Welson

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Welson: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Velson

ATX kód: N05CH01

Účinná látka: melatonín (melatonín)

Výrobca: JSC "Pharmproekt" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.06.2020

Ceny v lekárňach: od 385 rubľov.

Kúpiť

Welson je adaptogénny liek so sedatívnym a hypnotickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Výrobok sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle bikonvexné, filmový obal je biely, jadro v priereze je od bieleho po takmer biely s hnedým odtieňom (10 ks. V blistri; v kartónovej škatuli 3, 6 alebo 9. a návod na použitie Welsonu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: melatonín - 3 mg;
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, sodná soľ kroskarmelózy, povidón K-25, stearan vápenatý, mastenec, koloidný oxid kremičitý;
filmová vrstva: Biely opadry (03A280002) [mikrokryštalická celulóza, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), makrogol (polyetylénglykol), oxid titaničitý].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Welsonova účinná látka je syntetický analóg hormónu produkovaného epifýzou (epifýza). Produkcia melatonínu v epifýze obvykle podlieha určitému dennému rytmu. Sekrécia tejto látky je synchronizovaná s denným / nočným cyklom, jej plazmatická koncentrácia dosahuje maximum v noci a minimum počas dňa. Absencia svetla je fixovaná sietnicou oka, odtiaľ signál vstupuje cez retinohypotalamovú cestu do suprachiasmatického jadra a potom do horného cervikálneho gangliu (cervikálny ganglium). Z zakončení sympatických nervových vlákien, ktoré odchádzajú z neurónov tohto uzla, sa norepinefrín uvoľňuje do parenchýmu epifýzy, čo aktivuje syntézu melatonínu. Sekrécia druhého je potlačená svetlom.

Oslabenie produkcie melatonínu a narušenie denných rytmov môže nastať, keď je ovplyvnená ktorákoľvek z väzieb v sekrécii tohto hormónu.

Nasledujúce stavy môžu spôsobiť zníženie produkcie melatonínu:

desynchrónia (porucha cyklu spánok-bdenie) vyplývajúca z vplyvu endogénnych (oneskorenie spánku / postupujúce sa syndrómy) a exogénnych (poruchy spánku v prípade zmeny časových pásiem, harmonogramu práce na zmeny);
zvýšené vystavenie v noci umelým zdrojom svetla (najmä modrého spektra), ako sú obrazovky inteligentných telefónov, počítačov, televízorov;
perimenopauza a postmenopauza u žien;
starší vek;
užívanie benzodiazepínov, nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), beta-blokátorov;
konzumácia alkoholu a aktívne fajčenie.

Welson podporuje normalizáciu cirkadiánnych rytmov, demonštruje adaptogénne, hypnotické a sedatívne účinky. Poskytuje zvýšenie koncentrácie serotonínu a kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v hypotalame a strednom mozgu, reguluje aktivitu enzýmu pyridoxalkinázy, ktorý sa podieľa na produkcii GABA, serotonínu a dopamínu. Hormón je zodpovedný za cyklus spánok-bdenie, denné zmeny telesnej teploty a fyzickej aktivity; pomáha zlepšovať intelektuálne a mozgové funkcie mozgu a emočnej a osobnej sféry.

Welson vedie k normalizácii nočného spánku a podporuje tvorbu biologického rytmu. Melatonín urýchľuje zaspávanie, znižuje počet nočných prebudení a zlepšuje kvalitu spánku. Po rannom prebudení droga nespôsobuje pocity letargie, únavy a straty sily. Znižuje hladinu stresových reakcií, reguluje funkcie neuroendokrinného systému. U pacientov citlivých na poveternostné podmienky pomáha tento nástroj prispôsobiť sa zmenám poveternostných podmienok.

Užívanie melatonínu nevedie k závislosti a závislosti.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa melatonín intenzívne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Kinetika účinnej látky v rozmedzí dávok od 2 do 8 mg je lineárna. Pri perorálnom podaní melatonínu v dávke 3 mg v slinách a v krvnej plazme sa maximálna koncentrácia (C _max) zaznamená v uvedenom poradí po 60, respektíve 20 minútach. Doba dosiahnutia C _max v krvnom sére (T _Cmax) je v priemere 60 minút (interval 20–90 minút). Po použití melatonínu v dávke 3–6 mg je sérová C _max zvyčajne 10-krát vyššia ako endogénny obsah melatonínu v sére v noci. Jeho absorpcia sa spomaľuje pri súčasnom príjme potravy.

Po perorálnom podaní sa biologická dostupnosť melatonínu pohybuje od 9 do 33% a je približne 15%.

Spojenie účinnej látky s plazmatickými proteínmi je v štúdiách in vitro 60%. Melatonín prevažne viaže na α ₁ -Kyseliny glykoproteín, albumín, lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL). Welson je intenzívne distribuovaný v slinách a preniká cez hematoencefalickú bariéru, je detekovaný v placente. Distribučný objem (V _d) je približne 35 litrov, je hladina lieku v mozgovomiechovom moku je 2,5-krát nižšia ako v plazme.

Metabolická transformácia melatonínu sa vyskytuje hlavne v pečeni s možnou účasťou, podľa výsledkov experimentálnych štúdií izoenzýmy CYP1A1 a CYP1A2, ako aj CYP2C19 cytochrómu P450. Po požití prechádza účinná látka významnou transformáciou počas počiatočného prechodu pečeňou, kde je hydroxylovaná a konjugovaná s glukuronidom a síranom za vzniku hlavného metabolitu 6-sulfatoxymelatonínu, ktorý nie je aktívny. Stupeň presystémového metabolizmu je dosť vysoký - až 85%.

Melatonín sa vylučuje z tela obličkami - približne 90% sa vylučuje močom vo forme glukurónových a sulfátových konjugátov 6-hydroxymelatonínu a približne 2 - 10% sa vylučuje nezmenené. Priemerný polčas (T _1/2) je 45 minút.

Welsonove farmakokinetické parametre sú ovplyvnené vekom, fajčením, konzumáciou kofeínu a užívaním perorálnej antikoncepcie. V kritickom stave dochádza k zrýchleniu absorpcie a porušeniu eliminácie lieku.

Indikácie pre použitie

Welson sa odporúča používať pri poruchách spánku, vrátane tých, ktoré súvisia s poruchami rytmu spánok-bdenie, vrátane desynchrónnosti.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek;
autoimunitné choroby;
zlyhanie pečene;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek z Welsonových zložiek.

Pretože vplyv na farmakokinetiku melatonínu pri miernom a stredne závažnom zlyhaní obličiek nebol študovaný, je potrebné opatrne používať adaptogénne činidlo, ak majú pacienti s touto patológiou túto patológiu.

Welson, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Welson sa užívajú perorálne. Mali by sa zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Odporúčaný dávkovací režim:

poruchy spánku, desynchrónnosť: jedenkrát denne v dávke 3 mg (1 tableta) 30-40 minút pred spaním;
zmena časových pásiem ako adaptogénneho činidla: 1 deň pred plánovaným letom a potom 2 - 5 dní, 3 mg (1 tableta) 30 - 40 minút pred spaním.

Maximálna denná dávka Welsonu by nemala presiahnuť 6 mg.

Vedľajšie účinky

Výskyt nežiaducich účinkov podľa systémových orgánových tried [stupnica: (≥ 1/10) - veľmi často, (od ≥ 1/100 do <1/10) - často, (od ≥ 1/1000 do <1/100) - zriedka (od ≥ 1/10 000 do <1/1000) - zriedka (<1/10 000 vrátane jednotlivých správ) - extrémne zriedkavo; frekvenciu nemožno vypočítať na základe dostupných údajov - s neznámou frekvenciou]:

lymfatický systém a krv: zriedka - trombocytopénia, leukopénia;
imunitný systém: s neznámou frekvenciou - reakcie z precitlivenosti;
parazitárne a infekčné lézie: zriedka - herpes zoster;
nervový systém: zriedka - ospalosť, letargia, psychomotorická hyperaktivita, bolesti hlavy, migréna, závraty; zriedka - zlá kvalita spánku, zhoršená koncentrácia a / alebo pamäť, parestézia, syndróm nepokojných nôh, mdloby, delírium;
kardiovaskulárny systém: zriedka - arteriálna hypertenzia; zriedka - návaly horúčavy, búšenie srdca, námahová angína;
orgán sluchu, poruchy labyrintu: zriedka - vertigo, polohové vertigo;
orgán zraku: zriedka - zvýšené slzenie, rozmazané videnie, znížená zraková ostrosť;
duševné poruchy: zriedka - úzkosť, nespavosť, podráždenosť, nervozita, neobvyklé sny, úzkosť, nočné mory; zriedka - skoré ranné prebudenie, zmeny nálady, plačlivosť, agitácia, agresia, príznaky stresu, slabá nálada, dezorientácia, zvýšené libido, depresia;
metabolizmus: zriedka - hypokaliémia, hyponatrémia, hypertriglyceridémia;
zažívací trakt: zriedka - nevoľnosť, sucho v ústach, dyspepsia, ulcerózna stomatitída, bolesť brucha vrátane bolesti v hornej časti brucha; zriedka - nadmerné vylučovanie slín, nadúvanie, nepríjemný zápach z úst, vracanie, brušné ťažkosti, gastrointestinálne ťažkosti / poruchy, zvýšená peristaltika, dyskinéza žalúdka, ulcerózna glositída, gastritída, bulózna stomatitída, gastroezofageálne ochorenie;
hepatobiliárny systém: zriedka - hyperbilirubinémia;
močový systém: zriedka - proteinúria, glukozúria; zriedka - hematúria, polyúria, noktúria;
muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: zriedka - bolesť končatín; zriedka - nočné kŕče, svalové kŕče, bolesti krku, artritída;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - príznaky menopauzy; zriedka - prostatitída, priapizmus; s neznámou frekvenciou - galaktorea;
pokožka a podkožný tuk: zriedka - nočné potenie, suchá pokožka, vyrážka, dermatitída, svrbenie (vrátane generalizovaného); zriedka - erytém, poškodenie nechtov, dermatitída na rukách, svrbivá vyrážka, ekzém, generalizovaná vyrážka, psoriáza; s neznámou frekvenciou - opuch jazyka a / alebo ústnej sliznice, Quinckeho edém;
celkové poruchy: zriedka - bolestivé pocity na hrudníku, asténia; zriedka - únava, smäd, bolesť;
laboratórne výsledky: zriedka - zvýšená telesná hmotnosť, abnormálne ukazovatele funkcie pečene; zriedka - zmena hladiny elektrolytov v krvi, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, odchýlka od normy vo výsledkoch laboratórnych testov.

Predávkovanie

Podľa publikovaných údajov neviedlo užívanie lieku v dennej dávke nepresahujúcej 300 mg ku klinicky významným vedľajším účinkom. Pri použití Welsonu niekoľko týždňov v dávkach 3 000 - 6 600 mg boli zaznamenané poruchy ako hyperémia, hnačka, brušné kŕče, skotóm a bolesť hlavy.

Strata vedomia sa zaznamenala v prípade užívania Welsonu v dávkach do 1 000 mg. Predávkovanie melatonínom môže spôsobiť ospalosť. V tomto stave sa odporúča výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická liečba.

Očakáva sa, že klírens melatonínu po perorálnom podaní nepresiahne 12 hodín.

špeciálne pokyny

Po užití tabliet si musíte dať pozor na vystavenie jasnému svetlu, pretože to môže oslabiť účinnosť liečby.

Použitie Welsonu sa neodporúča u osôb s autoimunitnými ochoreniami z dôvodu nedostatku klinických údajov o liečbe porúch spánku melatonínom u tejto kategórie pacientov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Adaptogénny liek spôsobuje ospalosť, preto je počas obdobia podávania nevyhnutné zdržať sa vedenia vozidiel a obsluhy ďalších potenciálne nebezpečných a zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Na liečbu tehotných a dojčiacich žien sa tablety Welsonu nemôžu používať.

Pacientky plánujúce tehotenstvo si musia pamätať, že liek má slabý antikoncepčný účinok.

Použitie v detstve

U osôb mladších ako 18 rokov je Welson kontraindikovaný kvôli nedostatku údajov naznačujúcich jeho účinnosť a bezpečnosť u detí a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

Za prítomnosti zhoršenej funkcie obličiek dlhodobé užívanie melatonínu nevedie k jeho akumulácii, čo je v súlade s krátkym T _1/2 u ľudí. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek je farmakoterapia kontraindikovaná; pri miernom až strednom stupni je potrebné Welsona brať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Vzhľadom na to, že Welsonov metabolizmus sa vyskytuje hlavne v pečeni, keď je narušená jeho funkcia, zvyšuje sa hladina endogénneho melatonínu. V priebehu dňa sa u pacientov s cirhózou pečene významne zvyšuje koncentrácia lieku.

Liečba liekom je kontraindikovaná u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov možno rýchlosť absorpcie melatonínu znížiť o 50% a spomaliť jeho biotransformáciu. Pri použití rôznych dávok Welsonu u starších ľudí boli zaznamenané vyššie hodnoty _Cmax a hodnoty oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC), čo naznačuje znížený metabolizmus v tejto vekovej skupine. Výsledkom je, že starší pacienti môžu užívať drogu 1-1,5 hodiny pred spaním.

Liekové interakcie

Melatonín v koncentráciách významne prevyšujúcich terapeutické indukuje in vitro izoenzým CYP3A. Klinický význam tohto javu nebol presne stanovený. Ak sa objavia príznaky indukcie, bude možno potrebné znížiť dávky súčasne prijatých prostriedkov.

Interakčné reakcie sú možné pri kombinovanom použití melatonínu s nasledujúcimi liekmi (kombinácie si vyžadujú osobitnú starostlivosť):

cimetidín (inhibítor izoenzýmov CYP2D): zvyšuje plazmatický obsah melatonínu v krvi;
5- a 8-metoxypsoralén: koncentrácia melatonínu v krvi sa zvyšuje v dôsledku inhibície jeho metabolizmu;
inhibítory izoenzýmu CYPA2, vrátane chinolónov: zvýšená expozícia melatonínu;
látky obsahujúce estrogén: plazmatická koncentrácia melatonínu sa zvyšuje v dôsledku inhibície metabolického procesu s účasťou izoenzýmov CYP1A1 a CYP1A2;
rifampicín, karbamazepín a ďalšie induktory izoenzýmu CYP1A2: plazmatická hladina Welsonu klesá;
fluvoxamín: obsah melatonínu v krvi sa významne zvyšuje (hodnota AUC sa zvyšuje 17 a C _max 12-krát) v dôsledku inhibície jeho biotransformácie izoenzýmami CYP1A2 a CYP2C19; chcete sa vyhnúť tejto kombinácii;
nikotín: zníženie koncentrácie melatonínu u fajčiarov je možné v dôsledku indukcie izoenzýmu CYP1A2;
etanol: Welsonova účinnosť je oslabená;
imipramín + tioridazín: môže sa zvýšiť pocit upokojenia, môžu sa zaznamenať ťažkosti s vykonávaním niektorých úloh v porovnaní s monoterapiou imipramínom, ako aj riziko zvýšenia pocitu zakalenia v hlave v porovnaní s použitím samotného tioridazínu;
zolpidem, zaleplon, zopiklón a ďalšie benzodiazepínové a nebenzodiazepínové hypnotiká: sedatívny účinok týchto látok sa zvyšuje; kombinované použitie môže v porovnaní s monoterapiou zolpidemom vyvolať progresívne poškodenie pamäti, pozornosti a koordinácie.

Existuje veľké množstvo publikácií o účinku nasledujúcich liekov na sekréciu endogénneho melatonínu: antidepresíva, agonisty / antagonisty opioidných a adrenergných receptorov, benzodiazepíny, inhibítory prostaglandínov, tryptofán, etanol. Vzájomný vplyv týchto liekov na dynamiku a kinetiku melatonínu nebol študovaný.

Analógy

Welsonove analógy sú melatonín Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen atď.

Podmienky skladovania

Je potrebné uchovávať liek na mieste chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na Welson

Recenzie o Welsonovi, ktoré sa nachádzajú na špecializovaných stránkach, sú väčšinou pozitívne. Pacienti poznamenávajú, že liek podporuje rýchlejšie zaspávanie, uvoľňuje, upokojuje a rýchlo poskytuje zdravý spánok. Nespôsobuje to rannú nevoľnosť, únavu a slabosť. Welson sa tiež dobre osvedčil ako adaptogén v prípade jet lag.

Niekedy sa vyskytujú sťažnosti na pomerne vysoké náklady na Welson, ale zároveň stačia tablety z jedného balenia na dlhú dobu a majú dlhú trvanlivosť. Medzi nevýhody patrí veľké množstvo možných nežiaducich účinkov, mnohé naznačujú častú absenciu lieku v lekárňach.