Neurodolón

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Neurodolón: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Neurodolon

ATX kód: N02BG07

Účinná látka: flupirtín (flupirtín)

Výrobca: Kanonpharma production, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Neurodolón je analgetický nenarkotický liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Neurodolon je dostupný vo forme kapsúl: veľkosť č. 0, želatínové, pevné, oranžové telo a viečko, vo vnútri kapsúl - biely prášok s malými inklúziami vo forme stlačenej hmoty alebo stlačenej hmoty takmer bielej farby, ktorá sa pri miernom stlačení (v blistroch) rozpadne: 10 ks, v kartónovej škatuli 1, 3 alebo 5 balení, 15 ks, v kartónovej škatuli 1, 2, 3 alebo 4 balenia).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: flupirtín maleát - 100 mg;
pomocné zložky: predželatínovaný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, stearan horečnatý, mastenec;
zloženie tela kapsuly a viečka: želatína, oxid titaničitý, oranžové žlté farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Flupirtín je neopioidné analgetikum centrálneho pôsobenia, patrí k selektívnym aktivátorom neuronálnych draslíkových kanálov. V dôsledku aktivácie vnútorných rektifikácií neurónových K ⁺ (draselných) kanálov viazaných na G-proteíny spôsobuje uvoľnenie draselných iónov stabilizáciu pokojového potenciálu a zníženie excitability neurónových membrán, čo vedie k nepriamej inhibícii ionotropných glutamátových receptorov, ktoré sa selektívne viažu na N-metyl-D-aspartát (NMDA).). Ióny horčíka môžu blokovať aktivitu NMDA receptorov, kým nedôjde k depolarizácii bunkovej membrány.

Nedostatok väzby flupirtinu v klinicky významných koncentráciách s alpha1- a alfa2, 5-HT ₁ (5-hydroxytrnptophan) - a 5-HT ₂ opioidné, centrálne, serotonínu m- a n-cholínergné receptory jej poskytuje centrálnej akcie a realizáciu troch hlavných účinkov.

Selektívne otváranie napäťovo závislých draslíkových kanálov neurónov so súčasným uvoľňovaním draselných iónov stabilizuje pokojový potenciál neurónu, stáva sa menej excitabilným. Nepriamy antagonistický účinok flupirtínu na NMDA receptory pomáha chrániť neuróny pred vstupom vápnikových iónov (Ca ²⁺) a zmierňovať senzibilizačný účinok zvýšenia hladiny intracelulárnych iónov vápnika. Analgetický účinok flupirtínu nastáva v dôsledku inhibície prenosu vzostupných nociceptívnych impulzov po excitácii neurónov.

Pri terapeuticky významných koncentráciách dochádza k zvýšeniu absorpcie vápnikových iónov mitochondriami. V dôsledku súbežnej inhibície prenosu impulzov na motorické neuróny a účinkov interkalárnych neurónov dochádza k relaxačnému účinku na svaly, ktorý sa prejavuje vo vzťahu k jednotlivým svalovým kŕčom bez toho, aby boli ovplyvnené všeobecne celé svaly.

Účinok procesov chroniky je spôsobený plasticitou neuronálnych funkcií, ktorá indukciou intracelulárnych procesov vytvára podmienky pre implementáciu mechanizmu, ktorý zvyšuje reakciu na každý nasledujúci impulz. Potlačenie týchto účinkov nastáva v dôsledku nepriamej blokády NMDA receptorov. Vytvorenie nepriaznivých podmienok pre klinický význam chroniky bolesti a vymazanie pamäte bolesti u predtým prítomnej chronickej bolesti vedie k zníženiu citlivosti na bolesť.

Farmakokinetika

Po užití Neurodolonu dovnútra dochádza k rýchlej a takmer úplnej (90%) absorpcii flupirtínu v gastrointestinálnom trakte.

V pečeni sa až 75% užitej dávky liečiva metabolizuje na dva metabolity. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluór) -benzylaminopyridín, aktívny metabolit Mi _{, sa} tvorí ako výsledok dvoch reakčných fáz: prvou je hydrolýza uretánovej štruktúry, druhou acetylácia. Metabolit M ₁ poskytuje asi 25% analgetického účinku flupirtínu. Druhý metabolit M ₂ (konjugát kyseliny p-fluórbenzoovej s glycínom) je biologicky neaktívny. Pretože nebol stanovený izoenzým dráhy oxidačnej degradácie flupirtínu, predpokladá sa, že bude mať malú interakčnú schopnosť.

T1 / 2 pre hlavnú látku a metabolit M ₁ - 10 hodín, čo poskytuje dostatočný analgetický účinok. T1 / 2 flupirtínu - asi 7 hodín.

Plazmatická hladina flupirtínu je úmerná užitej dávke.

T1 / 2 u pacientov starších ako 65 rokov je 14 hodín s jednou dávkou a viac ako 18 hodín, ak sa užívajú do 12 dní. Preto je maximálna koncentrácia flupirtínu v ich krvnej plazme 2-2,5-krát vyššia.

69% liečiva sa vylúči obličkami nezmenené: - 27%, vo forme acetyl metabolitu (M ₁) - 28%, vo forme p-fluorohydrogen kyseliny (M ₂), - 12%. Vo forme metabolitov neznámej štruktúry - 1/3 dávky.

Malá časť liečiva sa vylučuje žlčou a výkalmi.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Neurodolon indikovaný na liečbu syndrómu akútnej bolesti miernej až strednej závažnosti u dospelých.

Kontraindikácie

cholestáza a riziko vzniku pečeňovej encefalopatie (kvôli možnému rozvoju encefalopatie alebo zhoršeniu priebehu existujúcej encefalopatie alebo ataxie);
ochorenie pečene;
alkoholizmus;
myasthenia gravis (gravis);
súčasné užívanie liekov s hepatotoxickými účinkami;
Nedávno vyliečené alebo existujúce zvonenie v ušiach (kvôli vysokému riziku aktivity pečeňových enzýmov);
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Je potrebné venovať pozornosť predpisovaniu neurodolónu na zlyhanie obličiek, hypoalbuminémiu u pacientov starších ako 65 rokov.

Počas tehotenstva je použitie lieku možné iba vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre matku prevyšuje potenciálnu hrozbu pre plod.

Návod na použitie Neurodolonu: metóda a dávkovanie

Kapsuly Neurodolon sa užívajú perorálne, prehltnú sa celé a zapijú sa veľkým množstvom vody. Je vhodné užívať liek vo zvislej polohe.

Je povolené brať iba obsah kapsuly, vrátane prípadov, keď je potrebné podať liek cez hadičku. V takom prípade ho môžete kvôli neutralizácii horkej chuti prášku kombinovať s jedlom (vrátane banánu).

Dávka by sa mala zvoliť individuálne, berúc do úvahy znášanlivosť lieku a intenzitu bolestivého syndrómu, predpísanú minimálnu účinnú dávku pre čo najkratší možný priebeh liečby. Kapsuly Neurodolon sa majú užívať v pravidelných intervaloch.

Odporúčané dávkovanie: 100 mg (1 kapsula) 3-4 krát denne. Na zmiernenie silnej bolesti je liek indikovaný v dávke 200 mg 3-krát denne. Maximálna denná dávka je 600 mg, maximálna doba trvania liečby je 14 dní.

Pacienti nad 65 rokov potrebujú úpravu dávky. Na začiatku liečby by im malo byť predpísaných 100 mg dvakrát denne (ráno a večer), potom, ak je to potrebné a dobre znášané, je možné dennú dávku zvýšiť na 300 mg.

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa môže užívať neurodolón, ak je liečba sprevádzaná pravidelným sledovaním koncentrácie kreatinínu v krvnej plazme. Maximálna denná dávka je 300 mg.

V prípade mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek nie je potrebná úprava dávky neurodolónu.

Vedľajšie účinky

na strane imunitného systému: často - reakcie z precitlivenosti, alergické reakcie (vrátane horúčky, svrbenia, vyrážky, žihľavky);
z nervového systému: často - závraty, depresie, poruchy spánku, úzkosť, nervozita, bolesti hlavy, tremor; zriedka - zmätenosť vedomia;
zo strany metabolizmu: často - nedostatok chuti do jedla;
z gastrointestinálneho traktu: často - suchosť sliznice ústnej dutiny, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, dyspepsia, bolesť žalúdka, bolesti brucha, hnačky, zápcha;
z hepatobiliárneho systému: veľmi často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; frekvencia nie je stanovená - zlyhanie pečene, hepatitída;
dermatologické reakcie: často - potenie;
na strane orgánu zraku: často - zhoršenie zraku;
iní: veľmi často - pocit slabosti a / alebo únavy (zvyčajne na začiatku liečby).

Predávkovanie

Príznaky: na pozadí 5 g flupirtínu - nevoľnosť, suchosť ústnej sliznice, plačlivosť, tachykardia, vyčerpanie, strnulosť, zmätenosť. V niektorých prípadoch pokusy o samovraždu.

Liečba: žiadne špecifické antidotum; vyžaduje okamžitý výplach žalúdka alebo vyvolanie zvracania, príjem aktívneho uhlia. Je potrebné vymenovanie nútenej diurézy, zavedenie elektrolytov, starostlivé sledovanie stavu pacienta (vrátane funkcie pečene), symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Neurodolón sa predpisuje pacientom, u ktorých je kontraindikované použitie liekov na tlmenie bolesti, ako sú mierne opioidy alebo nesteroidné protizápalové lieky.

Vedľajšie účinky závisia hlavne od dávky, s výnimkou alergických reakcií. V priebehu liečby alebo po jej ukončení príznaky v mnohých prípadoch zmiznú samy.

Liečba má byť sprevádzaná pravidelným (raz týždenne) monitorovaním funkcie pečene. Ak sa vyskytnú abnormality alebo klinické prejavy príznakov naznačujúcich poškodenie pečene, kapsuly sa majú vysadiť.

Medzi príznaky poškodenia pečene patria nasledujúce stavy: nedostatok chuti do jedla, bolesť žalúdka, nevoľnosť, vracanie, tmavý moč, únava, žltačka, svrbenie. Keď sa objavia, pacienti by mali okamžite konzultovať s lekárom vyšetrenie a ukončiť užívanie Neurodolonu.

Flupirtín môže spôsobiť falošne pozitívnu reakciu na bilirubín, urobilinogén a bielkovinu v moči pri použití stripového testu alebo pri kvantifikácii plazmatického bilirubínu.

V niektorých prípadoch môžu vysoké dávky neurodolónu spôsobiť zelené sfarbenie moču. To by nemalo pacientov zastrašovať, pretože táto zmena nie je klinickým znakom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby je kontraindikované vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti vrátane riadenia vozidla, pretože pôsobenie Neurodolonu oslabuje pozornosť pacienta a spomaľuje rýchlosť jeho psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Neurodolón nemôžete používať počas tehotenstva, pokiaľ podľa názoru lekára prínos liečby pre matku nepreváži potenciálne riziko pre plod.

Predpisovanie lieku počas laktácie je kontraindikované, pretože flupirtín prechádza do materského mlieka. Ak potrebujete užiť kapsuly, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Použitie Neurodolonu je kontraindikované na liečbu detí mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Neurodolón sa má pri zlyhaní obličiek používať opatrne, liečbu má sprevádzať sledovanie hladiny kreatinínu v krvnej plazme. Pri závažnom zlyhaní obličiek a hypoalbuminémii je maximálna denná dávka 300 mg. Ak je na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku potrebná vyššia dávka liečiva, musí byť pacient pod lekárskym dohľadom.

Pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované používať Neurodolon na liečbu pacientov s ochorením pečene.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe pacientov starších ako 65 rokov sa flupirtín odporúča používať opatrne.

Odporúčané dávkovanie neurodolónu: začiatočná dávka je 100 mg dvakrát denne (ráno a večer). Pri dobrej tolerancii na zmiernenie intenzívnych bolestí je možné dennú dávku zvýšiť na 300 mg.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Neurodolonu:

sedatíva, etanol, svalové relaxanciá: zvyšujú ich účinok;
verapamil, diazepam: zvyšujú ich aktivitu;
warfarín, kyselina acetylsalicylová, benzylpenicilín, digoxín, glibenklamid, propranolol, klonidín: neinteragujú s flupirtínom a nemenia farmakologické vlastnosti;
nepriame antikoagulanciá (deriváty kumarínu): majú sa používať iba pod pravidelnou kontrolou protrombínového času na včasnú úpravu ich dávky;
lieky metabolizované v pečeni: vyžadujú pravidelné sledovanie aktivity pečeňových enzýmov;
paracetamol, karbamazepín: nemajú sa užívať počas užívania Neurodolonu.

Analógy

Analógmi Neurodolonu sú Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Neurodolone

Niekoľko recenzií o neurodolóne poskytuje nízke hodnotenie terapeutickej účinnosti lieku. Pacienti naznačujú, že užívanie vysokých dávok lieku úplne nezmierňuje bolesť. V niektorých prípadoch bolo potrebné kapsulu kombinovať s inými prostriedkami proti bolesti, aby sa dosiahol požadovaný klinický účinok.

Zaznamenáva sa absencia výrazných vedľajších účinkov.