Drotaverín hydrochlorid
Drotaverín hydrochlorid: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Drotaverín
ATX kód: A03AD02
Účinná látka: drotaverín (drotaverín)
Výrobca: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Bieloruská republika)
Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019
Drotaverín hydrochlorid je antispazmodický liek.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - tablety: ploché valcovité, skosené, žlté alebo žlté so zelenkastým odtieňom (v kartónovej škatuli 2 celulárne obaly po 10 tabliet a návod na použitie hydrochloridu drotaverínu).
Zloženie 1 tablety:
- účinná látka: drotaverín hydrochlorid - 40 mg;
- pomocné zložky: zemiakový škrob, monohydrát laktózy, kyselina stearová, mastenec.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Drotaverín je izochinolínový derivát s antispazmodickým účinkom na hladké svalstvo. Mechanizmus účinku je spôsobený jeho schopnosťou potlačiť enzým fosfodiesterázu IV (PDE IV), ktorý zvyšuje koncentráciu cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP). To vedie k inaktivácii kinázy ľahkého reťazca myozínu (MLCK) a v dôsledku toho k relaxácii hladkého svalstva.
Drotaverín nestláča izoenzýmy PDE III a PDE V, pričom inhibuje iba PDE IV, čo je funkčne veľmi významné pri znižovaní kontraktility hladkých svalov. Drotaverín hydrochlorid, ktorý je selektívnym inhibítorom PDE IV, sa môže používať pri liečbe hyperkinetických ochorení a rôznych patológií spojených so spastickými stavmi gastrointestinálneho traktu. Liečivo sa tiež používa na kŕče hladkých svalov spôsobené narušenou nervovou reguláciou a samoreguláciou svalovej alebo nervovej etiológie.
Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie má liek účinok na hladké svalstvo v gastrointestinálnom trakte, žlčových, vaskulárnych a urogenitálnych systémoch. Zlepšuje prietok krvi tkanivom.
Na rozdiel od papaverínu má drotaverín silnejší účinok, pri perorálnom podaní sa absorbuje rýchlejšie a úplnejšie a menej sa viaže na plazmatické bielkoviny. Jeho výhodou je absencia stimulačného účinku na dýchací systém, ktorý sa pozoruje pri parenterálnom podaní papaverínu.
Pretože enzým, ktorý hydrolyzuje cAMP v bunkách myokardu a vaskulárneho hladkého svalstva, je hlavne izoenzýmom PDE III, má drotaverín výrazný spazmolytický účinok bez výrazného ovplyvnenia kardiovaskulárneho systému a bez vedľajších účinkov na jeho strane.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní drotaverínu sa hydrochlorid rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu: polčas polovičnej absorpcie je 12 minút. Droga sa vyznačuje veľmi vysokou biologickou dostupnosťou - asi 100%. Maximálna koncentrácia v krvnom sére dosahuje do 45-60 minút.
Drotaverín neprechádza hematoencefalickou bariérou. Metabolizuje sa v pečeni. Z tela sa vylučuje do 72 hodín, hlavne vo forme metabolitov: močom - 50%, stolicou - 30%.
Indikácie pre použitie
Drotaverín hydrochlorid sa odporúča na zmiernenie kŕčov hladkého svalstva spojených s chorobami:
- žlčové cesty: papillitída, cholangitída, cholecystitída, pericholecystitída, cholangiolitiáza, cholecystolitiáza;
- močové cesty: tenesmus močového mechúra, cystitída, uretrolitiáza, nefrolitiáza, pyelitída.
Ako doplnková liečba je hydrochlorid drotaverínu predpísaný v nasledujúcich prípadoch:
- kŕče hladkého svalstva gastrointestinálneho pôvodu: kolitída, enteritída, spastická kolitída so zápchou a plynatosťou, gastritída, peptický vred žalúdka a dvanástnika, kŕče srdca a pyloru;
- bolesti hlavy s napätím;
- dysmenorea.
Kontraindikácie
Absolútne:
- závažné zlyhanie srdca (syndróm nízkeho srdcového výdaja);
- ťažké poškodenie funkcie obličiek / pečene;
- nedostatok laktázy, galaktozémia, syndróm zhoršenej absorpcie glukózy / galaktózy;
- vek detí do 1 roka;
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
Počas laktácie sa neodporúča predpisovať tablety hydrochloridu drotaverínu.
Spazmolytikum sa má používať opatrne u pacientov s arteriálnou hypotenziou, ako aj pri liečbe detí vo veku 1–6 rokov.
Drotaverín hydrochlorid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie
Tablety hydrochloridu drotaverínu sa majú užívať perorálne.
Odporúčané dávkovanie:
- dospelí - 1-2 tablety (40-80 mg) 3 krát denne;
- deti vo veku 6–12 rokov - ½ tablety (20 mg) 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 5 tabliet (200 mg);
- deti vo veku 1–6 rokov - ¼ - ½ tablety (10–20 mg) 2–3-krát denne. Maximálna denná dávka sú 3 tablety (120 mg).
Vedľajšie účinky
Drotaverín hydrochlorid je všeobecne dobre znášaný. V zriedkavých prípadoch (od 1/10 000 do <1/1000) sú zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky:
- z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, zápcha;
- na strane kardiovaskulárneho systému: búšenie srdca, znížený krvný tlak;
- z nervového systému: nespavosť, bolesti hlavy, závraty;
- z imunitného systému: alergické reakcie (vyrážka, žihľavka, svrbenie, Quinckeho edém).
Predávkovanie
Užívanie nadmernej dávky lieku môže prispieť k poruchám srdcového rytmu a vedenia, až k úplnej blokáde vetvy zväzku a zástave srdca, ktorá je plná smrti.
V prípade užitia nadmernej dávky liečiva vo vnútri sa odporúča vyvolať zvracanie a / alebo vypláchnuť žalúdok. Pacient je hospitalizovaný. Vykonáva sa symptomatická a podporná terapia.
špeciálne pokyny
Každá tableta obsahuje 53 mg laktózy. Ak sa dodržiava odporúčaný dávkovací režim, pacient dostane až 159 mg laktózy s každou jednotlivou dávkou lieku. Z tohto hľadiska je hydrochlorid drotaverínu v tejto dávkovej forme kontraindikovaný u pacientov s nedostatkom laktázy, galaktozémiou, syndrómom zhoršenej absorpcie galaktózy / glukózy.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Ak sa počas liečby vyskytnú závraty, odporúča sa vyhnúť sa potenciálne nebezpečným činnostiam vrátane riadenia vozidiel a práce so zložitými mechanizmami.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Drotaverín nespôsobuje vývoj teratogénnych a embryotoxických účinkov, preto ho možno používať podľa pokynov lekára počas tehotenstva.
Počas laktácie sa neodporúča predpisovať liek.
Použitie v detstve
Skúsenosti s používaním hydrochloridu drotaverínu v pediatrii sú obmedzené, a preto sa má liek pri liečbe detí používať opatrne. Vymenovanie antispazmodika je kontraindikované u detí mladších ako 1 rok.
S poškodenou funkciou obličiek
Drotaverín je kontraindikovaný u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.
Pre porušenie funkcie pečene
Drotaverín je kontraindikovaný u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.
Použitie u starších ľudí
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.
Liekové interakcie
Drotaverín môže znižovať antiparkinsonický účinok levodopy.
Analógy
Analógy hydrochloridu drotaverínu sú Galidor, Dibazol, Doverin, Duspatalin, Mebeverin, No-shpa, Niaspam, Nosh-bra, Platifillin, Papaverin, Papazol, Spazmol, Spakovit, Sparex atď.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Dostupné bez lekárskeho predpisu.
Recenzie na hydrochlorid drotaverínu
Droga je analógom populárnej drogy No-shpa. Pacienti zanechávajú pozitívne recenzie o hydrochloride drotaverínu, pričom si všímajú nemenej účinnosti za nižšie náklady. Spazmolytikum účinne zmierňuje rôzne kŕče hladkých svalov a bolestivý syndróm, je dobre znášané, dostupné v lekárňach. Mnoho žien píše, že tento liek im bol predpísaný so zvýšeným tónom maternice.
Súčasne existujú správy, ktoré naznačujú, že účinok hydrochloridu drotaverínu je oveľa nižší ako účinok No-shpa, preto pacienti napriek vysokým nákladom uprednostňujú druhý.
Cena hydrochloridu drotaveriny v lekárňach
Približná cena hydrochloridu drotaverínu za balenie s 20 tabletami je 15–18 rubľov.
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!