Azitromycín-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Azitromycín-VERTEX: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Azitromycín-VERTEX

ATX kód: J01FA10

Účinná látka: azitromycín (azitromycín)

Výrobca: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 5. 7. 2020

Ceny v lekárňach: od 186 rubľov.

Kúpiť

Azitromycín-VERTEX je perorálne antibiotikum, ktoré patrí do skupiny makrolid-azalidov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Prípravok sa vyrába vo forme kapsúl: tvrdá želatínová, veľkosť č. 0, biela; obsah kapsúl je biely s bledožltým odtieňom alebo bielym práškom; je možné, že sa konglomeráty po stlačení ľahko premenia na sypký prášok (6 alebo 10 kusov v blistrovom páse, 6 kusov v polyetylénovej plechovke; v kartónovej škatuli 1 balenie / plechovka a návod na použitie Azithromycin-VERTEX).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: dihydrát azitromycínu - 262,02 mg, čo zodpovedá azitromycínu v množstve 250 mg;
ďalšie zložky: laurylsulfát sodný, povidón K-17 (nízkomolekulárny polyvinylpyrolidón), mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, stearan horečnatý;
obal kapsuly: oxid titaničitý, želatína.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azitromycín-VERTEX je širokospektrálne antibiotikum azalid s výraznou bakteriostatickou účinnosťou. Základom mechanizmu účinku lieku je inhibícia produkcie bakteriálneho proteínu. Výsledkom väzby na podjednotku 50S ribozómu je, že účinná látka potláča peptidovú translokázu v štádiu translácie a inhibuje syntézu proteínov, pričom brzdí rast a reprodukciu patogénnych mikróbov. Ak sa použije vo vysokých koncentráciách, má činidlo baktericídny účinok. Azitromycín je účinný proti mnohým anaeróbnym, intracelulárnym, gramnegatívnym, grampozitívnym a iným patogénom. Mikroorganizmy môžu spočiatku vykazovať rezistenciu voči účinku účinnej látky alebo voči nej môžu získať rezistenciu.

Ďalej je uvedená minimálna inhibičná koncentrácia (MIC) azitromycínu (v mg / l) pre nasledujúce mikroorganizmy (a - citlivé; b - rezistentné):

Streptococcus A, B, C, G: a <0,25; b> 0,5;
Staphylococcus spp.: A ≤ 1; b> 2;
pneumoniae: a ≤ 0,25; b> 0,5;
M. catarrhalis: a ≤ 0,5; b> 0,5;
H. chrípky: a ≤ 0,12; b> 4;
gonorrhoeae: a ≤ 0,25; b> 0,5.

Spektrum antimikrobiálneho účinku azitromycínu-VERTEXU:

patogény, hlavne citlivé: grampozitívne aeróby - Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilín), Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín), Streptococcus pyogenes; gramnegatívne aeróby - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis; anaeróby - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.; ďalšie mikroorganizmy - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis;
patogény, ktoré môžu získať rezistenciu: Streptococcus pneumoniae (rezistentný na penicilín);
pôvodne patogénne patogény: grampozitívne baktérie rezistentné na erytromycín; grampozitívne aeróby - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafylokoky rezistentné na meticilín s veľmi vysokou frekvenciou získali rezistenciu na makrolidy); anaeróby: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa azitromycín intenzívne vstrebáva a rýchlo distribuuje v tele. Po užití účinnej látky v dávke 500 mg sa po 2 - 3 hodinách pozoruje jej maximálna koncentrácia v krvi (C _max), ktorá je 0,4 mg / l. Z dôvodu účinku prvého prechodu je biologická dostupnosť 37%.

Zdanlivý distribučný objem je 31,1 l / kg, väzba liečiva na plazmatické bielkoviny je nepriamo úmerná jeho obsahu v krvi a môže kolísať od 7 do 50%. Pretože látka prechádza cez plazmatickú membránu, je jej použitie účinné pri infekciách spôsobených intracelulárnymi patogénmi. Azitromycín je transportovaný do miesta infekcie fagocytmi, kde je za prítomnosti baktérií uvoľňovaný. Ľahko preniká do histohematogénnych bariér a vstupuje do tkanív. Obsah účinnej látky v bunkách a tkanivách je 10 - 50-krát vyšší ako v plazme a v ohnisku infekcie je o 24 - 34% vyšší ako v zdravých tkanivách.

Azitromycín sa vyznačuje pomerne dlhým polčasom (T _1/2) - 35 - 50 hodín, z tkanív je T _1/2 oveľa dlhší. Po užití poslednej dávky trvá terapeutická koncentrácia liečiva až 5-7 dní. Vylučované hlavne nezmenené črevami - 50% a obličkami - 6%. V pečeni je látka demetylovaná a stráca svoju aktivitu.

Indikácie pre použitie

Azitromycín-VERTEX sa odporúča na použitie pri liečbe infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo:

infekcie dolných dýchacích ciest - chronická bronchitída v akútnej fáze, akútna bronchitída, zápal pľúc vrátane tých, ktoré sú spôsobené atypickými patogénmi;
infekcie orgánov ORL a horných dýchacích ciest - tonzilitída, faryngitída, sinusitída, zápal stredného ucha;
infekcie močových ciest spojené s Chlamydia trachomatis - cervicitída, uretritída;
infekcie mäkkých tkanív a kože - akné vulgaris strednej závažnosti, impetigo, erysipel, sekundárne infikované dermatózy;
počiatočným štádiom boreliózy (lymská borelióza) je erythema migrans (erythema migrans).

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 12 rokov a telesná hmotnosť menej ako 45 kg;
závažné zlyhanie pečene;
intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy;
súčasné použitie s dihydroergotamínom a ergotamínom;
precitlivenosť na erytromycín, azitromycín, iné makrolidy alebo ketolidy alebo na ďalšie zložky lieku.

Relatívne (je potrebné brať Azithromycin-VERTEX opatrne):

funkčné poškodenie pečene miernej / strednej závažnosti;
myasthenia gravis;
konečné zlyhanie obličiek s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie (GFR) menej ako 10 ml / min;
proarytmogénne faktory, hlavne u starších pacientov: vrodené / získané predĺženie QT intervalu, súbežná liečba antiarytmikami triedy IA (prokaínamid, chinidín) a III (amiodarón, dofetilid, sotalol), cisaprid, terfenadín, fluorochinolóny (levofloxacín), moxonidíny (citalopram), antipsychotiká (pimozid); klinicky významná bradykardia, srdcová arytmia alebo závažné zlyhanie srdca; poruchy rovnováhy vody a elektrolytov, najmä s hypomagneziémiou alebo hypokaliémiou;
kombinovaná liečba warfarínom, digoxínom, terfenadínom, cyklosporínom.

Azitromycín-VERTEX, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Azitromycín-VERTEX kapsuly sa užívajú perorálne 1 krát denne, najmenej 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle.

Odporúčané dávkovanie pre dospelých (vrátane starších pacientov) a dospievajúcich starších ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou viac ako 45 kg:

infekcie orgánov ORL, horných a dolných dýchacích ciest, mäkkých tkanív a kože: 500 mg / deň (2 kapsuly) po dobu 3 dní; dávka kurzu - 1 500 mg;
infekcie močových ciest, vyvolané Chlamydia trachomatis (nekomplikovaná uretritída, cervicitída): 1 000 mg jedenkrát (4 kapsuly);
borelióza (lymská borelióza) v počiatočnom štádiu (erythema migrans): prvý deň, 1 000 mg / deň, od 2 do 5 dní, 500 mg / deň denne; trvanie terapie - 5 dní, dávka na kurz - 3000 mg;
stredne závažné akné vulgaris: 500 mg / deň počas 3 dní, potom v rovnakej dávke raz za 1 týždeň; kurz - 9 týždňov, celková dávka - 6000 mg; prvá týždenná dávka 500 mg sa má použiť 7 dní po užití prvej dennej dávky, to znamená na ôsmy deň kurzu, ďalších 8 týždenných dávok 500 mg sa má užiť v intervaloch 7 dní.

Vedľajšie účinky

krvný a lymfatický systém: zriedka - eozinofília, leukopénia, neutropénia; extrémne zriedkavé - hemolytická anémia, trombocytopénia;
infekčné choroby: zriedka - kandidóza vrátane sliznice ústnej dutiny; bakteriálna infekcia, plesňová infekcia, rinitída, faryngitída, lézie dýchacích ciest, zápal pľúc, gastroenteritída, vaginálna infekcia; s neznámou frekvenciou - pseudomembranózna kolitída;
poruchy metabolizmu a výživy: zriedka - anorexia;
nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - ospalosť / nespavosť, zhoršená chuť, nervozita, závraty, parestézia; zriedka - agitácia; s neznámou frekvenciou - strata chuti, strata / zvrátenie čuchu, hypestézia, psychomotorická hyperaktivita, úzkosť, agresia, kŕče, mdloby, myasthenia gravis, halucinácie, delírium;
imunitný systém: zriedka - reakcia z precitlivenosti, angioedém; s neznámou frekvenciou - anafylaktická reakcia;
orgán zraku: zriedka - zhoršenie zraku;
poruchy sluchu a labyrintu: zriedka - vertigo, porucha sluchu; s neznámou frekvenciou - porucha sluchu vrátane tinnitu a / alebo hluchoty;
dýchací systém: zriedka - krvácanie z nosa, dýchavičnosť;
pečeň a žlčové cesty: zriedka - hepatitída; zriedka - cholestatická žltačka, porucha funkcie pečene; s neznámou frekvenciou - zlyhanie pečene, v niektorých prípadoch so smrteľnými následkami (hlavne na pozadí závažných dysfunkcií pečene), fulminantná hepatitída, nekróza pečene;
gastrointestinálny trakt (GIT): veľmi často - hnačka; často - nevoľnosť, bolesť brucha, zvracanie; zriedka - zvýšené vylučovanie slinných žliaz, suchosť / vredy na ústnej sliznici, plynatosť, grganie, dysfágia, dyspepsia, nadúvanie, zápcha, zápal žalúdka; extrémne zriedkavé - zmena farby jazyka, pankreatitída;
pokožka a podkožné tkanivá: zriedka - potenie, suchá pokožka, svrbenie, kožná vyrážka, žihľavka, dermatitída; zriedka - fotocitlivá reakcia; s neznámou frekvenciou - multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm, lieková vyrážka sprevádzaná systémovými prejavmi a eozinofília - syndróm precitlivenosti na lieky (syndróm DRESS);
kardiovaskulárny systém: zriedka - sčervenanie tváre, búšenie srdca; s neznámou frekvenciou - pokles krvného tlaku (TK), zvýšenie QT intervalu na elektrokardiograme (EKG), ventrikulárna tachykardia, arytmia piruetového typu;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - dysfunkcia semenníkov, metrorágia;
obličky a močové cesty: zriedka - bolesť v oblasti obličiek, dyzúria; s neznámou frekvenciou - akútne zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída;
muskuloskeletálny systém: zriedka - bolesť chrbta / krku, myalgia, artróza; s neznámou frekvenciou - artralgia;
laboratórne údaje: často - pokles počtu lymfocytov, zvýšenie počtu monocytov / eozinofilov / neutrofilov / bazofilov, pokles plazmatickej hladiny bikarbonátov v krvi; zriedka - zvýšená aktivita alanínaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST), alkalickej fosfatázy (ALP); zvýšenie plazmatickej koncentrácie chloridov / hydrogenuhličitanov v krvi, zvýšenie obsahu močoviny / kreatinínu / bilirubínu v krvnej plazme, zmena hladiny sodíka / draslíka v krvi, zvýšenie hladiny glukózy v krvi, zníženie hematokritu, zvýšenie počtu krvných doštičiek;
iné: zriedka - pocit únavy, malátnosť, asténia, opuchy, bolesti na hrudníku, opuchy tváre, periférne opuchy, horúčka.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Azithromycinom-VERTEXOM môžu zahŕňať nasledujúce účinky: dočasná strata sluchu, nevoľnosť, hnačka, vracanie.

Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Ak sa vynechá ďalšia dávka Azithromycin-VERTEXU, musí sa užiť čo najskôr a ďalšie dávky - v intervaloch 24 hodín.

Ak sa vyskytnú príznaky dysfunkcie pečene, vrátane stmavnutia moču, rýchleho nárastu asténie, žltačky, sklonu k krvácaniu a hepatálnej encefalopatie, je potrebné liečbu týmto liekom prerušiť a vykonať štúdiu na zistenie funkčného stavu pečene.

Počas liečby azitromycínom musíte byť pravidelne vyšetrení na prítomnosť rezistentných mikroorganizmov a na príznaky superinfekcií vrátane plesňových infekcií.

Azitromycín-VERTEX sa nemôže používať dlhšie, ako je uvedené v pokynoch, pretože farmakokinetické vlastnosti lieku umožňujú odporučiť jednoduchý a krátkodobý režim dávkovania.

Nie sú k dispozícii údaje o reakciách na možnú interakciu azitromycínu s dihydroergotamínom a derivátmi ergotamínu, pretože pri súčasnom použití týchto derivátov s makrolidmi vzniká ergotizmus, sú tieto kombinácie kontraindikované.

Ak sa liečba azitromycínom vykonáva dlhší čas, existuje možnosť vzniku pseudomembranóznej kolitídy, vyvolanej Clostridium difficile, ktorá sa prejavuje ako mierna hnačka a ťažká kolitída. Ak sa počas liečby, ako aj 2 mesiace po jej ukončení, vyskytne hnačka spojená s antibiotikami, je potrebné vylúčiť výskyt klostrídiovej hnačky (pseudomembranóznej kolitídy). V tejto situácii nemôžete používať lieky, ktoré inhibujú peristaltiku čriev.

Na pozadí liečby makrolidmi, vrátane azitromycínu, bolo zaznamenané predĺženie srdcovej repolarizácie a QT interval, čím sa zvýšila hrozba srdcových arytmií vrátane ventrikulárnej tachykardie piruetového typu. Existujú tiež správy o vývoji u pacientov užívajúcich azitromycín, exacerbácii príznakov myasthenia gravis alebo novom myastenickom syndróme.

Po zrušení Azithromycin-VERTEXU môžu u niektorých pacientov pretrvávať reakcie z precitlivenosti, čo si vyžaduje špecifickú liečbu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo pracujú s inými zložitými mechanizmami, majú byť počas liečby opatrní, pretože Azithromycin-VERTEX môže vyvolať vývoj nežiaducich udalostí z orgánu zraku a nervového systému.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa azitromycín-VERTEX môže používať, iba ak prínos liečby významne preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je počas laktácie potrebné antibiotikum, je potrebné prestať dojčiť.

Použitie v detstve

U detí do 12 rokov a s telesnou hmotnosťou nižšou ako 45 kg je farmakoterapia kontraindikovaná.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek, s GFR menej ako 10 ml / min, sa má lieková terapia vykonávať s opatrnosťou, pričom sa sleduje stav renálnych funkcií.

Na pozadí miernej až stredne ťažkej renálnej dysfunkcie s GFR 10–80 ml / min nie sú zmeny dávky potrebné.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažného poškodenia funkcie pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej klasifikácie) je použitie Azithromycin-VERTEX kontraindikované.

Pacienti s miernym / stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre A a B) nemusia upravovať dávku antibiotika, je však potrebné ich brať s mimoriadnou opatrnosťou kvôli zvýšenému riziku závažného zlyhania pečene a fulminantnej hepatitídy.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky azitromycínu-VERTEXU. Starší pacienti by však mali brať liek s mimoriadnou opatrnosťou kvôli možnej prítomnosti proarytmogénnych stavov, ktoré u nich významne zvyšujú riziko vzniku srdcových arytmií vrátane arytmií piruetového typu.

Liekové interakcie

atorvastatín (10 mg / deň): v kombinácii s azitromycínom v dávke 500 mg / deň sa nemenia plazmatické koncentrácie tejto látky v krvi, existujú však samostatné správy o výskyte rabdomyolýzy pri súčasnom použití azitromycínu a statínov;
digoxín (substráty P-glykoproteínu): zvyšuje sa plazmatická koncentrácia tejto látky v krvi, čo sa musí brať do úvahy pri uskutočňovaní kombinácie;
cetirizín (20 mg): pri použití v kombinácii so zdravými dobrovoľníkmi po dobu 5 dní neboli zaznamenané žiadne farmakokinetické interakcie a významné zmeny v QT intervale;
antacidá: biologická dostupnosť azitromycínu sa nemení, ale klesá o 30% jeho C _max v krvi, v dôsledku čoho by sa liek mal používať najmenej 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po užití týchto prostriedkov;
didanozín (dideoxyinozín) (400 mg / deň): v kombinácii s azitromycínom (1 200 mg / deň) sa u HIV-infikovaných osôb nezistili žiadne zmeny jeho farmakokinetických vlastností v porovnaní so skupinou s placebom;
zidovudín: nie je významný vplyv na farmakokinetiku (vrátane vylučovania močom) tejto látky a jej derivátu glukuronidu v kombinácii s azitromycínom 1 000 mg jedenkrát a pri opakovanom podaní 1 200/600 mg, ale je zaznamenaný nárast koncentrácie klinicky aktívneho metabolitu, fosforylovaného zidovudínu. mononukleárne bunky periférnej krvi;
cimetidín: ak sa použije 2 hodiny pred užitím azitromycínu, nepozorujú sa žiadne zmeny vo jeho farmakokinetike;
nepriame antikoagulanciá (deriváty kumarínu): pri použití warfarínu v jednej dávke 15 mg nedochádza k žiadnym zmenám v antikoagulačnom účinku; keďže existujú informácie o zvýšení antikoagulačného účinku pri kombinácii Azithromycin-VERTEX s kumarínovými derivátmi, odporúča sa v tejto kombinácii monitorovať protrombínový čas;
karbamazepín: v krvnej plazme neprechádza koncentrácia tejto látky a jej aktívneho metabolitu významnými zmenami;
indinavir (5 dní 3-krát / deň, 800 mg): nie je pozorovaný žiadny vplyv na farmakokinetiku tohto lieku v kombinácii s azitromycínom (1 200 mg jedenkrát);
efavirenz (7 dní pri 400 mg / deň): pri kombinácii s azitromycínom jedenkrát v dávke 600 mg / deň sa nezistia žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie;
cyklosporín (10 mg / kg / deň): dochádza k zvýšeniu C _max a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času po dobu 0-5 hodín (AUC _0-5) tejto látky, ak je potrebné kombinované použitie, je potrebné monitorovať jej koncentráciu v krvi a upraviť dávku;
flukonazol (800 mg jedenkrát): v kombinácii s azitromycínom (1 200 mg jedenkrát) sa farmakokinetika flukonazolu nemení; celková expozícia a T _1/2 azitromycínu zostávajú nezmenené a jeho C _max klesá o 18%, čo nemá žiadny klinický význam;
rifabutín: nie je stanovený účinok každej z týchto látok v krvi na plazmatickú koncentráciu; pri kombinovanej liečbe azitromycínom a rifabutínom sa niekedy pozorovala neutropénia spojená s užívaním rifabutínu, vzťah tejto komplikácie s kombináciou nebol stanovený;
nelfinavir (750 mg 3-krát / deň): pri súčasnej liečbe azitromycínom (1 200 mg) sa rovnovážna koncentrácia tohto zvyšuje v krvnej plazme; nie sú pozorované významné vedľajšie účinky, úprava dávky nie je nutná;
sildenafil: C _max a AUC danej látky alebo jej hlavného cirkulujúceho metabolitu sa nemenia v prípade kombinácie s azitromycínom (3 dni, 500 mg / deň);
terfenadín: v štúdiách sa nezistili žiadne interakcie; súčasné užívanie terfenadínu a makrolidov môže vyvolať arytmiu a predĺženie QT intervalu;
metylprednizolón: nie je pozorovaný výrazný vplyv na jeho farmakokinetiku;
teofylín: nezistila sa žiadna interakcia;
triazolam / midazolam; trimetoprim / sulfametoxazol: nezistili sa žiadne výrazné zmeny vo farmakokinetických vlastnostiach týchto liekov;
námeľové alkaloidy: súčasné užívanie azitromycínu-VERTEXU s derivátmi týchto liekov sa neodporúča kvôli možnému rozvoju ergotizmu.

Analógy

Analógmi azitromycínu-VERTEXU sú azitromycín, Azitral, Azibiot, Azitrox, AzitRus, ZI-Factor, Azithromycin Sandoz, Azithromycin Avexima, Sumamed, Hemomycin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí a chránené pred svetlom, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na azitromycín-VERTEX

Recenzie pacientov o azitromycíne-VERTEXU sú väčšinou pozitívne. Medzi výhody lieku patrí široké spektrum účinku, pohodlná forma uvoľňovania a dávkovací režim, vysoká účinnosť pri infekčných léziách spôsobených citlivými mikroorganizmami, krátky priebeh liečby, dostupnosť a nízke náklady.

Existuje však veľa správ, ktoré poukazujú na výskyt vedľajších účinkov vrátane výrazného charakteru, hlavne zo strany tráviaceho traktu. V zriedkavých prípadoch je zaznamenaný nedostatočný terapeutický účinok lieku. Pacienti považujú Azithromycin-VERTEX za dosť závažné antibiotikum a v prípade výskytu nežiaducich udalostí odporúčajú konzultáciu s lekárom.