Tamoxifen HEXAL

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tamoxifen HEXAL: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tamoxifen HEXAL

ATX kód: L02BA01

Účinná látka: tamoxifén (Tamoxifen)

Výrobca: Salutas Pharma, GmbH (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Ceny v lekárňach: od 130 rubľov.

Kúpiť

Tamoxifen HEXAL je antineoplastický antiestrogénny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme obalených tabliet: biele alebo žltkasté, okrúhle, bikonvexné, s hladkým rovnomerným povrchom, v dávkach 20 a 40 mg sa na jednej strane nanáša deliaca čiara (10 ks. V blistroch, v papierovej škatuli 3 alebo 10 balení a návod na použitie Tamoxifenu HEXAL).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: citrát tamoxifénu - 15,2; 30,4; 45,6 alebo 60,8 mg, čo zodpovedá 10, 20, 30 alebo 40 mg tamoxifénu;
Pomocné látky: sodná soľ glykolátu škrobu, laktóza 1H ₂ O, povidón, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza;
zloženie škrupiny: biele opadrové farbivo (laktóza, polyetylénglykol 4000, oxid titaničitý, hypromelóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tamoxifen HEXAL je antineoplastický hormonálny liek. Jeho aktívna zložka, tamoxifén, je nesteroidné činidlo trifenyletylénovej skupiny, ktoré má antiestrogénne a slabé estrogénne vlastnosti. Kombinovaný farmakologický účinok tamoxifénu sa rozširuje na rôzne tkanivá. Pri rakovine prsníka zabraňuje väzbe estrogénu na estrogénové receptory v neoplastických bunkách, pričom má hlavne antiestrogénne účinky. V nádoroch s vysokým obsahom estrogénových receptorov, tkanív maternice, vagíny, prsníka a prednej hypofýzy súťaží tamoxifén a jeho metabolity s estradiolom o väzobné miesta s cytoplazmatickými estrogénovými receptormi. Komplex receptora tamoxifénu, na rozdiel od komplexu estrogénových receptorov, nestimuluje syntézu DNA (deoxyribonukleovej kyseliny) v jadre. Potláča proces delenia buniek, čo spôsobuje regresiu nádorových buniek a ich smrť.

Adjuvantná liečba tamoxifénom na estrogén-pozitívne alebo nešpecifikované nádory prsníka významne znižuje počet relapsov ochorenia a predlžuje dĺžku života až na 10 rokov. Liečba liekom päť rokov vám umožňuje dosiahnuť výraznejší účinok ako pri liečbe trvajúcej jeden alebo dva roky. Vek, menopauza, dávka tamoxifénu alebo adjuvantná chemoterapia neovplyvňujú klinickú účinnosť.

Užívanie tamoxifénu v postmenopauzálnom období vedie k zníženiu koncentrácie celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou v krvnej plazme asi u 10–20% žien a prispieva k zachovaniu minerálnej hustoty kostí.

Nekonzistencia klinickej odpovede na liečbu tamoxifénom môže byť spôsobená polymorfizmom izoenzýmu CYP2D6. Je potrebné mať na pamäti, že pri nízkej rýchlosti metabolizmu tamoxifénu môže byť terapeutická odpoveď významne znížená. Neexistujú žiadne konkrétne odporúčania na liečbu pacientov s pomalým metabolizmom izoenzýmu CYP2D6.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tamoxifén absorbuje celkom dobre. Jeho maximálna koncentrácia v sére po podaní jednej dávky sa dosiahne do 4 - 7 hodín. Na pozadí pravidelného používania tamoxifénu v dennej dávke 20–40 mg po dobu 21–28 dní sa dosahuje rovnovážna koncentrácia tamoxifénu v krvnom sére.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 98%.

Metabolizmus tamoxifénu sa vyskytuje v pečeni pomocou izoenzýmu CYP3A4 za tvorby hlavného sérového metabolitu N-desmetyltamoxifénu, ktorý sa za účasti izoenzýmu CYP2D6 metabolizuje na iný aktívny metabolit, endoxifén, a niekoľko ďalších metabolitov s antiestrogénnymi vlastnosťami identickými s pôvodnou látkou. V porovnaní s pacientmi s normálnou aktivitou CYP2D6 je koncentrácia endoxifénu u pacientov s nedostatkom enzýmu CYP2D6 približne o 75% nižšia. V rovnakom rozsahu je úroveň zníženia koncentrácie endoxifénu v krvi ovplyvnená súčasným používaním silných inhibítorov izoenzýmu CYP2D6.

K akumulácii tamoxifénu a jeho metabolitov dochádza v pečeni, pankrease, pľúcach, koži, mozgu a kostiach.

Tamoxifén je charakterizovaný dvoma fázami polčasu (T _1/2). Počiatočná T _1/2 je 7-14 hodín, následná koncová T _1/2 trvá až 7 dní.

Liečivo sa vylučuje vo forme konjugátov hlavne cez črevá, zvyšok cez obličky.

Indikácie pre použitie

skorý karcinóm prsníka s estrogén-pozitívnymi receptormi ako adjuvantná liečba;
rakovina prsníka;
lokálne pokročilý alebo metastatický karcinóm prsníka s estrogén-pozitívnymi receptormi;
rakovina prsníka u mužov po kastrácii;
pevné neoplazmy s nadmernou expresiou estrogénových receptorov, rezistentné na štandardnú liečbu.

Kontraindikácie

Absolútne:

obdobie tehotenstva;
laktácia;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Tablety Tamoxifen HEXAL sa odporúčajú používať opatrne v prípade zlyhania obličiek, katarakty a iných očných ochorení, diabetes mellitus, trombózy hlbokých žíl a tromboembolických chorôb (vrátane anamnézy), leukopénie, trombocytopénie, hyperlipidémie, hyperkalcémie, súbežnej liečby nepriamymi antikoagulanciami u pacientov s toleranciou laktózy., nedostatok laktázy alebo syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Tamoxifen HEXAL, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Tamoxifen HEXAL sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé (bez narušenia celistvosti filmového obalu) a zapijú sa malým množstvom tekutiny.

Lekár nastavuje dávkovací režim a dĺžku liečby individuálne s prihliadnutím na klinické indikácie.

Predpísaná dávka tamoxifénu sa užíva ráno alebo rozdelená do dvoch dávok - ráno a večer.

Odporúčané dávkovanie: Štandardná dávka je 20 mg denne. Maximálna denná dávka je 40 mg.

Spravidla je potrebná dlhodobá terapia. Takže s adjuvantnou liečbou rakoviny prsníka sa odporúča pokračovať v liečbe tamoxifénom po dobu 5 rokov.

Tamoxifen HEXAL sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky progresie ochorenia.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce poruchy sú klasifikované nasledovne: veľmi časté - ≥ 1/10; často - ≥ 1/100 a <1/10; zriedka - ≥ 1/1000 a <1/100; zriedka - ≥ 1/10 000 a <1/1000; veľmi zriedka - <1/10 000; frekvencia nie je stanovená - na základe dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu výskytu vedľajších účinkov:

z lymfatického systému a krvi: často - anémia; zriedka - trombocytopénia, leukopénia; zriedka - neutropénia, agranulocytóza; veľmi zriedka - pancytopénia;
z nervového systému: často - závraty, bolesti hlavy; frekvencia nie je stanovená - ospalosť, zmätenosť, depresia, fotofóbia;
z endokrinného systému: často - hyperkalcémia (častejšie s kostnými metastázami na začiatku liečby);
z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti;
zo strany metabolizmu a výživy: veľmi často - zadržiavanie tekutín v tele; často - zvýšenie plazmatických hladín triglyceridov; veľmi zriedka - významné zvýšenie koncentrácie triglyceridov v plazme, vrátane kombinácie s pankreatitídou; frekvencia nie je stanovená - prírastok hmotnosti, anorexia;
na strane orgánu zraku: často - zhoršenie zraku (vrátane katarakty, zmien rohovky, retinopatie, niekedy reverzibilné); zriedka - optická neuritída (vrátane vývoja slepoty), neuropatia zrakového nervu;
na strane ciev: často - prechodné ischemické ataky, tromboembolizmus (vrátane tromboembolizmu pľúcnych artérií), hlboká žilová trombóza a kŕče dolných končatín; zriedka - mŕtvica;
z hepatobiliárneho systému: často - tuková degenerácia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedka - cirhóza pečene; veľmi zriedkavo - hepatitída, žltačka, cholestáza, zlyhanie pečene (až do smrti), nekróza pečeňových buniek;
z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, zápcha, zvracanie;
dermatologické reakcie: veľmi často - vyrážka; často - alopécia, reakcie z precitlivenosti, angioedém, žihľavka; zriedka - vaskulitída; veľmi zriedka - polymorfný erytém, systémový lupus erythematosus, bulózny pemfigoid, Stevens-Johnsonov syndróm;
na strane genitálií a mliečnych žliaz: veľmi často - vaginálny výtok, vaginálne krvácanie, menštruačné nepravidelnosti, u žien v premenopauzálnom období - amenorea; často - pocit svrbenia v genitálnej oblasti, proliferatívne zmeny v endometriu (polypy, hyperplázia, neoplázia, menej často endometrióza), zvýšenie myómov maternice; zriedka - rakovina endometria; zriedka - vaginálna polypóza, sarkóm maternice (často zhubný zmiešaný nádor Müllera), polycystický vaječník, u mužov - impotencia, znížené libido;
z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: zriedka - intersticiálna pneumonitída;
z muskuloskeletálneho systému: často - myalgia; veľmi zriedka - bolesť kostí;
iní: veľmi často - návaly horúčavy (paroxysmálny vzhľad pocitu tepla); zriedka - bolesť v oblasti postihnutých tkanív (najmä na začiatku liečby); veľmi zriedka - neskorá kožná porfýria; frekvencia nebola stanovená - zvýšená únava, zvýšená telesná teplota.

Užívanie Tamoxifenu HEXAL môže navyše zosilniť exacerbáciu ochorenia, ktorá sa prejaví zvýšením veľkosti útvarov mäkkých tkanív, výrazným erytémom postihnutých a susedných oblastí. Zvyčajne zmizne do dvoch týždňov po začatí liečby.

Predávkovanie

Príznaky akútneho predávkovania tamoxifénom neboli stanovené. Možné zvýšené vedľajšie účinky lieku, predĺženie QT intervalu.

Liečba: vymenovanie symptomatickej liečby. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Užívanie Tamoxifenu HEXAL musí sprevádzať pravidelné sledovanie krvného obrazu, ukazovateľov leukocytov, krvných doštičiek a zrážania krvi, hladiny vápnika v krvi, funkcie pečene, krvného tlaku, stavu videnia.

Počas liečby sa ženám odporúča podstúpiť pravidelné gynekologické vyšetrenia na zistenie rakoviny endometria alebo sarkómu maternice (vrátane Mullerovho zhubného zmiešaného nádoru). Je to spôsobené zvýšením výskytu týchto patológií na pozadí používania Tamoxifenu HEXAL. Komplexné vyšetrenie je tiež potrebné v prípade, že dôjde k krvácaniu z pošvy alebo ku krvácaniu pri vysadení tablety.

Je potrebné mať na pamäti, že súbežná liečba inými cytotoxickými látkami zvyšuje riziko tromboembolických komplikácií u pacientov.

Po liečbe rakoviny prsníka tamoxifénom sa u pacientov môžu vyvinúť ďalšie ložiská primárneho nádoru, ktoré nie sú lokalizované v endometriu alebo v prsníku oproti postihnutému. Príčinná súvislosť týchto novotvarov nebola stanovená.

Na začiatku používania Tamoxifenu HEXAL u pacientov s kostnými metastázami sa má monitorovať hladina koncentrácie vápnika v krvnom sére. Ak dôjde k výraznej odchýlke od týchto ukazovateľov od počiatočných parametrov, užívanie tabliet sa má dočasne prerušiť.

Bolesť alebo opuch nôh počas liečby Tamoxifénom HEXAL naznačujú vývoj žilovej trombózy dolných končatín, dýchavičnosť - pľúcna embólia, preto je potrebné okamžite vysadiť liek, ak sa objavia.

U pacientov s ťažkou leukopéniou, trombocytopéniou alebo hyperkalcémiou sa má Tamoxifen HEXAL predpisovať po dôkladnom vyhodnotení potenciálneho rizika a očakávaného terapeutického účinku liečby.

Pri hyperlipidémii je potrebné starostlivo sledovať hladinu koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.

Pred začatím liečby tamoxifénom by mal pacient podstúpiť oftalmologické vyšetrenie. Ak sa počas liečby vyskytne zhoršenie zraku, musíte okamžite kontaktovať očného lekára, diagnostika skorého štádia katarakty alebo retinopatie vám umožní eliminovať výsledné poruchy zrušením Tamoxifenu HEXAL.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Existuje riziko nežiaducich javov, ktoré majú negatívny vplyv na koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, preto je potrebné počas obdobia užívania Tamoxifenu HEXAL postupovať opatrne a ak sa vyskytnú závraty, poruchy videnia alebo ospalosť, zdržte sa vedenia motorových vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie Tamoxifenu HEXAL počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.

Užívanie lieku počas tehotenstva môže spôsobiť spontánny potrat, vrodené vývojové chyby a smrť plodu.

Pretože tamoxifén inhibuje laktáciu, dojčenie počas liečby nie je možné. Produkcia mlieka sa nezačne niekoľko mesiacov po ukončení jeho používania z dôvodu pretrvávania terapeutického účinku lieku. Ak je potrebné predpísať Tamoxifen HEXAL počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Vzhľadom na to, že liek potencuje ovuláciu a zvyšuje riziko nežiaduceho počatia, odporúča sa používať bariérovú alebo nehormonálnu antikoncepciu pre ženy v plodnom veku počas celého obdobia liečby a približne tri mesiace po ukončení liečby Tamoxifenom HEXAL.

Použitie v detstve

Vymenovanie Tamoxifenu HEXAL na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov je kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Tamoxifen HEXAL sa má brať opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou.

Liekové interakcie

bupropión, paroxetín, fluoxetín, antidepresíva zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, chinidín, cinakalcet a ďalšie silné inhibítory izoenzýmu CYP2D6: je možné zníženie plazmatickej koncentrácie tamoxifénu a jeho klinický účinok (je potrebné sa vyhnúť spoločnému použitiu);
cytostatiká: zvyšuje sa riziko tvorby trombov;
warfarín a ďalšie lieky kumarínovej série: zvyšuje sa ich antikoagulačný účinok (je potrebné starostlivé sledovanie, aby sa dávka týchto liekov včas upravila);
tiazidové diuretiká: pri užívaní liekov, ktoré spomaľujú vylučovanie vápnika, sa zvyšuje riziko vzniku hyperkalcémie;
tegafur: riziko aktívnej chronickej hepatitídy, zvyšuje sa cirhóza pečene;
hormonálne látky: v kombinácii s tamoxifénom vzájomne oslabujú pôsobenie;
rifampicín a ďalšie lieky metabolizované izoenzýmom CYP3A4: môžu znižovať koncentráciu tamoxifénu v krvnej plazme;
bromokriptín: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia tamoxifénu a jeho hlavného metabolitu;
anastrozol: jeho farmakokinetický účinok je oslabený.

Analógy

Tamoxifen HEXAL analógy sú: Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Ferein, Fazlodeks, Fareston atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tamoxifen HEXAL

Recenzie o Tamoxifene HEXAL sú pozitívne. V porovnaní s podobnými liekmi pacienti poukazujú na menej výrazný prejav nežiaducich udalostí a uprednostňujú tento liek.