Immard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Immard: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Immard

ATX kód: P01BA02

Účinná látka: Hydroxychlorochin (Hydroxychlorochin)

Výrobca: Ipca Laboratories, India

Popis a foto aktualizácia: 18.10.2018

Ceny v lekárňach: od 400 rubľov.

Kúpiť

Immard je liek proti malárii.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma uvoľňovacieho prostriedku sú filmom obalené tablety: takmer biele alebo biele, bikonvexné, okrúhle, na jednej strane je vyryté „HCQS“(10 tabliet v blistri, 3, 6 alebo 10 blistrov v papierovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: hydroxychlorochin sulfát - 200 mg;
pomocné látky: stearát horečnatý, kukuričný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidný oxid kremičitý, mastenec, polysorbát-80;
škrupina: mastenec, makrogol, hypromelóza, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Liek proti malárii intenzívne inhibuje formy erytrocytov (hematoschizotropný liek). Uzatvára lyzozomálne membrány a interferuje s uvoľňovaním lyzozomálnych enzýmov, zhoršuje syntézu RNA, reduplikáciu DNA a využitie Hb erytrocytovými formami plazmódia.

Vytvára protizápalové a imunosupresívne účinky, znižuje aktivitu proteolytických enzýmov (kolagenázy a proteázy), chemotaxiu lymfocytov, aktivitu leukocytov, inhibuje procesy voľných radikálov.

Farmakokinetika

Absorpcia je variabilná. Čas potrebný na semiabsorpciu je 3,6 hodiny (1,9–5,5 hodiny). Biologická dostupnosť je 74%. Spojenie s plazmatickými proteínmi je 45%. Čas na dosiahnutie najvyššej koncentrácie liečiva v krvi (TC _max) je 3,2 hodiny (2 - 4,5 hodiny), najvyššia koncentrácia (C _max)) po perorálnom podaní 155 mg je 948 ng / ml, po perorálnom podaní 310 mg - 1895 ng / ml. Zhromažďuje sa v tkanivách s vysokým stupňom metabolizmu (obličky, pečeň, slezina, pľúca - v týchto orgánoch prekračuje koncentrácia plazmu 200 - 700 krát; v centrálnom nervovom systéme, leukocyty, erytrocyty) a v tkanivách bohatých na melanín. V pomerne nízkych koncentráciách sa objavuje v stenách gastrointestinálneho traktu. V malom množstve sa určuje v materskom mlieku, prechádza placentárnou bariérou. Distribučný objem: meraný v plazme je 44,257 litra, v krvi - 5,522 litra. Metabolický proces čiastočne prebieha v pečeni za tvorby aktívnych desetylovaných metabolitov. Polčas rozpadu z plazmy je 32 dní, z krvi - 50 dní. 23-25% sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe a menej ako 10% - žlčou. Rýchlosť vylučovania je veľmi nízka a dá sa určiť dlho v moči po ukončení liečby.

Indikácie pre použitie

radikálna liečba malárie spôsobenej citlivými kmeňmi Plasmodium falciparum;
supresívna terapia a terapia akútnych záchvatov malárie spôsobených Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae (okrem prípadov rezistentných na hydroxychlorochín) a citlivými kmeňmi Plasmodium falciparum;
reumatoidná artritída;
fotodermatitída;
lupus erythematosus (diskoidný a systémový).

Kontraindikácie

precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;
retinopatia (vrátane anamnézy makulopatie);
vek do 6 rokov a telesná hmotnosť menej ako 31 kg;
dlhodobá terapia v detstve;
tehotenstvo a obdobie kojenia.

Choroby / stavy, pri ktorých sa musí Immard používať opatrne (relatívne kontraindikácie):

choroby kardiovaskulárneho systému a centrálneho nervového systému;
psychóza (vrátane anamnézy);
psoriáza;
porfýria;
kožné reakcie;
poruchy videnia (zúženie zorných polí, zhoršené farebné videnie, znížená zraková ostrosť), spoločné užívanie liekov, ktoré môžu spôsobiť negatívne oftalmologické reakcie (riziko progresie retinopatie a poruchy videnia);
zlyhanie obličiek a / alebo pečene, hepatitída, jednorazová dávka liekov, ktoré negatívne ovplyvňujú funkciu obličiek a / alebo pečene;
ťažké gastrointestinálne ochorenia;
porušenie krvotvorby kostnej drene;
precitlivenosť na chinín;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Návod na použitie Immardu: metóda a dávkovanie

Tablety Immard sa podávajú perorálne (zvnútra), s jedlom alebo s pohárom mlieka. 155 mg hydroxychlorochinovej zásady zodpovedá 200 mg hydroxychlorochin sulfátu.

reumatoidná artritída: začiatočná dávka u dospelých - 400–600 mg denne, udržiavacia dávka - 200–400 mg denne;
systémový a diskoidný lupus erythematosus: začiatočná dávka pre dospelých - 400 - 800 mg denne, udržiavacia dávka - 200 - 400 mg denne;
juvenilná artritída: dávka by nemala presiahnuť 6,5 mg / kg alebo 400 mg denne (je zvolená najnižšia dávka);
fotodermatóza: denná dávka - do 400 mg, liečba by mala byť obmedzená na obdobia maximálnej slnečnej expozície;
malária: supresívna liečba u dospelých je 400 mg denne každý 7. deň; u detí je týždenná supresívna dávka 6,5 mg / kg, bez ohľadu na telesnú hmotnosť by však nemala byť vyššia ako dávka pre dospelých (400 mg). Ak to podmienky dovoľujú, je supresívna liečba predpísaná 14 dní pred expozíciou, v inom prípade môže byť predpísaná úvodná dvojnásobná dávka: 800 mg pre dospelých, 12,5 mg / kg (nemá prekročiť 800 mg) pre deti, rozdelená do 2 dávok s prestávkou v 6 hodín. Supresívna liečba sa odporúča pokračovať ešte 8 týždňov po opustení endemickej oblasti;
terapia akútneho záchvatu malárie: začiatočná dávka pre dospelých - 800 mg, potom po 6-8 hodinách - 400 mg, potom - 400 mg v 2. a 3. dni liečby (spolu 2 000 mg hydroxychlorochin sulfátu). Alternatívne môže byť účinná jedna dávka 800 mg. Celková dávka predpísaná deťom na 3 dni je 32 mg / kg (nemá prekročiť 2 000 mg): prvá dávka je 12,5 μg / kg (nemá prekročiť 800 mg), druhá dávka je 6,5 mg / kg (6 hodín po prvej dávke, tretia dávka - 6,5 mg / kg (nemá presiahnuť 400 mg) 18 hodín po druhej dávke, štvrtá dávka - 6,5 mg / kg (nemá presiahnuť 400 mg) 24 hodín po tretej dávke.

Dávka pre dospelých sa môže vypočítať rovnakým spôsobom ako pre deti, to znamená na 1 kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky

muskuloskeletálny a nervový systém: myopatia alebo neuropatia, vedúca k zvýšeniu myasthenia gravis a atrofii skupín proximálnych svalov, úbytok hmotnosti, zníženie reflexov šliach, poruchy citlivosti, abnormálne vedenie nervov, závraty, bolesti hlavy, psychózy, nervozita, emočná labilita, kŕče;
zmyslové orgány: hluk v ušiach, strata sluchu, fotofóbia, zraková ostrosť, porucha akomodácie, opuchy a zakalenie rohovky, skotóm, pri dlhodobom užívaní vysokých dávok - retinopatia (vrátane porúch pigmentácie a porúch zorného poľa), atrofia zrakového nervu, dysfunkcia ciliárnych svalov, keratopatia;
kardiovaskulárny systém: pri dlhodobej liečbe veľkými dávkami - kardiomyopatia, atrioventrikulárna blokáda, dystrofia myokardu, znížená kontraktilita myokardu, hypertrofia myokardu;
zažívací systém: znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti brucha spastickej povahy, hepatotoxicita (zlyhanie pečene, abnormálna funkcia pečene);
hematopoetický systém: aplastická anémia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia (u pacientov s nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy);
pokožka: svrbenie, kožná vyrážka (vrátane bulóznych a generalizovaných pustulóznych), poruchy pigmentácie kože a slizníc, zmena farby vlasov, alopécia, fotocitlivosť, Stevensov-Johnsonov syndróm (exsudatívny multiformný erytém), exacerbácia psoriázy (vrátane s horúčkou a hyperleukocytózou), zhoršenie porfýrie.

Predávkovanie

Príznaky:

kardiotoxicita (s chronickou intoxikáciou - hypertrofia myokardu oboch komôr, porucha vedenia pozdĺž Hisovho zväzku);
zhoršenie zraku;
zníženie krvného tlaku;
neurotoxicita (zvýšená podráždenosť, bolesti hlavy, závraty, kŕče, kóma);
zástava dýchania a zástava srdca.

Zvýšené nebezpečenstvo predávkovania je u malých detí, u ktorých môže byť užívanie 1–2 g drogy smrteľné.

V prípade príznakov predávkovania je potrebné vykonať výplach žalúdka, pacientovi podať aktívne uhlie (dávka aktívneho uhlia by mala byť 5-krát vyššia ako užitá dávka lieku). Odporúča sa nútená diuréza a alkalizácia moču (napríklad chloridom amónnym na pH moču 5,5–6,5), v dôsledku čoho sa zvyšuje vylučovanie 4-aminochinolínu močom. Môže byť predpísaná symptomatická terapia vrátane vymenovania diazepamu pre záchvaty a protišokovej terapie.

Je potrebné monitorovať koncentráciu sodíka v krvnom sére a najmenej 6 hodín po úľave od príznakov vykonávať starostlivé lekárske sledovanie stavu pacienta.

špeciálne pokyny

Pred začatím a počas liečby je potrebné vykonať oftalmologické vyšetrenie najmenej raz za 6 mesiacov.

Prieskum by sa mal vykonávať častejšie, ak:

denná dávka lieku je viac ako 6,5 mg / kg bez zvýšenia telesnej hmotnosti (skutočná hmotnosť použitá na nastavenie dávky pre obéznych pacientov môže viesť k predávkovaniu);
znížená zraková ostrosť;
celková dávka presahuje 200 g;
vek pacienta> 65 rokov;
existujú dôkazy o zlyhaní obličiek.

Užívanie denných dávok viac ako 6,5 mg / kg zvyšuje riziko vzniku retinopatie a urýchľuje jej výskyt. Ak sa zo strany zraku vyskytnú negatívne reakcie (znížená zraková ostrosť, zmeny farebného vnímania atď.), Musí sa liek okamžite zrušiť (zmeny v sietnici môžu postupovať aj po vysadení lieku, preto by pacienti mali byť pod dohľadom špecialistu).

Po celú dobu liečby je potrebné neustále sledovanie bunkového zloženia krvi, stav kostrových svalov (vrátane šľachových reflexov).

Liek sa musí zrušiť v prípade prejavov svalovej slabosti, ktoré odhalia odchýlku od normy hematologických parametrov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie tabliet Immard počas tehotenstva a počas laktácie je možné iba zo zdravotných dôvodov (ak očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod). V terapeutických dávkach môže spôsobiť poškodenie centrálneho nervového systému u dojčiat alebo plodu (vestibulárna a sluchová ototoxicita, až hluchota), patologickú pigmentáciu sietnice a krvácanie do sietnice (novorodenci sú najcitlivejší na toxické reakcie 4-aminochinolínov, ktorých prítomnosť v malom množstve je v materskom mlieku. môže byť odôvodnené užívaním drogy).

Použitie v detstve

Podľa pokynov je Immard kontraindikovaný pre osoby mladšie ako 6 rokov a s hmotnosťou nižšou ako 31 kg.

Liekové interakcie

Účinok hydroxychlórchín sulfátu na lieky / látky pri kombinovanom použití:

digoxín: zvýšenie jeho koncentrácie v plazme;
aminoglykozidy: zosilnenie blokujúceho účinku na nervosvalové vedenie;
hypoglykemické lieky: zvýšenie ich účinku (je potrebné znížiť ich dávku);
zásadité nápoje a zásady: urýchlenie ich vylučovania z tela;
penicilamín: zvýšenie plazmatických koncentrácií a riziko jeho nežiaducich reakcií z močového systému, krvotvorných orgánov a kožných reakcií;
glukokortikosteroidy, salicyláty, antiarytmické lieky triedy Ia, hemato-, hepato- a neurotoxické lieky: zvyšovanie ich vedľajších účinkov.

Pri jednorazovom použití antacíd by mal byť interval medzi dávkami minimálne 4 hodiny (zníženie absorpcie).