Teofylín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Teofylín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Za porušenie funkcie pečene
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: teofylín

ATX kód: R03DA04

Účinná látka: teofylín (teofylín)

Výrobca: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusko

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08

Teofylín je purínový derivát; antispazmodické a bronchodilatačné činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Teofylínovou liekovou formou sú tablety s predĺženým uvoľňovaním: ploché valcovité, biele so žltkastým odtieňom; 100 mg tablety - so skosením, 200 a 300 mg tablety - so skosenou a ryhou (10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 2, 3 alebo 5 balení; 20, 30 alebo 50 ks v polymérnych plechovkách, v kartónová krabica 1 plechovka).

Účinná látka: teofylín, v 1 tablete - 100, 200 alebo 300 mg.

Ďalšie zložky: Kollidon SR (polyvinylacetát, povidón, laurylsulfát sodný, oxid kremičitý), stearát vápenatý, mikrokryštalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Teofylín je protikŕčové liečivo odvodené z purínu. Blokuje činnosť adenozínových receptorov a je inhibítorom fosfodiesterázy. Látka má výrazný bronchodilatačný účinok spôsobený priamym účinkom na svaly priedušiek.

Teofylín účinkuje ako stabilizátor membrány žírnych buniek, spomaľuje uvoľňovanie mediátorov alergických reakcií, zvyšuje mukociliárny klírens, stimuluje bránicové kontrakcie a normalizuje činnosť medzirebrových a dýchacích svalov. Zlepšenie dýchacích funkcií, liek poskytuje úplné nasýtenie krvi kyslíkom a zníženie hladiny oxidu uhličitého v ňom, ako aj aktivuje dýchacie centrum a pomáha zvyšovať ventiláciu pľúc počas hypokaliémie.

Teofylín zvyšuje srdcovú činnosť, zvyšuje srdcovú frekvenciu a silu, zlepšuje koronárny prietok krvi a zvyšuje potrebu kyslíka v myokarde. Keď sa vezme, zníži sa tón krvných ciev (hlavne ciev obličiek, kože a mozgu), zníži sa pľúcny vaskulárny odpor, tlak v pľúcnom obehu sa vráti do normálu. Liečivo aktivuje prietok krvi obličkami a má mierny diuretický účinok a tiež rozširuje lúmen žlčových ciest nachádzajúcich sa mimo pečene.

Účinná látka sa z tabliet uvoľňuje pomerne pomaly, čo umožňuje dosiahnuť terapeutickú koncentráciu teofylínu v krvi 3 - 5 hodín po perorálnom podaní. Táto hladina zostáva prakticky konštantná po dobu 10 - 12 hodín, takže pri užívaní lieku dvakrát denne sa pozoruje obsah účinnej látky v krvnej plazme, ktorý má terapeutický účinok.

Farmakokinetika

Teofylín je celkom dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu s biologickou dostupnosťou v rozmedzí od 88 do 100%. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 6 hodín po požití.

Teofylín sa viaže na plazmatické bielkoviny asi 60%. Prechádza placentárnou bariérou a nachádza sa v materskom mlieku. Látka sa metabolizuje v pečeni o 90% s priamou účasťou niekoľkých enzýmov cytochrómu P ₄₅₀ (hlavným z nich je CYP1A2). Najdôležitejšie metabolity sú 3-metylxantín a kyselina 1,3-dimetylurová.

Metabolity sa vylučujú obličkami a podiel nezmenenej aktívnej zložky je asi 7-13%. Polčas rozpadu u nefajčiacich pacientov je 6 - 12 hodín a u fajčiarov je výrazne skrátený a rovná sa 4 - 5 hodinám. U pacientov s cirhózou pečene, alkoholizmom a zlyhaním obličiek sa polčas predlžuje. Celkový klírens klesá u pacientov s chronickým srdcovým alebo pečeňovým zlyhaním, ťažkým respiračným zlyhaním, s vírusovými infekčnými chorobami, vysokou teplotou a u pacientov starších ako 55 rokov.

Indikácie pre použitie

broncho-obštrukčný syndróm akejkoľvek genézy: chronická obštrukčná choroba pľúc (chronická obštrukčná bronchitída, pľúcny emfyzém), bronchiálna astma (ako hlavný liek na astmu vyvolanú cvičením ako ďalší liek na iné formy ochorenia);
spánkové apnoe;
pľúcna hypertenzia a cor pulmonale;
edematózny syndróm renálnej genézy (ako súčasť kombinovanej liečby).

Kontraindikácie

epilepsia;
ťažké tachyarytmie;
závažná arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia;
krvácanie do sietnice;
hemoragická mŕtvica;
krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
peptický vred a 12 dvanástnikových vredov;
kyslosť gastritídy;
deti do 12 rokov;
laktácia (alebo by ste mali prestať dojčiť);
precitlivenosť na zložky lieku vrátane iných derivátov xantínu (napríklad pentoxifylín, kofeín, teobromín).

Teofylín sa používa s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

gastroezofageálny reflux;
krvácanie z gastrointestinálneho traktu v nedávnej anamnéze;
anamnéza žalúdočných vredov a 12 dvanástnikových vredov;
zlyhanie pečene a / alebo obličiek;
časté komorové predčasné údery;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
bežná vaskulárna ateroskleróza;
chronické srdcové zlyhanie;
závažná koronárna nedostatočnosť (angina pectoris, akútna fáza infarktu myokardu);
hypertrofia prostaty;
zvýšená konvulzívna pripravenosť;
nekontrolovaná hypotyreóza alebo tyreotoxikóza;
predĺžená hypertermia;
tehotenstvo (najmä prvý trimester a posledné týždne);
starší vek.

Pokyny na použitie teofylínu: spôsob a dávkovanie

Teofylín tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať perorálne a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Priemerná denná dávka pre dospievajúcich starších ako 12 rokov a dospelých je 300 mg (v množstve 10 - 15 mg / kg) 2-krát denne v 12-hodinových intervaloch. Ak je to potrebné, je možná jedna dávka 500 mg pred spaním (pre pacientov s prevažne nočnými a rannými záchvatmi) alebo 300 mg 3-krát denne.

U nefajčiarov dospelých pacientov s telesnou hmotnosťou 60 kg a viac je odporúčaná počiatočná dávka 200 mg (večer), potom 200 mg dvakrát denne.

Dospelým pacientom s fajčením s hmotnosťou do 60 kg sa predpisuje 200 mg ráno a 400 mg večer, s telesnou hmotnosťou viac ako 60 kg - 300 mg ráno a 600 mg večer.

Odporúča sa začať liečbu teofylínom malými dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú o 100 - 200 mg každé 1 - 2 dni, kým sa nedosiahne maximálny terapeutický účinok. V prípade zlej tolerancie lieku je potrebné dávku znížiť.

Konkrétne dávkovanie určuje lekár v závislosti od typu ochorenia, veku a telesnej hmotnosti pacienta.

Ak sú predpísané veľké dávky, liečba sa má vykonať pod kontrolou koncentrácie teofylínu v krvi. Priemerná terapeutická koncentrácia by mala byť 0,01–0,015 mg / ml. Ak kontrola odhalí koncentráciu 0,02–0,025 mg / ml, musí sa denná dávka liečiva znížiť o 10%, ak je 0,025–0,03 mg / ml - o 25%, ak viac ako 0,03 mg / ml - 2-krát. Opakovaná kontrola koncentrácie teofylínu v krvi sa vykonáva po 3 dňoch. Ak je koncentrácia príliš nízka, dávka sa zvyšuje o 25% každé 3 dni. Ak je stav pacienta pri užívaní lieku vo vysokých dávkach stabilizovaný, malo by sa monitorovať každých 6–12 mesiacov.

Odporúčané udržovacie denné dávky teofylínu: pre pacientov s hmotnosťou menej ako 60 kg - 400 mg, s telesnou hmotnosťou viac ako 60 kg - 600 mg.

Pri výskyte dysfunkcie pečene alebo ochorení kardiovaskulárneho systému sa dávky upravujú: pre pacientov s hmotnosťou nižšou ako 60 kg je predpísaných 200 mg denne a pre pacientov s hmotnosťou vyššou ako 60 kg - 400 mg denne. Zníženie dennej dávky je potrebné aj u starších ľudí, pacientov s vírusovými infekciami, závažnými ochoreniami pečene a srdca.

Pre deti s hmotnosťou do 30 kg je teofylín predpísaný v dennej dávke 10–20 mg / kg a rozdelený do 2 dávok.

Vedľajšie účinky

z kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku, zvýšenie frekvencie záchvatov angíny, arytmií, palpitácií, kardialgie, tachykardie (vrátane plodu, ak drogu užíva žena v treťom trimestri tehotenstva);
z tráviaceho systému: pálenie záhy, nevoľnosť, exacerbácia peptického vredu, vracanie, hnačka, gastroezofageálny reflux, gastralgia; s dlhodobou liečbou - znížená chuť do jedla;
z nervového systému: podráždenosť, bolesť hlavy, úzkosť, nespavosť, tras, závrat, nepokoj;
alergické reakcie: svrbenie, kožné vyrážky, horúčka;
ďalšie: hypoglykémia, hematúria, albuminúria, návaly horúčavy, zvýšený výdaj moču, tachypnoe, zvýšené potenie, bolesť na hrudníku.

Závažnosť vedľajších účinkov zvyčajne klesá s poklesom dávky teofylínu.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania zahŕňajú úzkosť, motorický nepokoj, nespavosť, tras, kŕče, fotofóbia, hyperémia kože tváre, tachypnoe, ventrikulárne arytmie, tachykardia, znížená chuť do jedla, gastralgia, nauzea, vracanie (vrátane krvácania), gastrointestinálne ťažkosti, hnačka.

Keď sa do tela dostanú veľmi vysoké dávky teofylínu, môže sa u pacientov vyskytnúť zakalené vedomie, pokles krvného tlaku, epileptoidné záchvaty (deti sú ohrozené a neexistujú ich prekurzory), zlyhanie obličiek sprevádzané myoglobinúriou, hypoxiou, nekrózou kostrového svalstva, hypokaliémiou, hyperglykémiou, metabolická acidóza. V tomto prípade sa liek zruší a žalúdok sa umyje. V ďalšom štádiu sa odporúča užívať aktívne uhlie a preháňadlá, nútená diuréza, výplach čriev zmesou elektrolytov a polyetylénglykolu, sorpcia plazmy, hemosorpcia, hemodialýza (jeho účinnosť je zanedbateľná a peritoneálna dialýza úplne neúčinná). Je tiež predpísaná symptomatická terapia: napríkladso silnou nevoľnosťou a vracaním sa podáva intravenózne ondansetron alebo metoklopramid.

S rozvojom záchvatu je potrebné sledovať priechodnosť dýchacích ciest a aplikovať kyslíkovú terapiu. Na zastavenie záchvatu sa diazepam podáva intravenózne v dávke 0,1–0,3 mg / kg (nie viac ako 10 mg).

špeciálne pokyny

Podľa pokynov nie je teofylín určený na zmiernenie núdzových stavov.

Liečba sa má uskutočňovať pod kontrolou koncentrácie liečiva v krvi.

Ak je možné bronchiálnu astmu regulovať, neexistujú žiadne vedľajšie účinky a neexistujú žiadne faktory, ktoré by mohli viesť k zmene v potrebe dávky lieku, stačí merať koncentráciu teofylínu každých 6–12 mesiacov.

Počas liečby by ste nemali konzumovať veľké množstvo kofeínových nápojov a jedál.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) sa tablety s obsahom teofylínu predpisujú, iba ak predpokladaný prínos pre zdravie matky významne preváži potenciálne riziká pre plod. Užívanie lieku v prvom trimestri a v posledných týždňoch tehotenstva je povolené len na prísne indikácie.

Pri používaní teofylínu počas laktácie je potrebné mať na pamäti, že preniká do materského mlieka, preto sa počas liečby odporúča prerušiť dojčenie.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom ochorení pečene je potrebné upraviť dávku teofylínu smerom nadol.

Liekové interakcie

látky stimulujúce centrálny nervový systém: zvyšuje sa ich neurotoxicita;
lítiové prípravky, betablokátory: ich účinnosť klesá;
glukokortikosteroidy: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku ich vedľajších účinkov;
mineralokortikosteroidy: zvyšuje sa riziko vzniku hypernatrémie;
prostriedky pre celkovú anestéziu: zvyšuje sa pravdepodobnosť komorových arytmií;
enterosorbenty, lieky proti hnačke: absorpcia teofylínu klesá;
beta-adrenostimulanciá, diuretiká: zvyšuje sa ich účinok;
induktory mikrozomálnej oxidácie (perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén, sulfinpyrazón, moracizín, karbamazepín, fenytoín, rifampicín, izoniazid, fenobarbital, aminoglutetimid): zvyšuje sa klírens teofylínu (môže byť potrebné zvýšenie jeho dávky);
Inhibítory P ₄₅₀ (vrátane makrolidových antibiotík, fluórchinolónov, alopurinolu, cimetidínu, linkomycínu), rekombinantný interferón alfa, chrípková vakcína, metotrexát, enoxacín, propafenón, disulfiram, verapamil, tiklopidín, mexrenalietín, prípadne iziletín teofylín (môže byť potrebné zníženie dávky).

Teofylín sa nemá podávať súbežne s inými derivátmi xantínu; v kombinácii s antikoagulanciami je potrebná opatrnosť.

Liek je kompatibilný s antispazmodikami.

Analógy

Analógy teofylínu sú: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, suché, chránené pred svetlom, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na teofylín

Podľa recenzií sa teofylín osvedčil ako liek na liečbu kardiovaskulárneho a dýchacieho systému. Lekári to často odporúčajú pacientom, ale často sa uvádzajú závažné vedľajšie účinky. Vhodnosť predpisovania lieku môže posúdiť iba špecialista s rozsiahlymi znalosťami a bohatými klinickými skúsenosťami. Teda, teofylín, tablety s predĺženým uvoľňovaním, vykazujú vynikajúce výsledky pri dlhodobom liečení, ale sú slabo vhodné na zmiernenie akútnych záchvatov.

Pri užívaní teofylínu je tiež potrebné vziať do úvahy prítomnosť sprievodných ochorení u pacienta a jeho individuálnu citlivosť na liek, anamnézu pacienta, kombináciu s inými liekmi. V tomto ohľade sa odporúča používať liek až po konzultácii s lekárom.