Vesikar - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Vesikár

Vesikar: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Vesicare

ATX kód: G04BD08

Účinná látka: solifenacín (solifenacín)

Výrobca: Astellas Pharma Europe (Holandsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 530 rubľov.

Kúpiť

Vesicar je liek, ktorý znižuje tonus hladkého svalstva močových ciest a používa sa na liečbu urologických ochorení.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, vypuklé na oboch stranách, svetlo žlté (5 mg tablety) alebo svetloružové (10 mg tablety) farby, s logom spoločnosti a označením „150“(5 mg tablety) alebo „ 151 (tablety 10 mg) na jednej strane (10 ks. V blistri, v kartónovej škatuli 1 alebo 3 blistre).

Účinná látka lieku Vesikar: solifenacín sukcinát v 1 tablete - 5 alebo 10 mg.

Pomocné látky: hypromelóza 3 mPa × s, kukuričný škrob, stearan horečnatý, monohydrát laktózy.

Zloženie filmového poťahu tabliet 5 mg: opadry žltá 03F12967 (makrogol 8000, mastenec, hypromelóza 6 mPa x s, oxid titaničitý a žltý oxid železitý).

Zloženie filmového obalu 10 mg tabliet: ružový opadry 03F14895 (makrogol 8000, mastenec, hypromelóza 6 mPa s, oxid titaničitý a červený oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Solifenacín je špecifický kompetitívny antagonista muskarínových receptorov. Močový mechúr je inervovaný parasympatickými cholinergickými nervami. Pôsobením acetylcholínu na muskarínové receptory (hlavne M ₃) dochádza ku kontrakcii detruzora.

Podľa štúdie, solifenacín je špecifickým kompetitívny inhibítor muskarínových receptorov M ₃ subtypu. Ďalej sa zistilo, že solifenacín nemá alebo má nízku afinitu k rôznym ďalším receptorom a iónovým kanálom.

Farmakodynamika

Na základe uskutočnených kontrolovaných klinických štúdií sa zistilo, že u pacientov oboch pohlaví so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra sa zlepšenie pozoruje už počas prvých siedmich dní liečby, stabilizácia - po 12 týždňoch užívania Vesikaru.

Liečba príznakov hyperaktívneho močového mechúra vedie k významnému zlepšeniu kvality života. Maximálny účinok sa zvyčajne zistí po 4 týždňoch užívania Vesikaru.

Farmakokinetika

C _max (maximálna koncentrácia látky) v plazme sa dosiahne 3 - 8 hodín v závislosti od dávky. C _max a AUC (plocha pod krivkou koncentrácia-čas) je závislá od dávky a zvyšuje úmerne k zvýšeniu dávky od 5 do 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť je 90%. Príjem potravy nemá žiadny vplyv na _Cmax a AUC.

Po intravenóznom podaní je distribučný objem solifenacínu asi 600 litrov. Solifenacín je spojená s plazmatické bielkoviny (približne 98%), a to najmä s α ₁ -Kyseliny glykoproteín.

Látka sa aktívne metabolizuje v pečeni, hlavne izoenzýmom CYP3A4, pričom existujú alternatívne metabolické cesty. Systémový klírens solifenacínu je približne 9,5 l / h, terminálny polčas je v rozmedzí 45 až 68 hodín. Po perorálnom podaní Vesicaru v plazme sa okrem solifenacínu identifikujú nasledujúce metabolity: 4R-hydroxysolifenacín, N-glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacínu (prvý z nich vykazuje farmakologickú aktivitu, ďalšie tri sú neaktívne).

Cesta eliminácie sa skúmala s použitím ^14C -značeného solifenacínu. Po jednej injekcii 10 mg po 26 dňoch sa približne 23% rádioaktivity nachádza vo výkaloch, 70% v moči. V moči sa asi 11% rádioaktivity nachádza ako nezmenená účinná látka, 18%, 9% a 8% sú metabolity N-oxidu, 4R-hydroxy-N-oxidu a 4R-hydroxysolifenacínu (v uvedenom poradí).

Farmakokinetika solifenacínu v rozmedzí terapeutických dávok je lineárna.

Hodnoty AUC a _Cmax solifenacínu pri miernom a stredne závažnom zlyhaní obličiek sa významne nelíšia od zodpovedajúcich hodnôt u zdravých dobrovoľníkov. Pri závažnom zlyhaní obličiek (s klírensom kreatinínu ≤ 30 ml / min) sa expozícia solifenacínu významne zvyšuje (C _max - o 30%, AUC - viac ako 100%, polčas - viac ako 60%). Existuje štatisticky významný vzťah medzi klírensom solifenacínu a klírensom kreatinínu. Farmakokinetické parametre u pacientov podstupujúcich hemodialýzu sa neskúmali.

Pri stredne ťažkej poruche funkcie pečene (podľa klasifikácie Child - Pugh - fáza B) sa hodnota C _max nemení, AUC sa zvyšuje o 60% a polčas sa zdvojnásobuje. Farmakokinetické parametre pri závažnom zlyhaní pečene sa neskúmali.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Vesicar používa na liečbu urgentnej (urgentnej) inkontinencie moču, urgentného (urgentného) nutkania na močenie a frekvencie močenia - znakov charakteristických pre syndróm hyperaktívneho močového mechúra.

Kontraindikácie

Absolútne:

Závažné zlyhanie pečene;
V prípade potreby stredne ťažké poškodenie funkcie pečene, súčasné užívanie inhibítorov CYP3A4 (napr. Ketokonazolu);
Závažné gastrointestinálne ochorenia (vrátane toxického megakolónu);
Oneskorenie močenia;
Glaukóm s uzavretým uhlom;
Hemodialýza;
Myasthenia gravis;
Zriedkavé dedičné poruchy galaktózovej tolerancie, laktázovej deficiencie Lapps (Sami), glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
Vek do 18 rokov;
Dojčenie;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (použitie Vesikaru je možné, ale s mimoriadnou opatrnosťou, pretože existuje riziko komplikácií):

Klinicky významná prekážka výstupu močového mechúra spojená so vznikom retencie moču;
Obštrukčné choroby tráviaceho traktu (vrátane stagnácie potravy v žalúdku);
Riziko zníženej motility gastrointestinálneho traktu;
Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu ≤30 ml / minútu) a stredne závažné zlyhanie pečene (7-9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) (pre týchto pacientov nemá dávka Vesicaru prekročiť 5 mg);
Súbežné použitie silného inhibítora izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazolu);
Hernia pažeráckeho otvoru bránice, gastroezofageálny reflux;
Súbežné užívanie liekov, ktoré môžu spôsobiť alebo zosilniť ezofagitídu (napríklad bisfosfonáty);
Autonómna neuropatia;
Prítomnosť rizikových faktorov, ako je hypokaliémia alebo syndróm dlhého QT;
Tehotenstvo

Návod na použitie Vesikaru: metóda a dávkovanie

Vesicar sa má užívať perorálne, tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutín bez ohľadu na jedlo.

Na začiatku liečby je dospelým pacientom predpísaných 5 mg raz denne. Ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 10 mg jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

Tráviaci systém: často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostáza, nepriechodnosť čriev; veľmi zriedkavo (<1/10 000, vrátane ojedinelých prípadov) - znížená chuť do jedla *, zvracanie *, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov *, hyperkaliémia *;
Močový systém: zriedka - ťažkosti s močením, infekcie močových ciest; zriedka - akútna retencia moču; veľmi zriedka - zlyhanie obličiek *;
Centrálny nervový systém: zriedka - porucha chuti (dysgeúzia), ospalosť, veľmi zriedkavo - bolesť hlavy * a závrat *;
Psychické poruchy: veľmi zriedkavo - ospalosť *, zmätenosť *, bludy *, halucinácie *;
Orgán videnia: často - porušenie akomodácie (rozmazané vizuálne vnímanie); zriedka - suché oči;
Dýchací systém: zriedka - suchosť nosovej sliznice;
Kardiovaskulárny systém: predĺženie QT intervalu *, tachykardia piruetového typu *;
Koža a podkožie: zriedka - suchá pokožka; veľmi zriedkavo - vyrážka *, svrbenie *, žihľavka *, exfoliatívna dermatitída *, multiformný erytém *, angioedém *;
Alergické reakcie: anafylaktické reakcie *;
Ostatné: zriedka - edém dolných končatín, únava.

* - tieto vedľajšie účinky sa pozorovali v postregistračnom období používania Vesikaru. Údaje o nich boli získané metódou spontánnych správ, preto je ťažké určiť frekvenciu a vzťah medzi príčinami a následkami týchto reakcií s príjmom Vesikaru.

Predávkovanie

V štúdii o predávkovaní bola maximálna použitá dávka 100 mg solifenacínu jedenkrát. Najcharakteristickejšie príznaky: mierna závažnosť - sucho v ústach, závraty, rozmazané videnie; mierna závažnosť - bolesť hlavy, ospalosť.

Neboli hlásené žiadne prípady akútneho predávkovania.

Terapia: aktívne uhlie, výplach žalúdka; zvracanie sa neodporúča.

Terapeutické opatrenia sú určené indikáciami:

kŕče alebo silná podráždenosť: benzodiazepíny;
závažné centrálne anticholinergické účinky (silná excitabilita, halucinácie): karbachol alebo fyzostigmín;
tachykardia: beta-blokátory;
retencia moču: katetrizácia;
respiračné zlyhanie: umelé dýchanie;
mydriáza: pilokarpín (instilácia do očí) a / alebo stmavnutie miestnosti, kde je pacient.

Osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom so stanoveným rizikom predĺženia QT intervalu (t. J. S bradykardiou, hypokaliémiou na pozadí kombinovanej liečby liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu) a srdcovými chorobami (kongestívne zlyhanie srdca, arytmia, ischémia myokardu).

špeciálne pokyny

Pred vymenovaním Vesicaru by mal pacient podstúpiť kompletné lekárske vyšetrenie, aby sa zistilo, či existujú nejaké ďalšie príčiny porúch močenia, ako napríklad ochorenie obličiek alebo zlyhanie srdca. Ak je diagnostikovaná infekcia močových ciest, je predpísaná vhodná antimikrobiálna liečba.

Solifenacín, rovnako ako iné m-anticholinergiká, môže spôsobiť rozmazané videnie, únavu a ospalosť. Z tohto dôvodu je počas liečby potrebné venovať osobitnú pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychofyzikálnych reakcií a vysokú koncentráciu pozornosti.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vývoja rozmazaného vizuálneho vnímania, ospalosti a pocitov únavy, ktoré môžu negatívne ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: liek sa môže používať pod lekárskym dohľadom po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu s možným rizikom; štúdie na zvieratách neodhalili priamy negatívny vplyv na plodnosť, vývoj embrya / plodu alebo pôrod;
obdobie laktácie: liečba Vesikarom je kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Liečba Vesicarom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

závažné zlyhanie obličiek v kombinácii so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, najmä s ketokonazolom: liečba je kontraindikovaná;
závažné zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu <30 ml / min): Vesicar sa má používať pod lekárskym dohľadom v maximálnej dennej dávke 5 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

ťažké poškodenie funkcie pečene: terapia je kontraindikovaná;
stredne ťažké poškodenie funkcie pečene v kombinácii so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, najmä s ketokonazolom: liečba je kontraindikovaná;
stredne ťažké poškodenie funkcie pečene (podľa klasifikácie Child-Pugh - fáza B): Vesicar sa má používať pod lekárskym dohľadom v maximálnej dennej dávke 5 mg.

Liekové interakcie

Vesicar znižuje účinnosť liekov stimulujúcich gastrointestinálnu motilitu (napríklad cisaprid a metoklopramid).

V prípade súčasného použitia ketokonazolu v dennej dávke 200 mg sa celková koncentrácia solifenacínu v krvnej plazme zvyšuje dvakrát, ak sa ketokonazol užíva v dennej dávke 400 mg - 3-krát. Ak je nevyhnutné používať Vesikar súčasne s ketokonazolom alebo inými inhibítormi CYP3A4 (ako je nelfinavir, ritonavir, itrakonazol), jeho dávka nemá prekročiť 5 mg / deň. Táto kombinácia je kontraindikovaná u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a ťažkým poškodením funkcie obličiek. Vzhľadom na to, že solifenacín je metabolizovaný CYP3A4, nie sú vylúčené farmakokinetické interakcie s inými substrátmi CYP3A4 s vyššou afinitou (diltiazem, verapamil), ako aj s induktormi CYP3A4 (fenytoín, rifampicín, karbamazepín).

Je potrebné mať na pamäti, že Vesicar, rovnako ako všetky lieky s m-anticholinergickými vlastnosťami, môže ovplyvňovať účinok všetkých súčasne užívaných liekov vrátane závažnosti ich vedľajších účinkov. Pred začatím liečby ďalším m-anticholínergickým antagonistom si po užití solifenacínu musíte dať týždennú prestávku.

Terapeutický účinok Vesikaru možno znížiť m-cholinomimetikami.

Analógy

Analógmi Vesikaru sú: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Vesikar

Podľa recenzií nemá Vesicar vo všetkých prípadoch požadovaný terapeutický účinok. Mnohí navyše hlásia vývoj závažných nežiaducich reakcií. Cena lieku sa všeobecne odhaduje ako predražená.