Doxylamín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Doxylamín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Doxylamín

ATX kód: R06AA09

Účinná látka: doxylamín (doxylamín)

Výrobca: NPO PharmVILAR LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 17.07.2020

Doxylamín je hypnotický liek; antagonista histamínových H ₁ receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: bikonvexné, podlhovasté, so zaoblenými koncami, na jednej strane je použitá deliaca čiara, filmová škrupina a vnútorná vrstva v priereze - od bielej po takmer bielu (10 ks. V blistroch z polyvinylchloridu fólia a hliníková lakovaná tlačiarenská fólia, v kartónovej škatuľke 1, 2, 3 alebo 4 bunkové balenia a návod na použitie doxylamínu).

Zloženie pre 1 tabletu:

aktívna zložka: doxylamínsukcinát - 15 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy - 50 mg; aerosil (koloidný oxid kremičitý) - 0,5 mg; MCC (mikrokryštalická celulóza) - 27,7 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 5 mg; stearan horečnatý - 1 mg; polyvinylpyrolidón K-17 - 0,8 mg;
filmová vrstva: biela Opadray II 85F48105 (polyvinylalkohol - 46,9%; makrogol-3350 - 23,6%; oxid titaničitý - 12,1%; mastenec - 17,4%) - 3 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou lieku je doxylamin, je blokátor H ₁ -histamine receptory, patriaci do skupiny etanolamínov. Má hypnotické, sedatívne, antihistaminické a m-anticholinergické účinky. Znižuje obdobie zaspávania, zvyšuje trvanie a kvalitu spánku, neovplyvňuje fázy spánku.

Trvanie produktu je od 6 do 8 hodín.

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické parametre doxylamínu:

absorpcia: po perorálnom podaní sa doxylamín absorbuje vo vysokej miere, maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme dosahuje priemerne po 2 hodinách;
metabolizmus a distribúcia: biotransformácia látky nastáva v pečeni; dobre preniká cez histohematogénne bariéry, vrátane cez hematoencefalickú bariéru;
vylučovanie: T1 _{/ 2} (polčas) doxylamínu je asi 10 hodín. Vylučuje sa nezmenený: hlavne obličkami - až 60%, čiastočne - tráviacim traktom.

Pri zlyhaní obličiek / pečene, ako aj u starších pacientov je možné predĺžiť T _1/2 doxylamínu.

Po opakovanom podaní lieku dosiahne rovnovážna koncentrácia doxylamínu a jeho metabolitov v krvnej plazme neskôr a na vyššej úrovni.

Indikácie pre použitie

Doxylamín sa používa na liečbu prechodných porúch spánku.

Kontraindikácie

Absolútne:

choroby močovej trubice a prostaty, sprevádzané porušením odtoku moču;
glaukóm s uzavretým uhlom (vrátane rodinnej anamnézy choroby);
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
deti a dospievajúci mladší ako 15 rokov;
obdobie laktácie;
preukázaná precitlivenosť na doxylamín, iné antihistaminiká a / alebo pomocné zložky lieku.

Pod lekárskym dohľadom sa má liek používať u pacientov s anamnézou epizód apnoe, pretože doxylamín môže zhoršiť syndróm náhleho zastavenia dýchania počas spánku (spánkové apnoe), ako aj pri renálnej a hepatálnej insuficiencii, pretože tieto ochorenia môžu zvyšovať T _1/2 liečiva.

Opatrnosť pri užívaní doxylamínu by mali dodržiavať pacienti starší ako 65 rokov: vedľajšie účinky vo forme závratov a spomalenia reakcií sú plné pádov, napríklad počas nočných prebudení po užití liekov na spanie. Okrem toho je pravdepodobnejšie, že starší ľudia zvýšia T _1/2.

Doxylamín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Doxylamínové tablety sa užívajú 15-30 minút pred spaním a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutín.

Odporúčaná denná dávka pre deti staršie ako 15 rokov a dospelých je 0,5 alebo 1 tableta (7,5 alebo 15 mg) na dávku.

Ak nie je výrazný terapeutický účinok, po dohode s lekárom sa denná dávka môže zvýšiť na 2 tablety (30 mg) na dávku.

Kurz trvá 2–5 dní. Ak nespavosť pretrváva, vyhľadajte lekára.

Vedľajšie účinky

Keď sa doxylamín užíva z ľudských systémov a orgánov, môžu sa vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

gastrointestinálny trakt: sucho v ústach, zápcha;
nervový systém: denná ospalosť (vyžaduje zníženie dávky), halucinácie, zmätenosť;
orgán videnia: rozmazané videnie, zhoršená akomodácia oka, rozmazané videnie;
kardiovaskulárny systém: palpitácie;
obličky a močové cesty: retencia moču;
muskuloskeletálny systém: rabdomyolýza;
laboratórne ukazovatele: zvýšenie koncentrácie CPK (kreatínfosfokináza).

V prípade zhoršenia ktorejkoľvek z týchto nežiaducich reakcií alebo vývoja ďalších vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, je potrebná konzultácia s lekárom.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania doxylamínom sú agitácia, denná ospalosť, poruchy akomodácie oka, mydriáza (rozšírenie zrenice), sucho v ústach, hyperémia ciev na tvári a krku, hypertermia (zvýšená telesná teplota), sínusová tachykardia, halucinácie, porucha vedomia, labilita nálady, úzkosť, tremor, zhoršená koordinácia pohybov, atetóza (mimovoľné pohyby prstov na rukách a nohách), konvulzívny syndróm, kóma.

V niektorých prípadoch môžu byť nedobrovoľné pohyby predzvesťou záchvatov, čo naznačuje silný stupeň intoxikácie. Ale ani absencia záchvatov pri ťažkej otrave doxylamínom nevylučuje možnosť rabdomyolýzy, ktorá je často sprevádzaná akútnym zlyhaním obličiek. Týmto pacientom sa zobrazuje štandardná liečba s neustálym monitorovaním koncentrácie CPK v krvnom sére.

Výskyt týchto príznakov predávkovania si vyžaduje urgentnú návštevu špecialistu.

Ako prvá pomoc pri požití vysokých dávok doxylamínu je uvedené použitie aktívneho uhlia v jednej dávke pre dospelých - 50 g, pre deti - 1 g / kg telesnej hmotnosti. V budúcnosti sa uskutoční symptomatická terapia vrátane m-cholinomimetík a iných liekov podľa indikácií.

špeciálne pokyny

Je dôležité vziať do úvahy, že poruchy spánku sa môžu vyskytnúť z rôznych dôvodov, vrátane tých, ktoré nevyžadujú liečbu liekom.

Užívanie doxylamínu má na pacienta sedatívny účinok, inhibuje kognitívne schopnosti a tiež spomaľuje jeho psychomotorické reakcie.

Antihistaminiká 1. generácie sú schopné pôsobiť m-anticholinergnými, anti-α-adrenergnými a antiserotonínovými účinkami, ktoré môžu mať za následok sucho v ústach, zadržiavanie moču, zápchu, zhoršenie akomodácie očí a poškodenie zraku.

Tak ako všetky lieky s hypnotickým alebo sedatívnym účinkom, doxylamín zvyšuje riziko syndrómu spánkového apnoe (náhle zastavenie dýchania počas spánku) a zvyšuje počet a trvanie záchvatov apnoe.

Pacienti so zriedkavými genetickými chorobami - lapónskym nedostatkom laktázy, ťažkou intoleranciou galaktózy, malabsorpciou glukózy a galaktózy - by mali brať do úvahy, že 1 tableta doxylamínu obsahuje monohydrát laktózy v množstve 50 mg.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie lieku v noci môže u pacienta spôsobiť ospalosť počas dňa, a preto by sa malo zabrániť riadeniu vozidiel, práci so zložitými mechanizmami a vykonávaniu ďalších činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V priebehu adekvátnych a dobre kontrolovaných klinických štúdií sa potvrdilo, že doxylamín môžu tehotné ženy užívať počas celého obdobia tehotenstva. Ale pri predpisovaní lieku v neskorom tehotenstve je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť atropínového a sedatívneho účinku látky na stav novorodenca.

Nie sú k dispozícii spoľahlivé údaje o penetrácii doxylamínu do materského mlieka u žien. V tejto súvislosti, vzhľadom na možnosť sedatívneho a stimulačného účinku látky na dieťa, je potrebné upustiť od dojčenia, ak je potrebné používať liek počas laktácie.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je použitie tabliet doxylamínu kontraindikované na liečbu detí a dospievajúcich do 15 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou, vzhľadom na údaje o zvýšení hladiny doxylamínu v krvnej plazme a poklese jeho plazmatického klírensu, môžu vyžadovať úpravu dávky smerom nadol.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene, vzhľadom na údaje o zvýšení hladiny doxylamínu v krvnej plazme a poklese jeho plazmatického klírensu, môžu vyžadovať úpravu dávky smerom nadol.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti (nad 65 rokov), blokátory H ₁ -histamine receptorom vrátane doxylaminu, by mali byť prijaté s opatrnosťou. Pravdepodobnosť vzniku závratov a spomalenia reakcií je spojená s rizikom pádov a zranení, napríklad počas nočných prebudení po užití liekov na spanie.

Vzhľadom na údaje o zvýšení hladiny látky v krvnej plazme a poklese jej plazmatického klírensu u tejto skupiny pacientov môže byť potrebné upraviť dávku lieku smerom nadol.

Liekové interakcie

sedatívne antidepresíva (amitriptylín, doxepín, mirtazapín, mianserín, trimipramín), benzodiazepíny, barbituráty, klonidín, deriváty morfínu (antitusiká, analgetiká), antipsychotiká, anxiolytiká, sedatíva Non- _{1 -} antihistaminiká, centrálne antihistaminiká, antihistaminiká: pri súčasnom použití s doxylamínom sa zvyšuje ich depresívny účinok na centrálny nervový systém;
m-anticholinergiká (atropín, imipramínové antidepresíva, antiparkinsoniká, atropínové spazmolytiká, dizopyramid, antipsychotiká zo skupiny fenotiazínov): doxylamín zvyšuje riziko vzniku takých nežiaducich reakcií, ako je zápcha, retencia moču, sucho v ústach;
etanol: alkohol potencuje sedatívny účinok väčšiny blokátorov H ₁ - histamínových receptorov vrátane doxylamínu; počas terapie je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu liekov obsahujúcich etanol a užívaniu alkoholických nápojov.

Analógy

Analógmi doxylamínu sú Andante, Valocordin-Doxylamine, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej + 25 ° С na mieste neprístupnom pre deti.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na doxylamín

Nie sú k dispozícii žiadne recenzie o doxylamíne produkovanom spoločnosťou NPO PharmVILAR o dostupných lekárskych zdrojoch. Všetci pacienti reagujú mimoriadne pozitívne na lieky na spanie, ktoré obsahujú látku s rovnakým názvom ako aktívna zložka. Hovorí sa o ňom, že je najefektívnejším liekom na problémy so zaspávaním a / alebo trvaním spánku s malými alebo žiadnymi nežiaducimi reakciami.

Cena doxylamínu v lekárňach

Cena doxylamínu nie je v súčasnosti známa, pretože liek nie je na trhu k dispozícii.

Približná cena priamych analógov, ktorých aktívnou zložkou je doxylamín, vo forme filmom obalených tabliet, na balenie 30 ks. je: Reslip - 325 rubľov; Slipzon - od 273 rubľov.