Kvetiapín Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kvetiapín Canon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Kvetiapín Kanon

ATX kód: N05AH04

Účinná látka: kvetiapín (kvetiapín)

Výrobca: Kanonpharma production, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 572 rubľov.

Kúpiť

Kvetiapín Canon je neuroleptikum (antipsychotikum).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety, filmom obalené: okrúhle bikonvexné, modré s perleťovým leskom, jadro v priereze je takmer biele (v kartónovej škatuli 3 alebo 6 blistrov obsahujúcich 10 tabliet v dávke 25, 100, 200 alebo 300 mg; v papierová škatuľka s 2 alebo 4 blistrami obsahujúcimi 15 tabliet v dávke 200 alebo 300 mg; v papierovej škatuľke 1 alebo 2 blistre s obsahom 30 tabliet s dávkou 25 alebo 100 mg. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Quetiapinu Canon) …

Zloženie 1 tablety (dávka 25/100/200/300 mg):

účinná látka: kvetiapín vo forme kvetiapín hemifumarátu - 28,78 / 115,14 / 230,27 / 345,4 mg;
pomocné zložky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 46,4 / 32,94 / 33,39 / 41,64 mg; stearát vápenatý - 0,62 / 1,02 / 1,64 / 2,36 mg; stearan horečnatý - 1 / 1,5 / 2/3 mg; mikrokryštalická celulóza - 32/24/25/32 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 2 / 3,5 / 3,5 / 4,6 mg; predželatínovaný kukuričný škrob - 6 / 16,9 / 17,2 / 20 mg; hyprolóza (hydroxypropylcelulóza Klucel LF) - 3,2 / 5/7/11 mg;
filmový povlak: AquaPolish D modrý [mikrokryštalická celulóza - 0,3 / 0,5 / 0,8 / 1,2 mg; glycerín (glycerol) - 0,15 / 0,25 / 0,4 / 0,6 mg; hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza) - 1,5 / 2,5 / 4/6 mg; mastenec - 0,44 / 0,73 / 1,17 / 1,76 mg; indigokarmínové farbivo - 0,07 / 0,12 / 0,19 / 0,28 mg; farbivo kandurín strieborný lesk - 0,54 / 0,9 / 1,44 / 2,16 mg] - 3/5/8/12 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kvetiapín - účinná látka kvetiapínu Canon, patrí do skupiny atypických antipsychotík (neuroleptík). Účinok lieku je založený na interakcii látky a jej aktívneho metabolitu N-desalkylkvetiapínu (norkvetiapínu) so širokou škálou neurotransmiterových receptorov v mozgu.

Quetiapín a N-dezalkyl quetiapín vykazujú vyššiu afinitu k receptorom serotonínu (5-HT ₂) v porovnaní s tými, pre dopamínu D ₁ a D ₂ receptorov v mozgu. Je všeobecne známe, že táto kombinácia receptorového antagonizmu s vyššou selektivitou pre 5-HT _2, v porovnaní s D ₂ receptory určuje prítomnosť klinických antipsychotickej vlastnosti a nepatrnú schopnosť quetiapínu viesť k rozvoju EPE (extrapyramídové vedľajšie účinky), v porovnaní s typickými liekov s antipsychotickou účinnosťou.

Tiež, quetiapín sa vyznačuje nedostatkom afinity pre transportér norepinefrínu a nízku afinitu k 5-HT ₂ serotonínu receptora, zatiaľ čo jeho metabolit má vysokú afinitu k obom. Okrem toho, ako quetiapínu a N-dezalkyl quetiapín majú vysokú afinitu k histamínovým a adrenergným alfa ₁ receptory, ako aj nízku afinitu k adrenergným alfa ₂ receptorov a serotonín 5-HT _1A receptory.

Selektívna afinita k m-cholínovým a benzodiazepínovým receptorom sa nezistila. Na pozadí terapia, aktivita mezolimbických ₁₀ -dopaminergic neurónov klesá v porovnaní s A ₉ -nigrostrial neuróny, ktoré sú zapojené do motorických funkcií. Doba trvania komunikácie s 5-HT ₂ serotonínu a D ₂ -dopamine receptoru je menšia ako 12 hodín. Kvetiapín nemá žiadnu alebo má nízku afinitu k muskarínovým receptorom, zatiaľ čo norkvetiapín sa vyznačuje vysokou alebo strednou afinitou k niekoľkým podtypom muskarínových receptorov.

Kvetiapín vykazoval antipsychotický účinok v štandardných testoch.

Špecifický príspevok norkvetiapínu k farmakologickej aktivite pôvodnej látky nebol stanovený.

Podľa výsledkov štúdie EPS (extrapyramídových symptómov) u zvierat, sa zistilo, že quetiapín v dávkach, ktoré účinne blokujú D ₂ receptorom spôsobuje mierne katalepsiu.

Látka je účinná proti pozitívnym a negatívnym príznakom schizofrénie.

Kvetiapín pri stredne ťažkých až ťažkých manických epizódach je účinný, ak sa používa ako monoterapia. Nie sú k dispozícii údaje o dlhodobom užívaní kvetiapínu Canon na prevenciu následných depresívnych a manických epizód. K dispozícii sú obmedzené informácie o použití kvetiapínu v kombinácii s valproátom seminatrium alebo lítiovými prípravkami na stredne ťažké až ťažké manické epizódy, ale celkovo bola táto kombinovaná liečba dobre tolerovaná.

Kvetiapín, ak sa používa v dávkach 300 a 600 mg, je účinný u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou bipolárnou poruchou typu I a II. Zároveň je porovnateľná účinnosť látky z dávok 300 a 600 mg denne.

Kvetiapín Canon je účinný pri liečbe schizofrénie a mánie, ak sa užíva dvakrát denne, a to napriek skutočnosti, že T _1/2 (polčas) pôvodnej látky je približne 7 hodín.

Trvanie účinku quetiapínu na 5HT ₂ a D ₂ receptorov je až 12 hodín.

Použitie kvetiapínu s titráciou dávky v liečbe schizofrénie dáva frekvenciu EPS a súbežnej liečby m-anticholinergikami porovnateľnú s frekvenciou v skupine s placebom. V prípade menovania kvetiapínu v rozmedzí fixných denných dávok 75 - 750 mg pacientom so schizofréniou sa nepozoroval nárast incidencie EPS a potreba súbežného užívania m-anticholinergík.

Frekvencia EPS a súčasné užívanie m-anticholinergík pri užívaní kvetiapínu v dennej dávke do 800 mg na liečbu stredne závažných až závažných manických epizód vo forme monoterapie alebo v kombinácii s valproátom seminodným alebo s lítiom je porovnateľná s frekvenciou užívania placeba.

Liek nespôsobuje dlhodobé zvýšenie koncentrácie prolaktínu v krvnej plazme. Nezistili sa žiadne rozdiely v koncentrácii prolaktínu s kvetiapínom alebo placebom vo fixnej dávke.

Farmakokinetika

Kvetiapín sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedlo nemá významný vplyv na biologickú dostupnosť.

Úroveň komunikácie s plazmatickými proteínmi je 83%. Farmakokinetické parametre kvetiapínu sú lineárne, nie sú medzi nimi rozdiely u žien a mužov.

Rovnovážna molárna koncentrácia aktívneho metabolitu N-dealkyl kvetiapínu je 35% koncentrácie kvetiapínu.

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni, zatiaľ čo pôsobením izoenzýmu CYP3A4 sprostredkovaného cytochrómom P ₄₅₀ sa tvoria farmakologicky neaktívne metabolity. Kvetiapín a niektoré z jeho metabolitov majú slabý inhibičný účinok na nasledujúce izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀ - CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4, ale iba v koncentráciách, ktoré sú 10-50-krát vyššie ako koncentrácie, ktoré vznikajú pri obvykle používanej efektívnej dennej dávke 300-450 mg. …

Podľa výsledkov štúdií liekových interakcií sa zistilo, že u zdravých dobrovoľníkov spôsobuje kombinované použitie 25 mg kvetiapínu s ketokonazolom (jedným z inhibítorov CYP3A4) zvýšenie AUC (plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času) kvetiapínu päť až osemkrát, preto kombinácia týchto liekov kontraindikované.

Hlavné metabolity v krvnej plazme nevykazujú výraznú farmakologickú aktivitu.

Vylučuje sa: 73% - obličkami, 21% - črevami. Nepodlieha metabolizmu a vylučuje sa obličkami alebo stolicou v nezmenenej forme menej ako 5% kvetiapínu. Hodnota polčasu (T _1/2) je 7 hodín.

U starších pacientov je priemerný klírens nižší ako u pacientov vo veku 18–65 rokov, o 30–50%.

Na pozadí závažného zlyhania obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml / min / 1,73 m ²) klesá priemerný plazmatický klírens kvetiapínu asi o 25%, zatiaľ čo jednotlivé parametre sú v rozmedzí hodnôt zistených u zdravých dobrovoľníkov.

Pri zlyhaní pečene (kompenzovaná alkoholová cirhóza) klesá priemerný plazmatický klírens kvetiapínu asi o 25%. Pretože sa látka aktívne metabolizuje v pečeni, na pozadí zlyhania pečene sa môže zvýšiť plazmatická koncentrácia kvetiapínu, čo si vyžaduje zmenu dávky.

Na základe výsledkov štúdií sa dá predpokladať, že pri súčasnom podávaní kvetiapínu a iných liekov nedochádza ku klinicky výraznej inhibícii metabolizmu liekov sprostredkovaných cytochrómom P ₄₅₀.

Indikácie pre použitie

schizofrénia (liečba);
bipolárna porucha (liečba);
závažné epizódy depresie v štruktúre bipolárnej poruchy;
ťažké a stredne závažné manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy.

Kontraindikácie

Absolútne:

kombinované použitie s inhibítormi cytochrómu P ₄₅₀, vrátane erytromycínu, antifungálnych liekov azolovej skupiny, nefazodónu, klaritromycínu, ako aj inhibítorov HIV proteázy;
psychóza u pacientov nad 65 rokov s demenciou;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia voči zložkám kvetiapínu Canon, vrátane precitlivenosti s vrodeným nedostatkom špecifických disacharidáz alebo os-amylázy.

Relatívne (kvetiapín Canon je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

zlyhanie pečene;
kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne ochorenia alebo iné stavy, ktoré predisponujú k arteriálnej hypotenzii;
stavy sprevádzané rizikom vzniku aspiračnej pneumónie a mozgovej príhody;
kombinované použitie s liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, alebo s alkoholom;
kombinovaná liečba s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (vrátane antipsychotík), najmä u starších pacientov, u pacientov s vrodeným predĺžením QT intervalu, hypertrofiou myokardu, kongestívnym zlyhaním srdca, hypomagnezémiou alebo hypokaliémiou;
zhoršená anamnéza epilepsie a epileptických záchvatov;
demencia;
cukrovka;
Parkinsonova choroba;
starší vek.

Kvetiapín Canon, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kvetiapín Canon sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, dvakrát denne.

Terapiu má predpisovať lekár so skúsenosťami s liečením bipolárnych porúch.

Počiatočná denná dávka na liečenie schizofrénie počas prvých štyroch dní je 50, 100, 200, 300 mg, v uvedenom poradí. Následne sa dávka titruje na účinnú dávku v rozmedzí 300 - 450 mg.

V závislosti od závažnosti klinického účinku a znášanlivosti kvetiapínu Canon sa denná dávka môže pohybovať od 150 do 750 mg (maximum).

U pacientov so stredne závažnými alebo závažnými manickými epizódami v štruktúre bipolárnej poruchy sa môže liek použiť ako monoterapia alebo ako adjuvantná liečba na stabilizáciu nálady. Počiatočná denná dávka pre prvé štyri dni je 100, 200, 300, 400 mg, v uvedenom poradí. Do šiesteho dňa sa môže zvýšiť na 800 mg (maximálny prírastok je 200 mg denne).

V budúcnosti môže byť denná dávka v rozmedzí 200-800 mg (určené účinkom terapie a znášanlivosťou lieku). Účinná dávka je zvyčajne 400 až 800 mg (maximum) denne.

Na liečbu závažných epizód depresie u pacientov s bipolárnou poruchou sa Quetiapine Canon predpisuje 1-krát denne v noci. Počiatočná denná dávka pre prvé štyri dni je 50, 100, 200, 300 mg, v uvedenom poradí. V budúcnosti sa liek odporúča používať v dávke 300 mg denne. Maximálna denná dávka je 600 mg (pri vyššej dávke sa nezistilo žiadne klinické zlepšenie).

U starších pacientov a pacientov s hepatálnou insuficienciou je Quetiapine Canon predpísaný s opatrnosťou, najmä pri výbere dávky. Liečba sa má začať dávkou 25 mg denne. Potom sa dávka (v prípade potreby, berúc do úvahy reakciu na liečbu a toleranciu lieku, môže byť pomalšia), v prírastkoch 25 - 50 mg, dávka zvyšovať na účinnú. U starších pacientov môže byť nižšia ako u mladších pacientov.

Vedľajšie účinky

Počas používania Quetiapinu Canon, podobne ako iných antipsychotík, môže dôjsť k rozvoju porúch, ako sú mdloby, neuroleptický malígny syndróm, neutropénia, leukopénia a periférny edém.

Najčastejšie (vo viac ako 10% prípadov) sa vyskytujú nasledujúce nežiaduce reakcie: abstinenčný syndróm, závrat, ospalosť, xerostómia, zvýšená koncentrácia triglyceridov, zvýšená koncentrácia celkového cholesterolu (hlavne lipoproteínový cholesterol s nízkou hustotou), znížená koncentrácia lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou, prírastok hmotnosti, extrapyramídové príznaky, znížená koncentrácia hemoglobínu.

Možné vedľajšie účinky (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé):

imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti; veľmi zriedka - anafylaktické reakcie ⁶;
krvný a lymfatický systém: často - leukopénia ^{1, 25}, zvýšený počet eozinofilov ²⁴, znížený počet neutrofilov ^{1, 22}; zriedka - pokles počtu krvných doštičiek ¹⁴, trombocytopénia; zriedka - agranulocytóza ²⁷, s neznámou frekvenciou - neutropénia ¹;
metabolizmus a výživa: veľmi často - zvýšenie sérovej koncentrácie triglyceridov v krvi ^{1, 11}, zvýšenie hladiny celkového cholesterolu (hlavne lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou) ^{1, 12}, zníženie plazmatickej koncentrácie lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou v krvi ^{1, 18}, prírastok hmotnosti ⁹; často - zvýšená chuť do jedla, hyperglykémia ^{1, 7}; zriedka - diabetes mellitus ^{1, 5, 6}, hyponatrémia ²⁹;
endokrinný systém: často - zvýšenie sérovej koncentrácie prolaktínu v krvi ¹⁶, zvýšenie plazmatickej koncentrácie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) ²⁰ v krvi, zníženie koncentrácie celkového trijódtyronínu (T3) ²⁰, zníženie plazmatickej koncentrácie celkového a voľného tyroxínu (T4) ²⁰ v krvi; zriedka - pokles koncentrácie voľného T3 v krvnej plazme ²⁰; veľmi zriedka - syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu;
dýchací systém: často - nádcha, dýchavičnosť ¹⁹;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy, ospalosť ^{2, 17}, závraty ^{1, 4, 17}; často - extrapyramídové príznaky ^{1, 13}, synkopa ^{1, 4, 17}, dyzartria; zriedka - tardívna dyskinéza ^{1, 6}, syndróm nepokojných nôh, kŕče ¹;
tráviaci systém: veľmi často - xerostómia; často - zvracanie ²¹, zápcha, dyspepsia; zriedka - dysfágia ^{1, 8}; zriedka - črevná obštrukcia / ileus;
psychika: často - samovražedné myšlienky a správanie ¹, desivé a neobvyklé sny; zriedka - somnambulizmus a podobné javy ¹⁷;
kardiovaskulárny systém: často - palpitácie ¹⁹, ortostatická hypotenzia ^{1, 4, 17}, tachykardia ^{1, 4}; zriedka - predĺženie QT intervalu ^{1, l3, 30}, bradykardia ²⁶; zriedka - venózny tromboembolizmus ¹;
orgán zraku: často - rozmazané videnie;
obličky a močové cesty: zriedka - retencia moču;
pečeň a žlčové cesty: zriedka - hepatitída ⁶, žltačka ⁶;
koža a podkožné tkanivá: veľmi zriedkavo - Stevens-Johnsonov syndróm ⁶, angioedém ⁶;
spojivové a muskuloskeletálne tkanivo: veľmi zriedkavo - rabdomyolýza;
prístrojové a laboratórne údaje: veľmi často - pokles koncentrácie lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou ^{1, 18}, zvýšenie koncentrácie triglyceridov ^{1, 11}, zvýšenie celkového cholesterolu (hlavne cholesterol s nízkou hustotou lipoproteínov) ^{1, 12}, prírastok hmotnosti ⁹, pokles koncentrácie hemoglobínu ²³; často - zvýšenie aktivity aspartátaminotransferázy ³, zníženie počtu neutrofilov ^{1, 22}, zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy ³, zvýšenie aktivity gama-glutamyl transpeptidázy (GGT) ³, zvýšenie počtu eozinofilov ²⁴, hyperglykémia ^{1, 7}, zníženie koncentrácie celkového a voľného T4 ²⁰, zvýšenie koncentrácie prolaktínu v krvnom sére ¹⁶, zvýšenie koncentrácie TSH ²⁰, zníženie koncentrácie celkového T3 ²⁰; zriedka - trombocytopénia ¹⁴, pokles koncentrácie voľného T3 ²⁰, predĺženie QT intervalu ^{1, 13}; zriedka - agranulocytóza ²⁷, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy ¹⁵;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - sexuálna dysfunkcia; zriedka - galaktorea, priapizmus, menštruačné poruchy;
tehotenstvo, popôrodné a perinatálne stavy: s neznámou frekvenciou - abstinenčný syndróm u novorodencov ²⁸;
celkové poruchy: veľmi často - abstinenčný syndróm ^{1, 10}; často - periférny edém, podráždenosť, horúčka, mierna asténia; zriedka - hypotermia, neuroleptický malígny syndróm ¹.

Poznámky:

¹ Porušenia sú opísané v časti Špeciálne pokyny.

² Vznik ospalosti je najčastejšie zaznamenaný počas prvých dvoch týždňov liečby; táto porucha sa zvyčajne vyrieši pokračujúcim podávaním kvetiapínu.

³ Nárast (viac ako trojnásobok v porovnaní s hornou hranicou normy, keď sa meria kedykoľvek) v aktivite alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy a gama-glutamyl transpeptidázy v sére môže byť asymptomatický. Vo väčšine prípadov je táto porucha reverzibilná a nevyžaduje prerušenie liečby.

⁴ Recepcia kvetiapínu Canon, podobne ako iné antipsychotické lieky s blokujúcim účinkom α ₁ -adrenoceptora, často vedie k rozvoju ortostatickej hypotenzie, ktorá je sprevádzaná takými poruchami, ako sú závraty, tachykardia a niekedy mdloby (najmä na začiatku liečby).

⁵ V zriedkavých prípadoch sa pozoruje dekompenzácia diabetes mellitus.

⁶ Výskyt tejto poruchy bol hodnotený na základe výsledkov postmarketingového sledovania.

⁷ Koncentrácia glukózy v krvi nalačno sa zvyšuje nad 126 mg / dl (> 7,0 mmol / l) alebo glukózy v krvi po jedle nad 200 mg / dl (> 11,1 mmol / l), prinajmenšom pri jednom stanovení.

⁸ Zvýšenie výskytu dysfágie počas užívania kvetiapínu v porovnaní s placebom sa pozorovalo iba u pacientov s depresiou v štruktúre bipolárnej poruchy.

⁹ Počiatočná telesná hmotnosť sa zvyšuje najmenej o 7%. Najčastejšie sa táto porucha vyskytuje u dospelých na začiatku liečby.

¹⁰ Počas krátkodobých placebom kontrolovaných klinických štúdií s kvetiapínom v monoterapii počas štúdie abstinenčného syndrómu bol zaznamenaný vývoj nasledujúcich príznakov: bolesť hlavy, nespavosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, podráždenosť, závraty. Miera stiahnutia významne poklesla 7 dní po vysadení liečby.

¹¹ Koncentrácia triglyceridov sa zvyšuje nad 200 mg / dl (> 2.258 mmol / l) u pacientov nad 18 rokov alebo vyšší ako 150 mg / dl (> 1,694 mmol / l) u pacientov mladších ako 18 rokov, aspoň s jedným stanovenia.

¹² Koncentrácia celkového zvýšenia cholesterolu nad 240 mg / dl (> 6,2064 mmol / l) u pacientov nad 18 rokov alebo nad 200 mg / dl (> 5,172 mmol / l) u pacientov mladších ako 18 rokov, aspoň jedného stanovenia.

¹³ Porušenia sú podrobne popísané v časti Špeciálne pokyny.

¹⁴ Počet krvných doštičiek klesá pod 100 × 10 ⁹ / l, aspoň pri jednom stanovení.

¹⁵ Porucha sa podľa klinických štúdií vyvíja bez asociácie s neuroleptickým malígnym syndrómom.

¹⁶ Zvyšuje sa koncentrácia prolaktínu u pacientov starších ako 18 rokov: u mužov o viac ako 20 μg / l (> 869,56 pmol / l); u žien viac ako 30 μg / l (> 1304,34 pmol / l).

¹⁷ Toto porušenie môže mať za následok pády.

¹⁸ Koncentrácia cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteínov klesá: u mužov menej ako 40 mg / dl (<1,03 mmol / l); u žien menej ako 50 mg / dl (<1,29 mmol / l).

¹⁹ Tieto poruchy boli často pozorované na pozadí závratov, tachykardie, ortostatickej hypotenzie a / alebo sprievodných patológií dýchacieho alebo kardiovaskulárneho systému.

²⁰ Vedľajší efekt bol dokumentovaný na základe potenciálne klinicky významných odchýlok od normálneho línie, ktoré boli pozorované v klinických štúdiách. Kedykoľvek sa zmeria koncentrácia celkového T3 a T4, voľného T3 a T4 na hodnoty menšie ako 80% dolnej hranice normy (pmol / l). Koncentrácia TSH sa pri meraní kedykoľvek menila o viac ako 5 mIU / l.

²¹ Porucha hlásená na základe zvýšeného výskytu zvracania u pacientov starších ako 65 rokov.

²² Vývoj neutropénie bol zaznamenaný počas krátkodobých klinických štúdií s použitím kvetiapínu ako monoterapie u pacientov s počtom neutrofilov nad 1,5 x ¹⁰⁹ / l pred začiatkom kurzu. Zároveň sa vyskytli prípady vývoja neutropénie (počet neutrofilov pod 1,5 × ¹⁰⁹ / l) u 1,9% pacientov v skupine s kvetiapínom a u 1,5% v skupine s placebom. Zaznamenal sa pokles počtu neutrofilov v rozmedzí od> 0,5 × ¹⁰⁹ / l do <1,0 × ¹⁰⁹ / l s frekvenciou 0,2% v skupine s kvetiapínom aj v skupine s placebom. Počet neutrofilov bol najmenej 0,5 x ¹⁰⁹ / l, minimálne raz, meraný u 0,21% pacientov v skupine s kvetiapínom a 0% v skupine s placebom.

²³ Koncentrácia hemoglobínu klesá u mužov pod 13 g / dl, u žien pod 12 g / dl bola táto porucha pozorovaná, aspoň s jediným stanovením, u 11% pacientov užívajúcich kvetiapín vo všetkých klinických štúdiách vrátane dlhodobej liečby. Pri uskutočňovaní krátkodobých placebom kontrolovaných štúdií sa u 8,3% pacientov v skupine s kvetiapínom pozoroval pokles koncentrácie hemoglobínu u mužov pod 13 g / dl a u žien pod 12 g / dl, aspoň s jediným stanovením, v porovnaní s 6,2% u skupina pacientov užívajúcich placebo.

²⁴ obličiek bola potvrdená potenciálne klinicky významné odchýlky od základnej úrovne normálnej hladiny zistených vo všetkých klinických štúdiách. Počet eozinofilov stúpa nad 1 × 10 ⁹ / l, keď sa zmeria kedykoľvek.

²⁵ porušenie bola potvrdená potenciálne klinicky významné odchýlky od základnej normálnu úroveň, ktoré boli zaznamenané vo všetkých klinických štúdiách. Počet leukocytov klesne pod 3 x ¹⁰⁹ / l, keď sa zmeria kedykoľvek.

²⁶ Vedľajšie efekt môže vyvinúť začiatku liečby a musí byť sprevádzané synkopa a / alebo hypotenzia. Odhady frekvencie boli založené na hláseniach bradykardie a pridružených nežiaducich účinkov hlásených vo všetkých klinických štúdiách s kvetiapínom.

²⁷ porušenie bola zaznamenaná na základe predpokladanej frekvencii u pacientov, ktoré sa zúčastňujú všetkých klinických štúdiách liečivá, ktorá sa vyvinula ťažká neutropénia (<0,5 x 10 ⁹ / l), v kombinácii s infekciou.

²⁸ Porušenie je podrobne popísané v časti „Používanie počas tehotenstva a laktácie“.

²⁹ Dochádza k zmene koncentrácie z> 132 mmol / l na <132 mmol / l, minimálne pri jednom stanovení.

³⁰ Frekvencia QTc intervalu sa mení z <450 ms na ≥ 450 ms s nárastom o 30 ms alebo viac. V placebom kontrolovaných štúdiách bol počet pacientov, u ktorých sa preukázalo klinicky významné zvýšenie QTc intervalu, východiskovou hodnotou v skupine s kvetiapínom aj v skupine s placebom. Za nežiaduce reakcie spojené s antipsychotikami sa považujú ventrikulárne arytmie, predĺženie QT intervalu, obojsmerná ventrikulárna tachykardia, zástava srdca a náhla smrť.

Predávkovanie

Existujú správy o úmrtí po užití 13 600 mg kvetiapínu u pacienta, ktorý sa zúčastnil klinickej štúdie. Letálny výsledok bol tiež zaznamenaný počas postmarketingovej štúdie s kvetiapínom Canon po užití dávky 6 000 mg. Zároveň existujú údaje o príjme kvetiapínu v dávke 30 000 mg, ktorý sa nekončil smrteľným výsledkom.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch vedie predávkovanie kvetiapínom k predĺženiu QT intervalu, kóme alebo smrti. U pacientov s anamnézou závažného kardiovaskulárneho ochorenia sa môže zvýšiť pravdepodobnosť nežiaducich reakcií v prípade predávkovania.

Príznaky predávkovania sa prejavujú hlavne zvýšením známych farmakologických účinkov kvetiapínu, vrátane ospalosti, sedácie, zníženia krvného tlaku a tachykardie. Existujú ojedinelé správy o vývoji nasledujúcich príznakov: rabdomyolýza, útlm dýchania, retencia moču, zmätenosť, delírium a agitácia.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade silnej intoxikácie je potrebné pamätať na pravdepodobnosť predávkovania niekoľkými liekmi. Odporúčajú sa opatrenia, ktorých činnosť je zameraná na udržanie kardiovaskulárneho systému a dýchacích funkcií, zabezpečenie dostatočnej ventilácie a okysličenia.

Ak sa vyskytne refraktérna hypotenzia, terapia sa uskutočňuje intravenóznym podaním tekutín a / alebo pomocou sympatomimetických liekov (epinefrín a dopamín nie sú predpísané, pretože na pozadí blokovania α-adrenergných receptorov kvetiapínom sa môže hypotenzia zvýšiť).

Výplach žalúdka (ak je pacient v bezvedomí, potom po intubácii), môže použitie aktívneho uhlia a liekov s laxatívnym účinkom prispieť k eliminácii neabsorbovaných látok. Účinnosť týchto opatrení sa však neskúmala. Kým sa stav pacienta nezlepší, mal by byť pre neho zabezpečený prísny lekársky dohľad.

špeciálne pokyny

Quetiapine Canon nie je predpísaný deťom mladším ako 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití lieku v tejto vekovej skupine pacientov. Podľa výsledkov klinických štúdií boli niektoré nežiaduce reakcie u detí a dospievajúcich pozorované častejšie ako u dospelých pacientov. Patria sem nádcha, zvracanie, zvýšená chuť do jedla, zvýšenie koncentrácie sérového prolaktínu v krvi, mdloby. U tejto skupiny pacientov môže dôjsť k zmene funkcie štítnej žľazy, ako aj k zvýšeniu krvného tlaku, ku ktorému nedochádza u dospelých pacientov.

V placebom kontrolovaných štúdiách bol výskyt EPS pri použití kvetiapínu Canon u pacientov do 18 rokov so schizofréniou a mániou v štruktúre bipolárnej poruchy vyšší ako v prípade placeba.

Niekoľko placebom kontrolovaných štúdií potvrdilo, že použitie atypických antipsychotík u starších pacientov s psychózami spojenými s demenciou zvyšuje riziko cerebrovaskulárnych komplikácií asi trikrát (presný mechanizmus sa neskúmal). Podobné riziko nemožno vylúčiť ani u iných antipsychotík alebo iných skupín liekov. U pacientov s rizikom vzniku cievnej mozgovej príhody sa má kvetiapín Canon používať opatrne.

Pri bipolárnej poruche je depresia spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, samovrážd a sebapoškodzovania. Zvýšené riziko pretrváva, kým nenastane závažná remisia. Je potrebné mať na pamäti, že obdobie od začiatku liečby do zlepšenia stavu pacienta môže byť niekoľko týždňov, v súvislosti s ktorými je potrebné až do tohto okamihu starostlivo sledovať stav pacienta.

Podľa všeobecne akceptovaných klinických skúseností sa pravdepodobnosť samovraždy môže zvýšiť v počiatočných štádiách remisie. Akékoľvek prípady klinického zhoršenia, samovražedných myšlienok alebo správania alebo neobvyklých zmien v správaní treba okamžite hlásiť lekárovi.

Na základe klinických štúdií je u pacientov s depresiou spojenou s bipolárnou poruchou pravdepodobnosť výskytu udalostí spojených so samovraždou 3% pre kvetiapín a 0% pre placebo u pacientov vo veku 18-24 rokov; 1,8% a 1,8% u pacientov starších ako 25 rokov.

So zvýšenou pravdepodobnosťou samovražedných udalostí sú spojené aj ďalšie psychiatrické poruchy, na ktoré sa kvetiapín Canon predpisuje. Tieto stavy môžu byť komorbidné s depresívnou epizódou. Preto sa majú preventívne opatrenia popísané pri liečbe pacientov s depresívnou epizódou vzťahovať aj na pacientov s inými duševnými poruchami. V prípade náhleho vysadenia lieku je potrebné vziať do úvahy potenciálne riziko udalostí spojených so samovraždou.

U pacientov s anamnézou samovražedných príhod, ako aj u pacientov, ktorí pred začatím liečby jasne vyjadrujú samovražedné myšlienky, sa považuje za zvýšené riziko samovražedných úmyslov a samovražedných pokusov a ich stav je potrebné starostlivo sledovať. Podľa údajov z krátkodobých placebom kontrolovaných štúdií je vo všetkých vekových skupinách a pri všetkých indikáciách incidencia udalostí spojených so samovraždou kvetiapínu a placeba 0,8%. U všetkých pacientov, ktorým je predpísaná liečba, by sa malo ustanoviť sledovanie zmien správania a samovražedných sklonov, najmä v prvých mesiacoch liečby a pri zmene dávky kvetiapínu.

Počas obdobia užívania Kvetiapinu Canon sa môže vyvinúť ospalosť a súvisiace príznaky vrátane sedácie. Pri uskutočňovaní klinických štúdií s účasťou pacientov s depresiou v štruktúre bipolárnej poruchy sa zvyčajne v prvých troch dňoch liečby zaznamenal rozvoj ospalosti. Závažnosť tejto poruchy je zvyčajne mierna alebo stredne závažná. Pacienti s depresiou v štruktúre bipolárnej poruchy, v prípade silnej ospalosti, môžu vyžadovať častejšie lekárske konzultácie do dvoch týždňov od začiatku tejto poruchy alebo do času, kým sa jej závažnosť nezníži. Terapia sa niekedy musí zrušiť.

Pretože sa počas liečby môže vyvinúť ortostatická hypotenzia a závraty (spravidla na začiatku používania kvetiapínu pri výbere dávky), pacientom, najmä starším ľuďom, sa odporúča, aby boli opatrní, aby nedošlo k náhodným pádom a úrazom. Toto preventívne opatrenie sa týka aj pacientov s cerebrovaskulárnymi a kardiovaskulárnymi ochoreniami a inými stavmi, ktoré sú náchylné na hypotenziu. S rozvojom ortostatickej hypotenzie môže byť dávka znížená alebo bude potrebná pomalšia titrácia.

U pacientov s depresiou v štruktúre bipolárnej poruchy počas liečby depresívnymi epizódami liekom Quetiapine Canon došlo k zvýšeniu výskytu EPS v porovnaní s placebom.

Je potrebné vziať do úvahy, že užívanie kvetiapínu Canon môže spôsobiť tardívnu dyskinézu. Prejavuje sa to mimovoľnými násilnými pohybmi a môže byť nezvratné. Keď sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, odporúča sa zníženie dávky alebo postupné vysadzovanie lieku. Príznaky tohto ochorenia sa môžu zvýšiť alebo sa môžu dokonca vyskytnúť po zrušení liečby kvetiapínom.

Počas liečby sa môže vyskytnúť akatízia. Jeho charakteristickými znakmi sú nepríjemný pocit motorického nepokoja a potreba pohybu, ktorá sa vyjadruje ako neschopnosť pacienta bez pohybu stáť alebo sedieť. S rozvojom týchto porúch by sa dávka kvetiapínu Canon nemala zvyšovať.

Ďalšou poruchou, ktorá sa môže vyskytnúť počas liečby, je neuroleptický malígny syndróm. Medzi jej hlavné klinické prejavy patrí hypertermia, svalová rigidita, zmenený psychický stav, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy, labilita autonómneho nervového systému. V takýchto prípadoch sa kvetiapín Canon zruší a predpíše sa vhodná symptomatická liečba.

V krátkodobých, placebom kontrolovaných klinických štúdiách, pri ktorých sa používal kvetiapín ako monoterapia, boli prípady závažnej neutropénie (počet neutrofilov nižší ako 0,5 × ^109)./ l) pri absencii infekcie. Existujú správy o agranulocytóze (ťažká neutropénia spojená s infekciami) u pacientov, ktorí dostávali kvetiapín v rámci klinického skúšania (zriedkavo), ako aj počas postmarketingového používania (vrátane prípadov so smrteľnými následkami). Závažná neutropénia sa najčastejšie vyskytovala niekoľko mesiacov po začiatku liečby kvetiapínom. Účinok závislý od dávky sa neodhalil. Po ukončení liečby leukopénia a / alebo neutropénia ustúpila. Pri neutropénii sa za možný rizikový faktor považuje predchádzajúci nízky počet leukocytov a anamnéza neutropénie vyvolanej liekom. Agranulocytóza sa vyskytla aj u pacientov bez rizikových faktorov. U pacientov s infekciou alebo nevysvetliteľnou horúčkou je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť neutropénie.najmä pri absencii zjavných predisponujúcich faktorov. Tieto prípady by sa mali riadiť podľa klinických pokynov. Ak je počet neutrofilov nižší ako 1,0 x 10⁹ / l, kvetiapin Canon je zrušený. Je potrebné monitorovať stav pacienta (aby sa zistili možné príznaky infekcie), je potrebná kontrola hladiny neutrofilov (až do prekročenia úrovne 1,5 × 10 ⁹ / l).

Počas užívania Quetiapinu Canon bolo zaznamenané zvýšenie telesnej hmotnosti. V takom prípade sa odporúča klinické pozorovanie pacientov v súlade s prijatými štandardmi liečby.

Napriek tomu, že sa nezistila príčinná súvislosť kvetiapínu s vývojom myokarditídy a kardiomyopatie, pri podozrení na tieto ochorenia je potrebné posúdiť vhodnosť užívania lieku.

U pacientov s diabetes mellitus v anamnéze sa počas liečby môže vyvinúť hyperglykémia alebo exacerbácia diabetes mellitus (v niektorých prípadoch s vývojom ketoacidózy alebo kómy, vrátane smrteľných následkov). Odporúča sa monitorovať stav, aby sa zistili možné príznaky hyperglykémie, ktoré zahŕňajú polydipsiu (patologicky zvýšený smäd), polyúriu (zvýšenie množstva vylúčeného moču), slabosť a zvýšenú chuť do jedla. Na identifikáciu možného zhoršenia glykemickej kontroly sa odporúča zaviesť monitorovanie pacientov s diabetes mellitus a pacientov s rizikovými faktormi pre jeho vývoj. Je potrebné pravidelne monitorovať váhu pacientov.

U niektorých pacientov je možné na pozadí zvýšenia telesnej hmotnosti, zvýšenia koncentrácie lipidov a glukózy v krvi, zhoršenie metabolického profilu, čo si vyžaduje primeraný lekársky dohľad.

Pred a počas liečby liekom Quetiapine Canon je potrebné vyhodnotiť rizikové faktory vzniku venózneho tromboembolizmu a prijať preventívne opatrenia.

S rozvojom žltačky sa terapia zastaví.

Vzťah medzi príjmom kvetiapínu Canon a pretrvávajúcim zvýšením absolútnej hodnoty QT intervalu nebol zistený. Predĺženie QT intervalu sa však zaznamenalo pri predávkovaní liekom. Predpisovanie lieku vyžaduje opatrnosť u pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému a predtým zaznamenaným predĺžením QT intervalu. Opatrnosť je tiež potrebná pri predpisovaní kvetiapínu v kombinácii s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, s inými antipsychotikami, najmä u starších pacientov, pacientov s vrodeným predĺžením syndrómu QT intervalu, hypertrofiou myokardu, chronickým srdcovým zlyhaním, hypomagneziémiou alebo hypokaliémiou.

V prípade náhleho vysadenia kvetiapínu môže dôjsť k abstinenčnému syndrómu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, vracaním, nespavosťou, bolesťami hlavy, závratmi a podráždenosťou. Mal by sa vziať do úvahy vývoj tejto poruchy a liečba sa má vysadzovať postupne, najmenej počas 1 - 2 týždňov.

Pri liečbe kvetiapínom boli hlásené dysfágia a aspirácia. Napriek tomu, že sa nepotvrdil príčinný vzťah, pri predpisovaní kvetiapínu Canon pacientom s rizikom vzniku aspiračnej pneumónie je potrebná opatrnosť.

Zápcha je jedným z rizikových faktorov upchatia čreva. Na pozadí užívania tohto lieku boli pozorované prípady zápchy a črevnej obštrukcie vrátane epizód, ktoré boli smrteľné, u pacientov s vysokým rizikom črevnej obštrukcie (vrátane tých, ktorí súbežne užívali lieky zamerané na zníženie intestinálnej motility, dokonca pri absencii sťažností na zápchu).

Počas klinických štúdií a postmarketingových pozorovaní boli hlásené prípady pankreatitídy (pri podávaní Quetiapinu Canon sa kauzálny vzťah nepreukázal). V postmarketingových správach bolo zaznamenané, že veľa pacientov malo rizikové faktory pre pankreatitídu vrátane konzumácie alkoholu, zvýšených koncentrácií triglyceridov, cholelitiázy.

Informácie o kombinovanom použití kvetiapínu Canon s lítiom alebo divalproátom pri liečbe akútnych manických epizód miernej až strednej závažnosti sú obmedzené. V treťom týždni liečby bola dobrá kombinácia s touto kombináciou a aditívny účinok.

Dlhodobá účinnosť a bezpečnosť kvetiapínu ako prídavnej liečby pri depresívnej poruche sa neskúmala, ale profil účinnosti / bezpečnosti sa skúmal pri monoterapii.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania Quetiapinu Canon, kým sa nestanoví individuálna tolerancia liečby, sa odporúča zdržať sa potenciálne nebezpečných činností vrátane vedenia motorových vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kvetiapín Canon sa nepredpisuje počas tehotenstva / laktácie.

U gravidných žien nebola bezpečnosť a účinnosť kvetiapínu stanovená. Na základe dostupných údajov nie je možné urobiť jednoznačný záver o toxicite kvetiapínu v prvom trimestri. V štúdiách na zvieratách sa však zistilo, že liek má reprodukčnú toxicitu. U novorodencov vystavených neuroleptikám (vrátane kvetiapínu) počas tretieho trimestra je riziko vzniku nežiaducich reakcií vrátane abstinenčných príznakov a / alebo extrapyramídových príhod. Trvanie a závažnosť týchto a podobných reakcií po narodení sa môže líšiť. Existuje niekoľko správ o vývoji porúch, ako sú agitovanosť, hypertenzia, hypotenzia, tras, ospalosť, syndróm dychovej tiesne novorodenca a porucha stravovania.

Stupeň penetrácie kvetiapínu do materského mlieka nie je známy, preto je potrebné dojčenie prerušiť, ak je potrebné užívať kvetiapín Canon.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov nie je liek predpísaný.

Napriek tomu, že účinnosť a bezpečnosť kvetiapínu u detí a dospievajúcich boli študované v klinických štúdiách, nie sú k dispozícii dostatočné údaje.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou akejkoľvek závažnosti nemusia upravovať dávkovací režim kvetiapínu.

Pre porušenie funkcie pečene

Kvetiapín Canon na zlyhanie pečene sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Na liečbu psychózy u pacientov starších ako 65 rokov s demenciou je liek kontraindikovaný.

Pri predpisovaní Quetiapinu Canon majú byť starší pacienti opatrní.

Liekové interakcie

inhibítory HIV proteáz, ketokonazol, klaritromycín, erytromycín a ďalšie inhibítory izoenzýmu CYP3A4: kombinácia je kontraindikovaná, pretože v tomto prípade dôjde k významnému zvýšeniu AUC kvetiapínu;
lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, alkohol: pri spoločnom užívaní sa môže zvýšiť ich sedatívny účinok, preto je pri tejto kombinácii potrebná opatrnosť;
induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (napríklad fenytoín): dochádza k významnému zvýšeniu klírensu kvetiapínu; najskôr je potrebné vyhodnotiť očakávaný prínos liečby kvetiapínom a riziko vysadenia induktora pečeňových mikrozomálnych enzýmov. Dávka týchto liekov by sa mala meniť postupne. Ak je to potrebné, môžu byť nahradené liekmi, ktoré neindukujú pečeňové mikrozomálne enzýmy (najmä prípravky kyseliny valproovej);
agonisty dopamínu a / alebo antiparkinsoniká: tieto lieky majú antagonistický účinok na kvetiapín; pri kombinovanom použití dochádza k významnému zvýšeniu klírensu kvetiapínu a v dôsledku toho k zníženiu hodnoty AUC, čo vedie k zníženiu plazmatickej koncentrácie a zníženiu účinnosti kvetiapínu Canon;
lorazepam: jeho klírens sa môže znížiť;
antipsychotiká: ak sa užíva v kombinácii s risperidónom, haloperidolom, farmakokinetika kvetiapínu neprechádza významnými zmenami, avšak pri súčasnom užívaní s tioridazínom dochádza k významnému zvýšeniu klírensu kvetiapínu;
lieky, ktoré môžu viesť k nerovnováhe elektrolytov a predĺženiu QT intervalu: pri kombinovanom použití je nutná opatrnosť;
grapefruitový džús: súčasné užívanie s kvetiapínom sa neodporúča;
lítiové prípravky: ich farmakokinetika sa nemení, avšak pri súčasnom použití u dospelých pacientov s akútnou manickou epizódou je zaznamenaný vyšší výskyt vedľajších účinkov spojených s EPS (najmä tremor), prírastok hmotnosti a ospalosť.

U pacientov užívajúcich kvetiapín Canon boli zaznamenané falošne pozitívne výsledky skríningových testov na detekciu tricyklických antidepresív a metadónu pomocou enzýmovej imunotesty. Na potvrdenie výsledkov skríningu sa odporúča chromatografická metóda výskumu.

Analógy

Kvetiapínové analógy Canon sú kvetiapín, ketiap, ketilept, nantarid, quetitex, laquel, quentiax, kumenthal, gedonín, quetiapín, Viktoel.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Tvarované bunkové obaly musia byť uložené v kartónovej škatuli. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie kvetiapínu Canon

Recenzie o Quetiapine Canon sú len málo. Najčastejšie sa dajú nájsť na fórach, kde komunikujú ľudia, ktorí berú lieky na duševné poruchy. Z hľadiska účinnosti a znášanlivosti sa kvetiapín Canon prakticky nelíši od jeho analógov.

Cena kvetiapínu Canon v lekárňach

Približná cena lieku Quetiapine Canon za 60 tabliet za balenie závisí od dávkovania: 25 mg tablety - 684 rubľov; tablety 100 mg - 1550 rubľov; tablety 200 mg - 2280 rubľov; tablety 300 mg - 2788 rubľov.