Rabelok

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Rabelok: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Návod na použitie: spôsob a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. V prípade zhoršenej funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Rabeloc

ATX kód: A02BC04

Účinná látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobca: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2018

Ceny v lekárňach: od 208 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie Rabelok

Rabelok je inhibítor protónovej pumpy, liek proti vredom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Rabeloku:

enterosolventné tablety: od žltého po svetlo žltý, okrúhly, bikonvexný, hladký povrch na oboch stranách (14 ks v blistroch alebo blistroch, v papierovej škatuľke 1 alebo 2 blistre alebo balenie);
lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne (iv) podanie: lyofilizovaná hmota alebo prášok od svetložltej po takmer bielu (20 mg v injekčnej liekovke, 1 injekčná liekovka v papierovej škatuli).

1 tableta Rabeloku obsahuje:

účinná látka: sodná soľ rabeprazolu - 10 alebo 20 mg;
pomocné zložky: manitol, oxid horečnatý, hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, škrob, karmelóza, mastenec, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý;
zloženie škrupiny: propylénglykol, hypromelóza;
zloženie enterickej škrupiny: dibutylftalát, kopolymér (typ C) kyseliny metakrylovej a etylakrylát (1: 1), hydroxid sodný, polysorbát 80, žltý oxid železitý, oxid titaničitý, mastenec.

1 fľaša lyofilizátu Rabelok obsahuje:

účinná látka: sodná soľ rabeprazolu - 20 mg;
pomocné zložky: manitol, hydroxid sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rabelok je protivredový liek, inhibítor protónovej pumpy. V dôsledku metabolizmu účinnej látky (rabeprazolu) sa v parietálnych bunkách žalúdka tvoria aktívne deriváty sulfónamidu, ktoré inaktivujú sulfhydrylové skupiny vodík-draselnej adenozíntrifosfatázy. Mechanizmus účinku lieku je založený na blokovaní konečného stupňa sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, v dôsledku čoho sa bez ohľadu na povahu stimulu obsah bazálnej a stimulovanej sekrécie znižuje. Vysoký stupeň lipofilnosti rabeprazolu umožňuje ľahký prienik do parietálnych buniek žalúdka. Sústredí sa na ne, má cytoprotektívny účinok a zvyšuje vylučovanie bikarbonátu.

Po perorálnom užití 20 mg sa antisekrečný účinok rabeprazolu prejaví po 1 hodine a dosiahne maximum za 2 - 4 hodiny. 23 hodín po užití prvej dávky je stupeň inhibície bazálnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej 62% a stimulované jedlo - 82%. Po intravenóznom podaní lieku v rovnakej dávke je inhibícia bazálnej a potravou stimulovanej sekrécie 86, respektíve 95%. Účinok lieku trvá 48 hodín.

Sekrečná aktivita po vysadení lieku sa normalizuje za 2–3 dni.

Počas prvých 2–8 týždňov liečby sa zvyšuje hladina gastrínu v sére a na svoje pôvodné hodnoty sa vráti do 1–2 týždňov po vysadení lieku.

Rabelok nemá žiadny vplyv na kardiovaskulárny, dýchací a centrálny nervový systém. Na pozadí jeho príjmu sa nezistili stabilné zmeny v morfologickej štruktúre buniek podobných enterochromafínu, závažnosti gastritídy a frekvencii atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázii a šírení infekcie Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť rabeprazolu pri intravenóznom podaní je 100%, pri perorálnom podaní - 52%. Farmakokinetické parametre liečiva na pozadí opakovaného použitia sa nemenia v rozmedzí dávok od 10 do 40 mg. Metabolizuje sa v pečeni za účasti cytochrómových izoenzýmov CYP3A a CYP2C9.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 97%.

Vysoký stupeň absorpcie vám umožňuje dosiahnuť maximálnu koncentráciu po užití lieku dovnútra po 3,5 hodinách.

Polčas je v priemere 1 - 2 hodiny.

90% sa vylučuje obličkami [metabolity - tioester karboxylovej kyseliny (M6) a konjugáty kyseliny merkapturovej (M5)], cez črevá - 10%.

Celková koncentrácia rabeprazolu v krvnej plazme sa u pacientov s hepatálnou insuficienciou zdvojnásobuje. Polčas sa predlžuje o 2–3 krát. U starších pacientov sa hladina liečiva v krvnej plazme zvyšuje dvakrát, maximálna koncentrácia - o 60%.

Indikácie pre použitie

erozívna a ulceratívna gastroezofageálna refluxná choroba alebo refluxná ezofagitída;
Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované patologickým nadmerným vylučovaním;

Okrem toho existujú samostatné indikácie na použitie každej z dávkových foriem Rabeloku.

Enterosolventné tablety

anastomotický vred, akútna forma žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov;
udržiavacia terapia pre gastroezofageálny reflux;
neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba;
eradikácia Helicobacter pylori pri chronickej gastritíde alebo žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch - ako súčasť kombinovanej liečby.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie

akútny žalúdočný vred a (alebo) dvanástnikový vred s krvácaním alebo závažným erozívnym poškodením;
prevencia aspirácie kyslým obsahom žalúdka;
stresom spôsobené poškodenie sliznice gastrointestinálneho traktu;
postupná terapia pri prechode z perorálneho podávania rabeprazolu v prípade, že pacient z objektívnych dôvodov nemôže dočasne užívať perorálne lieky.

Kontraindikácie

precitlivenosť na substituované benzimidazoly;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Vekové kontraindikácie pre Rabelok:

tablety: do 12 rokov;
lyofilizát: do 18 rokov.

Pri predpisovaní Rabeloku pacientom s ťažkým poškodením funkcie pečene je potrebná opatrnosť.

Okrem toho sa odporúča užívať pilulky opatrne v prípade závažného zlyhania obličiek, v detstve.

Návod na použitie Rabeloku: metóda a dávkovanie

Enterosolventné tablety

Tablety Rabelok sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé, bez narušenia integrity enterického obalu, bez ohľadu na príjem potravy a dennú dobu.

Dávka a trvanie liečby závisia od klinickej indikácie a závažnosti ochorenia.

Odporúčané dávkovanie Rabeloku pre dospelých:

anastomotický vred, exacerbácia žalúdočných vredov: 10–20 mg 1-krát denne. Zvyčajná dĺžka liečby je 6 týždňov, v prípade potreby je možné liečbu predĺžiť o ďalšie obdobie až 6 týždňov;
exacerbácia dvanástnikového vredu: 10–20 mg 1-krát denne počas 2–4 týždňov. Pri absencii dostatočného klinického účinku sa môže priebeh liečby predĺžiť o ďalšie obdobie až 4 týždňov;
erozívna gastroezofageálna refluxná choroba: 10–20 mg 1-krát denne počas 4–8 týždňov. V prípade potreby sa môže priebeh liečby predĺžiť o ďalších 8 týždňov;
udržiavacia liečba refluxnej choroby pažeráka: 10–20 mg jedenkrát denne. Trvanie liečby je predpísané individuálne, berúc do úvahy stav pacienta;
neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba: 10–20 mg jedenkrát denne. Po zmiernení príznakov ochorenia sa má podľa potreby užiť 10 mg jedenkrát denne. Ak príznaky pretrvávajú aj po štyroch týždňoch užívania tabliet, odporúča sa ďalšia štúdia u pacienta;
Zollingerov-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované patologickým nadmerným vylučovaním: počiatočná dávka je 60 mg jedenkrát denne. Ďalej sa dávka predpisuje individuálne: 100 mg jedenkrát denne alebo 60 mg dvakrát denne. V recepcii Rabeloku je potrebné pokračovať, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok, v niektorých prípadoch môže kurz trvať až jeden rok;
eradikácia Helicobacter pylori v kombinácii s antibakteriálnymi látkami podľa špecifického liečebného režimu: 20 mg dvakrát denne počas 7 dní.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek alebo u starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Používanie tabliet Rabelok na liečbu detí vo veku 12 rokov a starších je indikované iba pri gastroezofageálnom refluxe v dávke 20 mg jedenkrát denne. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 8 týždňov.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie

Roztok pripravený z lyofilizátu je určený výhradne na intravenózne podanie.

Rabelok sa predpisuje v prípade nemožnosti perorálneho podania rabeprazolu pacientovi a ak jeho stav dovoľuje užívať pilulky, intravenózne podávanie sa zastaví.

Lyofilizát je možné rozpustiť iba v sterilnej vode na injekciu a 0,9% roztoku chloridu sodného.

Na intravenózne podanie sa roztok pripraví zriedením obsahu injekčnej liekovky v 5 ml sterilnej vody na injekciu. Po rozpustení lyofilizátu sa roztok musí vstreknúť do 5 - 15 minút.

Roztok na intravenóznu infúziu sa pripraví zmiešaním vopred rozpusteného lyofilizátu v 5 ml sterilnej vody na injekciu s dostatočným množstvom 0,9% roztoku chloridu sodného. Trvanie infúzie je 15-30 minút.

Odporúčané dávkovanie Rabeloku pre dospelých: 20 mg jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

Pretože užívanie inhibítorov protónovej pumpy môže zvýšiť riziko zlomenín kostí, treba to vziať do úvahy pri predpisovaní Rabeloku.

Enterosolventné tablety

na strane krvotvorných orgánov: zriedka - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, leukocytóza;
z tráviaceho systému: často - bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačky, plynatosť, zápcha; zriedka - grganie, dyspepsia, sucho v ústach; zriedka - porucha chuti, gastritída, stomatitída, anorexia, hepatitída, žltačka;
alergické reakcie: zriedka - akútne systémové reakcie, reakcie z precitlivenosti vo forme opuchu tváre, erytému;
z močového systému: zriedka - infekcie močových ciest; zriedka - intersticiálna nefritída;
z nervového systému: často - nespavosť; zriedka - zvýšená excitabilita; zriedka - ospalosť, bolesť hlavy, slabosť, závrat, depresia; frekvencia nie je stanovená - zmätok;
dermatologické reakcie: zriedka - erytém, vyrážka; zriedka - zvýšené potenie, svrbenie, bulózne kožné reakcie; veľmi zriedka - polymorfný erytém, Steven-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza;
iní: často - syndróm podobný chrípke, bolesť chrbta, nešpecifická bolesť, asténia; zriedka - zimnica, bolesť na hrudníku, myalgia, artralgia, kŕče lýtkových svalov, horúčka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedka - rozmazané videnie, zvýšená telesná hmotnosť; frekvencia nie je známa - periférny edém, hyponatrémia, gynekomastia, pri dlhodobom užívaní - hypomagneziémia.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie

V klinických štúdiách s lyofilizátom boli nežiaduce udalosti zaznamenané vo forme bolesti (lokalizácia nie je špecifikovaná), zápchy, faryngitídy, plynatosti, infekcií. Príčinný vzťah medzi výskytom bolesti brucha, sucha v ústach, hnačky, bolesti hlavy, závratov, myalgie, artralgie, periférneho edému, zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov, hepatálnej encefalopatie, hepatitídy a použitia rabeprazolu.

Predávkovanie

Príznaky: príznaky predávkovania neboli stanovené. Existujú správy o minimálnych vedľajších účinkoch po jednorazovom perorálnom užití 160 mg rabeprazolu, ktoré si nevyžadovali lekársky zásah.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, preto sa odporúča symptomatická liečba. Dialýza je nepraktická z dôvodu vysokého stupňa väzby rabeprazolu na plazmatické bielkoviny.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Rabelokom a po nej by mal pacient rozhodne vykonať endoskopické vyšetrenie, aby sa vylúčil malígny novotvar, pretože použitie rabeprazolu môže maskovať príznaky a oddialiť obdobie správnej diagnózy.

Pôsobenie lieku neovplyvňuje hladinu paratyroidného hormónu, estrogénu, testosterónu, kortizolu, prolaktínu, cholecystokinínu, glukagónu, sekretínu, folikuly stimulujúcich a luteinizačných hormónov, renínu, rastového hormónu a aldosterónu v krvi. Užívanie Rabeloku nespôsobuje dysfunkciu štítnej žľazy, metabolizmus uhľohydrátov.

Štúdie potvrdili zvýšené riziko zlomenín zápästia, chrbtice a bedra spojené s osteoporózou pri liečbe inhibítormi protónovej pumpy. Zlomeniny sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytujú u pacientov liečených vysokými dávkami a dlhodobo (rok alebo viac).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia aplikácie Rabeloku sa odporúča vyhnúť sa potenciálne nebezpečným činnostiam, ktorých vykonávanie si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane vedenia vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Rabeloku je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

Ak je potrebné predpisovať liek počas laktácie, je potrebné dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Užívanie Rabeloku vo forme tabliet je kontraindikované u detí do 12 rokov, lyofilizát - do 18 rokov.

Používanie tabliet na liečbu detí vo veku 12 rokov a starších je indikované iba pri gastroezofageálnom refluxe v dávke 20 mg 1-krát denne. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 8 týždňov. Nie sú dostupné informácie o bezpečnosti a účinnosti rabeprazolu u pediatrických pacientov pre iné indikácie.

S poškodenou funkciou obličiek

Tablety Rabelok sa používajú s opatrnosťou pri závažnom zlyhaní obličiek.

Ak je poškodená funkcia pečene

Podľa pokynov sa má Rabelok predpisovať opatrne pri závažnom zlyhaní pečene.

Pri miernom až stredne závažnom zlyhaní pečene sú hladiny rabeprazolu v krvi všeobecne vyššie ako u pacientov s normálnou funkciou pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia upravovať dávkovací režim Rabeloku.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s Rabelokom:

nepriame antikoagulanciá, diazepam, fenytoín (lieky, ktorých metabolizmus nastáva mikrozomálnou oxidáciou v pečeni): spomaľujú ich vylučovanie;
ketokonazol sodný, itrakonazol: môže významne znížiť hladinu svojej koncentrácie v krvnej plazme;
atazanavir: významne znižuje jeho účinok, preto sa neodporúča kombinovať ho s rabeprazolom;
cyklosporín: spomaľuje váš metabolizmus;
metotrexát: môže zvýšiť koncentráciu a / alebo jeho metabolit a predĺžiť polčas;
warfarín: môže zvýšiť riziko krvácania;
antacidá: prispievajú k významnému zníženiu plazmatickej koncentrácie Rabeloku;
digoxín: znižuje jeho biologickú dostupnosť;
klaritromycín: žiadna klinicky významná interakcia;
teofylín, warfarín, diazepam, fenytoín (lieky, ktorých metabolizmus sa vykonáva izoenzýmami cytochrómu P450): po jednom použití sa ich farmakologické vlastnosti nemenia.

Analógy

Analógy Rabeloku sú Pariet, Zulbeks, Zolispan, Razo, Noflux, Khairabezol, Lancid, Ontime, Bereta.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Rabelok

Väčšina z mála recenzií o Rabeloku je pozitívnych. Pacienti naznačujú jeho rýchle pôsobenie po začiatku užívania pri exacerbácii žalúdočných vredov, pankreatitíde. Liek zmierňuje bolesť a nepríjemné pocity v žalúdku vo forme nevoľnosti, horkosti, pálenia záhy, pocitu ťažkosti v žalúdku. Má dlhotrvajúci účinok terapie. V porovnaní s analógom lieku (Pariet) si autori recenzií všímajú výhody Rabeloku, počnúc jeho nižšími nákladmi a významným výsledkom liečby. Pacientom sa odporúča, aby počas užívania lieku dodržiavali prísnu diétu.

Cena za Rabelok v lekárňach

Cena Rabeloku za 1 fľašu lyofilizátu na prípravu roztoku na intravenózne podanie sa môže pohybovať od 518 rubľov, za balenie tabliet (14 ks) po 10 mg - 322 rubľov, 20 mg - 524 rubľov.