Lozap AM - Návod Na Použitie, Tablety 5 + 50 A 5 + 100 Mg, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lozap AM

Lozap AM: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lozap AM

ATX kód: C09DB06

Liečivo: amlodipín (amlodipín) + losartan (losartán)

Výrobca: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (Kórejská republika)

Popis a foto aktualizované: 29.11.2018

Ceny v lekárňach: od 243 rubľov.

Kúpiť

Lozap AM je kombinované antihypertenzívne liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, podlhovasté; dávka 5 mg + 50 mg - takmer biela alebo biela, na jednej strane s gravírovaním „AT1“; dávka 5 mg + 100 mg - ružová alebo svetloružová, na jednej strane s gravírovaním „AT2“(10 ks v blistri, 300 ks v polyetylénovej fľaši; v kartónovej škatuli 1 alebo 3 blistre alebo 1 fľaša a návod na použitie Lozap AM).

1 tableta obsahuje:

• účinné látky: amlodipínkamsylát - 7,84 mg (čo zodpovedá 5 mg amlodipínu), draselný losartan - 50 mg alebo 100 mg;
• ďalšie zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu, butylhydroxytoluén, mikrokryštalická celulóza, K30 povidón, manitol, stearan horečnatý, krospovidón;
• obal filmu: hyprolóza, mastenec, hypromelóza, oxid titaničitý; navyše pre dávku 5 mg + 100 mg - farbivá žltý oxid železitý a červený oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lozap AM je antihypertenzívne kombinované liečivo, ktoré obsahuje pomalý blokátor kalciových kanálov (BMCC) a antagonista receptora angiotenzínu II (ARA II). Podľa výsledkov štúdií, na ktorých sa zúčastnili zdraví dobrovoľníci, je Lozap AM v dávkach 5 mg + 50 mg a 5 mg + 100 mg bioekvivalentný s kombinovaným použitím zodpovedajúcich dávok amlodipín kamzilátu a draselnej soli losartanu vo forme samostatných prípravkov.

Zistilo sa tiež, že tablety Lozap AM, v ktorých je amlodipínkamsilát obsiahnutý v dávke 5 mg, sú bioekvivalentné s tabletami amlodipín-besylátu v rovnakej dávke.

Mechanizmus účinku lieku Lozap AM

Aktívne zložky lieku Lozap AM, amlodipín (CCB) a losartan (ARA II), majú doplnkový mechanizmus účinku zameraný na zvýšenie kontroly krvného tlaku (BP) u pacientov s arteriálnou hypertenziou (AH). Losartan inhibuje vazokonstrikčnú účinok angiotenzínu II a druhý indukované uvoľňovanie aldosterónu selektívne inhibujú väzbu angiotenzínu II na AT ₁ receptory. Amlodipín patrí k periférnym vazodilatátorom a účinkuje priamo na hladké svalstvo cievnych stien, čo spôsobuje oslabenie ich periférnej rezistencie a zníženie krvného tlaku.

Angiotenzín II vykazuje silný vazokonstrikčný (vazokonstrikčný) účinok a je hlavným aktívnym hormónom systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) a dôležitým patofyziologickým faktorom hypertenzie. Väzbou na receptory AT ₁ lokalizované v tkanivách vaskulárnych hladkých svalov, obličiek, nadobličiek a srdca poskytuje angiotenzín II vazokonstrikciu a uvoľňovanie aldosterónu do krvi. Tento hormón tiež spôsobuje množenie buniek hladkého svalstva.

Losartan, člen skupiny selektívnych antagonistov ARA II (AT ₁ receptory), preukazuje vysokú účinnosť pri orálnom podaní. Táto látka a jej aktívny karboxylovaný metabolit (E-3174) in vitro a in vivo potláča všetky významné účinky angiotenzínu II bez ohľadu na cestu alebo zdroj jeho syntézy. Losartan sa selektívne viaže na AT ₁ receptory, pričom sa neviaže alebo inhibovať receptory iných hormónov a iónových kanálov, ktoré regulujú aktivitu kardiovaskulárneho systému (CVS). Aktívna zložka tiež neovplyvňuje funkciu enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) - kininázy II, ktorý inaktivuje bradykinín. Pôsobenie losartanu teda nesúvisí s účinkami priamo súvisiacimi s blokádou AT ₁-receptory (vrátane výskytu edému).

Amlodipín je derivát dihydropyridínu, antagonista vápnikových iónov alebo BMCC, ktorý zabraňuje transmembránovému vstupu vápenatých iónov do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev. Na základe experimentálnych údajov možno predpokladať, že táto látka je schopná viazať sa na receptory pomalých kalciových kanálov s dihydropyridínovými a nedihydropyridínovými väzbovými oblasťami. Amlodipín selektívne inhibuje tok vápnika membránami vo väčšej miere a ovplyvňuje bunky hladkého svalstva ciev ako bunky myokardu. Látka neovplyvňuje hladinu vápnika v sére v krvi.

Losartan, podobne ako amlodipín, znižuje krvný tlak v dôsledku oslabenia periférnej rezistencie. Inhibícia prenikania vápnika do bunky a zníženie vazokonstrikčného účinku spôsobeného aktivitou angiotenzínu II sú doplnkovými mechanizmami.

Losartan (ďalšie farmakologické účinky)

Losartan inhibuje zvýšenie systolického (SBP) a diastolického (DBP) krvného tlaku v dôsledku infúzie angiotenzínu II. Keď sa maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) losartanu dosiahne po užití dávky 100 mg, je vyššie uvedený účinok angiotenzínu II potlačený asi o 85% a po 24 hodinách - o 26 - 39%, po podaní jednej alebo viacerých dávok.

Blokovanie produkcie renínu angiotenzínom II (negatívna spätná väzba) eliminované losartanom spôsobuje zvýšenie plazmatickej renínovej aktivity (ARP) v krvi, čo vedie k zvýšeniu hladiny angiotenzínu II v plazme. Počas 6-týždňového príjmu losartanu v dennej dávke 100 mg pacientmi s hypertenziou, v okamihu, keď látka dosiahla C _max, bolo pozorované zvýšenie plazmatickej koncentrácie angiotenzínu II 2–3-krát, a v niektorých prípadoch dokonca vyššie, hlavne pri liečbe trvajúcej 14 dní. Avšak po 2 a 6 týždňoch liečby sa pozoroval antihypertenzný účinok a pokles plazmatických hladín aldosterónu, čo naznačuje účinnú blokádu receptorov angiotenzínu II. Po ukončení priebehu podávania losartanu klesla koncentrácia angiotenzínu II a ARP v priebehu 3 dní na pôvodné hodnoty.

Pri porovnaní účinku losartanu v dávkach 20 a 100 mg s účinkom ACE inhibítora sa zistilo, že losartan v dôsledku špecifického mechanizmu účinku blokoval účinky angiotenzínu I a II bez ovplyvnenia bradykinínu. Inhibítor ACE potlačil odpovede na angiotenzín I a zvýšil závažnosť účinkov spôsobených aktivitou bradykinínu bez zmeny závažnosti odpovede na angiotenzín II, čo potvrdzuje farmakodynamický rozdiel medzi ACE inhibítormi a losartanom.

Antihypertenzný účinok losartanu, jeho hladina a aktívny metabolit v plazme stúpa so zvyšujúcou sa dávkou lieku. Losartan aj jeho aktívny metabolit majú hypotenzívny účinok.

Podľa dostupných údajov zo štúdií, na ktorých sa zúčastnili zdraví muži, pri užívaní losartanu v dávke 100 mg perorálne na pozadí diéty s vysokým a nízkym obsahom solí látka neovplyvňovala rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR), filtračnú frakciu a efektívny tok plazmy obličkami. Losartan vykazoval natriuretický účinok, najvýznamnejší pri diéte s nízkym obsahom solí, a tiež viedol k prechodnému zvýšeniu vylučovania kyseliny močovej obličkami.

V prítomnosti proteinúrie (najmenej 2 g / 24 hodín) u pacientov s hypertenziou bez diabetes mellitus, ktorí dostávali losartan v dávke 50 mg počas 8 týždňov s postupným zvyšovaním dennej dávky na 100 mg, bol zaznamenaný pokles proteinúrie (o 42%) a tiež frakčné vylučovanie albumínu a imunoglobulínu G (IgG). U pacientov z tejto skupiny sa tiež znížila filtračná frakcia a stabilizovala sa GFR.

U postmenopauzálnych pacientov s hypertenziou, ktorí užívali losartan 50 mg denne počas 4 týždňov, sa neodhalil žiadny účinok lieku na systémovú a renálnu hladinu prostaglandínov (PG).

Liek užívaný pred jedlom (nalačno), v denných dávkach do 150 mg, nespôsobil klinicky významné zmeny v koncentrácii triglyceridov, celkového cholesterolu (CS) a lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL) a taktiež nemal vplyv na hladinu glukózy v krvi. Účinok látky zabezpečil zníženie sérovej hladiny kyseliny močovej v krvi (zvyčajne menej ako 0,4 mg / dl), ktoré sa udržalo počas dlhodobej liečby.

V 12-týždňovej paralelnej štúdii u pacientov s funkčnou triedou II - IV NYHA funkčnej triedy II - IV užívajúcich diuretiká a / alebo srdcové glykozidy sa porovnával losartan v denných dávkach 2,5; 10, 25 a 50 mg s placebovým účinkom. Liečivo v dávkach 25 a 50 mg preukázalo pozitívnu neurohormonálnu a hemodynamickú aktivitu počas celej štúdie. Losartan prispel k zvýšeniu srdcového indexu a zníženiu klinového tlaku v pľúcnych kapilárach, ako aj k oslabeniu celkového periférneho vaskulárneho odporu (OPSR), zníženiu priemerného systémového tlaku a srdcovej frekvencie (HR). U týchto pacientov bol výskyt arteriálnej hypotenzie závislý od dávky. Neurohormonálne účinky spočívali v znížení hladiny norepinefrínu a aldosterónu v krvi.

Amlodipín (ďalšie farmakologické účinky)

Použitie amlodipínu v terapeutických dávkach u pacientov s hypertenziou vedie k vazodilatácii a v dôsledku toho k zníženiu krvného tlaku v polohe na chrbte a v stoji. Tento hypotenzný účinok liečiva nie je sprevádzaný významnými zmenami srdcového rytmu alebo plazmatických hladín katecholamínov počas dlhodobej liečby. Aj keď počas štúdií bolo pozorované jednorazové intravenózne (iv) podanie amlodipínu, bolo pozorované zníženie krvného tlaku a zvýšenie srdcovej frekvencie, opakované perorálne podanie lieku nespôsobilo významné zmeny srdcového rytmu alebo krvného tlaku u pacientov s normálnym krvným tlakom a s námahovou angínou.

Na pozadí dlhodobého perorálneho podávania amlodipínu jedenkrát denne sa jeho antihypertenzný účinok pozoruje najmenej 24 hodín. Plazmatická hladina účinnej látky v krvi koreluje s hypotenzívnym účinkom u mladých aj starších pacientov. Indikátory poklesu krvného tlaku pri použití amlodipínu tiež súvisia so závažnosťou jeho zvýšenia pozorovanou pred začatím liečby. U pacientov s DBP 105-114 mm Hg. Čl. (AH strednej závažnosti) bol antihypertenzný účinok približne o 50% vyšší ako u pacientov s DBP 90–104 mm Hg. Čl. (AH miernej závažnosti). Za prítomnosti normálneho krvného tlaku u pacientov nebola zaznamenaná jeho klinicky významná zmena.

U pacientov s hypertenziou na pozadí normálnej aktivity obličiek viedlo podanie amlodipínu v terapeutických dávkach k oslabeniu renálneho vaskulárneho odporu, zvýšeniu efektívneho prietoku plazmou obličkami a zvýšeniu GFR bez zmeny filtračnej frakcie alebo proteinúrie.

U pacientov užívajúcich amlodipín s normálnou komorovou funkciou vykázali hemodynamické parametre srdca v pokoji a počas záťaže všeobecne nevýznamné zvýšenie srdcového indexu bez významnej zmeny rýchlosti zvýšenia tlaku na začiatku fázy vylučovania krvi z dutiny ľavej komory alebo v objeme ľavej komory / koncovom bode DBP. Podľa posúdenia hemodynamických parametrov nevykazovala účinná látka v terapeutických dávkach negatívny inotropný účinok u zdravých dobrovoľníkov ani v kombinácii s β-blokátormi. Zároveň sa podobné výsledky pozorovali u pacientov so srdcovým zlyhaním vo kompenzačnej fáze alebo u zdravých pacientov pri užívaní liekov, ktoré vykazujú výrazný negatívny inotropný účinok.

Atrioventrikulárne vedenie (AV vedenie) alebo funkcia sinoatriálneho uzla u zdravých dobrovoľníkov neboli ovplyvnené amlodipínom. Intravenózne podanie látky v dávke 10 mg pre chronickú stabilnú angínu pectoris významne neovplyvnilo vodivosť AH a HV a dobu zotavenia sínusového uzla po srdcovej stimulácii. Podobné výsledky sa pozorovali u pacientov užívajúcich amlodipín v kombinácii s beta-blokátormi. V priebehu štúdií u pacientov s hypertenziou alebo angínou pectoris pri kombinovanom podávaní amlodipínu s beta-blokátormi sa nepozoroval nežiaduci účinok na parametre elektrokardiogramu (EKG). U pacientov s angínou pectoris neovplyvnilo použitie amlodipínu intervaly EKG a nespôsobilo vyšší stupeň AV blokády.

Farmakokinetika

Losartan

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva a podlieha účinku prvého prechodu pečeňou za tvorby jedného aktívneho karboxylovaného metabolitu a ďalších neaktívnych metabolitov. Pre losartan vo forme tabliet je charakteristická systémová biologická dostupnosť asi 33%. Losartan a jeho aktívny metabolit dosahujú priemerné hodnoty Cmax 1, respektíve 3-4 hodiny po podaní. Príjem potravy nemá klinicky významný vplyv na profil plazmatickej koncentrácie látky.

Losartan a jeho aktívny metabolit sa viažu na plazmatické bielkoviny (väčšinou s albumínom) najmenej o 99%. Distribučný objem (V _d) losartanu je 34 litrov. Podľa štúdií na zvieratách látka prakticky neprechádza hematoencefalickou bariérou (BBB). Pri použití lieku v dávke 100 mg raz denne sa losartan a jeho hlavný metabolit v plazme výraznejšie nehromadí. V dôsledku perorálneho podania losartanu v dávkach do 200 mg vykazuje látka a jej aktívny metabolit lineárnu farmakokinetiku.

Ak sa losartan použije intravenózne alebo orálne, asi 14% jeho dávky sa biotransformuje na aktívny metabolit. Po perorálnom alebo intravenóznom podaní ¹⁴ C losartanu (označeného rádioaktívnym uhlíkom) je rádioaktivita krvnej plazmy primárne spôsobená prítomnosťou losartanu a aktívneho produktu jeho metabolizmu v ňom. V priemere 1% študovaných osôb malo nevýznamnú účinnosť pri premene losartanu na aktívny metabolit. Okrem ich tvorby sa počas metabolickej transformácie losartanu vytvárajú dva hlavné biologicky neaktívne metabolity v dôsledku hydroxylácie butylového bočného reťazca a jeden vedľajší N-2-tetrazol-glukuronid.

Plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 600 a 50 ml / min a renálny klírens je približne 74, respektíve 26 ml / min. Keď sa losartan užíva perorálne, vylučuje sa obličkami v nezmenenej podobe asi 4% dávky a vo forme aktívneho metabolitu - asi 6% dávky. Plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu sú polyexponenciálne znížené s terminálnym polčasom (T _1/2) približne 2, respektíve 6-9 hodín. Losartan a jeho metabolit sa vylučuje obličkami a črevami žlčou. Po perorálnom podaní ¹⁴ C losartanu u mužov sa v priemere zistí 35% rádioaktivity v moči a 58% vo výkaloch, po intravenóznom podaní je približne 43% rádioaktivity v moči a 50% vo výkaloch.

Pri hypertenzii u žien bola plazmatická koncentrácia losartanu dvakrát vyššia ako u mužov. Hladina aktívneho metabolitu v krvi bola rovnaká u mužov a žien. Tento farmakokinetický rozdiel však nemá žiadny klinický význam.

Amlodipín

Pri perorálnom podaní amlodipínu v terapeutických dávkach je jeho Cmax zaznamenaná po 6 - 12 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť je 64 - 90% perorálnej dávky. Biologická dostupnosť amlodipínu nezávisí od súčasného príjmu potravy.

Počas výskumného obdobia sa zistilo, že u pacientov s hypertenziou sa približne 93% cirkulujúceho amlodipínu viaže na proteíny krvnej plazmy. Pri dennom príjme sa rovnovážna koncentrácia (Css) amlodipínu v plazme pozoruje po 7-8 dňoch.

Približne 90% amlodipínu sa metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity, asi 10% podanej dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe a 60% vo forme metabolitov.

Amlodipín sa vylučuje z plazmy v dvoch fázach, konečná fáza T1 _{/ 2 sa} môže pohybovať od 30 do 50 hodín.

Indikácie pre použitie

Lozap AM sa odporúča na liečbu hypertenzie v prípade, keď je pacientom indikovaná kombinovaná liečba.

Kontraindikácie

Absolútne:

• vek do 18 rokov;
• tehotenstvo a dojčenie;
• závažné zlyhanie pečene (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
• šok (vrátane kardiogénneho);
• ťažká arteriálna hypotenzia (SBP menej ako 90 mm Hg);
• hemodynamicky nestabilné zlyhanie srdca po akútnom infarkte myokardu;
• obštrukcia výtokového traktu ľavej komory (vrátane závažnej aortálnej stenózy);
• zhoršená funkcia obličiek s klírensom kreatinínu (CC) pod 20 ml / min alebo potreba hemodialýzy;
• kombinované použitie s aliskirénom alebo látkami obsahujúcimi aliskirén u pacientov s diabetes mellitus a / alebo so zníženou funkciou obličiek (GFR pod 60 ml / min / 1,73 m ²);
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (použitie tabliet Lozap AM je potrebné s maximálnou opatrnosťou):

• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• srdcové zlyhanie so súčasným závažným poškodením funkcie obličiek alebo život ohrozujúcimi arytmiami (kvôli nedostatku dostatočných skúseností s losartanom);
• ischemická choroba srdca (ICHS), cerebrovaskulárne ochorenia (pretože výrazné zníženie krvného tlaku môže spôsobiť rozvoj infarktu myokardu alebo mozgovej príhody);
• nestabilná angína pectoris alebo infarkt myokardu;
• závažné zlyhanie srdca (funkčná trieda III - IV podľa NYHA);
• arteriálna hypotenzia;
• syndróm chorého sínusu (SSS);
• aortálna / mitrálna stenóza;
• stenóza tepny solitérnej obličky alebo bilaterálna stenóza renálnych artérií (losartan môže viesť k zvýšeniu hladiny močoviny v krvi a koncentrácii kreatinínu v sére);
• zlyhanie obličiek;
• stav po transplantácii obličky (kvôli nedostatku skúseností s používaním);
• hyperkaliémia;
• zlyhanie pečene (pod 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
• anamnéza indikácií angioedému;
• primárny hyperaldosteronizmus (ak antihypertenzíva pôsobiace potlačením RAAS nespôsobujú pozitívnu odpoveď na liečbu);
• porušenie rovnováhy vody a elektrolytov;
• kombinované použitie s induktormi a inhibítormi izoenzýmu CYP3A4;
• prítomnosť zníženého objemu cirkulujúcej krvi (BCC), napríklad počas liečby vysokými dávkami diuretík (riziko vzniku symptomatickej arteriálnej hypotenzie sa zvyšuje).

Lozap AM, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Lozap AM sa užívajú perorálne, bez ohľadu na čas jedla, zapíjajú sa dostatočným množstvom vody. Liek sa môže používať v kombinácii s inými antihypertenzívami.

Pacienti, u ktorých sa pri liečbe losartanom alebo amlodipínom ako monoterapiou nepodarilo dosiahnuť adekvátnu kontrolu krvného tlaku, môžu prejsť na kombinovanú liečbu Lozap AM. Liek sa má užívať raz denne, 1 tableta, maximálna dávka je 5 + 100 mg 1-krát za 24 hodín.

Lozap AM 5 + 50 mg sa odporúča pacientom, ktorí nedosiahli dostatočnú kontrolu krvného tlaku pri použití amlodipínu v dávke 5 mg alebo losartanu v dávke 50 mg v monoterapii.

Lozap AM 5 + 100 mg sa odporúča pacientom, ktorí nedosiahli dostatočnú kontrolu krvného tlaku pri použití losartanu v dávke 100 mg alebo Lozap AM 5 + 50 mg. Pacienti užívajúci amlodipín a losartan ako samostatné lieky môžu na zvýšenie adherencie k liečbe prejsť na Lozap AM (obsahujúci rovnaké dávky amlodipínu a losartanu).

Ak je Lozap AM nevyhnutný u pacientov so zníženým BCC, s poškodenou funkciou pečene alebo u starších pacientov, potom pred začatím liečby kombinovaným liekom s fixnými dávkami amlodipínu a losartanu sa má vykonať individuálny výber dávok týchto liečiv.

Pacientom so zníženým BCC (vrátane tých, ktorí sú liečení vysokými dávkami diuretík) sa odporúča užívať losartan v počiatočnej dávke 25 mg jedenkrát denne ako liek na monoterapiu, pretože Lozap AM nemá dávku, ktorá obsahuje 25 mg losartanu.

Vedľajšie účinky

V priebehu klinických štúdií na pozadí liečby liekom Lozap AM boli zaznamenané nasledujúce porušenia:

• CVS: zriedka - sčervenanie tváre, palpitácie, ortostatická hypotenzia;
• nervový systém: často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ospalosť;
• gastrointestinálny trakt (GIT): zriedka - nevoľnosť, dyspepsia, brušné ťažkosti, refluxná ezofagitída;
• dýchací systém, orgány hrudníka a mediastíno: zriedka - dýchavičnosť;
• koža a podkožie: zriedka - žihľavka (generalizovaná), svrbenie (generalizované);
• obličky a močové cesty: zriedka - pollakiúria;
• poruchy labyrintu, orgán sluchu: zriedka - vertigo;
• celkové poruchy: zriedka - slabosť, pocit rýchlej sýtosti, nepríjemné pocity v oblasti hrudníka, periférny edém, bolesť na hrudníku.

Nežiaduce udalosti pozorované počas štúdií u pacientov s hypertenziou, ktorí užívali losartan ako monoterapiu, zahŕňali nasledujúce reakcie (vo väčšine prípadov boli mierne prechodné a nevyžadovali prerušenie liečby):

• tráviaci systém: nevoľnosť, dyspepsia, hnačka;
• CVS: palpitácie, tachykardia;
• nervový systém: nespavosť, bolesti hlavy, závraty;
• muskuloskeletálny systém: bolesti chrbta, svalové kŕče;
• dýchací systém: kašeľ, faryngitída, opuch nosovej sliznice, sínusitída, infekcie horných dýchacích ciest;
• celkové poruchy: zvýšená únava, slabosť, bolesť na hrudníku, bolesť žalúdka, periférny edém.

V kontrolovaných klinických štúdiách u pacientov s hypertenziou boli jediným vedľajším účinkom spojeným s liečbou losartanom a pozorovanými častejšie ako v skupine s placebom, závraty. Menej ako 1% účastníkov štúdie malo tiež ortostatické reakcie závislé od dávky. V prípade hypertenzie a hypertrofie ľavej komory sa najčastejšie pozorovala slabosť, asténia a systémové / nesystémové závraty.

Nežiaduce účinky losartanu zaznamenané v klinickej praxi v období po registrácii zahŕňajú nasledujúce účinky:

• hematopoetický systém: trombocytopénia (zriedkavo), anémia;
• tráviaci systém: vracanie, dysfunkcia pečene, hepatitída (zriedkavo);
• nervový systém: dysgeúzia, migréna;
• muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia;
• dýchací systém: kašeľ;
• pohlavné orgány a mliečna žľaza: erektilná dysfunkcia / impotencia;
• pokožka: začervenanie kože, svrbenie, žihľavka, fotocitlivosť;
• všeobecné poruchy: pocit celkového nepohodlia;
• reakcie z precitlivenosti: zriedkavo - anafylaktické reakcie a angioedém, šíriaci sa do hrtana a hltana, ktoré vedú k upchatiu dýchacích ciest a / alebo angioedém na perách, tvári, hltane a / alebo jazyku (u mnohých pacientov sa v priebehu liečby inými objavil angioedém) lieky vrátane ACE inhibítorov); vaskulitída vrátane Shenleinovej purpury - Janov.

Najčastejšie nežiaduce účinky pozorované v štúdiách u pacientov na pozadí monoterapie amlodipín-besylátom v dávke nižšej ako 10 mg jedenkrát denne boli bolesti hlavy a opuchy. V placebom kontrolovaných štúdiách sa tiež u viac ako 1% pacientov vyvinula zvýšená únava, nevoľnosť, bolesti brucha a ospalosť, ktoré nemali výrazný vzťah s dávkou.

Vedľajšie účinky pozorované počas štúdií alebo v období po registrácii používania amlodipín besylátu (príčinná súvislosť nie je známa) boli nasledujúce reakcie:

• centrálny a periférny nervový systém: tremor, vertigo, parestézia, hypestézia, periférna neuropatia;
• CVS: bolesť na hrudníku, posturálne závraty, ischemické lézie periférnych ciev, výrazné zníženie krvného tlaku, posturálna hypotenzia, synkopa, tachykardia, bradykardia, arytmia (vrátane ventrikulárnej tachykardie a fibrilácie predsiení), vaskulitída;
• duševné poruchy: hyperexcitabilita, nespavosť, sexuálna dysfunkcia (u mužov a žien), úzkosť, neobvyklé sny, depresia, odosobnenie;
• autonómny nervový systém: sucho v ústach, zvýšené potenie;
• zmyslové orgány: zvonenie v ušiach, bolesť očí, rozmazané videnie, diplopia, konjunktivitída;
• dýchací systém: krvácanie z nosa, dýchavičnosť;
• krvotvorné orgány: purpura, leukopénia, trombocytopénia;
• zažívací systém: hyperplázia ďasien, plynatosť, zvracanie, zápcha, hnačky, anorexia, dysfágia, dyspepsia, pankreatitída;
• muskuloskeletálny systém: svalové kŕče, artralgia, myalgia, artróza;
• močový systém: časté močenie, noktúria, poruchy močenia;
• pokožka: svrbenie, vyrážka, angioedém, makulopapulárna vyrážka, erytematózna vyrážka, multiformný erytém;
• poruchy metabolizmu a výživy: smäd, hyperglykémia;
• všeobecné poruchy: začervenanie kože tváre, zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, strnulosť, bolesť chrbta, nevoľnosť, bolesť, asténia, alergická reakcia.

Nasledujúce vedľajšie účinky boli zaznamenané veľmi zriedka: vlhkosť v pokožke a pokles teploty, suchá / depigmentovaná pokožka, dermatitída, alopécia, žihľavka, ataxia, svalové zášklby, svalová slabosť, migréna, zvýšený krvný tlak, agitácia, apatia, amnézia, kašeľ, rinitída, parosmia, polyúria, dyzúria, zvýšená chuť do jedla, poruchy chuti, časté riedke stolice, gastritída, poruchy akomodácie, xeroftalmia, poruchy rytmu, zlyhanie srdca, extrasystola. Pri liečbe amlodipín-besylátom v období po registrácii bol tiež zaznamenaný výskyt žltačky a zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (spôsobená hlavne cholestázou alebo hepatitídou), v niektorých prípadoch dosť závažná a vyžadujúca hospitalizáciu.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o predávkovaní liekom Lozap AM.

Informácie o predávkovaní losartanom sú obmedzené, s najväčšou pravdepodobnosťou v tomto stave môže dôjsť k tachykardii a výraznému zníženiu krvného tlaku, výskyt bradykardie je možný v dôsledku parasympatickej stimulácie. Terapia je predpísaná symptomatická, hemodialýza je neúčinná.

Príznaky predávkovania amlodipínom môžu byť nadmerná periférna vazodilatácia s výrazným poklesom krvného tlaku a možným výskytom reflexnej tachykardie. Existujú správy o predĺžených a výrazných systémových hypotenzných účinkoch vrátane smrteľného šoku. V prípade predávkovania, ak je to potrebné, predpíšte výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Ak sa zavedie nadmerne vysoká dávka liečiva, je potrebné monitorovať dýchanie a hemodynamické podmienky a často merať krvný tlak. Na pozadí objavenia sa arteriálnej hypotenzie je potrebné zaistiť adekvátne podávanie tekutín, dať pacientovi končatiny do vyvýšenej polohy a vykonať ďalšie štandardné opatrenia na udržanie hemodynamiky. Ak sú vykonané konzervatívne opatrenia neúčinné, možno predpísať podávanie fenylefrínu alebo iných vazokonstrikčných látok,v závislosti na výdaji moču a BCC.

Blokáda vápnikových kanálov sa eliminuje intravenóznou infúziou glukonátu vápenatého. Postup hemodialýzy je neúčinný, pretože amlodipín sa vysoko viaže na plazmatické bielkoviny.

špeciálne pokyny

Pretože losartan u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou môže zvýšiť riziko hyperkaliémie, počas liečby by ste nemali užívať lieky a náhrady solí obsahujúce draslík, bez toho, aby ste sa najskôr poradili so svojím lekárom.

Vo funkčnej triede CHF III - IV podľa NYHA klasifikácie neischemickej genézy počas liečby amlodipínom sa pozorovalo zvýšenie incidencie pľúcneho edému, a to aj pri absencii príznakov zhoršenia srdcového zlyhania.

Nie sú k dispozícii údaje potvrdzujúce bezpečnosť a účinnosť Lozapu AM pri hypertenznej kríze.

Po začatí liečby amlodipínom alebo so zvýšením jeho dávky sa zvyšuje riziko vzniku nestabilnej anginy pectoris a akútneho infarktu myokardu, najmä v prípade závažnej hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatie.

Počas liečby amlodipínom je potrebné udržiavať ústnu hygienu a pravidelné návštevy zubára, aby sa zabránilo krvácaniu, bolestivosti a hyperplázii ďasien.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdia vplyvu Lozapu AM na schopnosť viesť vozidlá a iných zložitých mechanizmov sa neuskutočnila. Je však potrebné mať na pamäti, že počas liečby sa môžu objaviť niektoré nežiaduce účinky, ktoré môžu negatívne ovplyvniť rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentráciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Lozap AM je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie. Lieky, ktoré priamo ovplyvňujú RAAS, môžu viesť k vážnemu poškodeniu a smrti vyvíjajúceho sa plodu. Po diagnostikovaní tehotenstva sa musí liek okamžite zrušiť. Ak je to potrebné, prejdite na alternatívnu antihypertenznú liečbu liekom, ktorý má schválený bezpečnostný profil na použitie počas tehotenstva.

Napriek tomu, že nie sú skúsenosti s užívaním Lozapu AM u tehotných žien, v priebehu predklinických štúdií na zvieratách sa zistilo, že losartan môže spôsobiť vážne embryonálne a neonatálne poranenia a smrť plodu. Predpokladá sa, že mechanizmus týchto javov je spojený s dopadom na RAAS.

Užívanie losartanu v II. A III. Trimestri gravidity zhoršuje činnosť obličiek a zvyšuje výskyt chorobnosti a úmrtnosti plodu a novorodenca. Výskyt oligohydramniónu môže byť spojený s hypopláziou pľúc plodu a deformáciami jeho skeletu. Nežiaduce reakcie spojené s podávaním losartanu u novorodencov môžu zahŕňať arteriálnu hypotenziu, hypopláziu kostí lebky, anúriu, zlyhanie obličiek a smrť. Ak liečbu liekmi ovplyvňujúcimi RAAS v II. A III. Trimestri tehotenstva nemožno nahradiť alternatívnou liečbou, pacientka by mala byť informovaná o možnom riziku užívania týchto liekov pre plod.

Dobre kontrolované a adekvátne štúdie o použití amlodipínu u gravidných žien sa neuskutočnili.

Nie je známe, či losartan a amlodipín prenikajú do materského mlieka. Ak potrebujete užívať Lozap AM počas laktácie, mali by ste prestať dojčiť.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vplyve losartanu na plodnosť. Existujú správy o prípadoch reverzibilných biochemických zmien v hlave spermií pozorovaných u niektorých pacientov, ktorí dostávali BMCC. Klinické údaje potrebné na vyhodnotenie potenciálnych účinkov amlodipínu na plodnosť sú nedostatočné.

Použitie v detstve

Používanie Lozapu AM u detí a dospievajúcich je kontraindikované, pretože u pacientov mladších ako 18 rokov nebola bezpečnosť a účinnosť liekovej liečby stanovená.

Novorodenci, ktorých matky užívali ARA II (vrátane losartanu) počas tehotenstva, by mali byť starostlivo sledovaní kvôli kontrole hyperkaliémie, oligúrie a arteriálnej hypotenzie. Ak sa u týchto detí zistia vyššie uvedené komplikácie, je predpísaná symptomatická terapia zameraná na udržanie perfúzie obličiek a krvného tlaku. Môže sa vyžadovať transfúzia alebo dialýza krvi, aby sa zabránilo hypotenzii a / alebo aby sa normalizovala funkcia obličiek.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade závažného poškodenia funkcie obličiek (CC pod 20 ml / min) alebo potreby hemodialýzy je Lozap AM kontraindikovaný. Liečba liekom sa neodporúča u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek. S opatrnosťou je potrebné prijať liek na stenózu artérie jednej obličky alebo bilaterálnu stenózu renálnych artérií, zlyhanie obličiek, stav po transplantácii obličky. U pacientov s funkčným poškodením funkcie obličiek s CC - 20 - 50 ml / min sa nevyžaduje úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažného zlyhania pečene (viac ako 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) - Lozap AM je kontraindikovaný, pacienti s miernym a stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (menej ako 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) majú používať antihypertenzívum opatrne.

Podľa farmakokinetických údajov, ktoré preukázali významné zvýšenie plazmatickej hladiny losartanu u pacientov s cirhózou pečene, sa pacientom s cirhózou v anamnéze alebo so závažnou dysfunkciou pečene neodporúča užívať Lozap AM. Vyžadujú vymenovanie losartanu v nízkych dávkach (25 mg raz denne) v monoterapii.

Vzhľadom na to, že amlodipín sa metabolizuje hlavne v pečeni, u pacientov so zníženou aktivitou pečene je T _1/2 56 hodín. Ak je nevyhnutné používať amlodipín u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene, odporúča sa titrácia jeho dávky postupne.

Použitie u starších ľudí

Pri vykonávaní klinických štúdií u pacientov starších ako 65 rokov sa nezistili žiadne znaky týkajúce sa účinnosti a bezpečnosti liečby losartanom. Pretože u starších pacientov je plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) v dôsledku zníženého klírensu amlodipínu zväčšená približne o 40 - 60%, zvyčajne sa odporúča začať ich s dennou dávkou 2,5 mg, ale od tej doby. Lozap AM obsahuje 5 mg amlodipínu, títo pacienti by mali užívať amlodipín v monoterapii.

Liekové interakcie

Štúdia interakcie Lozapu AM s inými liekmi sa neuskutočnila.

Možné reakcie interakcie losartanu pri súčasnom použití s inými liekmi / prostriedkami:

• digoxín, hydrochlorotiazid, cimetidín, warfarín, fenobarbital: nezistili sa žiadne klinicky významné interakcie;
• rifampicín: hladina losartanu v krvi klesá;
• erytromycín: pri perorálnom podaní nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku losartanu;
• ketokonazol: nemá žiadny účinok na metabolizmus losartanu po jeho intravenóznom podaní pred tvorbou aktívneho metabolitu;
• flukonazol (inhibítor izoenzýmu CYP2C9): klesá koncentrácia aktívneho metabolitu losartanu; farmakodynamický význam kombinovaného podávania losartanu a inhibítorov izoenzýmu CYP2C9 nebol študovaný;
• triamterén, spironolaktón, amilorid a iné draslík šetriace diuretiká; doplnky draslíka alebo draselné soli: môže dôjsť k zvýšeniu koncentrácie draslíka v sére;
• lítiové prípravky: je možné znížiť vylučovanie lítia; vyžaduje starostlivé sledovanie hladiny lítia v krvi;
• nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2): možné oslabenie antihypertenzného účinku losartanu; u starších pacientov alebo pacientov s dehydratáciou, vrátane tých, ktorí užívajú diuretiká, je pri tejto kombinácii možné reverzibilné zhoršenie funkcie obličiek vrátane výskytu akútneho zlyhania obličiek; kombinácia liekov vyžaduje osobitnú starostlivosť;
• dvojitá blokáda RAAS (súčasné užívanie inhibítorov ARA II a ACE alebo renínového inhibítora - aliskirenu): v porovnaní s monoterapiou sa zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie, hyperkaliémie, mdloby a poškodenia obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek); vyžaduje pravidelné sledovanie funkcie obličiek, krvného tlaku a koncentrácie elektrolytov v krvi.

Možné reakcie interakcie amlodipínu so súčasným použitím s inými liekmi / látkami:

• digoxín, fenytoín, warfarín, indometacín: podľa štúdií in vitro nemá žiadny vplyv na väzbu týchto liekov na proteíny krvnej plazmy;
• cimetidín; antacidá obsahujúce hydroxid horečnatý alebo hlinitý; grapefruitová šťava (240 ml): pri použití jednej dávky amlodipínu nie je žiadny významný vplyv na farmakokinetiku amlodipínu;
• atorvastatín (v dávke 80 mg): pri opakovanom kombinovanom podaní amlodipínu v dávke 10 mg sa nepozorujú žiadne významné zmeny rovnovážnych farmakokinetických parametrov atorvastatínu;
• sildenafil (jednorazová dávka v dávke 100 mg): farmakokinetika amlodipínu nie je ovplyvnená na pozadí hypertenzie; s danou kombináciou každá z týchto látok nezávisle vykazuje antihypertenzný účinok;
• takrolimus: zvyšuje sa riziko zvýšenia jeho plazmatickej koncentrácie; mala by sa monitorovať hladina tejto látky v plazme;
• simvastatín (v dávke 80 mg): ak sa užíva spolu s amlodipínom v dávke 10 mg, expozícia simvastatínu sa zvyšuje o 77%; denná dávka simvastatínu v tejto kombinácii by nemala byť vyššia ako 20 mg;
• dantrolén (intravenózna injekcia): zvyšuje sa riziko arytmie, kolapsu, hyperkaliémie a poklesu sily srdcových kontrakcií;
• cyklosporín: je možné zvýšenie jeho koncentrácie; u pacientov po transplantácii obličky došlo k zvýšeniu plazmatického cyklosporínu Cmin asi o 40%; v kombinácii s Lozap AM je potrebné monitorovať Cmin cyklosporínu;
• warfarín: nedochádza k zvýšeniu protrombínového času;
• etanol: nezistil sa žiadny významný vplyv na jeho farmakokinetiku;
• itrakonazol, ketokonazol, ritonavir (silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4): plazmatická koncentrácia amlodipínu sa môže zvýšiť; vyžaduje pravidelné sledovanie príznakov arteriálnej hypotenzie a edému;
• diltiazem (v dávke 180 mg), erytromycín (inhibítory izoenzýmu CYP3A4): keď sa diltiazem kombinuje s amlodipínom v dávke 5 mg, zistí sa 1,6-násobné zvýšenie jeho AUC, ak sa táto kombinácia predpisuje starším pacientom s hypertenziou; v kombinácii s erytromycínom u zdravých dobrovoľníkov nemá významný vplyv na AUC amlodipínu, u starších osôb však možno zaznamenať významnú zmenu jeho expozície;
• klaritromycín (inhibítor izoenzýmu CYP3A4): zvyšuje sa riziko zníženia krvného tlaku, je potrebný starostlivý lekársky dohľad;
• rifampicín, ľubovník bodkovaný (induktory izoenzýmu CYP3A4): nezistil sa žiadny významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti amlodipínu; odporúča sa pravidelne sledovať krvný tlak.

Analógy

Analógy Lozap AM sú Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lozap AM

Recenzie na Lozap AM sú väčšinou pozitívne. Pacienti si všimnú vysokú účinnosť lieku v porovnaní s liekom Lozap, pretože liek Lozap AM obsahuje dve účinné látky, a preto je predpísaný na prijatie pri závažnejšej hypertenzii alebo pri vývoji závislosti na lieku Lozap. Droga podľa recenzií pozitívne vplýva na CVS a umožňuje vám adekvátne regulovať krvný tlak.

Cena Lozap AM v lekárňach

Cena Lozapu AM za balenie obsahujúce 30 tabliet závisí od dávkovania:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440–520 rubľov;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 rubľov.

Lozap AM: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Lozap AM 5 mg + 50 mg filmom obalené tablety 30 ks. 243 r Kúpiť

Lozap AM 5 mg + 100 mg filmom obalené tablety 30 ks. 254 r Kúpiť

Tablety Lozap AM p.p. 5mg + 50mg 30 ks. 424 r Kúpiť

Tablety Lozap AM p.p. 5mg + 100mg 30 ks. 495 RUB Kúpiť

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!