Diatica, Glucostabil, Diabeton, Predian, Diabefarm atď.

Podmienky skladovania

Skladujte v balení výrobcu pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na liek Gliklazide Canon

Existuje len málo recenzií o lieku Gliklazide Canon, pacienti a lekári špecialisti hlavne opisujú pôsobenie aktívnej zložky lieku - gliklazidu. Pretože táto látka je zástupcom derivátov sulfonylmočoviny druhej generácie, jej hypoglykemické schopnosti sú výraznejšie v porovnaní s jej predchodcami: gliklazid má 2–5krát vyššiu afinitu k receptorom β-buniek, preto sa na liečbu používajú minimálne dávky lieku. Je dobre znášaný, má denné pokrytie a je schopný obnoviť metabolizmus uhľohydrátov niekoľko dní, najmä u pacientov s novodiagnostikovaným diabetes mellitus.

Lieky obsahujúce gliklazid sa považujú za účinné a často sa predpisujú na liečbu cukrovky 2. typu.