Roliten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Roliten: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Roliten

ATX kód: G04BD07

Účinná látka: tolterodín (tolterodín)

Výrobca: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.10.2018

Ceny v lekárňach: od 459 rubľov.

Kúpiť

Roliten je m-anticholinergný blokátor, ktorý má spazmolytické a anticholinergické účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma lieku Roliten - filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, farby od takmer bielej do bielej (10 ks. V blistroch, v škatuli s 3 alebo 6 blistrami).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: tolterodín tartrát - 2 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearan horečnatý;
filmový obal: biele opadrové farbivo OY-S-58910 (oxid titaničitý, hypromelóza, mastenec, makrogol 400), čistená voda (odparuje sa počas výrobného procesu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka Rolitenu, tolterodín, je antagonista m-cholínergných receptorov koncentrovaných v slinných žľazách a močovom mechúre. Znižuje kontraktilnú aktivitu močového mechúra a znižuje slinenie. Rolliten umožňuje čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, zvýšenie množstva zvyškového moču a zníženie tlaku na svalovú membránu močového mechúra (detruzor). Stabilný terapeutický účinok lieku sa dosiahne 4 týždne po začiatku liečby. Tolterodín, ako aj 5-hydroxymetyl, jeho aktívny metabolit, sú vysoko špecifické pre muskarínové receptory a sú selektívne pre receptory močového mechúra (v porovnaní s receptormi slinných žliaz).

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické vlastnosti tolterodínu:

absorpcia: po perorálnom podaní sa tolterodín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt) a _Cmax (maximálna koncentrácia v sére) dosahuje po 1–3 hodinách po podaní. C _{max sa} zvyšuje úmerne s dávkou v rozmedzí 1–4 mg. Indikátor absolútnej biologickej dostupnosti je až 65% so zníženým metabolizmom (u osôb zbavených CYP2D6) a až 17% so zvýšeným metabolizmom, čo je typické pre väčšinu pacientov. Príjem potravy neovplyvňuje expozíciu neviazaného tolterodínu a jeho aktívneho metabolitu u pacientov so zvýšeným metabolizmom, avšak keď sa tolterodín užíva s jedlom, jeho hladina sa zvyšuje;
distribúcia: dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie látky trvá až 2 dni; V _d (distribučný objem) - 113 litrov;
metabolizmus: metabolické procesy sa vyskytujú hlavne v pečeni za účasti polymorfného enzýmu CYP2D6, čo vedie k tvorbe farmakologicky aktívneho 5-hydroxymetyl metabolitu. S ďalším metabolizmom sa tvorí kyselina 5-karboxylová a jej N-dealkylované metabolity. U pacientov so zníženým metabolizmom v dôsledku deficitu enzýmu CYP2D6 podlieha tolterodín dealkyláciou izoenzýmami CYP2D6 za tvorby farmakologicky neaktívneho N-dealkylovaného tolterodínu. Tolterodín a jeho aktívny metabolit sa viažu hlavne na alfa-1-kyslý glykoproteín (orosomukoid), neviazané frakcie sú 3,7%, respektíve 36%;
vylučovanie: so zvýšeným metabolizmom dosahuje rýchlosť systémového klírensu 30 litrov za hodinu, T _1/2 (polčas) je 2 - 3 hodiny. Pre 5-hydroxymetyl metabolit sa T _1/2 zvyšuje na 3-4 hodiny. Eliminácia rádioaktívneho štítku po užití ¹⁴ C-tolterodínu: močom ~ 77%, stolicou ~ 17%, vrátane nezmenených <1%, vo forme aktívneho metabolitu ~ 4%. Karboxylovaný metabolit je 51% z celkového množstva tolterodínu vylúčeného močom, zodpovedajúci dealkylovaný metabolit je ~ 29%.

Pri zníženom metabolizme vedie zníženie klírensu tolterodínu a zvýšenie jeho T _1/2 až 10 hodín k približne 7-násobnému zvýšeniu jeho koncentračnej hladiny na pozadí nezistiteľných koncentrácií 5-hydroxymetyl metabolitu. Výsledkom je, že pri rovnakom dávkovacom režime je hodnota AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) tolterodínu u pacientov so zníženým metabolizmom blízka súčtu AUC tolterodínu a jeho aktívneho 5-hydroxymetyl metabolitu u jedincov so zvýšeným metabolizmom. Preto je bezpečnosť, znášanlivosť a klinická účinnosť Rolitenu pre rôzne fenotypy rovnaká.

U pacientov s cirhózou pečene je AUC tolterodínu a jeho aktívneho 5-hydroxymetyl metabolitu približne dvojnásobná.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Roliten odporúča používať na liečbu hyperreflexie (hyperaktivity, nestability) močového mechúra, ktorá sa prejavuje močovou inkontinenciou a / alebo častým nutkaním na močenie.

Kontraindikácie

Absolútne:

oneskorenie močenia;
glaukóm s uzavretým uhlom, ktorý nepodlieha liekovej terapii;
myasthenia gravis (myasthenia gravis);
ulcerózna kolitída vrátane toxického zväčšenia hrubého čreva (megakolón);
obdobie tehotenstva a dojčenia;
detstvo;
individuálna precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne kontraindikácie, pre ktoré sa musí Roliten používať opatrne: obštrukčné gastrointestinálne lézie, obštrukcia močových ciest, neredukovateľná kýla, neuropatia.

Návod na použitie Rolitenu: spôsob a dávkovanie

Tablety Roliten sa užívajú perorálne.

Odporúčaný dávkovací režim pre dospelých pacientov: 2 mg (1 tableta) dvakrát denne.

Pacienti s poruchou / zlyhanie obličiek, ako aj rozvoj nežiaducich účinkov by mala byť znížená na dávke 1 mg (¹ / ₂ tablety) 2 krát denne.

Po šiestich mesiacoch by sa mala vyhodnotiť účinnosť liečby a malo by sa rozhodnúť o potrebe jej pokračovania.

Vedľajšie účinky

Počas liečby Rolitenom sú možné nasledujúce vedľajšie účinky (gradácia: často - viac ako 10%; zriedka - od 1 do 10%; zriedka - menej ako 1%):

reakcie na anticholinergný účinok lieku: často - sucho v ústach; zriedka - xeroftalmia (zníženie slzenia), poruchy akomodácie, suchá pokožka; zriedka - zadržiavanie moču;
tráviaci systém: zriedka - bolesť brucha, dyspepsia, zápcha, plynatosť, zvracanie; zriedka - gastroezofageálny reflux;
centrálny a periférny nervový systém: zriedka - závraty, bolesti hlavy, ospalosť, parestézia, nervozita; zriedka - porucha vedomia;
ďalšie reakcie: zriedka - únava, slabosť, prírastok hmotnosti; zriedka - alergické reakcie, bolesti na hrudníku, sčervenanie tváre.

Predávkovanie

Maximálna jednotlivá dávka tolterodín vínanu, ktorú dobrovoľníci dostali, bola 12,8 mg. V tomto prípade boli pozorované nasledujúce vedľajšie reakcie: najdôležitejšie - bolestivé nutkanie na močenie a poruchy akomodácie; možné - halucinácie, hyperexcitácia, tachykardia, zlyhanie dýchania, kŕče, retencia moču, rozšírené zrenice.

Prvým stupňom liečby je maximálne možné odstránenie Roltenu z gastrointestinálneho traktu: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia.

Ďalej sa symptomatická terapia uskutočňuje podľa indikácií:

výrazné centrálne anticholinergické účinky (vrátane halucinácií) - fyzostigmín;
kŕče alebo silné rozrušenie - benzodiazepíny;
tachykardia - betablokátory;
respiračné zlyhanie - umelé dýchanie;
retencia moču - katetrizácia;
rozšírené zrenice - pilokarpín vo forme očných kvapiek a / alebo presun pacienta do miestnosti bez osvetlenia.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť organické príčiny častého / urgentného nutkania na močenie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Poruchy akomodácie a zníženie rýchlosti psychomotorických reakcií spôsobených používaním Rolitenu môžu mať vplyv na schopnosť vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti. V obidvoch prípadoch by sa táto možnosť mala zvážiť zvlášť po vyhodnotení odpovede pacienta na liek.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Roliten je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie. Ženy v reprodukčnom veku musia počas liečby tolterodínom používať spoľahlivé metódy prevencie tehotenstva.

Použitie v detstve

Roliten sa v pediatrii nepoužíva, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí neboli študované.

Liekové interakcie

iné anticholinergické látky / lieky: je možné zvýšiť terapeutický účinok Rolitenu a zvýšiť nežiaduce účinky;
m-cholinomimetiká: terapeutický účinok tolterodínu sa môže znížiť;
metoklopramid a cisaprid: možné oslabenie ich účinnosti;
iné lieky metabolizované izoenzýmami systému cytochrómu P ₄₅₀ CYP2D6 alebo CYP3A4 alebo ktoré sú inhibítormi alebo induktormi týchto izoenzýmov: je pravdepodobná ich farmakokinetická interakcia s tolterodínom;
fluoxetín (silný inhibítor CYP2D6, metabolizovaný na norfluoxetín, inhibítor CYP3A4): mierne zvyšuje celkovú AUC tolterodínu a jeho aktívneho 5-hydroxymetyl metabolitu bez toho, aby spôsoboval klinicky významné interakcie;
silné inhibítory CYP3A4 [makrolidové antibiotiká (erytromycín a klaritromycín) alebo antifungálne látky (ketokonazol, itrakonazol a mikonazol)]: je potrebné sa vyhnúť ich súčasnému použitiu s Rolitenom;
warfarín, kombinované perorálne kontraceptíva obsahujúce etinylestradiol / levonorgestrel: podľa klinických štúdií neinteragovali s Roltenom;
izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 alebo CYP1A2): Klinické štúdie používajúce metabolické sondy neposkytli žiadny náznak toho, že tolterodín je schopný inhibovať ich aktivitu.

Analógy

Analógmi Rolitenu sú Urotol, Uroflex, Detrusitol atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote 25 ° C mimo dosahu vlhkosti. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Roliten

Podľa recenzií je Roliten pomerne účinný liek na problémy s nekontrolovaným močením. Pacienti poznamenávajú, že terapeutický účinok tabliet sa časom zhoršuje, pravdepodobne v dôsledku závislosti.

Mnoho ľudí verí, že tento liek je optimálny z hľadiska pomeru efektívnosti a nákladov, ale z tohto dôvodu je neprístupný a neuveriteľne ťažké ho nájsť v lekárňach.