Stimuloton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Stimuloton: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Stimuloton

ATX kód: N06AB06

Účinná látka: sertralín (sertralín)

Výrobca: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 285 rubľov.

Kúpiť

Filmom obalené tablety, Stimuloton 50 mg

Stimuloton je antidepresívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma Stimulotonu sú filmom obalené tablety: bikonvexný oválny tvar, takmer biely alebo biely, s vyrytým na jednej strane „E271“(50 mg) alebo „E272“(100 mg), na druhej strane - riziko rozdelenia, bez zápachu (50 mg: 10 ks v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 3 blistre; 100 mg každý: 14 ks v blistri, v papierovej škatuľke 1 alebo 2 blistre).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: hydrochlorid sertralínu - 55,95 mg alebo 111,9 mg, čo zodpovedá 50 mg alebo 100 mg sertralínu;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), hydroxypropylcelulóza (hyprolóza), dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého;
zloženie škrupiny: oxid titaničitý, makrogol 6000, hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sertralín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (5-HT), ktorý veľmi mierne mení spätné vychytávanie dopamínu a norepinefrínu. V odporúčaných dávkach táto látka zabraňuje absorpcii serotonínu ľudskými krvnými doštičkami. Pre neho je anticholinergný, sedatívny alebo stimulačný účinok netypický. Sertralín nemá afinitu k benzodiazepínom, muskarínovým (cholínergným), histaminergným, serotonergným, adrenergným, dopaminergným alebo GABA receptorom.

Antidepresívny účinok sa pozoruje do konca druhého týždňa pravidelného užívania Stimulotonu, zatiaľ čo maximálny terapeutický účinok sa pozoruje až po 6 týždňoch. Na rozdiel od tricyklických antidepresív použitie sertralínu nezvyšuje telesnú hmotnosť. Nevyvoláva to ani fyzickú alebo duševnú závislosť od drog.

Farmakokinetika

Stupeň absorpcie sertralínu z gastrointestinálneho traktu je dosť vysoký, ale tento proces je pomalý. Maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme sa zaznamená 4,5–8,4 hodiny po perorálnom podaní Stimulotonu. Rovnovážna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do týždňa pri dennom príjme 1-krát denne. Ak sa sertralín užíva s jedlom, zvyšuje sa jeho biologická dostupnosť o 25% a znižuje sa čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie.

Stupeň väzby sertralínu na proteíny krvnej plazmy je 98%. Distribučný objem presahuje 20 l / kg.

Sertralín sa extenzívne metabolizuje počas prvého prechodu pečeňou a zúčastňuje sa na procesoch N-demetylácie. Jeho hlavným metabolitom je N-desmetylsertralín, ktorý je menej aktívny ako pôvodná látka. Metabolity sa stanovujú v stolici a moči v rovnakých koncentráciách. Približne 0,2% sertralínu sa vylučuje nezmenené obličkami. Polčas rozpadu lieku sa pohybuje od 22 do 36 hodín a nemení sa v závislosti od pohlavia alebo veku pacienta. Pre N-desmetylsertralín sa toto číslo pohybuje od 62 do 104 hodín. U pacientov s dysfunkciou pečene sa zvyšuje plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a polčas eliminácie. Bez ohľadu na závažnosť zlyhania obličiek zostávajú farmakokinetické parametre sertralínu pri jeho pravidelnom používaní nezmenené.

Sertralín sa vylučuje do materského mlieka, ale nie sú k dispozícii žiadne informácie o jeho schopnosti prekonať hematoencefalickú bariéru. Taktiež sa nevylučuje z tela dialýzou.

Indikácie pre použitie

prevencia a liečba depresie rôznej etiológie vrátane stavov sprevádzaných úzkosťou;
posttraumatická stresová porucha;
panická porucha (s agorafóbiou alebo bez nej);
obsedantno-kompulzívne poruchy vrátane pediatrických pacientov starších ako 6 rokov.

Kontraindikácie

nestabilná epilepsia;
súbežná liečba inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) a do 14 dní po ich vysadení;
vek do 18 rokov, s výnimkou liečby obsedantno-kompulzívnej poruchy;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
precitlivenosť na zložky lieku.

Podľa pokynov sa má Stimuloton predpisovať opatrne pacientom s organickými ochoreniami mozgu (vrátane mentálnej retardácie), epilepsiou, manickými stavmi, zlyhaním obličiek a / alebo pečene so znížením telesnej hmotnosti a obsedantno-kompulzívnymi poruchami u detí starších ako 6 rokov.

Pokyny na použitie Stimulotonu: metóda a dávkovanie

Tablety Stimuloton sa užívajú perorálne, ráno alebo večer, 1-krát denne.

Odporúčané dávkovanie Stimulotonu pre dospelých:

depresia, obsedantno-kompulzívne poruchy: 50 mg, terapeutický účinok sa vyvíja pomaly, trvanie liečby predpisuje lekár individuálne;
panická alebo posttraumatická stresová porucha: počiatočná dávka 25 mg počas jedného týždňa, potom 50 mg. S dobrou toleranciou na dosiahnutie požadovanej terapeutickej odpovede je indikované týždenné zvýšenie dávky o 50 mg, kým sa nedosiahne maximálna denná dávka 200 mg. Klinický účinok sa zvyčajne dostaví do jedného týždňa. Pravidelný príjem by mal pokračovať najmenej 2 - 4 týždne. Na udržiavaciu liečbu by sa mala použiť minimálna účinná dávka.

Odporúčané dávkovanie Stimulotonu u pediatrických pacientov pri liečbe obsedantno-kompulzívnych porúch:

deti vo veku od 6 do 12 rokov: začiatočná dávka je 25 mg, po týždni liečby sa dávka zvýši na 50 mg;
deti vo veku od 13 do 18 rokov: počiatočná dávka - 50 mg.

Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka Stimulotonu sa môže zvýšiť o 50 mg raz týždenne, najviac však o 200 mg denne. Dávky vyššie ako 50 mg u detí sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou, aby sa zabránilo predávkovaniu. Pri dlhodobej udržiavacej liečbe sa musí použiť minimálna účinná dávka.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek a u starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

V prípade závažnej dysfunkcie pečene sa má dávka znížiť alebo sa má predĺžiť interval medzi dávkami Stimulotonu.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: zriedka - bolesť hlavy, ospalosť, závraty, únava, tremor, podráždenosť, nespavosť, hypománia, mánia, akatízia; prípadne - reakcie podobné príznakom základného ochorenia, vrátane depresie, parestézie, hypestézie, halucinácií, agresivity, agitovanosti, agitovanosti, psychóz, úzkosti;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - palpitácie;
z tráviaceho systému: znížená alebo zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach; zriedka - kŕče v žalúdku a bruchu, nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, plynatosť alebo bolesť, nestabilná stolica, dyspepsia;
z krvotvorného systému: krvácanie (vrátane krvácania z nosa);
dermatologické reakcie: zriedka - sčervenanie tváre, sčervenanie kože, zvýšené potenie;
zo strany metabolizmu: chudnutie;
na strane reprodukčného systému: zriedka - znížená potencia, oneskorená ejakulácia, znížené libido, anorgazmia, dysmenorea;
zo zmyslov: zriedka - rozmazané videnie, zhoršenie zraku;
laboratórne parametre: v niektorých prípadoch - asymptomatické zvýšenie aspartátaminotransferázy (ACT) a alanínaminotransferázy (ALT) (pozorované počas prvých deviatich týždňov užívania Stimulotonu, okamžite sa zastaví po vysadení lieku), reverzibilná hyponatrémia (častejšie u starších pacientov súbežne liečených diuretikami alebo inými prostriedkami);
iné: zriedka - zívanie, alergické reakcie; v niektorých prípadoch - abstinenčný syndróm; (súvislosť nasledujúcich nežiaducich účinkov s príjmom Stimulotonu nebola spoľahlivo stanovená) zriedka - exsudatívny multiformný erytém; niekedy - kŕče, poruchy hybnosti (poruchy chôdze, extrapyramídové príznaky), hyperprolaktinémia, menštruačné nepravidelnosti, galaktorea, svrbenie, vyrážka.

Predávkovanie

Aj keď užívate Stimuloton vo vysokých dávkach, zvyčajne sa nepozorujú závažné príznaky spojené s predávkovaním sertralínom. Jeho kombinácia s etanolom alebo inými liekmi však môže spôsobiť ťažkú intoxikáciu.

Dôsledkom predávkovania je v niektorých prípadoch serotonínový syndróm, ktorého príznakmi sú hyperreflexia, myoklónia, nevoľnosť, vracanie, hnačky, nadmerné potenie, psychomotorické vzrušenie, nepokoj, závraty, tachykardia.

Na sertralín neexistujú žiadne špecifické antidotá. Odporúča sa nepretržité sledovanie vitálnych funkcií tela a intenzívna podporná liečba. Nevyvolávať zvracanie. Užívanie aktívneho uhlia môže mať významnejší účinok ako výplach žalúdka. Je tiež potrebné sledovať priechodnosť dýchacích ciest. Sertralín má veľký distribučný objem, preto v prípade predávkovania nemusí transfúzia krvi, nútená diuréza a hemoperfúzia a dialýza viesť k požadovanému výsledku.

špeciálne pokyny

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o možnosti použitia elektrokonvulzívnej liečby pri používaní Stimulotonu.

V niektorých prípadoch je možný rozvoj mánie alebo hypománie.

Samovražedné myšlienky a pokusy o depresiu sa môžu vyskytnúť v ktorejkoľvek fáze liečby predtým, ako dôjde k remisii. Preto je od začiatku liečby až do okamihu stabilného klinického účinku potrebný starostlivý lekársky dohľad nad pacientom.

Ženy v plodnom veku by mali byť upozornené na potrebu používať spoľahlivú antikoncepciu počas celého obdobia používania Stimulotonu.

Poruchy pohybu sa vo väčšine prípadov pozorujú u pacientov, ktorí súčasne užívajú antipsychotiká (neuroleptiká) alebo majú v anamnéze poruchy hybnosti.

V klinických štúdiách boli u pacientov s depresiou a obsedantno-kompulzívnymi poruchami pozorované zriedkavé prípady epileptických záchvatov. Presný vzťah ich vzhľadu s podávaním sertralínu nebol stanovený. Pacienti s epilepsiou, ktorí nemajú záchvaty, by mali byť pravidelne vyšetrovaní a ak sa záchvaty vyskytnú, liečba Stimulotonom sa má prerušiť.

Počas liečby by ste nemali piť alkohol alebo užívať lieky obsahujúce etanol.

Pretože užívanie antidepresív u detí a dospievajúcich prispieva k rozvoju nepriateľstva, vzpurnosti, agresivity, hnevu a zvyšuje pravdepodobnosť samovraždy a samovražedných myšlienok, je pri predpisovaní Stimulotonu na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy potrebné deti starostlivo sledovať, aby sa včas zistili samovražedné príznaky.

Liek by sa mal v pediatrii používať s mimoriadnou opatrnosťou kvôli nedostatku údajov o dlhodobej bezpečnosti vo vzťahu k rastu, dozrievaniu, formovaniu kognitívnej sféry a správaniu dieťaťa.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri monoterapii nemá použitie Stimulotonu vplyv na psychomotorické funkcie pacienta. V kombinácii s inými spôsobmi by odporúčanie týkajúce sa schopnosti pacienta viesť vozidlá a mechanizmy mal v každom prípade poskytnúť ošetrujúci lekár individuálne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kontrolované štúdie o použití Stimulotonu u tehotných žien sa neuskutočnili, a preto je vymenovanie lieku povolené iba v prípadoch, keď potenciálny prínos liečby pre matku významne preváži možné riziká pre plod. Pacienti v reprodukčnom veku, ktorí majú užívať sertralín, musia používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Sertralín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa jeho použitie počas laktácie neodporúča. Pretože neexistujú spoľahlivé údaje o bezpečnosti jeho príjmu dojčiacimi ženami, je potrebné pred začatím liečby dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Nie sú dostatočné klinické skúsenosti s používaním Stimulotonu v pediatrii, preto sa liek nepredpisuje deťom a dospievajúcim do 18 rokov. Výnimkou sú deti staršie ako 6 rokov s OCD (obsedantno-kompulzívne poruchy), túto kategóriu pacientov treba brať opatrne.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri predpisovaní Stimulotonu pacientom so zlyhaním obličiek je potrebná opatrnosť. Pri poruche funkcie obličiek nie je potrebné špecificky upravovať dávku.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri predpisovaní Stimulotonu pacientom s hepatálnou insuficienciou je potrebné postupovať opatrne. Za prítomnosti pečeňových dysfunkcií je potrebné dávku upraviť smerom nadol alebo predĺžiť intervaly medzi dávkami lieku.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia upravovať dávku Stimulotonu.

Liekové interakcie

Kombinovaná liečba s inhibítormi MAO vrátane selegilínu a reverzibilného inhibítora MAO moklobemidu spôsobuje vážne komplikácie, preto je táto kombinácia kontraindikovaná. Je dovolené začať užívať sertralín najmenej 1 deň po vysadení reverzibilného inhibítora MAO.

Pri súčasnom použití Stimulotonu:

cimetidín významne znižuje klírens sertralínu;
diazepam, warfarín, tolbutamid a iné látky viažuce plazmatické bielkoviny sa majú používať opatrne, pretože sertralín sa vysoko viaže na plazmatické bielkoviny;
karbamazepín, etanol, fenytoín, haloperidol neovplyvňujú psychomotorické reakcie a kognitívne funkcie pri maximálnej dávke (200 mg) sertralínu;
atenolol nemení svoj betablokátor;
glibenklamid a digoxín nemenia svoje vlastnosti a neinterferujú s terapeutickým účinkom sertralínu použitého v maximálnej dávke;
kumarínové deriváty prispievajú k významnému zvýšeniu protrombínového času, preto je potrebné kontrolovať protrombínový čas tak na začiatku liečby sertralínom, ako aj po jeho zrušení;
karbamazepín, terfenadín nemenia svoju rýchlosť metabolizmu;
kortizol neinterferuje s endogénnou beta-hydroxyláciou;
lítiové prípravky zvyšujú riziko chvenia.

Pri dlhodobom užívaní Stimulotonu v dávke 50 mg denne spôsobuje súbežná liečba liekmi metabolizovanými za účasti izoenzýmu CYP2D6 zvýšenie ich koncentrácií v krvnej plazme.

V klinicky významnom rozsahu sertralín neinhibuje aktivitu izoenzýmu CYP2C9, má minimálny inhibičný účinok alebo neovplyvňuje izoenzým CYP1A2.

Je potrebné sa vyhnúť kombináciám s tryptofánom, fenfluramínom a inými serotonergnými látkami a v prípade urgentnej potreby ich súčasného podania so sertralínom sa odporúča obzvlášť opatrnosť.

Analógy

Stimulotonove analógy sú: Aleval, Thorin, Serlift, Asentra, Serenata, Zoloft, Paroxetine, Selektra atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Stimuloton

Takmer všetky recenzie o Stimulotone, ktoré sa nachádzajú v sieti, potvrdzujú účinnosť lieku. Pri použití v terapeutických dávkach sa závislosť nevyvinie. Pacienti tvrdia, že po začiatku liečby zmizne pocit vnútorného napätia a úzkosti, zníži sa závažnosť emocionálnych zážitkov a vnútornej úzkosti a zmiznú záchvaty paniky (takmer niekoľko dní po začiatku liečby). Niektorí pacienti užívajú Stimuloton dlho (až 5 rokov) s tým, že zaznamenajú zlepšenie ich psychického stavu.

Existujú tiež negatívne recenzie spojené s nežiaducimi reakciami pri užívaní lieku. Patrí sem hlavne znížená chuť do jedla, nespavosť, únava, letargia a nadmerné potenie.

Cena za Stimuloton v lekárňach

Cena Stimulotonu s dávkou 50 mg sa v priemere pohybuje od 381 do 415 rubľov (v balení obsahujúcom 10 tabliet) alebo od 857 do 934 rubľov (v balení obsahujúcom 30 tabliet). Liečivo v dávke 100 mg bude stáť asi 1 405 - 1536 rubľov (pre balenie obsahujúce 28 tabliet).