Vegaprat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Vegaprat: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Vegaprat

ATX kód: A03AE04

Účinná zložka: prukaloprid (prukaloprid)

Výrobca: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 28.08.

Ceny v lekárňach: od 465 rubľov.

Kúpiť

Vegaprat je preháňadlo, ktoré stimuluje receptory serotonínu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: takmer biele alebo biele, okrúhle bikonvexné, jadro je takmer biele alebo biele (10 ks. V blistri, v papierovej škatuľke 1, 2, 3, 4, 5 alebo 6 balíčky a pokyny na použitie Vegapratu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: prukaloprid sukcinát - 1,321 mg alebo 2,642 mg, čo zodpovedá 1 mg alebo 2 mg prukalopridu;
pomocné zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý (bez obalu, hmotnosť tablety je 100 mg alebo 200 mg);
zloženie škrupiny: makrogol 6000, hypromelóza 6cP, oxid titaničitý, mastenec (s plášťom je hmotnosť tablety 103 mg alebo 206 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou Vegapratu je prukaloprid, dihydrobenzofuránkarboxamid, ktorý zvyšuje črevnú motilitu. Ide o selektívne, vysoko afinitná agonista 5HT ₄ serotonínu receptory, čo pravdepodobne vysvetľuje jeho vplyv na črevnú motilitu.

Väzba na ostatné typy receptorov je pozorovaný iba v koncentrácii látky, ktorá prevyšujú ich afinitu k 5-HT ₄ serotonínu receptoru aspoň 150 krát.

Farmakokinetika

Prukaloprid sa rýchlo vstrebáva; po jednorazovej perorálnej dávke 2 mg sa maximálna koncentrácia dosiahne za 2 - 3 hodiny. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je viac ako 90%. Užívanie lieku súčasne s jedlom neovplyvňuje tento indikátor.

Látka je distribuovaná do celého tela, distribučný objem v rovnováhe je 567 litrov. Viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy na úrovni približne 30%.

Metabolizmus prukalopridu je v pečeni veľmi pomalý a vytvára sa iba malé množstvo metabolitov. Po perorálnom podaní ¹⁴ C-značeného prukalopridu sa osem metabolitov nachádza v malom množstve vo výkaloch a moči. Hlavná z nich je R107504, ktorá vzniká O-demetyláciou prukalopridu a oxidáciou výsledného alkoholu na karboxylovú kyselinu. Je to menej ako 4% podanej dávky.

Ako ukazujú výsledky štúdií s látkou s rádioaktívnym štítkom, približne 85% prukalopridu zostáva nezmenených; Metabolit R107504 v plazme je prítomný v malom objeme.

Väčšina užitej dávky liečiva sa vylučuje nezmenená (obličkami - asi 60%, stolicou - asi 6%).

Vylučovanie nezmenenej látky obličkami zahŕňa aktívnu sekréciu a pasívnu filtráciu. Klírens prukalopridu z krvnej plazmy je priemerne 317 ml / min, terminálny polčas je približne 24 hodín.

Rovnovážny stav prukalopridu sa dosiahne do 3-4 dní po liečbe, zatiaľ čo minimálna a maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave, keď sa užívajú 2 mg prukalopridu jedenkrát denne, je 2,5, respektíve 7 ng / ml. Koeficient k lieku, ak sa užíva 1-krát denne, sa pohybuje v rozmedzí 1,9–2,3.

Farmakokinetické parametre prukalopridu sú lineárne závislé od dávky do 20 mg denne. Pri dlhodobom podávaní jedenkrát denne nezávisí farmakokinetika látky od dĺžky liečby.

Keď sa Vegaprat podával starším pacientom v dávke 1 mg jedenkrát denne, maximálna plazmatická koncentrácia prukalopridu v krvi bola o 26% a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) o 28% vyššia ako u mladých pacientov. Môže to byť spôsobené oslabením funkcie obličiek u starších pacientov.

Pri miernom a stredne ťažkom poškodení funkcie obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu 50–79, respektíve 25–49 ml / min) sa plazmatická koncentrácia prukalopridu v krvi po jednorazovej dávke 2 mg zvyšuje o 25%, respektíve 51%. Pri závažnej renálnej dysfunkcii (u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 24 ml / min) sa hodnota tohto indikátora zvyšuje 2,3-krát.

Indikácie pre použitie

Použitie Vegapratu je indikované na symptomatickú liečbu chronickej zápchy u žien bez dostatočného účinku užívania preháňadiel.

Kontraindikácie

funkčné alebo anatomické poruchy črevnej steny vedúce k jej upchatiu alebo perforácii;
mechanická črevná obštrukcia;
závažný zápal čriev (vrátane ulceróznej kolitídy, Crohnovej choroby, toxického megarektu alebo megakolónu);
funkčné poškodenie obličiek vyžadujúce dialýzu;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

S mimoriadnou opatrnosťou sa majú tablety Vegapratu používať v prípade poruchy srdcového rytmu alebo srdcových chorôb v anamnéze. S opatrnosťou - s ťažkými a klinicky nestabilnými sprievodnými patológiami: choroby pľúc, obličiek, kardiovaskulárneho a endokrinného systému, duševné poruchy, neurologické, onkologické choroby, AIDS.

Vegaprat, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Vegaprat sa užívajú perorálne, 1-krát kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na príjem potravy.

Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka je 1 mg, pri nedostatočnom terapeutickom účinku sa môže zvýšiť na 2 mg.

V prípade závažného poškodenia funkcie pečene alebo obličiek nemá denná dávka presiahnuť 1 mg.

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: zriedka - palpitácie;
tráviaci systém: veľmi často - bolesti brucha, nevoľnosť, hnačky; často - dyspepsia, vracanie, plynatosť, črevné zvuky patologickej povahy, rektálne krvácanie; zriedka - anorexia;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - závrat; zriedka - tremor;
močový systém: často - pollakiúria;
všeobecné reakcie: často - slabosť; zriedka - pocit choroby, horúčka.

Predávkovanie

Hlavné príznaky predávkovania prukalopridom sú spôsobené nárastom známych vedľajších účinkov. Patria sem hnačky, nevoľnosť a bolesti hlavy.

Terapia: symptomatická a podporná. Ak dôjde k veľkému úbytku tekutín pri vracaní / hnačkách, bude pravdepodobne potrebné upraviť nerovnováhu elektrolytov.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Vzhľadom na mechanizmus účinku charakteristický pre prukaloprid (stimulácia intestinálnej motility), použitie dávky vyššej ako 2 mg denne nezaručuje zvýšenie účinku. Ak nebude mať účinok užívanie Vegapratu jeden mesiac, je potrebné druhé vyšetrenie, aby sa potvrdila uskutočniteľnosť ďalšej liečby.

Počas celého obdobia liečby by ženy v plodnom veku mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie. Pretože Vegaprat môže spôsobovať silné hnačky a zvyšovať riziko zníženia účinnosti perorálnych kontraceptív, je potrebné používať ďalšie bariérové kontraceptíva.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu rizika závratov a / alebo všeobecnej slabosti, hlavne na začiatku liečby, je pri vedení vozidiel a mechanizmov potrebná opatrnosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vegaprat nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Pacienti do 18 rokov nemajú predpísaný Vegaprat.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov so zníženou funkciou obličiek vyžadujúcich dialýzu je Vegaprat kontraindikovaný.

V prípade ochorenia obličiek je potrebné terapiu vykonávať opatrne. Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie <30 ml / min / 1,73 m ²) majú užívať 1 mg jedenkrát denne. Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nemusia upravovať dávku.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice) majú užívať 1 mg jedenkrát denne. Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nemusia upravovať dávku Vegapratu.

Liekové interakcie

Výsledky výskumu potvrdzujú slabú schopnosť terapeutických dávok prukalopridu ovplyvňovať metabolizmus súčasne užívaných liekov.

Aktívne inhibítory P-glykoproteínu (vrátane ketokonazolu, verapamilu, chinidínu, cyklosporínu A) nemajú klinicky významný účinok na prukaloprid.

Pri súčasnom použití Vegapratu sa zvyšuje koncentrácia erytromycínu v krvnej plazme o 30%.

Pri súčasnej liečbe liekmi, ktoré môžu spôsobiť predĺženie QTc intervalu, je potrebná opatrnosť.

Aktivita Vegapratu sa môže znížiť, ak sa kombinuje s látkami podobnými atropínu.

Analógy

Analógom Vegapratu je Resolor.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Vegaprat

Recenzie na Vegaprat sú väčšinou pozitívne. Naznačujú, že liek je zvyčajne dobre znášaný, na začiatku liečby sú zriedkavé správy o bolestiach hlavy. Výhodou lieku je tiež účinok priamo na intestinálnu motilitu. V porovnaní s analógom sa náklady odhadujú ako dostupné.