Imigran

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Imigran: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. , Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Imigran

ATX kód: N02CC01

Účinná látka: sumatriptan (sumatriptan)

Výrobca: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poľsko), GlaxoSmithKlyain Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Imigran je liek s účinkom protimigrénové, agonista serotonínu 5-HT ₁ receptory.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

Obalené tablety: oválny bikonvexný tvar s plochým povrchom na jednej strane, na druhej strane s vyrytým nápisom: ružové tablety - „GX ES3“, takmer biele alebo biele - „GX ET2“(2 ks. V blistroch, v kartóne) balenie 1 blister);
Nosový sprej: číra tekutina od tmavožltej po svetložltú (v jednorazových dávkovačoch, 1 dávkovač v blistri, 1 blister v kartónovej škatuli).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Imigranu.

Liečivo Imigranu je sumatriptan:

1 tableta: 50 mg alebo 100 mg (vo forme sumatriptánsukcinátu 70 mg a 140 mg, v uvedenom poradí);
1 dávkovač: 10 mg, 20 mg.

Pomocné komponenty:

Tablety: sodná soľ kroskarmelózy, bezvodá laktóza, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý;
Sprej: bezvodý fosforečnan sodný, hydroxid sodný, kyselina sírová, dihydrogenfosforečnan draselný, čistená voda.

Ďalej ako súčasť obalu tablety s gravírovaním:

GX ES3 (50 mg): ružový opadry YS-1-1441-G, červený oxid železitý, oxid titaničitý, triacetín, metylhydroxypropylcelulóza;
„GX ET2“(100 mg): biely opad OY-S-7393, oxid titaničitý, metylhydroxypropylcelulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Imigran je jedným z liekov s anti-migrénovým účinkom. Účinná látka - sumatriptán, je selektívny agonista cievnych 5-hydroxytryptamínu-1-receptorov (5-HT ₁ D), nemá vplyv na ostatné podtypy 5-HT receptorov (5-HT ₂ -5-HT ₇). 5-HT ₁ D receptory sa nachádzajú prevažne v kraniálnych ciev, a vzhľadom na ich stimulácii dochádza vazokonstrikcia.

Látka selektívne ovplyvňuje vazokonstrikciu vetiev krčnej tepny bez ovplyvnenia prietoku krvi v mozgových cievach. Prívod krvi do intrakraniálnych a extrakraniálnych tkanív (vrátane membrán mozgových blán) je zabezpečený vaskulárnou nádržou krčnej tepny. Predpokladá sa, že hlavným mechanizmom migrény u ľudí je expanzia týchto ciev a / alebo edém ich stien. Sumatriptan pomáha znižovať citlivosť trojklanného nervu. Obe tieto vlastnosti môžu byť základom mechanizmu anti-migrénového účinku látky.

Je zaznamenaný vývoj klinického účinku Imigranu: po intranazálnom podaní v dávke 20 mg - po 15 minútach; po perorálnom podaní v dávke 100 mg - po 30 minútach.

Aj keď je odporúčaná dávka na perorálne podanie 50 mg, je treba mať na pamäti, že migrénové záchvaty sa líšia v závažnosti u jedného pacienta aj u rôznych pacientov. V porovnaní s placebom boli dávky v rozmedzí 25–100 mg účinnejšie, ale štatisticky bolo 25 mg významne menej účinných ako 50 a 100 mg.

Sumatriptan je účinný pri liečbe migrénových záchvatov vrátane migrény spojenej s menštruáciou.

Farmakokinetika

Migrenózne záchvaty významne neovplyvňujú farmakokinetické procesy sumatriptánu podávaného intranazálne alebo perorálne.

Sumatriptan sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva, 70% plazmatickej C _max (maximálna koncentrácia) sa dosiahne za 45 minút. Priemerná C _max v krvnej plazme po užití 100 mg je 54 ng / ml. Priemerná hodnota absolútnej biologickej dostupnosti je 14% (čiastočne je to kvôli metabolizmu prvého prechodu, čiastočne - s neúplnou absorpciou).

Sumatriptan sa po intranazálnom podaní rýchlo vstrebáva, čas na dosiahnutie C _max v plazme je 1–1,5 hodiny. Jeho priemerná hodnota po užití 20 mg Imigranu je 12,9 ng / ml. Priemerná hodnota absolútnej biologickej dostupnosti je 15,8% hodnoty pre subkutánne podanie (spojené s presystémovým metabolizmom).

Sumatriptan sa viaže na proteíny krvnej plazmy nevýznamne (od 14 do 21%), priemerný celkový _Vd (distribučný objem) je 170 litrov.

Hlavným metabolitom je indoleacetický analóg sumatriptánu; vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami vo forme glukurónového konjugátu a voľnej kyseliny. Tento metabolit nemá žiadnu aktivitu proti 5-HT _1, - alebo 5-HT ₂ receptory. Neboli nájdené žiadne vedľajšie metabolity látky.

T _1/2 (polčas rozpadu) - približne 2 hodiny. Priemerný celkový plazmatický klírens je asi 1160 ml / min, renálny klírens je 260 ml / min a extrarenálny klírens je približne 80% z celkového množstva. Sumatriptan je metabolizovaný MAO (monoaminooxidázou) -A.

Ak je poškodená funkcia pečene, presystémový klírens látky klesá a zvyšuje sa jej plazmatická koncentrácia. Pri stredne závažných dysfunkciách pečene nie sú pozorované významné zmeny vo farmakokinetických parametroch.

Z dôvodu intranazálneho podania Imigranu u pacientov vo veku 12 - 18 rokov je priemerná plazmatická C _max sumatriptánu 13,9 ng / ml, priemerná T _1/2 je asi 2 hodiny po podaní dávky 20 mg. Klírens a V _d zvyšuje podľa zvýšenie telesnej hmotnosti, tj. E. expozície sumatriptanu pri relatívne nízkej hmotnosti vyššie.

Indikácie pre použitie

Filmom obalené tablety

Odstránenie bolestivého syndrómu akútnych záchvatov migrény s aurou alebo bez aury.

Nosný sprej

Zmiernenie migrénových záchvatov s aurou alebo bez aury.

Imigran v tejto dávkovej forme je zvlášť vhodný na záchvaty migrény, ktoré sú sprevádzané nevoľnosťou a zvracaním, ako aj na dosiahnutie okamžitého klinického účinku.

Kontraindikácie

Absolútne:

Ischemická choroba srdca (CHD), vrátane Prinzmetalovej angíny pectoris, infarktu myokardu, postinfarktovej kardiosklerózy (vrátane symptómov alebo podozrenia na CHD);
Oftalmoplegické, bazilárne a hemiplegické formy migrény;
Okluzívna patológia periférnych ciev;
Nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
Mŕtvica alebo prechodné porušenie cerebrálneho obehu (vrátane zaťaženej anamnézy);
Závažná dysfunkcia pečene;
Ťažké poškodenie funkcie obličiek (tablety);
Súbežná liečba inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) a až dva týždne po ich vysadení;
Súčasné použitie s liečivami obsahujúcimi ergotamín alebo jeho deriváty, vrátane metylsergidu, alebo s inými triptanmi / agonistami 5-HT ₁ receptorov;
Vek do 12 rokov (pre sprej), do 18 rokov (pre tablety) a starší ako 65 rokov;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívna (liečba Imigranom sa má uskutočňovať pod lekárskym dohľadom za prítomnosti nasledujúcich chorôb / stavov):

Kontrolovaná arteriálna hypertenzia;
Epilepsia (vrátane akýchkoľvek stavov, pri ktorých dochádza k zníženiu prahu pre vznik záchvatov);
Choroby, ktoré môžu ovplyvniť absorpciu, metabolizmus alebo vylučovanie Imigranu (napríklad porucha funkcie obličiek / pečene);
Nedostatok laktázy, intolerancia galaktózy a malabsorpcia glukózy-galaktózy (tablety, pretože obsahujú laktózu);
Precitlivenosť na sulfónamidy (použitie sumatriptánu môže viesť k rozvoju alergických reakcií, ich závažnosť sa líši od kožných prejavov po anafylaxiu);
Gravidita a laktácia.

Imigran, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Tablety Imigran sa užívajú perorálne, prehltnú sa celé a zapijú sa dostatočným množstvom vody.

Účinok lieku v ktorejkoľvek fáze záchvatu je rovnaký, je však vhodné ho použiť, keď sa objavia prvé príznaky migrény.

Odporúčané dávkovanie na zmiernenie akútneho záchvatu migrény je 50 - 100 mg jedenkrát. Ak nemá klinický účinok, nemá sa užiť opakovaná dávka na zmiernenie bolestivého syndrómu z prebiehajúceho záchvatu.

Ak sa príznaky objavia po odznení prvého záchvatu, možno užiť druhú dávku v priebehu nasledujúcich 24 hodín, pričom je potrebné dodržať interval medzi dávkami najmenej 2 hodiny.

Maximálna dávka Imigranu nemá prekročiť 300 mg za 24 hodín.

Nosný sprej

Sprej Imigran sa používa intranazálne a vstrekuje predpísanú dávku do jednej nosovej dierky.

Opatrne, bez stlačenia modrého tlačidla, vyberte dávkovač z blistra. Pevným pritlačením jednej nosovej dierky prstom k nosovej priehradke by ste mali pokojne dýchať ústami. Vložte hrot pipety do otvoreného nosového priechodu (vopred vyčisteného) do hĺbky asi 1 cm. Nenakláňajte hlavu dozadu, zatvorte ústa. Pri pokojnom vdychovaní nosom palcom pevne stlačte modré tlačidlo. Potom by ste sa mali 10 - 20 sekúnd pokojne nadýchnuť nosom a vydýchnuť ústami.

Dávka Imigranu závisí od klinického prejavu záchvatu a môže byť 10 mg alebo 20 mg sumatriptánu.

Ak záchvat migrény nie je možné zvládnuť prvou dávkou, druhá dávka sa nemá používať.

Odporúčaná dávka spreja Imigran pre deti vo veku 12-18 rokov je 10 mg v jednej nosovej pasáži. Pretože absorpcia sumatriptánu a záchvaty migrény majú značnú variabilitu v klinických prejavoch a intenzite, môže byť potrebná dávka 20 mg. Ak sa záchvat migrény nezastaví ani po prvej dávke, druhá dávka Imigranu sa nemá podať na zastavenie rovnakého záchvatu. V takýchto prípadoch je indikované použitie paracetamolu, kyseliny acetylsalicylovej alebo nesteroidných protizápalových liekov.

Ak sa po dočasnom zlepšení v dôsledku použitia prvej dávky príznaky choroby obnovili, možno druhú dávku podať v priebehu nasledujúcich 24 hodín pri zachovaní intervalu medzi dávkami najmenej 2 hodiny.

Intranazálne môžete podať najviac 2 dávky po 20 mg za 24 hodín.

Vedľajšie účinky

Filmom obalené tablety

Nervový systém: závraty, návaly horúčavy, slabosť (prechodná, zvyčajne mierna alebo stredná); zriedka - pocit únavy, ospalosti; v niektorých prípadoch - konvulzívne záchvaty (častejšie u pacientov s anamnézou epilepsie alebo štrukturálnymi léziami mozgu, ktoré môžu spôsobiť rozvoj epilepsie); niekedy - diplopia, nystagmus, skotóm, blikanie pred očami, znížená zraková ostrosť; veľmi zriedka - prechodná čiastočná strata videnia (treba poznamenať, že samotný migrénový záchvat môže spôsobiť zhoršenie zraku);
Kardiovaskulárny systém: bradykardia, arteriálna hypotenzia, palpitácie, prechodné zvýšenie krvného tlaku (bezprostredne po užití tablety), tachykardia (vrátane komôr); v niektorých prípadoch - srdcové arytmie, prechodné zmeny elektrokardiografie ischemického typu (EKG), spazmus koronárnych artérií, infarkt myokardu, Raynaudov syndróm;
Tráviaci systém: pravdepodobne - nevoľnosť, vracanie (súvislosť s používaním Imigranu nebola preukázaná); zriedka - ischemická kolitída; v niektorých prípadoch - mierne zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, pocit nepohodlia v bruchu, dysfágia;
Alergické reakcie: v niektorých prípadoch - erytém, kožná vyrážka, svrbenie na koži, anafylaxia;
Ostatné: prípadne - bolesť, pocit tepla a / alebo mravčenie, prechodný pocit ťažkosti, stlačenie, tlak v ktorejkoľvek časti tela vrátane hrdla a hrudníka.

Nosný sprej

Nervový systém: často - ospalosť, závraty, poruchy citlivosti (vrátane zníženej citlivosti, parestézie);
Kardiovaskulárny systém: často - návaly horúčavy, prechodné zvýšenie krvného tlaku (skoro po instilácii);
Dýchací systém: často - mierny pocit pálenia a prechodné podráždenie sliznice nosa a / alebo hrdla, dýchavičnosť, krvácanie z nosa;
Tráviaci systém: často - nevoľnosť, zvracanie; veľmi zriedka - mierne porušenie pečeňových funkčných testov;
Všeobecné reakcie: často - únava, slabosť, pocity bolesti, ťažkosti, chladu, tepla, tlaku alebo zúženia (rôzneho stupňa intenzity, sú prechodné, môžu sa vyskytnúť v ktorejkoľvek časti tela).

Vedľajšie účinky použitia spreja Imigran získané v postmarketingových štúdiách:

Nervový systém: veľmi zriedkavo - záchvaty (pozorované u pacientov so záchvatmi a stavmi v anamnéze, ako aj u pacientov bez rizikových faktorov), dystónia, tremor, nystagmus;
Orgán videnia: veľmi zriedka - diplopia, znížená zraková ostrosť, blikanie, skotóm, slepota (zvyčajne prechodná);
Kardiovaskulárny systém: veľmi zriedkavo - tachykardia, bradykardia, flutter, prechodné zmeny EKG, arytmie, angina pectoris, koronárny vazospazmus, infarkt myokardu, Raynaudov syndróm, hypotenzia;
Tráviaci systém: veľmi zriedka - dysfágia, ischemická kolitída, brušné ťažkosti;
Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - reakcie z precitlivenosti.

Predávkovanie

Jednorazové intranazálne podanie 40 mg Imigranu alebo orálne podanie v dávke viac ako 400 mg neviedlo k rozvoju ďalších nežiaducich reakcií, s výnimkou tých, ktoré sú popísané v nežiaducich účinkoch.

Terapia: pozorovanie stavu pacienta sa ukazuje najmenej 10 hodín, v prípade potreby je predpísaná symptomatická liečba. Nie sú dôkazy, ktoré by podporovali alebo vyvracali účinok hemodialýzy / peritoneálnej dialýzy na plazmatickú koncentráciu sumatriptánu.

špeciálne pokyny

Imigran sa môže používať iba s presnou diagnózou migrénového záchvatu.

Používanie Imigranu na účely prevencie je kontraindikované!

Porušenie dávkovacieho režimu je zakázané.

Pri absencii klinického účinku od prvej dávky je potrebné objasniť diagnózu.

Pri predpisovaní Imigranu na zmiernenie bolesti hlavy u pacientov s nediagnostikovanou migrénou alebo atypickými príznakmi migrény je potrebné vylúčiť ďalšie potenciálne nebezpečné neurologické patológie. Je potrebné mať na pamäti, že pri migréne existuje riziko cievnej mozgovej príhody, prechodných porúch cerebrálneho obehu a iných cerebrovaskulárnych komplikácií.

Bez predbežného vyšetrenia, aby sa vylúčili kardiovaskulárne ochorenia u rizikových pacientov (postmenopauzálne obdobie u žien, mužov starších ako 40 rokov, predispozícia na srdcové choroby), sa Imigran nemá predpisovať.

Výskyt vedľajšieho účinku vo forme intenzívnej bolesti vyžarujúcej do krku a pocitu zovretia v hrudníku môže byť príznakom prejavu ochorenia koronárnych artérií, preto je potrebné diagnostické vyšetrenie.

Imigran sa má používať s opatrnosťou pri funkčných poruchách obličiek alebo pečene (z dôvodu možného významného porušenia absorpcie, metabolizmu, vylučovania sumatriptánu), kontrolovanej arteriálnej hypertenzie (pretože existuje riziko prechodného zvýšenia krvného tlaku a periférnej vaskulárnej rezistencie).

Počas užívania inhibítorov spätného vychytávania serotonínu je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

Pri precitlivenosti na sumatriptán je možné vyvinúť kožné alergické prejavy až po anafylaktický šok.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas záchvatu migrény a pri používaní Imigranu by mal byť pacient veľmi opatrný pri vedení vozidiel a mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Gravidita: Imigran sa môže používať iba v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby preváži možné riziko;
Laktácia: Účinok sumatriptánu na novorodenca je možné minimalizovať, ak sa dojčeniu zabráni do 12 hodín po užití lieku (látka sa vylučuje do materského mlieka).

Použitie v detstve

Kontraindikácie:

Sprej: do 12 rokov (spôsob použitia Imigranu u detí vo veku 12-18 rokov sa líši od dospelých, čo súvisí so zvláštnosťami farmakokinetických procesov);
Tablety: do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Závažná renálna dysfunkcia (tablety): Liečba Imigranom je kontraindikovaná;
Renálna dysfunkcia: liek sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Závažné porušenie funkcie pečene: liečba Imigranom je kontraindikovaná;
Dysfunkcia pečene: liek sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Liečba imigranom u starších pacientov je kontraindikovaná, pretože bezpečnostný profil nebol študovaný.

Liekové interakcie

Súbežná liečba ergotamínom spôsobuje dlhotrvajúci vazospazmus, preto sa má sumatriptan použiť 24 hodín po užití liekov obsahujúcich ergotamín a lieky obsahujúce ergotamín sa môžu použiť iba 6 hodín po sumatriptane.

Vzhľadom na možné interakcie je súčasné užívanie s inhibítormi MAO kontraindikované.

Pri kombinovaní Imigranu a iných triptánových liekov so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu s možnou duševnou poruchou, autonómnou labilitou a neuromuskulárnymi poruchami.

Interakcie s etanolom, flunarizínom, propranololom, pizotifénom sa nezaznamenali.

Analógy

Analógy imigranu sú: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote: tablety - do 30 ° C, sprej - 2-30 ° C, chránené pred svetlom.

Čas použiteľnosti: 50 mg tablety - 3 roky, 100 mg tablety - 4 roky; sprej - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Imigran

Recenzie o lieku Imigran ho charakterizujú ako účinný liek. Niektorí používatelia poznamenávajú, že je praktickejšie použiť sprej, jeho účinok sa prejaví takmer okamžite po aplikácii. Neexistujú takmer žiadne správy o vedľajších účinkoch.

Cena lieku sa vo väčšine prípadov odhaduje ako oprávnene vysoká, pretože lacnejšie analógy nemajú taký rýchly a výrazný terapeutický účinok.

Cena za Imigran v lekárňach

Približná cena lieku Imigran je:

Tablety (2 ks v balení): dávka 50 mg - 225 rubľov; dávka 100 mg - 397 rubľov;
Sprej 20 mg / dávka (injekčné liekovky na jedno použitie): 1 ks. - 349 rubľov; 2 ks - 423 rubľov.